Índice

Introducción--------------------------------------------------------2

Generalidades------------------------------------------------------3

Uso de un analgésico opioide------------------------------------4

Criterios-------------------------------------------------------------6

Efectos farmacológicos no deseables--------------------------6

Ejemplos de fármacos opiáceos--------------------------------10

Conclusión---------------------------------------------------------19

Bibliografías-------------------------------------------------------20

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 Introducción

Los analgésicos opiáceos constituyen un grupo de fármacos de gran potencia analgésica,

los cuales también es común y aceptado nombrarlos como fármacos narcóticos, siendo

correcto describir a estos fármacos como: fármacos alcaloides derivados del jugo de la

adormidera, que contienen un porcentaje variable de morfina que van 3-20%, además de

codeína, papaverina y otros 20 alcaloides distintos, y Opioides que es el término que

estaremos utilizando, pudiendo decir que son drogas naturales o sintéticas con efectos

similares a la morfina. Los opioides se unen a receptores específicos ubicados

principalmente en el sistema nervioso central (SNC) y reproducen los efectos de los

ligandos endógenos (encefalinas y ß-endorfinas), que modulan en sentido inhibitorio la

nocicepción. Tradicionalmente y, sobre todo en el niño, los opioides han sido y son aún

infrautilizados debido a una deficiente formación que ha deparado conocimientos escasos,

erróneos o inadecuados acerca de su farmacocinética y farmacodinamia. El temor a la

aparición de efectos graves, tales como la depresión respiratoria, u otros más leves, pero

acogidos con suspicacia y considerados por algunos médicos como inevitables y

engorrosos como: sedación, íleo paralítico, abolición del reflejo tusígeno y otros, ha

supuesto un freno a su utilización. Además, estos efectos son eludibles y prácticamente

inexistentes cuando los opioides se emplean aplicando racionalmente sencillos conceptos

farmacocinéticos y farmacodinámicos. Además, las familias y algunos profesionales de la

salud incluyendo médicos y enfermeras, muestran desconfianza, sustentada en mitos y

errores arraigados en la población, tales como un supuesto riesgo de drogadicción, y cierto

confusionismo a la hora de enjuiciar fenómenos como la tolerancia y la dependencia física.

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 Generalidades sobre los analgésicos opiáceos

Antes de entrar de lleno en el tema, considero prudente abarcar algunas generalidades con

el fin de ayudar a la compresión de este. Por esta razón iniciare con el concepto y algunas

curiosidades sobre el opio. El término opio deriva del griego opción y significa “jugo”. Es

el exudado lechoso secado al aire, obtenido por incisión de las cápsulas inmaduras de

Papaver somniferum Linneo o su variedad album De Candolie (familia Papaveraceae). El

látex se convierte en una materia resinosa oscura que se conoce con el nombre de opio

bruto. Contiene unas dos docenas de alcaloides disueltos en el jugo lechoso o látex que

fluye de la planta cuando se hacen cortes en sus cápsulas inmaduras. El opio es un

producto muy complejo, que, además de sus numerosos alcaloides contiene diversos

ácidos, el principal de los cuales es el ácido mecónico combinado con los alcaloides,

albuminoides, cera, pectinas, caucho, diversas sales minerales, dextrina, etc.

Ahora bien, que son los opiáceos, estos son medicamentos que imitan la actividad de las

endorfinas, que son unas sustancias que produce el cuerpo para controlar el dolor. Se

consiguen únicamente con una receta médica. Esto nos lleva a responder la pregunta

central del tema ¿que son los analgésicos opiáceos ?, la respuesta mas semilla, es que estos

son un grupo de las sustancias opioides incluye las más potentes y útiles clínicamente que

producen depresión del SNC. Son derivados de exudados de opio de la amapola o

relacionados con compuestos activos de esa planta. Se usan como analgésicos, pero poseen

numerosas propiedades útiles diferentes. El opio y sus preparaciones tienen efectos

analgésicos y narcóticos que son directamente proporcionales a su contenido en morfina.

