FARMACOLOGÍA

TEMAS

FÁRMACOS PREANESTÉSICOS

1.- ELECCIÓN DE FÁRMACOS

* CONSIDERACIONES ESPECIALES
* TIEMPOS DE ADMINISTRACIÓN
2.- FARMACOS UTILIZADOS
* SEDANTES
* BENZODIRZEPINAS
* BARBITÚRICOS
* ANTIHEMÉTICOS
* NARCÓTICOS
* ANTIMUSCARINICOS O ANTICOLINERGICOS

DOCENTE: DR. JOSE LUIS FLORES ALMAZAN

ALUMNA: YERI RAYO HONORATO

 TAXCO DE ALARCÓN, GRO., A 11 DE FEBRERO DEL
2011

BARBITURICOS

Los Barbitúricos pertenecen a un grupo de medicamentos llamados depresores

del Sistema Nervioso Central (SNC). Pueden actuar tanto en el cerebro como
en el SNC produciendo efectos que pueden ser tanto positivos como dañinos.
Esto depende de la condición individual de cada persona y su respuesta a la
dosis de la medicina tomada.

Algunos de los barbitúricos pueden ser usados antes de una cirugía para aliviar
la ansiedad o tensión. Además algunos de estos son usados como
anticonvulsivos para ayudar a controlar algunos síntomas tales como la
epilepsia.

También han sido utilizados para tratar el insomnio; pero si son usados con
regularidad, no serán efectivos luego de las dos semanas de toma consecutiva.

Los Barbitúricos se encuentran dentro de las drogas más adictivas. Son

generalmente un sustituto para el alcohol (ya que produce efectos similares).
La gente los utiliza para obtener una sensación de euforia y relajación.

Los barbitúricos fueron la primera clase de agentes sedantes-hipnóticos

conocidos y fueron una vez extremadamente populares como drogas de abuso.
En la actualidad, las benzodiazepinas han reemplazado ampliamente a éstos
para las terapias en pacientes, lo que ha creado un baja en el abuso de
barbitúricos.

HISTORIA

Los barbitúricos son productos sintéticos que derivan del ácido barbitúrico
obtenido por Bayer en 1863. El primer barbitúrico introducido en terapéutica a
principios de este siglo, fue el barbital.

Los barbitúricos producen un amplio espectro de depresión del SNC, desde

una sensación leve hasta el coma, y han sido utilizados como sedantes,
hipnóticos, anestésicos, y anticonvulsivos. La principal diferencia entre muchos
de estos productos, es la rapidez con la cual producen el efecto y por cuanto
tiempo persiste ese efecto. Los mismos se clasifican en acción ultra corta,
corta, intermedia y prolongada.
CATEGORÍAS

Los barbitúricos de acción ultracorta:

• Producen anestesia
• Dentro del minuto luego de haberse administrado intravenosamente.
• Los que se encuentran bajo uso medico actualmente son: droga de
categoría IV metohexital (Brevital,
• Categoría III tiamil (Surital) y thiopental (Pentothal).

Los abusadores de barbitúricos prefieren las categorías II de acción corta e

intermediaria:

• Que incluyen amobarbital (Amyta),

• Pentobarbital (Nembutal),
• Secobarbital (Seconal),
• Y Tuinal (una combinación de amobarbital/secobarbital).

Otros barbitúricos de acción corta e intermedia pero de categoría III incluyen:

• Butalbital (Fiorina),
• Butabarbital (Butisol),
• Talbutal (Lotusate),
• Y aprobarbital (Alurate).

• Luego de la administración oral, la acción comienza entre los 15 a 40

minutos, y los efectos duran hasta 6 horas.

• Estas drogas se utilizan principalmente para el insomnio y sedantes pre-

quirúrgicos. Los barbitúricos de acción prolongada incluyen:

• Fenobarbital (Luminal)
• Y mefobarbital (Mebaral),
• Ambos se encuentran en la categoría IV.
 • Los efectos de estas drogas se dan luego de alrededor de una hora y
duran por 12 horas aprox., y se utilizan principalmente como sedantes
diurnos y el tratamiento para desordenes.

