ANTI FÚNGICOS

Polienos

Anfotericina B.
El mecanismo de acción de anfotericina B es su unión a esteroles de la membrana
citoplasmática del hongo, determinando alteraciones de la permeabilidad con pérdida
de contenido citoplasmático y muerte de la célula (efecto fungicida).

Farmacocinética: es un antibiótico antifúngico de acción bacteriostática del grupo de

los macrólidos poliénicos, derivado de la cepa Streptomyces nodosus, un actinomiceto
aerobio.
Resistencia: Su principal problema es la toxicidad, destacando la nefrotoxicidad,
debida a que anfotericina B actúa no sólo en las células fúngicas sino también sobre
las humanas.
Usos clínicos:  se usa para tratar infecciones micóticas graves y potencialmente
mortales.
Reacciones adversas: fiebre, calofríos, náuseas, vómitos, cefalea, shock anafiláctico,
arritmias. hipokalemia, hipomagnesemia y toxicidad medular.

Equinocandinas
Caspofungina.

Mecanismo de acción:
El acetato de caspofungina inhibe la síntesis del beta (1,3)-D-glucano, un componente
esencial de la pared celular de muchas levaduras y hongos filamentosos.

Farmacocinética: La caspofungina muestra una farmacocinética no lineal moderada

con aumento de la acumulación al aumentar la dosis.La caspofungina se une
extensamente a la albúmina. La fracción de caspofungina no unida en plasma varía
desde el 3,5 % en voluntarios sanos al 7,6 % en pacientes con candidiasis invasora.
Resistencia: Administrada en caso de resistencia a otros fármacos (en aspergilosis
como fármaco de tercera elección, después de anfotericina B y voriconazol).
Usos clínicos: Candidiasis invasiva en adultos o niños. Aspergilosis invasiva en adultos o
niños que son refractarios o intolerantes a anfotericina B (incluyendo formulaciones
lipídicas) y/o itraconazol o no tolerancia a estos fármacos.
Reacciones adversas: Cefalea, prurito, pirexia. En ads., además: flebitis, descenso de
Hb, de hematocrito, de recuento de leucocitos y de albúmina sérica; hipocaliemia,
disnea, náuseas, diarrea, vómitos, elevación de valores hepáticos, eritema,
hiperhidrosis, artralgia, escalofríos.

Anidulafungina.
Mecanismo de acción: Inhibe selectivamente la 1,3-ß-D glucanosintetasa, una enzima
presente en las células fúngicas, pero no en las células de mamíferos.
Farmacocinética: la muestra una farmacocinética lineal en un amplio rango de dosis
únicas diarias de (15-130 mg)
Resistencia: -----------
Usos clínicos: candidiasis invasiva en pacientes adultos y pediátricos de 1 mes a < 18
años.
Reacciones adversas: Hipopotasemia, hiperglucemia; convulsiones, cefalea;
hipotensión, hipertensión; broncoespasmo, disnea; diarrea, náuseas, vómitos;
aumento creatinina, ALT, AST, fosfatasa alcalina y bilirrubina en sangre, colestasis;
erupción, prurito.
Micafungina.
Mecanismo de acción: Inhibe de forma no competitiva la síntesis de 1,3- ß-D-glucano,
un componente esencial de la pared celular fúngica. 1,3-ß-D-glucano no está presente
en las células de los mamíferos.
Farmacocinética: La farmacocinética es lineal en todo el rango de dosis diarias desde
12,5 mg a 200 mg, el estado estacionario se alcanza normalmente en 4 ó 5 días.
Resistencia: cepas resistentes a fluconazol (C. glabrata y C. krusei), Aspergillus.
Usos clínicos:  candidiasis invasiva, candidiasis esofágica, profilaxis de la infección por
cándida.
Reacciones adversas: Leucopenia, neutropenia, anemia; hipopotasemia,
hipomagnesemia, hipocalcemia; cefalea; flebitis; náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal.

Análogos de los nucleósidos

Flucitosina.
Mecanismo de acción: La flucitosina es un antimetabolito de pirimidina, que se
incorporada en el ADN fúngico e impide la síntesis durante el proceso de replicación
celular.
Farmacocinética: En el hombre, la flucitosina no se metaboliza. La eliminación se lleva
a cabo por vía renal, recuperándose hasta el 90% del fármaco libre por filtración
glomerular. La semi-vida de eliminación oscila entre 2,5 -6 horas en los sujetos
normales y entre 11- 60 horas en los pacientes con disfunción renal.
Resistencia: Los hongos son capaces de crear rápidamente resistencias a
la flucitosina si ésta se emplea como monofármaco.
Usos clínicos: En infecciones producidas por los siguientes microorganismos:
Aspergillus sp.; Candidaglabrata; Candidasp.; Cladosporiumsp.;
Cryptococcusneoformans; Cryptococcussp.; Phialophorasp.; Sporothrixschenckii.
Reacciones adversas: Vómitos, diarrea, dolor abdominal. Hepatotoxicidad. Citopenias.
Reacciones de hipersensibilidad, y fotosensibilidad. Confusión y alucinaciones.
Hipopotasemia