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ANTIPROTOZOARIOS
Países subdesarrollados
Grupo de animales eucariotas formados por una sola célula, o por una colonia de
células iguales entre sí, sin diferenciación de tejidos y que vive en medios acuosos o en
líquidos internos de organismos superiores.
Plasmodium Leishmania
Trypanosoma cruzi Trypanosoma Bruzei
GIARDIASIS TRICHOMONIASIS
AMEBIASIS
Falsiparum
4 de 100
Plasmodium Vivax Especies
MALARIA Malariae De plasmodium
causan malaria
knowlisi
Anopheles
Plasmodium
Malaria o Paludismo
Enfermedad
Trypanosoma cruzi Chagas
Enfermedad
Ttypanosoma brucei
del sueño
Mosca Tsetse
Entamoeba Intestino
Alimentos o
histolytica
Líquidos contaminados
Lo mas
apropiado
es la
prevención
GIARDIASIS
Giardia instestinalis
(giardia lamblia)
Lo mas
apropiado
es la
prevención
TRICHOMONIASIS
Trichonomas
vaginalis
Antiamebas
QUININA
3
5
10' N
1'
Quinina (R=OH, R'=H)
Quinidina (R=H, R'=OH)
Efectivo contra malaria pero muy toxico, se usa además como anti arrítmico.
QUININA
ACCION TERAPEUTICA
5
6
Locales: anestésico e irritante.
7 4
3
9 8 1 2
Antipalúdica: es esquizonticida en formas
3 9' eritrocíticas y tiene escasa acción sobre
5' 4' 3'
6' formas pre-eritrocíticas.
7' 2' Es más tóxica y menos efectiva que Cloroquina.
10'
8'
1'
N
HN
4 5
3 6
2 N 7 Cl
1 8
CLOROQUINA
Hipótesis de la Base débil: al ser bases débiles reducen la habilidad del parásito para
asociarse a la hemoglobina reduciendo la disponibilidad de aminoácidos.
MECANISMO DE RESISTENCIA
MEFLOQUINA
HO
N
H
H3CO
N CF3
CF3
MEFLOQUINA
PAMAQUINA Y PRIMAQUINA
ABSORCIÓN Y EXCRECIÓN
Se absorbe por vía oral, se acumula en riñones, pulmones, hígado y bazo. Se elimina por
orina.
APLICACIÓN TERAPEUTICA
Las Artemisininas son de naturaleza hidrofóbica y se distribuyen en la membrana
del plasmodio.
Tienen actividad gametocida así como actividad contra todas las etapas asexuales
de las parásitos, son activos contra formas tardías del parásito y trofozoítos.
No presenta resistencia y limpian rápidamente la sangre de parásitos.
Se usa Artemisinina exhibe actividad como agente antileshmaniasi y en tratamiento
de la tripanosomiasis.
DROGAS UTILIZADAS PARA LEISHMANIASIS
Diptero
Lieshmaniasis Phlehotemus
L. Major
Cutánea L.Topica
Mucocutánea L. Donovani
Lieshmaniasis (Spundia)
Visceral
(Kala Azar) (fiebre negra)
DROGAS UTILIZADAS PARA LEISHMANIASIS
Antimoniales pentavalentes:
Estibogluconato de sodio
Pentamidina
Anfotericina B (antibiótico)
Rrifampicina (antibiótico)
Ketoconazol (antimicótico)
Antimoniales pentavalentes: Estibogluconato de sodio
ADMINISTRACIÓN
CH2OH CH2OH
CHOH
CHOH
Por vía oral o IM dado que la droga es
HC O OH
hidrosoluble
O O CH
Na3
HC O Sb O Sb O CH
O CH
HC O
COO
MECANISMO DE ACCIÓN
COO
USOS TERAPÉUTICOS
Es la droga de elección primaria para el tratamiento de la mayoría de
las formas de Leishmaniasis.
TRIPANOSOMIASIS
Enfermedad
Trypanosoma cruzi
Chagas
Ttypanosoma brucei Enfermedad
Del sueño
Tripanosomiasis
Mosca Tsetse
MECANISMO DE ACCION
NIFURTIMOX
ACCION TERAPEUTICA
ADMINISTRACION Y EXCRESION
EFECTOS ADVERSOS
Alimentos o
Líquidos contaminados
Transmición oral-fecal
Lo mas
apropiado
es la
prevención
Transmición oral-fecal
Emetina y Deshidroemetina
EFECTIVAS CONTRA Cloroquina
SISTÉMICAS AMEBIASIS INVASORA Quinacrina
Metronidazol (nitroimidazol)
MIXTAS ACTIVAS CONTRA FORMAS
Tetraciclinas (antibiótico)
INESTINALES E INVASORAS Paromomicina (antibiótico)
FUROATO DE DILOXANIDA
Derivado de dicloroacetamida
Efectos Farmacológicos:
LUMINALES Amebicida directo
Absorción y excreción:
oral y se excreta por heces y
orina.