Por su Acción

• Anticonvulsivos --Amobarbital (parenteral únicamente); Mefobarbital;

Metarbital; Pentobarbital (parenteral únicamente); Fenobarbital;
Secobarbital (parenteral únicamente)
• Antihiperbilirrubinémicos --Fenobarbital
• Sedantes-hipnóticos --Amobarbital; Aprobarbital; Butabarbital;
Pentobarbital; Fenobarbital (parenteral únicamente); Secobarbital

EFECTOS:

Efectos a corto plazo: (duran por 15 horas luego de la ingesta)

• Alivio de la tensión y la ansiedad

• Somnolencia
• Sentimiento de borrachera / intoxicación
• Discurso poco claro
• Inhabilidad para controlar funciones corporales simples (caminar,
balance, etc.)
• Disminución de la memoria
• Inestabilidad Emocional

Efectos a Largo Plazo:

• Cansancio crónico
• Falta de coordinación general
• Problemas de visión
• Mareos
• Disminución de los reflejos y respuesta
• Disfunción sexual
 • Irregularidades menstruales

Desordenes respiratorios

BARBITÚRICOS JUNTO A OTROS DEPRESORES:

La combinación de barbitúricos con otras drogas es muy peligrosa

(especialmente cuando se combinan con otros depresores del SNC como el
Demerol, la heroína, morfina, y codeína). Los barbitúricos producen muchos de
los mismos efectos que el alcohol, y la combinación de ambos es a menudo
letal. Hay un peligro oculto con el uso de los barbitúricos, especialmente si se
sufre de alergias. Las Antihistaminas (encontradas en la mayoría de las
medicaciones para alergias, resfrios, y sinusitis) son otro tipo de depresores del
SNC, y cuando son tomados en combinación con los barbitúricos, pueden
producir el fallo respiratorio.

Barbitúricos junto a estimulantes:

Los barbitúricos son a menudo contrarrestados con altas dosis de anfetaminas

o cocaína (ambos estimulantes). Esta mezcla es extremadamente peligrosa, ya
que puede acelerar el ritmo cardíaco y producir una falla coronaria.

Los barbitúricos estimulan el sistema del citocroma hepático P-450 mezclado

con la enzyme microsomal oxidasa; por lo tanto, afectan los niveles de droga
de medicaciones que son dependientes de este sistema (por ej, coumadina).

EFECTOS AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Los barbitúricos actúan principalmente en el SNC y, en consecuencia, afectan

otros sistemas de órganos. Los efectos directos incluyen ser sedantes e
hipnóticos en bajas dosis. Los barbitúricos lipofílicos, tales como el tiopental,
causan anestesia rápida por su tendencia a penetrar en el tejido cerebral
rápidamente. Los barbitúricos son todos anticonvulsivos ya que hiperpolarizan
las membranas celulares; y por ende son eficaces en el tratamiento de la
epilepsia.

EFECTOS PULMONARES

Los barbitúricos pueden causar depresión del centro medular respiratorio e

inducir a la depresión respiratoria. Los pacientes con enfermedades crónicas
de obstrucción respiratoria (COPD) son más susceptibles a estos efectos,
inclusive en dosis que serían consideradas terapéuticas en individuos sanos.
La fatalidad por sobredosis es generalmente secundaria a la depresión
respiratoria.

EFECTOS CARDIOVASCULARES

La depresión cardiovascular puede darse por la depresión de los centros

medulares vasomotores; pacientes con falla congestiva cardiaca (CHF) son
más susceptibles a estos efectos. En altas dosis, la contractilidad cardiaca y el
tomo vascular quedan comprometidos, lo que puede resultar en el colapso
cardiovascular.

MORTALIDAD:

La fatalidad asociada a la sobredosis de barbitúricos es poco común, pero

abundan las complicaciones. La morbilidad incluye neumonía, shock, hipoxia, y
coma.

BENZODIAZEPINAS.

Las Benzodiazepinas pertenecen al grupo de medicamentos llamados

depresores del sistema nervioso central (SNC); son agentes sedantes-
hipnóticos introducidos por primera vez en 1960.

Las Benzodiazepinas son usadas generalmente para una variedad de

situaciones que incluyen: control de ataques (clobazam, clonazepam,
clorazepate, diazepam, y lorazepam) , ansiedad, contra el alcoholismo
(chlordiazepoxide, clorazepate, diazepam, y oxazepam) , insomnio (sólo es
efectivo por unas pocas semanas) , control de agitación asociada a otras
drogas, como relajantes musculares (diazepam), para desórdenes de pánico (a
lprazolam y clonazepam) y como agentes pre-anestésicos. También se
combinan frecuentemente con otras medicaciones como sedantes conscientes
previo a procedimientos o intervenciones.

