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FARMACOCINETICA

LA FARMACOLOGIA TIENE QUE VER CON AQUELLAS SUSTANCIAS QUIMICAS DE ORIGEN


NATURAL O SINTETICO QUE PUEDEN MODIFICAR SUS FUNCIONES BIOLOGICAS AHORA ESAS
FUNCIONES BIOLOGICAS PUEDEN SER AUMENTADAS O DISMINUIDAS.HAYNUEVAS AREAS
COMO LA FARMACOGENETICA QUE PRETENDE CREAR NUEVAS FUNCIONES O MODIFICAR
DESDE EL PUNTO DE VISTA DE TRANSCRIPCION O SINTESIS DE ALGUN TIPO DE ENZIMAS QUE
RESULTAN DEFICIENTES, SE PUEDE REEMPLAZAR ALGUN GEN QUE ES DEFECTUOSO. OTRAS
AREAS QUE SON MAS MODERNAS DE LA FARMACOLOGIA QUE PROGRESIVAMENTE SE IRAN
INSTALANDO. NORMLAMENTE SE DIVIDE EN GENERAL EN ESPECIALIZADA, VAMOS A VER
NOSOTROS Y LA PROXLOQUE LLAMAMOS FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMICA. LA

FARMACOCINETICA ES EL ESTUDIO DE LOS PROCESOS POR LOS CUALES PASAN LOS


MEDICAMENTOS QUE NOSOTROS USAMOS PASAN POR UNA SERIE DE CAMBIOS DESDE QUE
INGRESA HASTA QUE SALE DEL ORGANISMO. TODA ESA SERIE DE CAMBIOS SE DAN CON EL
MEDICAMENTO INCORPORADO EN NUESTRO ORGANISMO.

FARMACODINAMIA SERIA LO QUE HACE EL MEDIAMENTO EN NUESTRO ORGANISMO. LOS


CAMBIOS QUE INDUCE EL FUNCIONAMIENTO DE UNA CELULA EN UN TEJIDO DETEMINADO A
PARTIR DE LOS RECEPTORES QUE VA A OCUPAR.

FARMACOLOGIA ESPECIALIZADA, ES ESTUDIAR CADA APARATO O SISTEMA, QUE TIPO DE


MEDICAMENTO ACTUAN AHÍ APLICANDO LOS DOS CONCEPTOS BASICOS QUE ES
FARMACODINAMIA, QUE ES EFECTOS QUE ACCIONES SE SOSTIENEN EN UN TEJIDO Y
RECORDANDO ALGUNA CARACTERISTICAS DE LO QUE ES FARMACOCINETICA, QUE VA A PASAR
CON UN HIPOTENSOR, CON UN ANTIMICROBIANO, UNA VEZ QUE ENTRAN A NUESTRO
ORGANISMO. MASOMENOS LOS CAMBIOS QUE TENDREMOS EN ANUESTRO ORGANISMO.

DENTOR DE LA FARMACOLOGIA NO TODO MEDICAMENTO TIENE EFECTO BENEFICIOSO,


TIENEN EFECTOS ADVERSOS, EFECTOS NO ESPERADOS, QUE SUCEDEN PARA LOS CUALES LOS
MEDICAMENTOS NO SE PUEDEN ADMINISTRAR.. ASPIRINA, IBUPROFENO, METAMIZOL PARA
LA FIEBRE, CONSECUENCIAS DE ESOS HACEN UNA REACCION ADVERSA COMO DOLORES
ABDOMINALES SIN EMBARGO ESO SIGNIFICA ADVERSO. SI POR OTRO LADO SE USAN DOSIS
QUE NO SON LAS APROPIADAS SE LLAMARIA TOXICIDAD, ESTA CONSIDERADO DENTRO DE
UNAS DE LAS REACCIONES ADVERSAS, PERO NO SE PRODUCE A DOSIS TERAPEUTICAS, A DOSIS
NORMALES, A VECES CONSECUENCIAS DE UNAS SOBREDOSIS. DESPUES DE DEBE CONSIDERAR
LAS REACCIONES ADVERSAS.