Tradicionalmente, el opio se ha empleado más frecuentemente en forma de tinturas. Los

alcaloides del opio, importantes desde el punto de vista farmacéutico, se subdividen en

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derivados de la isoquinolina (papaverina y narcotina) con propiedades antiespasmódicas y

los derivados del fenantreno (morfina y codeína) con propiedades analgésicas y narcóticas.

Ya tratadas las generalidades y antes de hacer mención de algunos analgésicos opiáceos,

es importante conocer cuándo o en qué ocasión se debe utilizar un fármaco con estas

característica.

Uso de un analgésico opioide.

Existe un consenso creciente para aceptar el uso de opioides en el tratamiento del dolor

intenso de carácter agudo, traumatismos por ej., o para el dolor asociado a procesos

potencialmente terminales como en el caso del cáncer.

También se acepta en la actualidad el tratamiento con este grupo de fármacos en pacientes

que experimentan un dolor intenso, con una etiología clara como en la artritis reumatoide

con aplastamientos vertebrales, o en la artrosis muy avanzada. Sin embargo, todavía no

está claramente establecido el límite que marca el comienzo para introducir opioides en el

tratamiento del dolor crónico moderado o intenso, especialmente si no se acompaña de un

diagnóstico preciso.

De acuerdo con el criterio de algunos autores, consideramos que el tratamiento con

opioides en el dolor crónico benigno está indicado en todos los casos en que el paciente

pueda beneficiarse de él, no sólo para aliviar el dolor, sino también para mejorar su

capacidad funcional, de manera especial si otros tratamientos han fallado o existe un

riesgo aumentado de aparición de efectos adversos con el uso de otros fármacos, como en

el caso del tratamiento con AlNE’s en pacientes ulcerosos.

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En este sentido es importante recordar que “el tratamiento con opioides no es irreversible”

como podría pensarse, sino que, ante la aparición de efectos secundarios no deseados o la

necesidad de reevaluar clínicamente al paciente, su administración puede suspenderse,

aunque debe hacerse de forma paulatina.

Debe hacerse tras una valoración clínica detallada del paciente, de las características del

dolor: intensidad, duración, y de la patología concomitante. Con respecto al fármaco,

deben valorarse sus características farmacocinéticas, la forma de administración, su

tolerancia y seguridad. Aunque la elección del opioide más útil en cada una de las

situaciones debe ser valorada de forma individual, consideramos válidas las siguientes

recomendaciones:

 Dolor monofásico, agudo y severo: opioide de acción corta y muy

potente (morfina o fentanilo intravenosos).

 Dolor agudo de menor intensidad: buprenorfina sublingual, morfina oral,

en solución o tabletas de acción corta; aunque también deben ser

valoradas las formas farmacéuticas de morfina de liberación sostenida,

que mantienen niveles estables durante 12 horas.

 Dolor de intensidad moderada, agudo o crónico: opioides menores como

codeína, tramadol que pueden administrarse sólo a asociados a AlNE’s,

oxicodona.

 Dolor crónico estable: agonistas puros de receptores de efecto

prolongado: fentanilo o buprenorfina por vía transdérmica, aunque

también pueden utilizarse, por vía oral, la morfina sin olvidar la vía

espinal.
 5

Los tres siguientes criterios son importantes en la selección de estos pacientes:

 Evaluación psicofísica previa, descartando historial adictivo y

confirmando que no se trata de un dolor psicógeno. Hay que hacer una

correcta valoración y clasificación del dolor

 El dolor debe ser de intensidad moderada−severa o muy severa

 Dolor refractario a otros tratamientos o imposibilidad de utilizar otros

analgésicos

Es muy importante informar al paciente y solicitar su consentimiento,

valorar periódicamente el tratamiento y ser siempre el mismo facultativo el

responsable. Es conveniente realizar un período de prueba de cuatro a seis semanas

y evaluar el cumplimiento de objetivos prefijados.