N O M B R E S · G E N E R I C O S:

Chlordiazepoxide, Nitrazepam, Oxazepam, Medazepam, Lorazepam,

Loprazolam, Clorazepate Dipotassium, Clonazepam,Diazepam, Clobazam,
Midazolam, Fluazepam, Triazolam, Lometazepam, Flunitrazepam,
Bromazepam, Prazepam, Alprazolam, Ketazolam, Halazepam, Chloral Hydrate,
Temazepam.
N O M B R E S · D E · M A R C A S:

Librium, Valium, Mogadon, Ativan, Hypnovel, Dalmane, Halcion, Xanax,

Tranxene, Klonopin.

Drogas que tienen del tipo benzo de efectos similares con propiedades
adictivas:

Zopiclone (Zimovane), Zolpidem (Ambien), Buspirone (Buspar) y Sonata.

Síntomas de sobredosis

o Confusión continua; convulsiones; spoor severo o coma;

temblores; ritmo cardíaco lento; reflejos lentos; dificultad al
hablar; tambaleos; dificultad para respirar; debilidad severa

M O R T A L I D A D / M O R B I L I D A D:

Las Benzodiazepinas son consideradas generalmente como seguras y los

casos en los que se produce la muerte son raros.

• La mortalidad por una sobredosis puramente de BZds es extraña;

generalmente ocurre en conjunción con una alta ingesta de alcohol o el
uso de otro sedante hipnótico.

Las benzodiazepines se metabolizan de forma predominante en el hígado por

oxidación y/o conjugación. La mayoría de las benzodiazepinas se fragmentan
en metabolitos farmacológicamente activos, que pueden tener vidas medias
mas prolongadas que los compuestos madre.

SEDANTE

Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central

(SNC), resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma,
relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la
respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio crítico, y retardo de
ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse como tranquilizante,
antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas para dormir, relajante, o
sedante-hipnótico.

La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores,

obliga a extremar la ayuda terapéutica profesional. A altas dosis o bajo abuso,
estas drogas causan inconsciencia o muerte.
Antiemético

Normalmente referido a fármacos, aquellos que impiden el vómito (emesis) o la

náusea. Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de
los analgésicos opioides, de los anestésicos generales y de la quimioterapia
dirigida contra el cáncer.

Tipos de antieméticos

Los antieméticos son divididos clásicamente en tres grupos:

• Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como la domperidona.

• Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2, como la
metoclopramida.
• Antagonistas selectivos del 5HT-3, compuesto por el grupo de los
'setrones', cuya cabeza de grupo es el ondansetron.

Algunos antieméticos

Los antieméticos incluyen:

• Antagonistas del receptor 5-HT3 - Estos bloquean los receptores de la

serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas
para tratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por
medicamentos.
o Dolasetron
o Granisetron
o Ondansetron
o Tropisetron
o Palonosetron
• Los antagonistas de la dopamina actúan en el Sistema Nervioso Central
y son usados para tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad
neoplástica, enfermedad de radiación, opioides, a las drogas citotóxicas
y anestésicos generales.
o Domperidona
o Droperidol, Haloperidol, Clorpromazina, Prometazina,
Proclorperazina. Algunos de estos medicamentos son limitados
en su utilidad por sus efectos secundarios extrapiramidales y
sedativos.
o Metoclopramida también tiene efecto sobre el tracto GI como pro-
cinético, y de esta manera es útil en el reflujo gastrointestinal y en
el tratamiento de los vómitos en el embarazo.
o Alizaprida
 • Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H1), eficaces en
muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por
desplazamiento y náuseas matutinas en el embarazo.
o Ciclizina
o Difenhidramina
o Dimenhidrinato
o Meclizina
o Prometazina (Pentazine, Phenergan, Promacot)
o Hidroxizina

• Esteroides
o La Dexametasona dada en dosis bajas al inicio de un anestésico
general para cirugía es un antiemético eficaz. El mecanismo
específico de la acción no se entiende completamente.
o Metilprednisona

• Benzodiazepina
o El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en
ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron, es un
antagonista del 5HT3 en la prevención de la náusea
postoperatoria y el vómito. Otros estudios necesitan ser
emprendidos.
o Alprazolam y Lorazepam, han mostrado ser eficaces
coadyuvantes en vómitos provocados por agentes
antineoplásicos.