OTRO CAP IMPORTANTE CON RESPECTO A LAS INTERACCIONES. USAR POR EJEMPLO DOS
MEDICAMENTOS PARA CONSEGUIR UN MISMO EFECTO, ES UNA FORMA DE INTERACCION,
HAY HIPERTENSOS QUE NO CONTROLAN SU PRESION SOLO CON CAPTOPRIL. NECESITAN
AGREGAR UN DIURETICO CUANDO NECESITAN AGREGAR UN BETABLOQUEADOR. ENTONCES
AHÍ SE ESTAFAVORENCIENDO UN EFECTO QUE SERIA LA HIPOTENSION UTILIZANDO DOS O
TRES MEDICMAENTOS JUNTOS A LA VEZ, QUE APUNTAN AL MISMO OBJETIVO Y QUE A LA VEZ
DIFERENTE SITIOS DE ACCION Y ESO AYUDA A QUE SE SUMEN EN EL CANAL OPUESTO, PERO
TBN PUEDE SUCEDER QUE ESTOS DOS MEDICMANETOS SE ADMINISTREN PARA TRATAR UNA
INFECCION, UN BETALACTAMICO, Y COMO EL PACIENTE TIENE UNA SEPSIS EXTRAGRAVE, SE
LE AGREGA UN AMINOGLUCOSIDO COMO LA PENTAMICINA, EL ANTIMICROBIANO VA A
CUMPLIR SU EFECTO TANTO UNO COMO EL OTRO VA A YUDAR A ERRADICAR MEJOR A LA
BACTERIA, PERO AMBOS VAN A AUMENTAR LA TOXICIDAD RENAL Y SOLOS PUEDEN SER
NEUMOTOXICOS Y JUNTOS LOS DOS VAN A AUMENTAR LOS EFECTOSS DAÑINOS DE LOS DOS Y
AGRAVAN EL DAÑO RENAL POR ESO SE LLAMA INTERACCION. ENTONCES EN FARMACOLOGIA
BASICA LO QUE VAMOS A VER PRINCIPALMENTE SON BASES FARMACODINAMICAS Y SUS
PRINCIPALES EFECTOS ESO EL 80% POR LO MENOS DE LO QUE VAMOS A CONVERSAR
COMPLEMENTARIAMENTE ALGUNOS EFECTOS DE LA FARMACOCINETICA QUE PODRAN SER AL
MENOS EL 10% Y EL OTRO 10% REACCIONES ADVERSAS Y ALGUNA INTERACCION QUE
PRESENTAN LOS MEDICAMENTOS.

FARMACOLOGIA, IMPORTANCIA VITAL PARA LA PRACTICA MÉDICA.

FAMARCOCINETICA SON PROCESOS EN EL CUAL ESTA DISPUESTO EL MEDICAMENTO DENTRO


DE NUESTRO ORGANISMO (PROCESOS). CUATRO PROCESOS:

1. ABSORCION
2. DISTRIBUCIÓN
3. BIOTRANSFORMACIÓN
4. EXCRECIÓN

ABSORCIÓN: PASAJE DEL MEDICAMENTO DEL SITIO DONDE HA SIDO ADMINISTRADO HASTA EL
COMPARTIMIENTO INTRAVASCULAR, SE SUPONE QUE SI ES COLOCADO EN LA SANGRE POR
VIA ENDOVENOSA YA NO HAY ABSORCIÓN YA ESTA EN EL COMPARTIMIENTO
INTRAVASCULAR. HABRIA ABSORCION SIEMPRE QUE TENGA QUE ATRAVESAR EL PLANO
ENDOTELIAL, LA PARED DE LOS VASOS SANGUÍNEOS Y ALCANZAR LA SANGRE; TODO AQUELLO
QUE ES COLOCADO DIRECTAMENTE EN ESTE COMPARTIMIENTO YA ESTA EN LA SANGRE. PARA
QUE ESTO SUCEDA TENEMOS QUE CONSIDERAR LA LIPOSUBILIDAD, SABEMOS QUE PARA
CRUZAR MEMBRANAS TIENE QUE SER LIPOSOSUBLES. PARA ENTENDER LIPOSUBILIDAD
TENEMOS QUE SABER DOS TIPOS DE CONCEPTOS ,1.UNO QUE PODEMOS LLAMAR LA CARGA
DEL MEDICAMENTO, GRADO DE IONIZACION. SI UN MEDICAMENTO ESTA EN ESTADO
MOLECULAR NO TIENE CARGA NEUTRA ES MAS FACIL QUE ATRAVIESE LA MEMBRANA, NO VA
A SER RECHAZADO POR LA POLARIDAD PROPIA DE LA MEMBRANA ENTONCES EL ESTADO DE
IONIZACION VA A DETERMINAR UN POCO LA ABSORCION DEL MEDICAMENTO, AUNQUE
TENGA, SE ABSORBE IONIZADO PERO RECHAZADO. SIEMPRE VA A HABER UN PORCENTAJE DEL
MEDICAMENTO EN EL SITIO DE ADMINISTRACIÓN QUE ESTE IONIZADO Y OTRO QUE NO LO
ESTE, SIEMPRE VA A HABER UNA PARTE NEUTRA Y OTRA IONIZADA, ESTO VA A DEPENDER DE
QUE EL MEDICAMENTO SEA UN ACIDO O UNA BASE Y DEL PH QUE HAY EN EL SITIO DE
ADMINISTRACIÓN, SI EL SITIO DE ADMINISTRACION COMO ES HABITUALMENTE EN NUESTRO
CUERPO ES BASICO O ACERCANDOSE AL BÁSICO ENTONCES LAS SUSTANCIAS BÁSICAS SE VAN
A IONIZAR POCO. UNA BASE CON OTRO MEDIO BÁSICO CASI NO SE ATRAEN NO HAY COMO
NEUTRALIZARSE.PERO SI LA BASE ESTÁ UBICADA POR EJEMPLO EN EL ESTOMAGO (DONDE EL
PH ES ACIDO) ENTONCES AHÍ SI POR PARTE DEL DUODENO UNA SUSTANCIA BÁSICA AL
METERSE EN UN MEDIO ÁCIDO VA A IONIZARSE A TRATAR DE GENERARSE UNA
NEUTRALIZACIÓN. LOS ÁCIDOS Y LAS BASES SE IONIZAN PARA TRATAR DE FORMAR SAL.
ENTONCES DEPENDIENDO DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL MEDICAMENTO SEA UN ÁCIDO O UN
BASE Y EL SITIO DONDE ES UBICADO, PH, VA A VARIAR LA IONIZACION. SE ABSORBE ENTONCES
AQUELLO QUE NO ESTA IONIZADO, QUE NO TIENE CARGA, QUE ES NEUTRO, ESO VA A PODER
CRUZAR CON MÁS FACILIDAD (NO QUIERE DECIR QUE LO OTRO NO VA CRUZAR, SOLO VA A
TENER MÁS DIFICULTAD).