Usos Terapéuticos:
Amebiasis
Toxicidad:
Leve
EMETINA Y DESHIDROEMETINA
SISTÉMICAS
Raíz de
Ipecacuana
Ambas drogas están siendo reemplazadas por los Nitromidazoles, son más seguros.
EMETINA Y DESHIDROEMETINA
La cuaternarización de ambos N 5 y 2’
da compuestos poco activos.
Antibiótico Oligosacárido,
aminoglicósido
MIXTAS
Trichonomas
vaginalis
Trichomoniasis
Tricomoniasis
Vagina
Prostata, uretra
METRONIDAZOL
USOS TERAPÉUTICOS
1 Sarcoptes scabiei
(sarna)
Cimex lectularius
3
(chinche de cama)
DROGAS UTILIZADAS PARA SCABIEIS Y PEDICULOSIS
HEXACLOROCICLOHEXANO
Conocido como Lindano, se absorbe a través del exoesqueleto quitinoso del parásito,
Desafortunadamente también se absorbe a través de la piel humana.
Posee efectos neurotóxicos, el lindano es muy lipofilico . Esta droga se vende en forma de
lociones y champú.
PIRETRINAS Y PIRETROIDES
Cl H
H
Cl
O
O
O
PERMETRINA
MECANISMO DE ACCIÓN
CLASIFICACIÓN:
2) Benzimidazoles: ALBENDAZOL
O PZQ es un derivado
HN de isoquinolina, el
H N
O 2N N Levo enantiómero es +
N O activo. No tiene actividad
HO
contra nematodes, sí contra
Cestodes y tramatodes.
Praziquantel (PZQ)
2) Paragonimicidas: PARAGONIMIASIS
N
HN
4 5
3 6
2 N 7 Cl
1 8
CLOROQUINA
Drogas Antihelmínticas:
CLASIFICACIÓN:
Los benzimidazoles son un grupo amplio de drogas descubiertas en los años 60 que presentan
actividad contra los helmintos gastrointestinales.
Se han sintetizado varios miles y probado su actividad antihelmíntica siendo los más activos
Mebendazol, Thiabendazol y Flubendazol.
Estructura: derivan de la estructura general siguiente:
R2 N
R1
R3 N
H
Drogas Antihelmínticas:
BENZIMIDAZOLES ANTIHELMÍNTICOS
Droga R1 R2 R3
N
Tiabendazol H H
S
Mebendazol H
Albendazol H
Triclabendazol Cl
Relación Estructura-Actividad
4 3
R2
2
5 R1
N1
H
Azaindazol
Mecanismo de acción:
O
Análogos con p-aminobenzoil
y benzoil en posición 2 también 2 Las posiciones 2 y 4
N
son activos. 1 3 son muy importantes.
11 11b 4
10 O
11a N5
9 6
8
Debe haber un grupo carbonilo en
7
posición 4.
Mecanismo de acción:
En el caso de los helmintos encontrados en el lumen del huésped (infección por cestodes)
la droga produce contracción y parálisis del gusano, favoreciendo su expulsión de manera
natural.
b) Drogas activas contra Cestodes.
1) Acción Directa:
2) Acción Mecánica:
3) Inhibición de enzimas:
2) Antibióticos:
Ivermectina:
Se extrae del hongo Streptomyces avermitilis. Las Ivermectinas naturales son lactonas
macrocíclicas de 16 miembros que luego de la reducción del doble enlace entre C 22-23 dan
una mezcla en una proporción 80:20 de Dihidroivermectina B1a y B1b. porque el extracto del
hongo tiene ambas.
Estructura
OCH 3
3'
H3 CO O
23
1' CH 3 22 CH 3
O H
HO H 3C O O O
17 CH 3
H3 C O
H 3C R
O O
OH 1
Ivermectina 8
B1a = R: C2H 5 O 5
CH3
B1b = R: CH3
OH
Mecanismo de Acción
Acción indirecta por la cual la motilidad del parásito es reducida y las células citotóxicas del
huésped lo digieren. Este mecanismo se produce por la habilidad de la Ivermectina para
actuar como agonista del GABA o inductor del ingreso de ión cloruro con consecuente
hiperpolarización y parálisis muscular.
Mecanismo de Acción
3) Vinil pirimidinas: