Benzodiacepinas.

Las benzodiacepinas son los sedantes e hipnóticos mas ampliamente utilizados.

Su estructura básica esta formada por un anillo de benceno, fundido a un anillo de
decepciona de 7 puntos. Estos fármacos actúan en los receptores GABA A por
unión directa y especifica en estos receptores, el cual es diferente a donde
interactúa GABA, aumentando las corrientes de Cl- inducidas por GABA,
provocando la hiperpolarización de las neuronas en medula espinal, hipotálamo,
hipocampo, sustancia negra corteza cerebelosa y cerebral.
El receptor GABAA es el principal receptor inhibitorio en el SNC, es una proteína
transmembrana compuesta de cinco subunidades que se coensamblan alrededor
de un canal central que conduce aniones. Consta de dos subunidades α1, 2 β2 y
una γ2. El GABA se une a las interfaces de las clases de subunidades α y β,
mientras que las benzodiacepinas se unen a α y γ. Se conocen diferentes
subunidades 6 α, 4 β y 3γ. Las acciones conocidas de estas unidades son las
siguientes:

Los efectos que producen las benzodiacepinas son los siguientes:

 Sedación: ejercen efectos calmantes con disminución concomitante
de la ansiedad a dosis relativamente bajas.
 Hipnosis: produce somnolencia y facilita el inicio y mantenimiento del
sueño.
 Ansiolíticos
 Relajante muscular
 Amnesia anterógrada
 Anticonvulsivos
Las BZD se absorben muy bien por la VO, con la excepción del clorazepato, el
cual debe ser transformado en un metabolito para ser absorbido, además estos
fármacos con muy liposolubles. Tienen una elevada unión a proteínas
plasmáticas. Tienen un metabolismo hepático en el que interactúan CYP3A4 y
2C9.
Los efectos adversos que pueden presentarse al usar estos fármacos son: a dosis
hipnóticas de las benzodiacepinas causan variados grados de mareo, lasitud,
aumento del tiempo de reacción, incoordinación motora, daño de las funciones
mentales y motoras, confusión, y amnesia anterógrada, debilidad, cefalea, visión
borrosa, vértigo, nausea, diarrea y dolor en epigastrio, estos alteran fases del
suelo al disminuir la etapa REM provocando ansiedad e irritabilidad. En pacientes
sanos no ocasionan cambios en la respiración, pero en pacientes con
enfermedades pulmonares (EPOC, SAOS, asma) pueden deprimir la frecuencia
respiratoria, por lo que se encuentran contraindicados en este tipo de pacientes.
Estos fármacos se pueden clasificar de las siguientes formas:

Tiempo
V1/2 Larga (>24H) V1/2 Intermedia ((12- V1/2 Corta (<6 H)
24 H)
Diazepam Alprazolam Midazolam
Clonazepam Lorazepam Triazolam
Clorazepato Flunitrazolam -----

Efectos
Ansiolíticos Hipnóticos Anticonvulsivos
Diazepam Midazolam Diazepam
Lorazepam Triazolam Clonazepam
Alprazolam Flurazepam Lorazepam

Referencias:
1. Laurence Brunton et al. Goodman & Gilman. Bases Farmacológicas de
la terapéutica. 13ed. 2018. Mc GrawHill. Ciudad de México.

2. Richard A. Harvey. Lippincott’s Ilustrated Reviews: farmacología 5th

edición. 2012. Barcelona, España.