SE HABLA DE LIPOSUBLES COMO AQUELLO QUE NO ESTÁ IONIZADO, EN ESTADO NEUTRO


OTRA CARACTERÍSTICA ES LA LIPOSUBILIDAD INTRÍNSICA, SI NOSOTROS ADMINISTRAMOS UNA
SUSTANCIA DE NATURALEZA LIPIDICA(ALGO QUE SEA LIPOSOLUBLE, PORQUE DERIVA DEL
COLESTEROL, PORQUE ES ESTRÓGENO ALGO QUE CONSTITUCIONALMENTE HABLANDO EN SU
ESTRCTURA ES UN LÍPIDO PROBABLEMENTE SE ABSORBA CON MÁS FACILIDAD, SIN EMBARGO
ES ALGO MAS PEQUEÑO DE MEDICAMENTO PASADO EN SU GRADO DE IONIZACION,
ENTONCES UNA VEZ QUE SE HA ABSORBIDO EL MEDICAMENO YA NEUTRO ,VAMOS A TENER Q
UNA PARTE DEL MEDICAMENTO SE VA A ENCONTRAR LIBRE Y EN OTRA PARTE SE VA A UNIR A
PORTEINAS PLASMATICAS, TENEMOS DOS: UNA ES LA ALPHA 1 Y MICROPROTEINA ACIDA , LOS
PORCENTAJES VARIAN, LOS MEDICAMENTOS TIENEN UN GRADO DE AFINIDAD, UNOS POR
EJEMPLO EL RADIOCOCO TIENE UN % DE UNION Y ALGUNOS SE UNEN MUCHO, MUY ALTA,
POR EJEMPLO UN 98% O MAS DEL MEDICAMENTO UNIDO, SOLO 2% LIBRE . TIENE LUGAR POR
EJEMPLO EL DIAZEPAM.

POR CADA 100 MOLECULAS QUE HAY EN LA SANGRE, UN 98% ESTA UNIDO A LA PROTEINA Y
UN 2% ESTA LIBRE, ESTO TIENE LUGAR EL DIAZEPAM. UNA CANTIDAD PEQUEÑITA, QUE ES LA
QUE ESTA LIBRE VA A ESCAPAR A PRODUCIR LOS EFECTOS DEL MEDICAMENTO,
RAPIDAMENTE SE DIRIGE AL SISTEMA NERVIOSO, CRUZA LA BARRERA HEMATOENCEFALICA Y
PRODUCE EXCRECION…HACE LO QUE TIEENE QUE HACER. ESTO QUE LLEVAMOS FARMACO
LIBRE O FAMRACO BLINDADO, UNIDO ES UNA PROPORCION PORQUE SI EL DIAZEPAM LIBRE SI
SE METE AL SISTEMA NERVIOSO QUEDARIA CERO LIBRE ENTONCES TODO ESTARIA UNIDO
MOMENTANEAMENTE EN CUANTO ESTO DISMINUYE CUANDO EL FARMACO LIBRE SE
DISMINUYE PARTE DEL UNIDO SE SUELTA PARA REESTABLECER LA PRPOPCION DEL 2% LIBRE Y
98% UNIDO, ENTONCES ESTO ES UNA PROPORCION, EN LA CUAL UN PORCENTAJE SE
ENCUENTRA LIBRE Y EL OTRO UNIDO, EL LIBRE ES MOVERSE A DONDE QUIERE, PERO CUANDO
SE SALE DE LA SANGRE PARTE DEL UNIDO ENTONCES SE SUELTA PARA REESTITUIR EL
EQUILIBRIO, PARA RESTITUIR EL PORCENTAJE, COMO SI ESTO FUERA EL ALMACEN
PERMANENTE DEL FARMACO LIBRE, AHORA EL FARMAO LIBRE COMO EL DIAZEPAM SE VA AL
SISTEMA NERVIOSO A PRODUCIR EL EFECTO, UNA PARTE DE LAS MOLECULAS PUEDEN
DIRIGIRSE A OTROS TEJIDOS, ENTONCES EL PROCESO POR EL CUAL EL MEDICAMENTO SE
MUEVE EN LA SANGRE Y DESDE LA SANGRE HASTA LOS DIFERENTES TEJIDOS SE LLAMA
DISTRIBUCION.

