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ANTIBACTERIANOS

En resumen, se dividen en 4 grupos 

1. Inhibidores de la pared celular


a. Penicilinas
b. Cefalosporinas
c. Carbapenémicos
d. Misceláneos

2. Inhibidores de la síntesis de proteínas


a. Tetraciclinas
b. Macrólidos
c. Cetólidos
d. Lincosámidos
e. Estreptograminas
f. Linezolide

3. Agentes que actúan contra ADN y ácido fólico


a. Sulfonamidas – Sulfas
b. Trimetoprim
c. Fluoroquinolonas

4. Agentes antimicobacterianos
a. Antituberculosos
b. Antileprosos
c. Agentes para micobacterias atípicas

SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR

- Se lleva a cabo con NAG y NAM


- Forman dos paredes o trenes que al unirse forman una cadena mediante el uso de la PBP 
peniciline-binding protein
- La proteína se une gradualmente a las uniones de NAG y NAM con el objetivo de unirlas y así
sucesivamente, formar una pared fuerte.
- En este caso, los antibióticos que afectan la síntesis de la pared, conocidos como
betalactamicos, unen su anillo a dicha proteína para no permitir que lleve a cabo su labor de
manera correcta.
- Cuando ocurre esto se evita por consecuencia la unión de NAM y NAG, en sí esto no afecta a la
bacteria propiamente, sino hasta que esta se intenta replicar, ya que, no permite que se
multiplique y por tanto la infección se controla.
- Los esferoplastos terminan cediendo y mueren

RESISTENCIA BACTERIANA
- De manera principal las bacterias poseen 3 mecanismos de resistencia
1. Resistencia mediada x B-lactamasa
- Consiste en la capacidad de la bacteria de descomponer el anillo b-lactámico de los
antibióticos, lo cual impide que estos actúen en ellas - algunos medicamentos afectados son =
Penicilinas, Cefalosporinas, Cefamicinas y Carbapenémicos
- Se producen tanto en Gram – como en Gram +
- Solo se hace evidente cuando se expone a la bacteria al medicamento
- En las cefalosporinas en ocasiones puede variar dicha resistencia
- ¿Cómo evitarla? Se evita dicha resistencia x b-lactamasas utilizando mezclas de antibióticos
con algunos protectores o inhibidores de dichas enzimas
a. Amoxicilina + ácido clavulánico
b. Ampicilina + Sulbactam
c. Piperacilina + Tazobactam
- Usualmente se venden como productos combinados
2. Resistencia mediada x la PBP
- Se produce cuando la PBP genera resistencia a los antibióticos, por lo tanto, se produce un
cambio en la generación de dichas proteínas que hacen que no sea compatible con el b-
lactámico, y así, se evita la inhibición de la síntesis de la pared celular
- Se pasan de una bacteria a otra
3. Resistencia mediada x porinas
- Los antibióticos deben entrar x medio de porinas, algunas bacterias desarrollan pocas porinas
o presentar una disminución importante de las mismas, x tanto el antibiótico no entra en la
cantidad necesaria para destruir o inhibir la reproducción de la bacteria
- Se presenta muy comúnmente en Pseudomonas

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR

 PENICILINAS
- Se clasifican en:
1. PENICILINAS NATURALES
Provienen directamente del moho Penicillium

Penicilina G o Benzilpenicilinas muy usada en faringitis estreptocócica y enterocolitis


necrotizante, sífilis y leptospirosis, se usaban en gonorrea pero actualmente no es tan
común usarla
- Ppalmente se usa en Gram +
- Se dan vía IV o IM
- Hoy en día han sido muy reemplazadas
Penicilina V o Fenoximetílica Muy usada en faringitis estreptocócica y otitis media en
niños¸ celulitis,
fiebre reumática, pctes con esplenectomía
Estable al ácido – puede darse VO
Poca actividad contra Gram –
EXISTEN OTROS TIPOS DE PENICILINA (K – N – O)

2. PENICILINAS REISTENTES A B-LACTAMASA O ANTIESTAFILOCÓCICOS


- Tienden a ser de espectro estrecho
- Algunos de sus integrantes son 
Meticilina, Oxacilina, Nafcilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina
Cloxacilina  usado en pacientes con infecciones en la piel, celulitis, neumonía, artritis
séptica, otitis
Seguro en embarazadas – usado muy comúnmente
Presenta grupo R que genera su resistencia a la B-lactamasa

Meticilina  casi no se usa actualmente x altos registros de resistencia – Ej. MRSA – no


debería usarse
Asociado a nefritis intersticial

Nafcilina  Asociada a neutropenia – señal de memoria de su N y N

3. AMINOPENICILINAS
- Algunos de sus integrantes son 
Ampicilina, Amoxicilina, Pivampicilina, entre otros.
- Son antibióticos de amplio espectro, pero son susceptibles a b-lactamasas
- VO – IV – IM
- Usadas comúnmente en meningitis bacteriana, endocarditis, infecciones del TGI (Salmonella),
infecciones urinarias y en infecciones x catéteres
- Se da en profilaxis para endocarditis bacteriana en pctes que recibirán una qx dental y así se
evita la infección en el pcte
- Se suele mezclar con clavulanato o ác clavulánico para protegerlo y le da actividad sinérgica
adicional
- En inf x Enterococos se da usualmente aminoglucósidos con ampicilina – amoxicilina  es muy
común Ampicilina – Gentamicina para infecciones complicadas