• El Cannabinoides es una terapia de segunda línea, usada en pacientes

con náusea y vómito citotóxicos insensibles a otros agentes. La
somnolencia y los vértigos son frecuentes efectos secundarios.
o Canabis
• Marinol
o

• Otros
o Trimetobenzamida, se piensa trabaja en el CTZ
o Jengibre
o Emetrol también dice ser un antiemético eficaz.

Propofol suministrado por vía intravenosa, ha sido usado en un las

instalaciones de cuidado intensivo en el hospital como terapia del rescate para
la Hemesis.

Narcótico

Un narcótico o estupefaciente es una sustancia medicinal que, por definición,

provoca sueño o estupor y, en la mayoría de los casos, inhibe la transmisión de
señales nerviosas asociadas al dolor. El grupo de los narcóticos comprende
gran variedad de drogas con efectos psicoactivos, aunque terapéuticamente no
se usan para promover cambios en el humor, como los psicotrópicos, sino por
otras propiedades farmacológicas: analgesia, anestesia, efectos antitusivos,
antidiarreicos, etc.

Sin embargo, estas drogas son a menudo desviadas del circuito legal y usadas
como euforizantes. Algunos narcóticos son anestésicos como éter, cloroformo y
ciclo-propano; pero en su mayoría son agentes de la clase de los opioides. En
general son sustancias con

• Remifentanilo
• Ketamina

Otros narcóticos

• clorhidrato de cocaína
• Dietilamida de ácido lisérgico

ANTIMUSCARINICOS.

Los antimuscarínicos son anticolinérgicos actúan sobre los receptores

muscarínicos, por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficáz
contracción del músculo liso produciendo broncodilatación e inhibiendo la
secresión de moco en respuesta a la estimulación vagal.1 Así, de acuerdo al
mecanismo de acción, los antimuscarínicos pueden ser:

• Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;

• Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la
captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil
transferasa;
• Inhibidores de la liberación de acetilcolina.

Aplicaciones clínicas

Estos antagonistas se han utilizado en gran variedad de situaciones clínicas,

sobre todo para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso
parasimpático. Se ha logrado selectividad mediante administración local, sea
por medio de inhalación pulmonar o instilación en los ojos. La absorción y
dilución sistémicas mínimas desde el sitio de acción minimizan los efectos
sistémicos.

Tubo digestivo

Los antagonistas de los receptores muscarínicos solían ser los fármacos más
utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica. Aunque estos compuestos
pueden reducir la motilidad gástrica y la secreción de ácido por el estómago,
las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos, como boca seca,
pérdida de la acomodación visual, fotofobia y dificultad para orinar.

Oftalmología

Se logran efectos limitados al ojo mediante administración local de

antagonistas de los receptores muscarínicos para producir midriasis y
ciclopejía. No se logra esta última sin midriasis y requiere concentraciones más
altas o aplicación más prolongada de un compuesto determinado.

Vías respiratorias

La atropina y otras sustancias similares, reducen la secreción de las vías

respiratorias tanto superiores como inferiores. Este efecto sobre la nasofaringe
pude brindar cierto alivio sintomático a la rinitis aguda.

Técnicas Anestésicas

Parenterales – IM EV

Inhalatoria – Endotraqueal, Mascarilla, Mascara laringea

Técnicas
anestésicas Técnicas anestésicas – Tópicos, local regional,
troncular, segmentaria, otras locales.

Objetivos de la anestesia.

1. Secreción Psíquica  ansiolíticos, Hipnóticos

2. Potenciar anestésicos  analgésicos, Hipnóticos
3. Prevenir efectos fisiológicos nocivos  Hipotensión, vago, secreciones,
efectos tóxicos, irritabilidad miocárdica, antihistamínicos, amnésicos.

Prevenir efectos fisiológicos nocivos

 Hipotensión arterial
 Frenar el vago
 Disminuir secreciones
 Reducir efectos tóxicos
  Irritabilidad miocárdica
 Antihistamínicos
 Disminuir el contenido y acidez gástrica
 Nauseas y vómito post-operatorio
 Prevenir la bronco-aspiración

Más de 80% están ansiosos

 Mujeres
 Niños
 Viejos
 Deteriorados

Motivos de la ansiedad

Estado de salud
Abandonar la casa o trabajo
Lo que pueda suceder
No sabe la causa
Anestesia