Antipalúdicos

Clasificacion
- Histicos, eliminan las formas hepáticas
- Sanguíneos, parasitos eritrociticos
- Gametocidas, destruyen las etapas sexuales impidiendo la transmisión
Ninguno representa cura definitiva

Cloroquina
1934
4 aminoquinolina sintetica
Absorcion rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal
Concentraciones plasmáticas máximas en 3h
Distribucion buena en tejidos. Ej: leche, placenta, bazo, pulmón
Parte de medicmentos esenciales en la OMS
Se encuentra en vacuolas digestivas de los plasmodium
ESQUIZONITICIDA SANGUINEO EFICAZ
EFECTIVA CONTRA TODAS LAS FORMAS EXCEPTO P.FALCIPARUM
Solo en la etapa eritrocitaria
Profilaxis
Absceso hepático
Resistencia, del falciparum por mutacion en pfcrt

- Efectos adversos
Prurito, malestares gastrointestinales, hemolisis en personas, psicosis, alopecia, HIPOTENSION,
alteración en ELK (el único que la presenta)

Contraindicaciones
- Psoriasis o porfiria
- Antiácidos
- Alteraciones retinianas
- Antecendentes de enfermedades hepáticas

ARTEMISINA Y SUS DERIVADOS

Endoperoxido de lactona de sesquiterpeno
Solo de uso oral
- Analogos
Artesunato(hidrosoluble), artemeter(liposoluble), dihidroartemisina(hidrosoluble)

Artesunato
Concentración máxima de 1 a 2 horas despues de la administración
Metabolismo con rapidez a dihidroartemisina
Se une a proteínas plasmáticas

Artemeter
Concentraciones máximas de 1.5 a 2horas
Metabolismo con rapidez a dihidroartemisina
La actividad antimalarica es determinada por la elimininacion de dihidroartemisina
Su acción es por medio de la producción de radicales libres o inhibición de ATPasa
Efectos adversos
Nauseasm vomito, diarrea y mareo
Combinaciones de artemisina durante el periodo gestacional

QUININA/QUINIDINA
PRIMERA ELECCION PARA P.FALCIPARUM
Rápida absorción, concentraciones plasmática de 1 a 3h, se emplea en dosis de carga
Semivida en individuos sanos de 11h
Individuos con paludismo 18h
Su acción, es un esquizonticida contra los cuatro tipos de paludismo
Gametocida contra todos menos falciparum

. Tratamiento parenteral de paludismo grave

. tratamiento oral de paludismo falciparum
. Babesiosis junto con clindamicina
. Combinacion con doxiclina para niños

Efectos adversos
Acufenos, cefalea, rubefacción, nausea, mareo y alteraciones visuales (CINCONISMO)
Vomito, diarrea, dolor abdominal

Contraindicado
Pacientes con alteraciones visuales y auditivas
No administración con mefloquina

MEFLOQUINA
4 quinolinametanolsintetico
SOLAMENTE POR VIA ORAL
Quimioprofilatico, para cepas resistentes a clorofina
Tratamiento contra cepas de P.falciparum
Esquizonciticida sanguíneo
No activo en etapas hepáticas o gametocitos

Profilaxis contra todos los parasitos

Efectos adversos
Nauseas, vomito, trastorno del sueño

Contraindicaciones
Pacientes con epilepsia, trastornos psiquiátricos, arritmias defectos en la conducción cardiaca
De forma segura en embarazo y niños pequeños

Primaquina
8-aminoquilona sintetica
Quimioprofilaxis contra todos los parasitos de paludismo
Activa contra las cepas hepáticas de todos los parasitos
Tratamiento del paludismo agudo
Junto con clorofina elimina formas eritrociticas
ATOVACUONA
Hidroxiquinona
Actua sobre la subunidad bc1 del citocromo mitocondrial

Se utiliza en combinación con proguanilo para P.falciparum

Alternativo para P.jirovecci
Efectos adversos gastrointestinales

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE FOLATO

- Pirimetamina
- Proguanilo