Efectos farmacológicos no deseables

Al igual que cualquier otro medicamentos, los que están hecho basados en el opio

como principio activo producen efectos no deseados, algunos de los cuales dan

lugar a morbilidad pudiendo llegar a ser problemáticos y limitar la utilidad de

tratamiento.

La mayoría de ellos suelen presentarse al comienzo del tratamiento resolviéndose

en el curso de este, a excepción de la constipación que suele persistir durante todo

el tiempo. Entre los efectos no deseados podemos mencionar los siguientes:

 Deterioro de las funciones cognitivas

La experiencia clínica en el tratamiento con opioides en el dolor crónico

sugiere que la sedación persistente o el deterioro cognitivo no es frecuente

en el paciente que carece de otras causas que predispongan a dicha

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alteración. Son precisos más estudios para conocer el impacto de los

opioides en las funciones cognitivas, por lo que es necesario una evaluación

continuada muy cuidadosa de estos pacientes para poder descubrir un

deterioro cognitivo sutil pueda producir efectos adversos.

 Depresión respiratoria

El riesgo de en pacientes con dolor crónico cuando los opioides se

administran a dosis adecuadas es mínimo, no habiéndose descrito ningún

caso en estos pacientes.

Si se ocasiona la depresión respiratoria, afecta más a la frecuencia que a la

amplitud, y a dosis altas son capaces de producir ritmos anormales y apnea,

provocando una reducción de la sensibilidad del centro respiratorio al CO2.

Por otra parte, son capaces de deprimir el reflejo de la tos.

 Farmacodependencia

La posibilidad de aparición de farmacodependencia continúa siendo la

principal preocupación para médicos, pacientes y familiares y autoridades

sanitarias y de seguridad.

Existen en la farmacodependencia tres procesos, que participan en un grado

 más o menos variable y que con frecuencia se confunden por lo que

necesitan definirse: tolerancia, dependencia física y dependencia psicológica

(adicción).

 Tolerancia: es una disminución de la eficacia de un opioide ante la

administración repetida. Su aparición es muy variable y difiere para

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efectos psicológicos distintos. Por ejemplo, la tolerancia al efecto

analgésico tiende a ser paralela a la que aparece para depresión

respiratoria y sedación. Por el contrario, la mayoría de los pacientes

muestran poca tolerancia para la constipación que requerirá por tanto

tratamiento constante.

 Dependencia física: se presenta con frecuencia en aquellos que

reciben opioides con regularidad. Es un fenómeno fisiológico

caracterizado por la aparición de un síndrome de abstinencia tras la

interrupción súbita del tratamiento, una reducción importante de la

dosis o la administración de un fármaco antagonista.

 Dependencia psicológica o adicción: es un fenómeno psicológico

caracterizado por búsqueda compulsiva de la droga, un deseo para

producir efectos psíquicos independientes del alivio del dolor.

 Estreñimiento

Además de los efectos analgésicos que poseen las sustancias opiáceas, se

han demostrado otros tipos de efectos en distintos tejidos. Uno de los

primeros, que ya se conocía en la antigüedad, fue la actividad antidiarreica

que presentan los opiáceos como resultado de la reducción de la motilidad y

 secreción gastrointestinal y que evidentemente ocasionan estreñimiento; se

ha observado además aumento de la presión en las vías biliares con

hipertonía del esfínter de Odi y con frecuencia inducen retención urinaria.

Estos efectos son secundarios a una acción vagal y a la estimulación de los

receptores opioides y del plexo mioentérico. Además, los opioides producen

una reducción de las secreciones gástricas, por un efecto indirecto por

aumento de secreción de somatostatina, y a nivel intestinal de las secreciones

biliares y pancreáticas. La manifestación clínica más significativa de estas

acciones es el conocido estreñimiento por opioides, en el que también

influye un grado de indiferencia ante estímulos defecatorios. Este efecto

astringente es menos marcado en el caso de los agonistas antagonistas

mixtos, siendo prácticamente nulo en el caso de metazinol. El estreñimiento

es un efecto adverso que hay que esperar, y por tanto prevenir.

