Nombre: Soraya Buele Muñoz

FENÓMENO DE PRIMER PASO

El efecto de primer paso hepático es la pérdida de una fracción de la cantidad
del fármaco administrado, antes que el fármaco alcance la circulación
general, provocando disminución en su biodisponibilidad (pared intestinal,
pH, enzimas hepáticas). La inactivación puede ser parcial o total. La mayor
parte de la mucosa digestiva, excepto la sublingual y parte de la rectal, drena
al sistema porta.

Mucosa V.
Sistema porta Hígado
digestiva Suprahepáticas

Corazón Pulmón Corazón V. Cava

Circulación
sistémica

Fase 1:

Son cambios químicos en las moléculas:

 Oxidaciones
 Hidrólisis
 Hidroxidación
 Desaminación Ocurre principalmente por
citocromos
 Desalquilación
 Desmetilación

La oxidación en la fase I tiene lugar principalmente por medio del sistema de

las monooxigenasas hepáticas (oxidasas de función mixta), un sistema
enzimático microsómico complejo centrado en la proteína citocromo P-450.
Este sistema está bajo control genético y también es sensible a la inducción o a
la inhibición por muchos factores como fármacos, insecticidas, herbicidas,
tabaco, cafeína. Por tanto, el metabolismo hepático de los fármacos varía
ampliamente de unas personas sanas a otras.

Muchos fármacos estimulan su propio catabolismo mediante la inducción del

citocromo P-450. Dado que este efecto suele ser inespecífico, potencia también
la transformación de otros fármacos con consecuencias posiblemente
importantes.

1 Esto depende tanto del flujo

sanguíneo hepático como
de la eficiencia de la
eliminación del fármaco por
los hepatocitos (cociente de
extracción).
3
2
mientras que el flujo Si el cociente de
tiene un efecto extracción es muy alto,
La biodisponibilidad del el aclaramiento del
relativamente pequeño
fármaco está controlada fármaco depende
sobre los fármacos que
por la capacidad del principalmente del flujo
son eliminados
hígado para eliminar el sanguíneo hepático (p.
lentamente por el
fármaco de la circulación. ej., propranolol,
hígado (p. ej., teofilina,
warfarina, diazepam). lidocaína),

La mayoría de los fármacos

son eliminados a
velocidades intermedias, las
cuales se ven afectadas
tanto por el flujo hepático
como por la capacidad de
4 extracción.

Bibliografía
Blanco, F. (2014). Universidad de Valladolid. Obtenido de
https://alojamientos.uva.es/guia_docente/uploads/2013/475/46198/1/Document
o3.pdf
Infomed. (03 de mayo de 2011). Glosario de términos farmacológicos. Obtenido de
http://glosario.sld.cu/terminos-farmacologicos/2011/05/03/metabolismo-de-
primer-paso/
Merck. (s.f.). Manual Merk. Obtenido de http://manualmerck.tripod.com/MMCap43.htm
Sánchez, Y. (12 de noviembre de 2007). Portales médicos. Obtenido de
http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/796/3/Farmacocinetica