DROGAS ANTIADRENERGICOS

SIMPATICOLITICOS

Inhiben algunas respuesta de activación del sistema nervioso simpático (SNS) y las acciones de la adrenalina y de otras
aminas simpaticomiméticos

CLASIFICACION:
2.2 BETA – BLOQUEANTES
1. SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
1.1. AXOPLASMÁTICOS 1. BLOQUEADORES BETA 1 – BETA 2 (NO SELECTIVOS)
 RESERPINA  PROPRANOLOL
 GUANETIDINA  TIMOLOL
 BETANIDINA  NADOLOL - PINDOLOL
 DEBRISOQUINA  OXPRENOLOL - ALPRENOLOL
1.2. AGONISTAS ALFA 2  SOTALOL - PENBUTOLOL
(ADRENOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL)  LABETALOL (TAMBIÉN BLOQUEADOR α1).
 ALFA METIL DOPA 2. BLOQUEADORES BETA 1 (CARDIOSELECTIVOS)
 CLONIDINA  ATENOLOL
 GUANABENZ  METOPROLOL - CELIPROLOL
 GUANFACINA  BISOPROLOL
2. SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:  ACEBUTOLOL - BETAXOLOL
2.1 ALFA – BLOQUEANTES  ESMOLOL
 BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENÉRGICOS (HTA)  NEVIBOLOL 3º GENERACION (LIB. ON)
* PRAZOSIN 3. BLOQUEADORES BETA 2
* TERAZOSIN  BUTOXAMINA (SIN UTILIDAD TERAPÉUTICA) IV)
* DOXAZOSIN 4. BLOQUEADORES α y Β
* TRIMAZOSIN, ALFUZOSINA, TAMSULOZINA  CARVEDILOL
 BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENÉRGICOS  LABETALOL
* YOHIMBINA
 BLOQUEADORES ALFA 1 Y ALFA 2 ADRENÉRGICOS
* FENTOLAMINA
* FENOXIBENZAMINA
* ALCALOIDES DIHIDROGENADOS DEL ERGOT
2.2. BETA – BLOQUEANTES
 BLOQUEADORES BETA 1 Y BETA 2 (NO SELECTIVOS)
 BLOQUEADORES BETA 1 (CARDIOSELECTIVOS)
 BLOQUEADORES BETA 2
 BLOQUEADORES α y Β

CLASIFICAICIÓN ALCALOIDES DIHIDROGENADOS DEL ERGOT

BLOQUEO DE POCA INTENSIDAD O REVERSIBLE
1. GRUPO DE LA ERGOTAMINA: MAYOR SOBRE MS LISO VASCULAR VASOCONSTRICCIÓN (MIGRAÑA.) CI HPT
-ERGOTAMINA
-DIHIDROERGOTAMINA (DOL, PARSEL) ®
2. GRUPO DE LA ERGOTOXINA: VASODILATACION PERIFERICA DESCENSO TA
-ERGOCORNINA, ERGOCRISTINA, ERGOCRIPTINA
-BROMOCRIPTINA (HIPERPROLACTINEMIA)
3. GRUPO DE LA ERGONOVINA: MAYOR SOBRE MS LISO UTERINO
-MALEATO DE ERGONOVINA
4. -METILERGOMETRINA (VASOCONSTRICCIÓN) CI HPT
-ERGOBASINA + ERGOTAMINA
5. SINTETICOS Y RELACIONADOS
-METISERGIDA
-DIETILAMINA DEL ACIDO LISERGICO (LSD) DROGA DE ABUSO

 alfa metil dopa: Económico. Usado en manejo de eclampsia y pre eclampsia.

 Clonidina : Manejo de crisis
Receptores Adrenérgicos Funciones hipertensivas ya
que se receptores α1 SNC Excitatorios puede colocar por
vía IV. SNP Median Contracción Ms Liso Vascular y no vascular
(inotrópico+, relajación GI, glucogenólisis, secreción salival)
receptores α2 SNC y SNP Inhibición. Vasoconstricción, agregación plaquetaria
receptores β1 Sobre todo en corazón (aumenta todo), too: agregación plaquetas, g.
salivales (secreción amilasa), relaja: GI (excepto esfínteres).
receptores β2 Dilatación de todo. Vasodilatación, broncodilatación, relajación GI,
hígado: glucogenólisis, temblor ME, estabiliza Mastocitos (HT)
receptores β3 Tejido adiposo  lipólisis y termogénesis
receptores β4 Excitador corazón
ADRENOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL: MECANISMO DE ACCIÓN:










 cefálico.
Vasodilatador


 Estimulan a los receptores alfa-2 adrenérgicos en el tallo encefálico, lo cual da como resultado disminución de
las eferencias simpáticas desde el SNC.
 Efectos: disminuyen el gasto cardiaco, la resistencia vascular periférica, disminuyen el tono simpático cardiaco,
frecuencia cardiaca y contractilidad, no se afecta la función renal.

Bloqueadores α adrenérgicos mecanismo de acción:

 Interfieren con la liberación del neurotransmisor de norepinefrina después de la estimulación inhibiendo
síntesis, almacenamiento o liberación.
 Reducen la resistencia vascular periférica, la capacitancia venosa, incrementando la frecuencia cardiaca y la
actividad de renina plasmática.
 En el tratamiento a largo plazo, el gasto cardiaco, la frecuencia cardiaca, y la renina vuelven a lo normal.
Aplicaciones terapéuticas: antagonistas α1:
 Hipertensión esencial: > duración efectos. Hipertensión de causa desconocida.
 Feocromocitoma: cuando no es posible cirugía. Tumor de la médula suprarrenal, produciendo liberación de
noradrenalina y norepinefrina.
 Crisis hipertensivas: fentolamina iv 0,5 a 5 g.
 Enfermedad Raynaud: caracterizado por vaso constricción.
 Insuficiencia cardiaca.
 Ataque agudo de migraña.
 Efectos adversos:
 Hipotensión ortostatica.
 TAQUICARDIA, vértigo, disfunción sexual.
fenoxibenzamina Hiperreflexia
fentolamina feocromocitoma

prazosin Hipertensión Arterial.

terazosin Hiperplasia prostática.

ALCALOIDES DIHIDROGENADOS DEL ERGO BLOQUEO DE POCA INTENSIDAD O REVERSIBLE:

a) Grupo de la ergotamina : Actúan principalmente en la musculatura lisa vascular. Usado para la migraña. Tener cuidado
con los pacientes hipertensos ya que al suministrarle estos medicamentos se les puede desencadenar crisis
hipertensivas.
ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO
 accion adrenergica alfa (ergotoxina)
 Acción sobre el músculo liso vascular y uterino.
 SNC: depresion centro respiratorio y del centro vasomotor.
 Produce alteracion de la regulacion hipotalamica
 Produce vaso constriccion coronaria.
 A nivel gastrointestinal produce aumento del peristaltismo
 ocitocica. Aumenta la contracción uterina.
 metabolica: bloquea secrecion de insulina
 usos: migrana y ocitocica
 toxicidad:
 aguda: vómitos, diarrea, piel fría por vaso constricción periférica.
 crónica: (Toxicidad crónica - Ergotismo crónico ) cambios circulatorios, gangrena

2) Simpaticolíticos post sinápticos: Beta bloqueantes.

a) bloqueadores beta 1 – beta 2 (no selectivos) Beta 1 (Cardiaco) Beta 2 (Respiratorio, produce bronco constricción)
b) bloqueadores beta 1 (cardioselectivos) (Beta selectivos) Pregunta de examen, diferenciar cuales son selectivos y cuáles
no. Nombre farmacológico.