 Efectos neuroendocrinos

En el sistema neuroendocrino los opiáceos modifican la secreción hipofisaria

por actuar tanto sobre hipotálamo como sobre la hipófisis; estimulan la

secreción de ACTH, somatostatina, prolactina, MSH y hormona

antidiuréticas; e inhiben la secreción de TSH, LH y FSH.

 Depresión del sistema inmune

Por último, se ha observado que la administración crónica de opiáceos

provoca depresión del sistema inmune por inhibición de la actividad

proliferativa de las células progenitoras; alteraciones en la diferenciación

linfocitaria, que favorecen la diferenciación a linfocitos T cambios en la

funcionalidad de macrófagos, en los cuales se reduce su actividad,

 quimiotaxis y actividad fagocítica, aumentando la susceptibilidad a las

infecciones, y cambios en células NK y linfocitos T y B, reduciendo la

capacidad de producir anticuerpos. Asimismo, se ha observado que la

administración de morfina induce la atrofia del bazo y del timo.

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 Otros efectos

Que se derivan de la ingesta de sustancias opiáceas son: hipotermia de origen

hipotalámico, miosis, hipertonía de origen central, vasodilatación cutánea.

Ya tratado las generalidades del tema pasamos mencionar y describir algunos de los

medicamentos de tipo analgésico opiáceo mas utilizado, comenzando con:

 Oxicodona (OxyContin, OxyIR, Roxicodone)

Mecanismo de acción: Agonista puro opioide con afinidad por receptores

opiáceos µ, kappa y delta, con efecto analgésico, ansiolítico y sedante.

Indicaciones terapéuticas: Dolor intenso.

Modo de administración:

Oral: Comprimidos liberación prolongada: tragar enteros, no se deben

partir, masticar ni triturar. La toma de los comprimidos partidos, masticados

o triturados puede llevar a una rápida liberación y absorción de una dosis

potencialmente fatal de oxicodona.

Cápsulas: tragar enteras con un poco de agua.

Parenteral:  Inyección o perfusión subcutánea. Inyección o perfusión

intravenosa.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a oxicodona, depresión respiratoria

grave con hipoxia, niveles elevados de dióxido de carbono en sangre

(hipercarbia), traumatismo craneal, íleo paralítico, abdomen agudo, retraso

en el vaciado gástrico, EPOC, asma bronquial grave, cor pulmonar,

sensibilidad conocida a la morfina u otros opioides.

Advertencias y precauciones: Niños y adultos, menores de 20 años, no

recomendado, ancianos debilitados, con un grave deterioro de la función

pulmonar, deterioro de la función hepática o renal, mixedema,

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hipotiroidismo, enfermedad de Addison, psicosis tóxica, insuficiencia

adrenocortical, hipertrofia de próstata, traumatismo craneoencefálico (por el

riesgo de aumento de la presión intracraneal), trastornos convulsivos,

delirium tremens, trastornos de la consciencia, hipotensión, hipovolemia, en

dependientes a opioides, con enfermedad del tracto biliar, cólico uretérico o

biliar, pancreatitis, trastornos inflamatorios y obstructivos del intestino,

enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias, reserva respiratoria

reducida, concomitancia con benzodiacepinas, otros depresores del SNC

(incluyendo el alcohol) o IMAO. Si se sospecha o se produce durante el tto.

Íleo paralítico, suspenderlo. Precaución después de una intervención

abdominal, disminuye la motilidad. No usar en 12 h (oral liberación

retardada) o 6 h (oral liberación inmediata y parenteral) previas a

procedimiento quirúrgico adicionales para alivio del dolor. Riesgo de

tolerancia, dependencia, si ya no se requiere tto. Con oxicodona hay que

disminuir la dosis gradualmente para evitar síntomas de abstinencia. Riesgo

de hiperalgesia, Abuso de drogas.

