Anestesicos Generales Y

Locales
La anestesia general es un estado reversible inducido por fármacos que incluye rasgos
conductales y fisiológicos específicos como:

- Inconsciencia.
- Amnesia.
- Analgesia.
- Acinesia.

Estabilidad concomitante de los sistemas autónomo, cardiovascular, respiratorio y

termorregulador.
La anestesia general es un coma reversible inducido por fármacos.

PATRONES ELECTROENCEFALOGRÁFICOS (EEG)

Durante el estado de vigilia, anestesia general y sueño.

 1. Inducción: administración de un fármaco hipnótico (propofol, un barbitúrico o
etomidato) con acción sobre GABA-A4 induce sedación:
i. Paciente esta tranquilo.
ii. Fácilmente excitable.
iii. Ojos generalmente cerrados.

Excitación paradójica: el medicamento que pretende inducir la inconsciencia induce

excitación:

- Movimientos sin propósito o defensivos.

- Habla incoherente, euforia o disforia.
- Aumento en la actividad beta en el EEG.

Incremento en la dosis del agente hipnótico (Opioide, benzodiacepina andes o durante (FC),
Vasopresores (PA):
- Cambios presión arterial (aumento o disminución).
- Aumento en la frecuencia cardiaca.

La intubación tranqueal generalmente se realiza al. Final de la inducción, después de la

administración de un relajante muscular.

2. Mantenimiento: la anestesia general se mantiene mediante una combinación de

agentes hipnóticos, inhalantes, opioides, relajantes musculares, sedantes y
medicamentos cardiovasculares, junto con soporte ventilatorio y termorregulador.

Cuatro patrones de EEG definen las fases del periodo de mantenimiento:

- Fase 1: estado leve de anestesia general, se caracteriza por una disminución en la

actividad beta del EEG (13 a 30 Hz) y un aumento en la actividad alfa del EEG (8-
12 Hz) y la actividad delta (0-4 Hz).
- Fase 2: el estado intermedio, la actividad beta disminuye y la actividad alfa y delta
aumenta.
- Fase 3: es un estado mas profundo, en el que el EEG se caracteriza por periodos
planos intercalados con periodos de actividad alfa y beta => supresión de Estallido.
- Fase 4: estado mas profundo de la anestesia general, el EEG es isoeléctrico
(completamente plano) => Proteger el cerebro durante la neurocirugía o detener las
convulsiones generalizadas.

3. Recuperación (emergencia): es un proceso pasivo que depende de la cantidad de

medicamentos suministrados, sus sitios de acción, potencia y farmacocinética; las
características fisiológicas del paciente y el tipo y duración de la cirugía.
La recuperación de la anestesia general generalmente se evalúa mediante:

- Monitoreo de los signos fisiológicos y de comportamiento.

- El retorno de las respiraciones espontaneas.
- La frecuencia cardiaca y la presión arterial suelen aumentar.
- Comienza la salivación y lagrimeo.
- Tono del musculo esquelético (tragar, vomitar, toser, movimientos defensivos).

ANESTESICOS

Los anestésicos afectan a las neuronas en varios lugares.

a. Potencian la actividad sináptica inhibidora.

b. Disminuyen la actividad excitatoria.

TIPOS DE ANESTESICOS:

- Los anestésicos volátiles (halotano, enflurano, isuflurao, desflurano, sevoflurano):

tienen bajas presiones de vapor y por lo tanto altos puntos de ebullición, de modo
que son liquidos a temperatura ambiente, y a la presión ambiental a nivel del mar.

- Los anestésicos gaseosos (oxido nitroso, xenón): tienen altas presiones de vapor y
puntos de ebullición bajos, de modo que estén en forma de gas a temperatura
ambiente.

La ventaja de estos anestésicos es que no se metabolizan.

- Anestésicos intravenosos: se utilizan para facilitar la inducción rápida de la

anestesia y han reemplazado la inhalación como el método preferido de inducción
de la anestesia en la mayoría de los entornos, excepto para la anestesia pediátrica.

Los agentes intravenosos también se usan comúnmente para proporcionar sedación durante
el cuidado de la anestesia supervisada y para los pacientes en la configuración de la UCI.

ANALGESIA

Los nociceptores responden solo a estimulos intesos y generan impulsos nerviosos que son
interpretados por el SNC como dolor.

Son terminales nerviosas libres (Fobras AB, C).

ANESTESICOS LOCALES
Los anestésicos locales tienen mayor afinidad por los receptores dentro de los canales de
sodio durante sus estados activados e inactivados que cuando están en estado de reposo.

Los anestésicos locales pueden proporcionar analgesia altamente efectiva en regiones bien
definidas del cuerpo.

Las vías de administración habituales incluyen:

- Tópica (mucosa nasal, márgenes de herida)
- Inyección en la proximidad de terminaciones nerviosas periféricas (infiltración
perineural).
- Troncos nerviosos principales (bloqueos).
- Inyección en los espacios epidural o subaracnoideo rodeando la medula espinal.

