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HIPOLIPEMIANTES

Nos vamos a centrar en LDL (cuando hay mucho se va a la sangre) y triglicéridos –


actúan en un FEEDBACK NEGATIVO (exógeno y endógeno)
ESTATINAS
Inhiben HG CoE 1 reductasa
Efectos pleiotrópicos (efectos beneficios que no están relacionados con la indicación del
medicamento) – inhiben respuesta inflamatoria, estabilidad y reversión de placa
ateromatosa, disminución de niveles de fibrinógeno y PCR aumento de producción
endotelial de ON y restauración de función endotelial y plaquetario
Primera generación
- Pravastatina – El metabolismo no es dependiente de metabolismo CYP menor
riesgo de interacción
- Simvastatina – absorción interferida por alimentos, aunque tiene buena absorcion
- Lovastatina – SE AUMENTA ABSORCION POR ALIMENTOS
Segunda generación
- Atorvastatina – potente (2da)
- Rosuvastatina – MAS POTENTE
SEGÚN LA DENSIDAD
1. Baja densidad <30% reducción LDL – van en desuso
2. Moderada 30 – 50%
3. Alta > 50% de la concentración neta de LDL
REACCIONES ADVERSAS
17% hacen, pero 9/10 pueden volver a iniciar en dosis baja sin presentar reacciones
MIOPATIA – es la más importante o relevante – pacientes con fibratos, edad avanzada o
genero femenino
Precauciones – NO EMBARAZO
Interacciones – Lovastatina y sinvastatina potencian el efecto de la Warfarina
USOS – prevención primaria o secundaria (se infarto y necesito seguirlo controlando),
dislipidemia mixta. TODO LO QUE TENGA QUE VER CON COLESTEROL.
Hipertrigliceridimia moderada – tratar de controlar los hábitos alimentacios

FIBRATOS
Primera generación
- Gembrizoli
Segunda generación
- Cenofibrato
- Ciprofibrato
Mas efectivos para elevar HDL y para reducir LDL en hiperlipidemias mixtas SOLO DAR
POR ENCIMA DE 500 menor riesgo de LDL en hipertrigliceridima pura

Tratamos a partir de la severa 500 en adelante y de 1000 hay riesgo de pancreatitis

AGOSNITAS DE RECEPTOR PPARA haciendo


Estimulación de betaoxidacion de ac grasos
Inhibe apo III CONSTITUYENTE DE VLDL
Aumenta síntesis de apo i y apo ii constituye HDL

TIENEN EFECTOS PLEIOTROPICOS – cardiovascular como síndrome meetabolico y


desarrollo de diabetes mellitus. Homeostasis de la glucosa, mejora sensibilidad a la
insulina y aumento de Adiponectica que es una sustancia antidiabética.
- REACCIONES ADVERSAS gastrointestinales
- Se aumenta absorción con alimentos
- RIESGO DE MIOPATIAS (mas con estatinas)
- Contraindicado genfribrozil con estatinasporque aumenta miopatias excepto
o Fenofibrato glucoronidado porque es por una via diferente

USOS – hipertrigliceridemia SEVERAS


La respuesta máxima es a los 3 meses PERO si inicio el fármaco debo de continuarlo de
por vida a no ser que logre el control y tenga buenos estilos de vida porque si no vuelven
a los niveles pretratamiento al cabo de 1 – 2 meses

EZETIMIBA
Inhibe transportador NPC1L1 que hace que no haya transporte de colesterol al intestino
Tiene 2 vias metabólicas
Exógena hiperabsorbentes
Endógena hiperproductores
Si doy estatina y no funciona no es hiperproductor si no hiperabsorbente
Bien tolerados, miopatía reversible VALE LA PENA TOMAR RIESGO
OJO – dar con estatina duplica o triplica la eficacia

USO
-hipercolesterolemia de difícil manejo
- hipercolesterolemia con estatina contraindicada
- dislipidemia mixta en conjunto con fibratos
Elevación de triglicéridos y LDL combinamos sin problema

RESINAS DE INTERCAMBIO OINICO: COLESTIRAMINA


Tiene unos iones que forman unos complejos no absorbibles cuando se unen a los
acidoas biliares.
Liberan iones cloruros que se unen a sales biliares para que estas no se vuelvan a
reabsorber (siguen derecho para el intestino). El hígado capta el LDL de circulación para
nueva producción de sales biliares.
Generan mucho dolor tipo cólico, distencion absominal, esteatorres y estreñimiento.
Cada vez se recomiendan mucho menos.
- Antagonisa absorción de ezetimibe
- Otros medicamentos deben consumirse una hora antes de 4-6 horas después de
esta administración
- Consumir abundante agua, no juntar con alimentos.
Están en el pos y en el mercado.
Indicaciones: opción aislada
Hipercolesterolemia aislada.
Seguro en niños (hipercolesteronemia familiar)
Otros usos: absorber la toxina.
ACIDOS GRASOS OMEGA 3
Tienen mecanismo de acción similar a fibratos.
Reducción de triglicéridos y mínimo efecto sobre LDL y HDL
Usos: hipertrigliceridemia severa en conjunto con estilo de vida saludable.
Consumo dos veces por semana de pescado de agua fría.

INHIBIDORES DE PCSK9 PROTEINA CONVERTASA SUBTILISINA KEPSINA TIPO 9


SE UNE A LOS RECEPTORES LDL DE LA CELULA Y LOS DEGRADA
Inhiben dicha enzima y reducen los niveles de LDL de circulación
Pcsk9 degradan receptores de LDl de la célula, estos lo captan de la circulación entonces
el LDL pasa a circulación, los medicamentos inhiben la protesasa y no degrada los
receptores de LDL.
Siempre sus presentaciones son inyectadas
Reacciones en el sitio de inyección, suelen hacer cierta inmunosupresión (tipo respiratorio
alto u orinario).
No incrementan el riesgo de miopatías.