Acciones farmacológicas de los β bloqueantes: inhibe capacidad del neurotransmisor y de las aminas simpaticomiméticos para
interactuar eficazmente con los receptores adrenérgicos.
a) Acciones cardíacas:
 Disminución del automatismo cardiaco (Capacidad de disparo del corazón)
 Contractilidad.
 Conductibilidad.
 Excitabilidad.
 Trabajo cardíaco.
 Disminuye el volumen minuto.
 Disminuye el Flujo sanguíneo.
 Disminuye el Consumo de oxígeno.
b) Acciones antihipertensivas
 Reducción del VM disminución gasto cardiaco
 Disminuye la resistencia vascular periférica
 Disminuye el flujo simpático central. SNC.
 Inhibe secreción de renina
 bloqueo β2 presináptico
 Produce reacomodación de baroreceptores.
 Reducción del tono venomotor.
 Atenuación de la respuesta hipertensora adrenérgica al ejercicio y al stress.
c) Acciones en la angina de pecho.
 disminución de la frecuencia cardiaca.
 Incremento del flujo sanguíneo subendocárdico por reducción de la frecuencia cardiaca, mayor duración de la
diástole y del tiempo de perfusión coronaria.
 disminución de la presión ventricular izquierda.
 disminución de la contractilidad miocárdica.
 Disminución presión arterial, sobre todo de la presión sistólica.
 inhibición del inotropismo miocárdico en respuesta al ejercicio y stress.
d) Acciones respiratorias
 Aumento resistencia vías aéreas
 Bronco constricción
 Produce agravación asma bronquial.
 Produce agravación EPOC
e) Acciones metabólicas
 Atenuación de la hipoglucemia.
 Produce moderada elevación triglicéridos.
 Produce moderada disminución colesterol HDL.
f) Otras acciones
 disminución presión intraocular
 Produce disminución del efecto ansiolítico
  Acción estabilizante de membranas.
 Acción simpaticomimético intrínseca

EFECTOS ADVERSOS DE LOS B BLOQUEANTES

a) Efectos adversos cardiovasculares
 insuficiencia cardiaca congestiva
 BRADICARDIA
 Arritmias (bloqueo a-v)
 Hipotensión arterial
 Angina de pecho vaso espástica
 Fatiga y reducción de la capacidad para ejercicios físicos
b) Efectos adversos respiratorios: No usar en caso de:
 Bronco espasmo
 Aumento de la resistencia de las vías aéreas
 Agravación del asma branquial.
c) Efectos adversos en SNC
 Depresión psíquica trastornos del sueño
 Alucinaciones.
 Cambios afectivos
d) Efectos adversos endocrinos y metabólicos
 Hipoglucemia.
 Aumenta los triglicéridos
 Produce alteraciones de la función tiroidea.
e) Otros efectos adversos:
1. Puede producir Granulocitosis, trombocitopenias.(alteraciones sanguíneas)
2. Puede producir nauseas, constipación o diarrea.
3. Puede Producir fibrosis pulmonar, neumonitis, pleuritis, Alergias.
4. En los hombres pueden producir disfunción sexual.

Indicaciones: Se debe usar en caso de:

 Hipertensión arterial.  intoxicación digitalica.
 Angina de pecho.  hipertrofia ventricular izquierda.
 Arritmias supreventriculares - ventriculares.  profilaxis de la migraña.
 fase aguda del infarto de miocardio.  Temblor esencial.
 reducción de mortalidad y de re infarto del IAM.  Ansiedad situacional.
 cardiomiopatia hipertrofica.  tratamiento del sindrome de abstinencia alcoholico.
 aneurisma disecante de aorta.  Tirotoxicosis.
 prolapso de la valvula mitral - estenosis mitral.  Hiperparatiroidismo.
 síndrome del q-t prolongado.  Glaucoma.
 tetralogia de fallot.
 Tratamiento de la hipertensión portal y varices esofágicas.

Intoxicación o efectos de sobredosis severa con beta bloqueantes SIGNOS Y SINTOMAS:

1. Bradicardia severa por bloqueo. 7. Hipoglucemia.
2. Bloqueo av 2° Y 3°, en distintos grados. 8. Convulsiones.
3. Arritmias ventriculares. 9. Coma.
4. Insuficiencia cardiaca congestiva. 10. por paro cardiaco.
5. Edema agudo de pulmón. 11. Muerte súbita
6. Broncoespasmo.

Tratamiento de la intoxicación con beta bloqueantes:

1. ISOPROTERENOL.
2. DOBUTAMINA.
3. GLUCAGON.
4. DIAZEPAN (ANTICONVULSIVANTE).
5. ATROPINA.
6. marcapaso transitorio.