AHORA EL MEDICAMENTO NO SE QUEDA EN EL SISTEMA NERVIOSO NI EN LOS TEJIDOS


RETORNA SOBRE TODO CUANDO ESTE COMIENZA A DESAPARECER, PERO LLEGA UN
MOMENTO QUE EL MEDICAMENTO VA A COMENZAR A DESAPARECER, SOBRE TODO NO
HABRA MAS DOSIS, ESA DOSIS QUE CON EL TIMEPO VA A COMENZAR A ELIMINAR, Y VA A
RERESAR A LA SANGRE Y ESTO SE LLAMA REDISTRIBUCION.

EL MEDICAMENTO LIBRE TBN ES IMPORTANTE PORQUE ES EL QUE INGRESA AL HIGADO


DENTRO DE SU CIRCULACIÓN POR NUESTRO ORGANISMO, UNA PARTE COMIENZA INGRESAR
AL HÍGADO, PARA QUE INGRESE AL HÍGADO TIENE QUE SER LIBRE PORQUE SI ESTA UNIDO A
PROTEÍNAS LA ALBUMINA NO VA A PODER ATRAVESAR LA MEMBRANA Y NO VA A PODER
INGRESAR. PERO HEMOS DICHO QUE CUANDO ESTE INGRESA UNA PARTE SE VA SOLTAR Y AL
FINAL VA TERMINAR LLEGANDO EN EL HÍGADO. EN EL HÍGADO ENTONCES SE VA A DAR LA
BIOTRANSFORMACIÓN, ESTO ME DA DOS COSAS GENERALEMNTE. UNA CASI SIEMPRE SUCEDE
EN UNA SUSTANCIA MÁS HIDROSOLUBLE, EL MEDICAMENTO SI PUEDE PASAR A LOS TEJIDOS
ES PORQUE TIENE LIPOSOLUBILIDAD, SEA PORQUE ESTA IONIZADO, SEA PORQUE ES UN
MEDIO GRASOSO PERO CUANDO LLEGA AL HIGADO EL HIGADO SE ENCARGA DE CONVERTIRLO
EN ALGO MENOS LIPOSOLUBLE, EL OBJ DEL HIGADO ES TRASNFORMAR UNA SUSTANCIA UN
METABOLITO QUE SEA MAS FACILMENTE ELIMINABLE Y PARA HACER ESO EL HIGADO UTILIZA
SISTEMAS DE OXIDACION, SISTEMAS DE CONJUGACION YAL FINAL SALE UN METABOLITO MAS
HIDROSOLUBLE Y SE VA A EXCRETAR CON MAS FACILIDAD POR EL RIÑON O EXCRETAR POR
VIA DIGESTIVA, O EXCRETAR POR VIA PULMONAR, POR LAGRIMAS, POR SUDOR, POR OTRAS
EXCRECIONES.

