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    SISTEMA NERVIOSO Farmacos opioides Contenido Descripcién del sistema opi distintos receptores opioides. ide endégeno: tipos de péptidos y funcionamiento de los Caracteristicas farmacocinéticas de los farmacos opioides. i Acciones farmacolégicas de los agonistas opioides: analgesia y otros efectos. Descripcion de las principales reacciones adversas. Interacciones con otros farmacos. 1 Diferencias entre los farmacos opioides més ut izados en clinica. INTRODUCCION El opio (del griego opos, jugo), extrafdo de la amapola (Papaver somniferum), fue empleado por los griegos y por los romanos para aliviar no s6lo el dolor, sino también el cansancio y el sutrimiento. En 1803, un boticario aleman, llamado Sertir- ner, consiguié aislar el principal alcaloide del opio, al que denomind morfina (en honor del dios griego de los suefios, Morfco), lo que permitié disminuir la incidencia de efectos adversos. Posterior mente se descubrirfan hasta 20 componentes diferentes, entre ellos la codeina, la tebaina, la noscapina y la papaverina. SISTEMA OPIOIDE ENDOGENO Existen tres familias de péptidos endégenos: los derivados de la proopiomelanocortina, de la proencefalina y de la prodinorfina. El fracciona. miento de la proopiomelanocortina da lugar a la Brendorfina, obteniéndose ademéds otros péptidos no opioides de interés biol6gico, como la hormo. na adrenocorticotropa (ACTH), la hormona esti- mulante de melanocitos (MSH) y la B-lipoproteina La proencefalina da origen a varias copias de met-encefalina y una de leu-encefalina. Es in- teresante sefialar que, aunque la secuencia de la met-encefalina también se halla en la secuencia de la proopiomelanocortina, no se obtiene por se- cuenciacién de este polipéptido. Finalmente, la prodinorfina da lugar a la dinorfina A, la dinorfina B y la neoendorfina. La distribucién de los péptidos opioides clasi- cos en el sistema nervioso central (SNC) ha sido ampliamente estudiada, La produccién de proopio- melanocortina se localiza en las neuronas del nii- cleo arqueado y de! niicleo del tracto solitario, los cuales proyectan sus axones hacia el sistema lfm- bico y la médula espinal. Ademas, se encuentran endorfinas en la hipofisis y en células pancreaticas. En cuanto a los derivados de la proencefalina y la prodinorfina, su distribucién esté mas gene ralizada a lo largo de todo el SNC y, en ocasio- nes, pueden colocalizarse en las mismas neuro- nas. Esta distribucién incluye zonas relacionadas con el dolor (asta dorsal de la médula), con la integracién de sensaciones afectivas (hipocampo, corteza cerebral), con el sistema auténomo (bul- bo) 0 con el sistema endocrino (eminencia me- dia). Ademis, existe liberacién de encefalinas en la médula suprarrenal, los plexos nerviosos y las glandulas exocrinas intestinales. Recientemente se han descrito tres nuevos pép- tidos opioides endégenos: la nociceptina/orfanina FQ (N/OFQ) y las endomorfinas 1 y 2. La N/OFQ procede de un precursor que también da lugar a I FARMACOLOGIA BASICA otros dos polipéptidos denominados orfanina 2 y nocistatina. RECEPTORES OPIOIDES En la actualidad esta totalmente aceptada la existencia de tres tipos de receptores opioides, denominados MOR (receptor opioide 11), DOR (receptor opioide 8) y KOR (receptor opioide x Los receptores opioides pertenecen a la fami- lia de receptores con siete segmentos transmem- brana, acoplados a protefnas G, sensibles a la to- xina pertussis Las neuronas opioides liberan péptidos que se unen a receptores neuronales de localizacién pre- sindptica y bloquean la transmisién del estimulo nervioso (Fig. 6-1). La uni6n del opioide al recep- tor provoca, mediante accién de la subunidad ot de la proteina G, la inhibicién de la adenililcicla- sa, responsable de la transformacién de ATP en ‘AMP ciclico (AMPc), disminuyendo asi las con- centraciones de AMPc intracelular. Por otra parte, las subunidades B y de la proteina G actdan mo- dulando los canales de potasio y calcio. Depen- diendo del tipo de receptor opioide implicado, esta inhibicién provocara la apertura de canales de potasio y el cierre de canales de sodio. Los receptores opioides se localizan funda- mentalmente en el SNC, con una amplia distribu- cién anatémica en los ganglios de la raiz dorsal Los receptores opioides son receptores acopla- dos a proteinas G,,, de localizacién presinaptica yy postsindptica, que se clasifican en tres tipos fundamentales: 1 Receptor. =Comprende tres subtipos Hy Ha YH = Abre los canales de potasio. = Es responsable de muchos de los efectos ad- vversos asociados al uso de opioides. Es la principal diana de los analgésicos opioides mas utilizados. 1 Receptor 5 ~=Comprende dos subtipos 5, y3,- ~ Abre los canales de potasio. ~ Esté localizado fundamentalmente en la pe- riferia y es el mas abundante en la corteza cerebral. m Receptor x = Comprende tres subtipos K , K2Y K ~ Cierra los canales de calcio. = Produce disforia y, por ello, sus agonistas son menos adictogenos. ~Contribuye a la analgesia espinal. Neurotransmisor é

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