Interacciones: Potenciación efecto depresor del SNC con: fenotiazinas,

antidepresivos, anestésicos, hipnóticos, sedantes, relajantes musculares,

otros opioides, neurolépticos, antihipertensivos e ISRS. alcohol

Aumento de los efectos adversos anticolinérgicos con: sustancias con

actividad colinérgica (por ej. antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos,

antipsicóticos, relajantes musculares, anti parkinsonianos).

Crisis hipertensiva o hipotensora con: IMAO.

Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores del CYP3A4, tales

como antibióticos macrólidos (ej. claritromicina, eritromicina, telitromicina),

agentes antifúngicos azoles (ej. ketoconazol, voriconazol, itraconazol,

posaconazol), inhibidores de la proteasa (ej. boceprevir, ritonavir, indinavir,

nelfinavir y saquinavir), cimetidina y zumo de pomelo

Concentraciones plasmáticas disminuidas por: inductores de CYP3A4, tales

como rifampicina, carbamazepina, fenitoína y la hierba de San Juan.

Concomitancia con fármacos serotoninérgicos (inhibidor selectivo de la

recaptación de serotonina (ISRS) o un inhibidor de la recaptación de

serotonina y norepinefrina (IRSN)), puede provocar toxicidad por

serotonina. Síntomas: alteraciones del estado mental, inestabilidad

neurovegetativa, anomalías neuromusculares y/o síntomas gastrointestinales.

Embarazo: No recomendado en embarazo por producir problemas en la

contractibilidad uterina y riesgo de depresión respiratoria neonatal.

Lactancia: La oxicodona se excreta en la leche materna y puede causar

depresión respiratoria en el recién nacido. No deberá, por lo tanto, utilizarse

en madres en período de lactancia, o de lo contrario deberá interrumpirse la

lactancia.

Reacciones adversas: Disminución del apetito; sueños anormales,

 pensamientos anómalos, ansiedad, estado de confusión, depresión, insomnio,

nerviosismo; somnolencia, mareos, dolor de cabeza, temblor, letargia;

disnea, broncoespasmo; estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal,

diarrea, sequedad de boca, dispepsia; prurito, erupción, hiperhidrosis;

trastornos urinarios; astenia, fiebre, fatiga.

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Sobredosificación:

Sobredosis masiva: administrar 0,8 mg de naloxona IV. Repetir cada 2-3

min según necesidad, o bien mediante infusión de 2 mg en 500 ml sol.

salina o dextrosa 5%. Sobredosis menos severas: 0,2 mg de naloxona IV,

seguido de incrementos de 0,1 mg cada 2 min si fuera necesario.

 Tramadol (ultram):

 Mecanismo de acción: Analgésico de acción central, agonista puro no

selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por

los µ.

 Indicaciones terapéuticas: Dolor de moderado a severo.

 Modo de administración: Formas orales sólidas: tomar enteras, sin dividir ni

masticar, con suficiente líquido y con o sin comidas. Formas orales líquidas:

tomar con un poco de líquido o de azúcar, con o sin comidas., Inyectable:

administración parenteral: IM, SC, IV (inyección lenta, 2-3 minutos) o bien

puede administrarse diluido por perfusión o mediante un dispositivo de

analgesia controlado por el paciente, bajo vigilancia médica, en una sala de

reanimación convenientemente equipada.

 Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tramadol; intoxicación aguda o

sobredosis con depresores del SNC (alcohol, hipnóticos, otros analgésicos

opiáceos); concomitante con IMAO o que hayan sido tratados durante las 2

semanas anteriores; concomitante con linezolid; alteración hepática o renal

grave; epilepsia no controlada adecuadamente con tto.; insuficiencia

respiratoria grave; durante la lactancia si es necesario un tto. a largo plazo

(más de 2 ó 3 días); para el tto. del síndrome de abstinencia a opioides.