La anestesia local se refiere a la perdida de sensibilidad en una región limitada del cuerpo.
Esto se logra mediante la interrupción del trafico neuronal aferente a través de la inhibición
de la generación o propagación de impulsos.

PROPIEDADES

Potencia => los anetesicos localres varian en su potencia debido a las diferencias en la
solubilidad de los lípidos, lo que mejora la difusión a través de las vainas de mielina y las
membranas neuronales.

Tiempo de inicio de la acción => la alta solubilidad de los lípidos puede impedir la
dispersión a través de los fluidos tisulares y también favorece el secuestro en los tejidos
adiposos vecinos o las vainas de mielina.

Una mayor solubilidad en los lípidos generalmente retrasa el inicio de la anestesia en el

entorno clínico.

pKa => el factor mas importante que determina el inicio de la anestesia es la proporción de
estas moléculas que existen en un estado soluble en lípidos en lugar de en un estado soluble
en agua.

Para que la base anestésica local sea estable en solución, se formula como una sal de
hidrocloruro. Como tal, las moléculas existen en un estado cuaternario, soluble en agua en
el momento de la inyección y no pueden penetrar en la neurona.

Vasoconstriccion

Los vasopresores son medicamentos que proporcionan constriccion de los vasos

sanguineros al activar los receptores adrenérgicos alfa-1
Se combinan con anestésicos locales para proporcionar hemostasia en el campo quirúrgico
y retrasar la absorción anestésica.

Reduce el riesgo de toxicidad sistémica y prolonga la duración de la anetesia.

Caso de Estudio: Anestesicos

1. El cirujano le consulta al Químico Farmacéutico si según los antecedentes del paciente es seguro
administrar lidocaína. ¿Cuál sería su respuesta a la pregunta formulada por el cirujano?, justifique su
respuesta.

Desde el punto de vista químico, la procaína pertenece al grupo de los estéres y la lidocaína al grupo amida,
ambos con efectos anestésicos muy parecidos pero con rutas de metabolismo y eliminación diferentes. Por lo
que si se podria inflitrar lidocaina teniendo en cuenta que la dosis maxima es de 7 mg/kg en adultos.

2. La administración de lidocaína con epinefrina produce dolor significativo en la zona de aplicación.

Desde el punto de vista fisicoquímico, ¿Cuál es la explicación de este efecto?, ¿Qué recomendación
podría hacer al cirujano para preparar esta mezcla anestésica y así reducir el dolor en sitio de
aplicación y mejorar el inicio del bloqueo?

Ya que los fármacos se preparan a pH ácidos para que sean solubles, entonces los nociceptores
reaccionan a los cambios de acidez produciendo un dolor impresionante, también al tener el fármaco
ionizado al 50% no habrá tanto efecto.

Se debe ajustar el pH adicionando bicarbonato de sodio al 8%, disminuyendo así la sensación de

dolor.
 3. ¿Cuántos miligramos de bupivacaína debió haber administrado el cirujano si la dosis límite es de 2,5
mg/Kg de peso?, ¿Considera que la dosis de 350 mg que administró el cirujano es segura?, justifique
su respuesta.

- 2,5 mg/kg => (2,50 mh/kg)(70 kg) = 175 mg de Bupivacaína

La dosis que le administró el cirujano no es segura, debido a que si la dosis limite es de 2,5 mg/kg al paciente
debió suminstrarsele una cantidad de 175 mg de este farmaco, a más altas dosis puede causar toxicidad con
diversos efectos adversos.

4. Teniendo en cuenta que la convulsión pudo ser causada por el anestésico local, ¿Qué medicamentos
serían los más indicados para detener las convulsiones tónico-clónicas que sufrió el paciente?,
justifique su respuesta.

Podria utilizarse ácido valproico ya que este sintetiza una enzima diferente al de la bupivacaina,
tambien las benzodiacepinas como midazolam, tiopental ya que se necesita un farmaco que actue de
forma rapida.

5. Teniendo en cuenta los anestésicos locales administrados, ¿Qué interacción incrementa el riesgo de
desarrollar toxicidad cardiovascular en los pacientes?, ¿Cómo pudo haberse evitado esta situación sin
dejar de alcanzar el efecto anestésico local?

La interaccion entre la epinefrina y la lidocaina incrementa el riesgo de desarrollar toxicidad cardiovascular

en los pacientes.

En este caso, sobraba el suministro de Bupivacaina ya que no era necesario teniendo otro anestesico como la
lidocaina.

6. ¿Cuál es la dosis y vía de administración más indicada para la epinefrina en una maniobra de RCP?

En el tratamiento del paro cardíaco y la reanimación cardiopulmonar la dosis recomendada de epinefrina

(adrenalina) es de 1 mg por vía IV y puede ser repetida cada 3 - 5 minutos tantas veces como sea necesario

5 mL tambien puede ser, dependiendo de la via que se tenga.