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FARMACOLÓGICO ACCIÓN
Inhibidor de la En el tratamiento del Una vez que el Se ha demostrado Absorción: Frecuente:
transcriptasa inversa VIH-1 la dosis de tenofovir se activa que tenofovir es Presenta una Erupciones cutáneas,
análogo de Tenofovir es de 300 mediante una bi- eficaz contra el biodisponibilidad muy diarrea, dolor de cabeza,
nucleósidos y de mg una vez al día por fosforilación, actúa VIH, el virus del baja cuando se administra dolor, depresión, astenia
nucleótidos vía oral, con o sin como un fosfonato herpes simple-2 y por vía oral. Por lo tanto, y náuseas.
alimentos. de nucleósido el virus de la la administración de este Raras:
Intervalo de dosis en acíclico antiviral. Es hepatitis B. agente activo debe Acidosis láctica,
pacientes con hepatitis un potente inhibidor realizarse bajo sus dos trastornos graves del
e insuficiencia renal: de la transcriptasa formas de hígado y nuevos
Administrar según inversa viral con profármaco, tenofovir trastornos de los riñones
depuración de una constante disoproxilo y tenofovir o empeoramiento de los
creatinina: inhibitoria de alafenamida . existentes, incluso
aproximadamente Tenofovir intravenoso insuficiencia renal.
0.022 micromolar. produce una
Una vez activado, concentración plasmática
tenofovir actúa con máxima de 2500 ng / ml
diferentes con un AUC de 4800 ng.h
TENOFOVIR mecanismos, / ml.
(TDF) 1,2 incluida la Distribución:
inhibición de la La acumulación de
polimerasa viral que tenofovir en plasma está
causa la terminación relacionada con la
de la cadena y la presencia de efectos
inhibición de la nefrotóxicos. Se informa
síntesis viral. Todas que tenofovir presenta un
estas actividades se volumen de distribución
logran mediante su de 0.813 L / kg.
competencia con la UPP: Solo alrededor del
desoxyadenosina 5'- 7,2% de la dosis
trifosfato en la administrada se encuentra
generación de nuevo en el estado unido.
ADN viral. Una vez Metabolismo:
que el tenofovir se La activación de tenofovir
incorpora en la se realiza mediante una
cadena, induce una biofosforilación que, en
terminación de la orden, forma el
cadena que, en compuesto tenofovir
orden, inhibe la bifosfato. Se realiza en
replicación viral. La células hepG2 y
seguridad de hepatocitos humanos.
tenofovir se basa en Excreción:
su baja afinidad Selimina en la orina por
hacia el ADN secreción tubular y
polimerasa celular, filtración glomerular.
incluida el ADN t1/2:
polimerasa gamma En plasma es de 17 h, y
mitocondrial. La t1/2 de la forma activa
del fármaco, tenofovir
difosfato, es de 6 días y 17
días en sangre periférica
y glóbulos rojos,
respectivamente.
Inhibidor de la Adultos y dolescentes Requiere activación Tratamiento de Se absorbe rápidamente Frecuentes: alteración
transcriptasa inversa 12 a 16 años: 150mg intracelular previa. infección por después de una en el sistema nervioso
análogo de los VO c/12 h. Prevención Se fosforila en el VIHSIDA, debe ser administración oral, se central: dolor de cabeza,
nucleósidos (ITIN) de VIH: 150mg VO 2 interior del usado al menos con distribuye en el espacio insomnio, dolor, fatiga,
veces/día (con 600mg citoplasma por otros dos fármacos extravascular, presenta un náuseas, diarrea,
VO de zidovudina; lamacción de antirretrovirales. volumen de distribución vómitos, neuropatía
800mg de indinavir c/8 enzimas celulares, Prevención de la independiente de la dosis periférica, parestesia,
h ó 750mg de convirtiéndose en transmisión de y que no es relacionado problemas respiratorios.