4. CARBOXIPENICILINAS O ANTIPSÉUDOMÓNICAS
- Algunos de sus integrantes son  Ticarcilina, Temocilina, Piperacilina, Carbenicilina
- Actúa muy bien en Gram -, como Pseudomonas aeuriginosa o Stenotrophomonas maltophilia
- Se combinan con Clavulanato para protegerlos de resistencias
-
5. UREIDOPENICILINAS
- Algunos de sus integrantes son  Mezlocilina, Piperacilina, Azlocilina
- Amplio espectro de penetración para Gram –

Piperacilina  Se combina con Tazobactam


usado en Pseudomonas aeuriginosa, se da en infecciones en UCI o en pctes deportistas,
infecciones húmedas, se usa con Tazobactam en pctes con Sepsis neutropénica
Baja actividad contra Staphylococcus Aureus

Mezlocilina 
Importante porque se excreta por el hígado, entonces se utiliza en infecciones de la vía biliar

 CEFALOSPORINAS
- Se clasifican x generaciones

1RA GENERACIÓN
- Algunos de sus integrantes son  Cefazolina, Cefalexina, Cefalotina

Cefazolina  más usado


Muy usado en organismos Gram + / baja actividad en Gram -
Usado en infecciones quirúrgicas

2DA GENERACIÓN
- A medida que avanzan las generaciones se encuentra cada vez más efectividad en org Gram –
(muy encontrados en infecciones respiratorias)
- Algunos integrantes son  Cefotetan, Cefuroxima, Cefaclor, Cefoxitina, Cefamandol
- Cefotetan – Cefuroxima  más usados
Se usan mucho en infecciones respiratorias, ya que predominan Gram + y también
encontramos algunos Gram -  nos funcionaría tanto en Estreptococos como en
Haemophylus Influenzae
Tienen un poco de actividad anaerobia

3RA GENERACIÓN
- Algunos integrantes son  Ceftazidima, Cefoperazona, Cefotaxima, Ceftriaxona
- Muy buenas en organismos Gram –/menos efectivos en Gram +
- Usualmente funcionan contra organismos resistentes a penicilinas – suele ser tto en pactes
donde la penicilina falló
- Solo se usan en infecciones graves

4TA GENERACIÓN
- Algunos de sus integrantes son  Cefepima, Cefpiroma, Flomoxef (puede incluirse)
- Estas drogas son Zwitteriones – tienen dos cargas diferentes, una positiva y otra negativa
- Más resistentes en organismos que producen b-lactamasas
- Se usa en pacientes con Enterobacter, Haemophylus, Neisseria
- Usado en Infecciones x Estafilococo meticilinoresistente - Cefepima

5TA GENERACIÓN
- Ceftarolina, Ceftolozano, Ceftobiprole  Integrantes más comunes
- Muchos no aceptan esta clasificación – dicen que simplemente no están clasificadas
- Mayor tamaño - más complejas

Ceftarolina  gran tamaño - excelente cobertura en pctes con MRSA (Staphylococcus Aureus
Meticilinoresistente)

Ceftobiprole  excelente acción antipseudomónica – más pqña


Funciona en infecciones con VRE (Enterococos resistentes a vancomicina)

Ceftolozano  usado en infecciones intrabd complicadas – usualmente tienen Gram -, pueden


tener Gram + y usualmente tienen anaerobios (usualmente es complejo tratarlas)
Tienen uso también en pctes con infección urinaria (Gram -, anaerobios, Pseudomonas)
Usualmente se mezcla con Tazobactam, q también se combina con Piperacilina

NO CLASIFICADOS
- Algún día pueden ser de 6ta generación
- No se conocen a profundidad por ser tan nuevos
- Algunos de ellos son  Cefaparole, Cefmatilen, Cefsumide, Cefcanel

 PENÉMICOS
- Se dividen en Sulfapenémicos y Carbapenémicos

SULFAPENÉMICOS

- Su ppal representante es:


Faropenem  betalactamico – usado x VO – resistente a muchas b-lactamasas de amplio
espectro (se suele usar en tto fallido con otros b-lactámicos)
algunos estudios señalan que funciona contra TBC

CARBAPENÉMICOS
- Su ppal representante es:
Imipenem  características químicas especiales, pero conserva anillo b-lactámico, por lo que
se teme cuando la bacteria tiene b-lactamasas, pero es poco susceptible a las mismas.
Sensible a la deshidropeptidasa del riñon – x tanto se administra con cilastatina (inhibidor de
la enzima)
Es un antibacteriano de amplio espectro  cocos gram +, bacilos gram -, anaerobios, incluso
se usa en infecciones intraabdominales
Activo contra Pseudomonas y Acinetobacter

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