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 Advertencias y precauciones: Mayores de 75 años, I.R. e I.H. moderadas:

prolongar intervalos de dosificación. Precaución en dependientes de opioides,

con tendencia al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbación del

conocimiento de origen desconocido, depresión respiratoria, hipertensión

intracraneal, porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar, epilépticos,

tendencia a convulsiones o tratados con sustancias que disminuyen el umbral

convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o depresores del SNC.

Riesgo de tolerancia y dependencia, en especial a largo plazo puede inducir

tolerancia y dependencia física u psíquica (reducir dosis de forma gradual). Al

ser tramadol metabolizado a través del CYP2D6, los metabolizadores

ultrarrápidos del CYP2D6, tienen riesgo de desarrollar toxicidad por opioides,

incluso a las dosis prescritas de forma habitual. En los casos graves, esto

puede incluir síntomas de depresión circulatoria y respiratoria, que puede ser

potencialmente mortal y muy rara vez mortal. Se deben extremar las

precauciones cuando se administre a niños para el alivio del dolor

postoperatorio y realizar una estrecha vigilancia de los síntomas de toxicidad

por opioides, incluida depresión respiratoria. No se recomienda su uso en

 niños que puedan tener un deterioro de la función respiratoria, incluidos

trastornos neuromusculares, enfermedades cardíacas o respiratorias graves,

infecciones pulmonares o de las vías respiratorias altas, traumatismo múltiple

o sometidos a procedimientos quirúrgicos extensos. Estos factores pueden

empeorar los síntomas de toxicidad por opioides.

 Embarazo: No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea

claramente necesario. Atraviesa la barrera placentaria e independientemente

de la dosis, su uso crónico puede inducir síntomas de abstinencia en los

neonatos. Las dosis elevadas administradas en las últimas semanas de la

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gestación, aunque sea durante períodos breves, pueden inducir depresión

respiratoria en neonatos. Los estudios con animales no han demostrado

ningún efecto teratogénico, pero a dosis elevadas apareció fitotoxicidad

debido a toxicidad materna.

 Lactancia: Durante el período de lactancia, aproximadamente un 0,1% de la

dosis materna se secreta a la leche. Se recomienda no administrar tramadol

durante el período de lactancia. Tras la administración de una dosis única de

tramadol, normalmente no es necesario interrumpir la lactancia. Sin embargo,

si es necesaria una administración repetida durante varios días, más de 2 ó 3

días, deberá interrumpirse la lactancia.

La lactancia materna está contraindicada si es necesario un tratamiento a largo

plazo después del nacimiento.

 Reacciones adversas: Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas,

vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración, fatiga.

 Sobredosificación: En caso de depresión respiratoria usar como antídoto

 naloxona.

 Morfina (Apokyn, Avinza, Kadian, MS-Contin, entre otros)

 Mecanismo de acción: Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y

en menor grado los kappa, en el SNC.

 Indicaciones terapéuticas: Solución inyectable de morfina hidrocloruro al

1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor postoperatorio

inmediato; dolor crónico maligno; dolor asociado a IAM; disnea asociada a

insuficiencia ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía.

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Formas orales: tto. prolongado del dolor crónico intenso; dolor

postoperatorio.

 Modo de administración: Los comprimidos de liberación prolongada deben

tragarse enteros y no romperse, masticarse o triturarse.

 Inyectable: el paciente debe estar tumbado.

 Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Depresión respiratoria, traumatismo

craneal, presión intracraneal elevada, íleo paralítico o sospecha de este,

abdomen agudo, vaciado gástrico tardío, enfermedad obstructiva de vías

aéreas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopatía

aguda, administración con IMAO o en 2 semanas tras interrumpirlos.

Embarazo. Lactancia. Administración preoperatoria o en las primeras 24 h de

postoperatorio. Niños menores de un año. Trastornos convulsivos.

Intoxicación alcohólica aguda. Administración epidural o intratecal en caso

de infección en el lugar de inyección o alteraciones graves de la coagulación.