LA BIOTRANSFORMACIÓN CUMPLE LA FINALIDAD DE HIDROSOLUBILIDAD, TAMBIEN CUMPLE


LA FUNCION IMPORTANTE QUE ES INACTIVAR EL MEDICAMENTO, YA QUE EL MEDICAMENTO
QUE SALE DEL HIGADO (CONJUGADO, OXIDADO) GENERALMENTE ES INACTIVO PORQUE HAY
OTROS QUE INGRESAN Y SE CONVIERTEN EN SUSTANCIAS ACTIVAS SON PROFARMACOS QUE
CUANDO LLEGAN AL SITIO RECIÉN DAN ORIGEN A LA SUSTANCIA ACTIVA, SUCEDE POR
EJEMPLO CON LA ESPIRONOLACTONA QUE SALE COMO CARENONA, Y ASÍ MÁS EJEMPLOS
PERO NO ES LO USUAL ES ALGO QUE PUEDE SUCEDER CON ALGUNOS MEDICAMENTOS, LO
HABITUAL ES QUE EL HÍGADO INACTIVE A LOS MEDICAMENTOS. FINALMENTE EL
MEDICAMENTO LIBRE PUEDE LLEGAR AL RIÑON Y MEDIANTE LA FILTRACIÓN GLOMERULAR
PUEDE PASAR LOS TUBULOS Y AHÍ EN LOS TUBULOS COMO TODAVÍA ES MEDICAMENTO LIBRE
SI ESTA EN ESTADO NEUTRO PUEDE REABSORBERSE Y SE DA LA REABSORCION CELULAR Y
PUEDE REGRESAR OTRA VEZ EL MEDICAMENTO A LA SANGRE PORQUE PASO LIBRE SIN
METABOLIZAR EL ESTADO MOLECULAR Y PUEDE SER POSIBLE QUE REGRESE NUEVAMENTE A
LA SANGRE COMO ES POSIBLE TAMBIEN QUE SE PIERDE SIN METABOLIZAR, SIN QUE LE PASE
NADA PUEDE TERMINAR SIGUIENDO A LA ORINA EN MENOR PORCENTAJE SE PIERDE DE ESA
MANERA. LO QUE SUCEDE CON MAS FRECUENCIA ES QUE MUCHOS MEDICAMENTOS SE
METABOLIZAN, SON MAS LIPOSOLUBLES, FILTRAN Y UNA VEZ FILTRADOS YA NO SE
REABSORBEN Y SE ELIMINAN POR LA ORINA MUCHAS DE ESAS VECES PORQUE NO TIENEN LA
CAPACIDAD DE PENETRAR LAS PAREDES DE LOS TUBULOS, SE QUEDAN EN LA ORINA Y SE
PIERDEN GRACIAS A QUE HAN SIDO BIOTRANSFORMADOS POR EL HIGADO. LA OTRA
POSIBILIDAD ES QUE EL MEDICAMENTO SEA SECRETADO YA SABEMOS QUE EL RIÑON TIENEN
FUNCIONES DE FILTRACION, DE SECRECIÓN Y DE REABSORCION IGUAL QUE LOS
MEDICAMENTOS PUEDE FILTRARSE , PASAR SIMPLEMENTE COMO SI FUERA A TRAVES DE UN
COLADOR DE MEDICAMENTO LIBRE Y ELIMINARSE EN LA ORINA. PUEDE QUE EL
MEDICAMENTO PASE A LA ORINA, REABSORBA REGRESE A LA SANGRE (ES POSIBLE SI ESTA EN
ESTADO NEUTRO) Y LA OTRA POSIBILIDAD EL SISTEMA DE TRANSPORTE DESDE LA SANGRE
HASTA LA ORINA, LA SECRECION TUBULAR. FINALMENTE, ESTOS SON PROCESOS: ABSORCION,
DISTRIBUCIÓN, BIOTRANSFORMACIÓN, EXCRECIÓN PERO HAY TAMBIEN LOS QUE SE LLAMAN
PARAMETROS FARMACOCINETICOS. EL PARAMETRO FARMACOCINETICO RELACIONADO CON
LA ABSORCION ES LA BIODISPONIBILIDAD, BIODISPONIBILIDAD ES EL PORCENTAJE DEL
MEDICAMENTO QUE SE ABSORBE DESDE EL SITIO DE ADMINISTRACION QUE LLEGA A LA
SANGRE DESDE EL SITIO DE BIODISPONIBILIDAD. CADA MEDICAMENTO TIENE SU
BIODISPONIBILIDAD, ALGUNOS SE ABSORBEN POCO, OTROS MUY POCO. ESE POCO PUEDE SER
SUFICIENTE PARA LOS EFECTOS DEL MEDICAMENTO. OTROS SE ABSORBEN UN MONTON (EJM
DIAZEPAM AL 98%). EN CUANTO A LA DISTRIBUCIÓN, LA DISTRIBUCIÓN ES UN MOVIMIENTO
PERO ES EL PROCESO Y EL PARAMETRO ES EL VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
(CANTIDAD DE AGUA CORPORAL QUE VA A OCUPAR EL MEDICAMENTO) Y ESTA RELACIONADO
CON LA CONCENTRACIÓN SERICA O SEA SE ESTABLECE UNA PROPORCION ENTRE LA
PROPORCION QUE TIENEN SANGRE, ESA MISMA CONCENTRACION QUE TIENE SANGRE, DEBE
TENER EN TODOS LOS TEJIDOS TEORICAMENTE (POR ESO SE DICE VOLUMEN APARENTE DE
DISTRIBUCIÓN QUE SERÍA LA CANTIDAD DE AGUA QUE SE REQUIERE PARA QUE EL
MEDICAMENTO TENGA LA MISMA CONCENTRACION EN SANGRE Y LA MISMA
CONCENTRACION EN TODOS LOS TEJIDOS). SE SUPONE QUE CUANDO UN MEDICAMENTO
ESTA MAS LIBRE VA A PASAR MAS A LOS TEJIDOS. CUANTO MAS BAJITA SEA SU
CONCENTRACION EN SANGRE TAMBIÉN QUIERE DECIR QUE LA MAYORIA SE HA DISTRIBUIDO,
TIENE EL VOLUMEN MAS GRANDE DE DISTRIBUCION Y SON ALGUNOS DE LOS FACTORES QUE
TIENEN QUE VER CON EL VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN.

LA BIOTRANSFORMACION TIENE LA FUNCION DE JUNTO CON EL RIÑON ELIMINAR EL


MEDICAMENTO. LO QUE QUIERE EL HIGADO ES INACTIVARLO, LO QUE SE QUIERE EN
FARMACOLOGÍA QUE SE CREE UNA SUSTANCIA QUE SEA FACIL DE ELIMINAR. ENTONCES LOS
DOS JUNTOS TIENEN COMO OBEJTIVO LA ELIMINACIÓN, DESAHACER EL MEDICAMENTO, QUE
DESAPAREZCA DEL ORGANISMO; ENTONCES SE HABLA DE UN ACLARAMIENTO HEPATICO
(QUITARLE A LA SANGRE EL MEDICAMENTO QUE TIENE) ENTONCES EL ACLARAMIENTO ES LA
CAPACIDAD QUE TIENE EL HIGADO DE LIMPIAR AL QUITARLE A LA SANGRE UN
MEDICAMENTO, EL HIGADO HACE UNA EXTRACCION DEL MEDICAMENTO, ENTONCES LO
METABOLIZA Y LO ENVIA AL RIÑON Y EL RIÑON TAMBIEN TIENE UN ACLARAMIENTO RENAL O
SEA TIENE LA CAPACIDAD DE ELIMINAR AL MEDICAMENTO. EL ACLARAMIENTO SE EXPRESA EN
ML/MIN/ 1,73M2 entre 1000 O POR KG DE PESO, ENTONCES POR CADA MIN QUE PASA HAY
UN PORCENTAJE EN ML DE SANGRE EN LA CUAL EL MEDICAMENTO ES SACADO EN RELACION
AL PESO DE LA PERSONA O EN RELACION A SU SUPERFICIE CORPORAL.