nelfinavir c/8 h). nucleótidos (forma VIH: materno-fetal. con el peso corporal; Vd Poco frecuente: mareos,
Adultos menores de 50 trifosfato). Debido a Profilaxis post igual a 1,3L/kg, menos del vértigo, depresión, fiebre,
kg: 2mg/kg c/12 h. la similitud con los exposición a una 36% se une a proteínas rash, anorexia, dolor
Tratamiento de nucleótidos infección por VIH. plasmáticas, en el abdominal, dispepsia,
hepatitis B: naturales, compiten Tratamiento de metabolismo el 5,6 genera neutropenia, anemia,
100mg/día. Intervalo en la incorporación Hepatitis B crónica, un metabolito: trans- mialgia, artralgia.
de dosis en un paciente a la cadena de ADN asociado a una sulfóxido; presenta una Raras:
LAMIVUDINA >16años e provírico naciente, replicación viral de biodisponibilidad de 66% hiperbilirrubinemia,
(3TC) 3,4 insuficiencia renal: proceso mediado la hepatitis B y en niños y 87% en pancreatitis,
administrar según por la transcriptasa actividad adultos, t1/2 2 horas en trombocitopenia.
depuración de inversa. Bloquean la inflamatoria a nivel niños y 5-7 horas en
creatinina: 30- replicación viral en hepático. adulto, se elimina sin
49mL/min, administrar fases cambios a nivel renal.
150mg 1 vez/día; 15- preintegrativas,
29mL/min, administrar cuando la TI del
150mg primera dosis, VIH sintetiza ADN
luego 100mg 1 complementario
vez/día; 5-14mL/min (ADNc) a partir del
administrar 35 mg ARN viral para
primera dosis, luego integrarse
50mg 1 v/d; < posteriormente en el
5mL/min, administrar genoma de la célula.
50mg primera dosis, Al integrar un
luego 25mg 1 vez/dái. análogo de
Intervalo de dosis en nucleósido
pacientes con hepatitis trifosforilado se
e insuficiencia renal: bloquea el proceso
Administrar según de elongación de la
depuración de hebra del ADNc,
creatinina: 30- porque no disponen
49mL/min administrar del grupo oxidrilo
100mg primera dosis, en posición 3’ para
luego 50 g 1 vez/día la formación de
15-29mL/min puentes fosfodiéster
administrar 15 a y, por lo tanto,
29mL/min, administrar actúan como
100mg primera dosis, terminadores de
luego 25mg 1 vez/día; cadena. Por lo tanto,
5-14mL/kg administrar actúan de dos
35mg primera dosis, maneras, inhibiendo
luego 15mg una vez al competitivamente la
día; < 5mL/min, 35mg incorporación del
primera dosis, luego nucleótido y
10mg 1 vez/día. finalizando la
Niños: formación de ADN
Prevención de la viral. Presentan
transmisión VIH ligera limitación
materno-fetal: Usar como clase debido a
combinación de su potencia
lamivudina y comparativa baja,
zidovudina intra y post debida en parte a la
parto. Gestante: necesidad de
600mg VO de actividad
Zidovudina y 150mg intracelular y
VO de lamivudina, también a la
semanas antes del inhibición
parto, luego de 300mg competitiva frente a
de zidovudina c/3 h y abundantes sustratos
500mg de lamivudina naturales.
c/12 h hasta el parto.
Después del parto, la
madre continuar con
tratamiento de
lamivudina y
zidovudina por 7 días
más y el Neonato
continuar por 7 días
con zidovudina
4mg/kg VO c/12 h y
lamivudina 2mg/kg
c/12 h.
Niños de 3 meses a 12
años: 4mg/kg VO 2
veces/día (dosis
máxima: 150mg c/12
h).
REFRENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
8. .Ministerio de Salud; MINSA. Nevirapina. Perú: Centro de Atención Farmacéutica (CAF DIGEMID). Consultado: 23/09/19. (En línea).
Disponible en: http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Nevirapina.pdf
9. Ibarra, O. Farmacología de los Antirretrovirales. (2002). Galdakao. pp: 10 – 11.