 Advertencias y precauciones: Reducir dosis en ancianos, hipotiroidismo,

 I.R., I.H., insuficiencia adrenocortical o shock. Precaución en trastornos

convulsivos, hipotensión con hipovolemia, historial de abuso de sustancias,

enfermedad del tracto biliar, pancreatitis, enfermedad inflamatoria intestinal,

hipertrofia prostática, estreñimiento crónico, trastornos urogenitales, asma

crónica, estados con reserva respiratoria reducida (ej. cifoscoliosis, enfisema

y obesidad severa), cor pulmonar, taquicardia supraventricular. La suspensión

brusca provoca s. de abstinencia. Riesgo de abuso, dependencia y tolerancia.

Vía parenteral, disponer de equipos de reanimación. Las formas orales de

liberación normal se deben usar con precaución después de cirugía

abdominal, ya que la morfina afecta a la motilidad intestinal. También en

aquellos que van a ser sometidos a procedimientos adicionales para aliviar el

dolor (cirugía de bloqueo del plexo) no deberán recibir comprimidos de

morfina en las 4 h previas a la intervención.

 Interacciones: Crisis de hiper o hipotensión con: IMAO (ver

Contraindicaciones), Depresión central aumentada por: tranquilizantes,

anestésicos, hipnóticos, sedantes, fenotiazinas, antipsicóticos, bloqueantes

neuromusculares, otros derivados morfínicos, antihistamínicos H1 , alcohol,

Incrementa actividad de: anticoagulantes orales, relajantes musculares, Efecto

reducido por: agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina,

pentazocina); no asociar, Rifampicina, Riesgo de estreñimiento severo con:

antidiarreicos antiperistálticos, antimuscarínicos, Efecto bloqueado por:

naltrexona; no asociar, Riesgo de hipotensión con: antihipertensivos,

diuréticos, Potenciación de efectos adversos anticolinérgicos con:

antihistamínicos, anti parkinsonianos y antieméticos.

 Embarazo: Produce dependencia física en feto y abstinencia neonatal. No

recomendable en embarazo y parto por riesgo de depresión respiratoria

neonatal.

 Lactancia: No se recomienda la administración de morfina en madres

lactantes porque se excreta por la leche materna.

 Reacciones adversas: Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento,

cefalea, contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos,

broncoespasmo, disminución de la tos, dolor abdominal, anorexia,

estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, náuseas, vómitos, hiperhidrosis,

rash, astenia, prurito. Depresión respiratoria. Retención urinaria (más

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frecuente vía epidural o intratecal).

 Sobredosificación: Si hay depresión respiratoria administrar 0,4-2 mg

naloxona IV; puede repetirse cada 2-3 min según respuesta hasta un total de

10-20 mg.
 Conclusión

Ya tratado el tema podemos concluir que para tratar adecuadamente el dolor se deben

tener en cuenta ciertas consideraciones; el empleo del medicamento específico para

cada tipo de dolor y poseer un adecuado conocimiento farmacológico del

analgésico que se prescribe.

Al momento de prescribir un analgésico se cuenta con tres grandes grupos de

analgésicos, narcóticos, no narcóticos y coadyuvantes, cada uno con indicaciones

precisas. Es importante ser estricto en la dosis que se emplean para poder lograr el

efecto terapéutico esperado y evitar los efectos adversos.

Los efectos adversos se presentan independientemente da la dosis empleada, siendo

específicos para cada grupo en dependencia de sus características. Las interacciones

medicamentosas entre los fármacos deben considerarse seriamente al imponer un

tratamiento ya que pueden disminuir, anular, o potenciar el efecto esperado, siendo esta

variación del efecto en algunos casos positiva y deseada.

En pocas palabras los medicamentos opiáceos al igual que los de los demás grupos no

deben ser manejado de forma inapropiada, para evitar causar más deño que beneficio al

paciente, principalmente en los fármacos opiáceos ya que su composición es un poco

más compleja por su origen.

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Bibliografía
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