ABSORCIÓN

NAPROXENO, SUSTANCIA ACIDA PK5 PH EN LA CUAL LA MITAD ESTA IONIZADO Y LA OTRA


MITAD ESTA NEUTRO (LA MAYORIA DE MEDICAMENTOS SON ACIDOS O BASES DEBILES)
CUANDO ESTE MEDICAMENTO NAPROXENO ES COLOCADO EN EL JUGO GASTRICO PH ACIDO,
VEMOS QUE LA PROPORCION NEUTRO ES MUCHO MAS GRANDE QUE LA PROPORCION QUE
ESTA IONIZADA. CUANDO UN ACIDO ES COLOCADO EN OTRO MEDIO ACIDO LA MAYORIA
PERMANECE EN ESTADO NEUTRO Y UNA CANTIDAD PEQUEÑA SE IONIZA, TIENE CARGA, LO
QUE TIENE CARGA NO VA A CRUZAR LA MEMBRANA, VAA CRUZAR LA MEMBRANA LO QUE
ESTA EN ESTADO NEUTRO, ENTONCES EL NAPROXENO SE VA A ABSORBER, UNA VEZ QUE
LLEGUE A LA SANGRE LA COSA VA A CAMBIAR Y ESTAMOS EN UN PH LIGERAMENTE ALCALINO
7,4, SIENDO EL NAPROXENO LIGERAMENTE ACIDO ENTONCES LA CANTIDAD QUE SE
ENCUENTRA EN ESTADO NEUTRO ES MENOR QUE AQUELLA QUE ESTA IONAZADO, QUE TIENE
CARGA ,NEUTRO ES MUCHO MENOR QUE EL QUE ESTA IONIZADO, QUIERE DECIR QUE VA A
PASAR A LOS TEJIDOS LA PARTE QUE ESTA NEUTRA O MOLECULAR DE MANERA DE LO QUE EN
UN PH ACIDO ERA MÁS MOLECULAR EN UN PH BASICO SE VOLVIO MÁS IONIZADO QUE
MOLECULAR. TAMBIEN HAY QUE ENTENDER QUE EL PROCESO ES DINAMICO. EN EL
ESTOMAGO POR CADA MOLECULA QUE ESTA CARGADA HAY 1000 EN ESTADO MOLECULAR.
EN CAMBIO EN LA SANGRE POR CADA MOLECULA QUE ESTA EN ESTADO MOLECULAR HAY 251
QUE ESTA IONIZADO.

EN LA MORFINA TENEMOS QUE EL INTESTINO TIENE UN PH ACIDO PK8 LIGERAMENTE BASICO,


ENTONCES UBICADO EN EL INTESTINO ES ACIDO GRAN CANT. DE MEDICAMENTO 500 VECES
MAS ESTA EN ESTADO IONIZADO DE LO QUE ESTA EN ESTADO MOLECULAR (POR CADA
MOLECULA QUE ESTA NEUTRA HAY 500 QUE ESTAN IONIZADAS). UNA VEZ QUE LA MEBRANA
HA SIDO ATRAVESADA TODAVÍA GANAN UN POCO LAS IONIZADAS A LAS QUE ESTAN EN
ESTADO NEUTRO, PERO LA PROPORCION ES MUCHO MAS CERCANA, NO PROPORCION DE 500
A 1, ES UNA PROPORCION DE 4 A 1

LA CONSTANTE DE ISOCIACON ES UN PH AL CUAL LA MITAD DEL MEDICAMENTO ESTA NEUTRO


Y LA OTRA MITAD ESTA IONIZADO. SI EL PH FUERA 8 QUIERE DECIR QUE HABRIA 1 EN DOS
CASOS, ESO QUIERE DECIR QUE HABRIA 1000 MOLECULAS MOLECULARES Y 1000 MOLECULAS
IONIZADAS. EL PK ES EL PH AL CUAL LA MITAD DEL MEDICAMENTO ESTA IONIZADO Y LA OTRA
MITAD ESTA NEUTRO, 7.4 ESTA CERCA A 8 POR ESA RAZON HAY UNA PROPORCION DE 4 A 1.

EN CUANTO A LA PROTEINAS PLASMÁTICAS, EL MEDICAMENTO ESTA EN LA SANGRE UNA


PARTE ESTA LIBRE Y OTRA A PROTEINAS PLASMATICAS COMO LA ALBUMINA, EL PORCENTAJE
ES DINAMICO.

LOS MEDICAMENTOS TIENEN SITIO DE UNION A LA ALBUMINA (5 OTROS HABLAN DE 7) Y DE


ELLOS EL MAS IMPORTANTE ES EL PRIMERO YA QUE SE UNEN MAS LOS MEDICAMENTOS.
PUEDEN HABER INTERACCIONES CUANDO SE COMBINAN MEDICAMENTOS QUE TIENEN EL
MISMO SITIO DE UNION A LA ALBUMINA.

ES IMPORTANTE LA COMPREXION

HAY DOS COMPARTIMIENTOS


IMPORTANTES:
COMPARTIMIENTO
CENTRAL(ORGANOS BIEN
VASCULARIZADOS CEREBRO) QUE
ES LA SANGRE COMPARTIMIENTO
INTRAVASCULAR.
COMPARTIMIENTOS PERIFERICO
ES AQUELLOS TEJIDOS DONDE VA
A PASAR EL MEDICAMENTO
DESDE LA SANGRE PARA FINES
PRACTICOS MUCHOS CONSIDERAN POBRE VASCULARIZACION (MUSCULO, TEJIDO ADIPOSO,
HUESO ETC). AMINOGLUCOCIDO NO PUEDE ENTRAR AL SISTEMA NERVIOSO PORQUE ESTA
IONIZADO.

EL MEDICAMENTO PASA DE LA SANGRE A LOS TEJIDOS Y DE LOS TEJIDOS REGRESA A LA


SANGRE SE LLAMA REDISTRIBUCIÓN

MAYOR
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN, MENOR UNION A LA PROTEINAS PLASMATICAS
A MAYOR UNION, MENOR VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

EN UN PACIENTE CON SÍNDROME NEFRÓTICO QUE TIENE HIPOALBUMINEMIA LA CANTIDAD


DE MEDICAMENTO LIBRE VA AUMENTAR PERO PORQUE NO HAY ALBUMINA, EN CASOS DE LAS
EMBARAZADAS, ESTO NO APLICA, EN EL CASO DE LA EMBARAZADA LO QUE HAY ES MAS
VOLUMEN DONDE DISTRIBUIRSE, ESO PUEDE HACER DOS COSAS: QUE LA CONCENTRACION DE
SANGRE SEA MAS BAJA Y LA CONCENTRACION EN EL SITIO DE ACCION TBN SEA UN POCO MAS
BAJA. SI YO TENGO QUE REPARTIR 100 EN UN VOL DE UN 1 LITRO, LAS MOLECULAS MAS O
MENOS VAN A ESTAR JUNTAS PERO SI TENGO QUE REPARTIR 100 EN MAS DE 10 LITROS
NECESARIAMENTE LAS MOLECULAS VAN A ESTAR MAS SEPARADAS, LE VA A TOCAS MENOS
CAPAZ A CADA UNO. ESO VA A SER LA VARIACION.ESTAS VARIABLES SE RELACIONAN CON LO
QUE ESTAMOS DICIENDO Y LO HAREMOS CON EJEMPLOS QUE PODAMOS ENTENDER.
SUPONGAMOS QUE TENEMOS UN PACIENTE DIABETICO QUE TIENE UNA CETOACIDOSIS
DIABETICA. SU PH YA NO SERA 7,4, SUPONGAMOS QUE SEA 7, PORQUE SI ES MENOS DE 7 YA
SE VA A MORIR, ESTO ES NEUTRO PERO ES MENOS BASICO DE LO NORMAL, QUE PASARIA SI A
ESE PACIENTE LE DAMOS NAPROXENO. EL NAPROXENO (ACIDO) CUANDO LLEGUE A LA
SANGRE VA A ENCONTRAR UN PH MAS ACIDO DE LO QUE EL ESPERABA SE VA A IONIZAR
MENOS, POR O TANTO PUEDE HACER MAS EFECTO, PUEDE PASAR MAS AL OBJETIVO, EN
CAMBIO SI LE DAMOS MORFINA (BASICO) EL BASICO VA A LLEGAR Y VA A ENCONTRAR 7,4 Y
ENCONTRARA UN PH MAS ACIDO, OPUESTO A EL, COMO ES UN BASICO SE VA A IONIZAR MAS,
NO VA A PASAR TANTO A LOS TEJIDOS.

ENTONCES LA IONIZACION DEL FARMACO PUEDE CAMBIAR CON RESPECTO AL PH, SEA DE
PLASMA O DE TEJIDO Y ESTO VA A MODIFICAR LO QUE PASE A LOS TEJIDOS.

UN MORBIDO, UN NIÑO OBESO LE PONEN LA DOSIS PARA EL PESO, HAY MAS GRASA QUE EL
MUSCULO, ENTONCES EL MEDICAMENTO SE VA AL CORAZON, Y AL IRSE AL CORAZON PUEDE
OCASIONAR MAS EFECTOS ADVERSOS

LA PERFUSION TISULAR, HAY QUE TENER CUIDADO PORQUE SI UNA PERSONA ESTA
DESHIDRATADA NO HAY BUENA IRRIGACION DE LOS TEJIDOS PERIFERICOS NO VA A LLEGAR
BIEN EL MEDICAMENTO A LOS TEJIDOS POR OTRO LADO VA A LLEGAR MAS AL RIÑON, AL
CORAZON A LOS TEJIDOS DONDE SE CENTRALIZA EL CORAZON.

POR EJEMPLO LO QUE PASA EN UN CHOQUE HIPOVOLEMICO, QUE SUCEDE? LA SANGRE SE


CENTRALIZA Y SE PRESERVA PARA SUS ORGANOS NOBLES Y DEJA CASI SIN SANGRE LA
INTESTINO. A UNA PERSONA QUE TIENE BAJA PERFUSION TISULAR CON DESHIDRATACION, EL
MEDICAMENTO QUE SE CONCENTRA MUCHO EN EL RIÑON VA A VER MAYOR RIESGO.

DIAPO 11: ESTA CURVA QUE ESTA EN MEDIO DE LAS OTRAS DOS REPRESENTA LA CURVA
NORMAL DEL MEDIO DE UN MEDICAMENTO.

EN UNA PERSONA QUE NO ESTA EMBARAZADA SUPONGAMOS QUE PESA 60K SUPONGAMOS
QUE SE VA DISTIBUIR EL VOLUMEN PROMEDIO PARA UNA MUJER QUE NO TENGA NINGUNA
ALTERACION, SI ES EL VOLUMEN EL MEDICAMENTO SE ABSORBE Y VA A ALCANZAR UN
CONCENTRACION MAX Y LUEGO VA A BAJAR HASTA QUE SE ELIMINE. ESA CONCENTRACION
MAXIMA ESTA EN RELACION CON EL VOLUMEN DE DISTRIBUCION EN DONDE SE TIENE QUE
UBICAR. QUE VA A SUCEDER SI ESA MISMA MUJER SE EMBARAZA ¿? EN TODO CASO SI ES UN
NIÑO CON SINDROME NEFROTICO HA AUMENTADO EL VOLUMEN DE DISTRIBUCION, HAY MAS
AGUA HAY MAS DONDE REPARTIR ¿QUE PASA CON LA CONCENTRACION MAXIMA? ESTA VA A
DISMINUIR.

POR EJEMPLO SI ESTA SEÑORITA QUE ESTA EMBARAZADA TIENE DIARREA VA A BOTAR
ELIMINAR AGUA, ENTONCES SE DESHIDRATA, REDUJO SU AGUA CORPORAL, VA A HABER
RIESGO DE DONDE REPARTIR EL MEDICAMENTO, SE VA A AUMENTAR LA CONCENTRACION
DEL MEDICAMENTO, VA A ELIMINAR MAS RAPIDO LA BACTERIA. PERO SI ES UN
AMINOGLUCOSIDO COMO LA PENTAMICINA QUE SE CONCENTRA EN EL RIÑON.

DIAPO 12: ESTO CORRESPONDE A LA BIOTRANSFORMACION, ESTO ES UN MEDICAMENTO


AMINOGLUSIVANTE, EN SU ESTADO NATURAL. LA PRIMERA REACCION DE UNA
BIOTRANSFORMACION ES UNA OXIDACION, UNA OXIDACION DE FASE 1, UNA DE ESTAS ES
FENITOINA, ESTA HIDROXILADA, ESTA OXIDADA, ESO LO VUELVE UN POCO MAS
HIDROSOLUBLE, LUEGO VIENE UNA CONJUGACION ACIDO GLUCORONICO, LA CONJUGACION
DE ESTA QUE LA HACE LA GLUCORONIL TRANSFERASA, HACE UN GLUCORONIDO DE
HIDROXIFENITOINA, LA CUAL ES MAS HIDROSOLUBLE, OSEA QUE ELIMINA CON MAS
FACILIDAD. ESTAS SE LLAMAN FASE 1 Y FASE 2.

DIAPO 13: ENTONCES EL MEDICAMENTO ENTRA POR UN TRANSPORTADOR AL HEPATOCITO,


CON LAS REACCIONES DE FASE1, OXIDACIONES, O DE SALQUILACIONES. UNA VEZ OXIDADO EL
MEDICAMENTO EN LA REACCION DE FASE 1, ESTE METABOLITO ALGO HIDROSOLUBLE PUEDE
SER ENVIADO AL CANALICULO. LO HABITUAL ESQUE LUEGO DE ESTO ENTRA A LA REACCION DE
FASE 2 QUE ES LA CONJUGACION Y SE FORMA EL METABOLITO 2 QUE ES UN CONJUGADO DEL
OXIDADO, Y ESE METABOLITO 2 TBN PUEDE IR AL CANALICULO Y PUEDE ELIMINARSE POR LAS
HECES O COMO SE VE AHÍ PUEDE SER ENVIADO DE NUEVO A LA SANGRE Y AHÍ VA AL RIÑON Y
DEL RIÑON AL HIGADO, EL HIGADO AYUDA A DEPURAR A LIMPIAR, EXTRAE DE LA SANGRE LOS
MEDICAMENTOS. CUANDO EL CONJUGADO PASA EL MEDICAMENTO DEL CONJUGADO A LA
BILIS DE AHÍ SE VA A INTESTINO Y LAS BACTERIAS PUEDEN ROMPER LA UNION, SI SE ROMPE LA
UNION DEL GLUCORONIDO Y EL MEDICAMENTO, EL MEDICAMENTO PUEDE ESTAR DE NUEVO
LIBRE EN EL INTESTINO Y PUEDE VOLVER A ABSORBERSE, REGRESAR A LA SANGRE. SE SUPONE
QUE DEBERIA PERDERSE CON LAS HECES PERO SI VIENEN LAS BACTERIAS Y ROMPEN ESTA
UNION EL MEDICAMENTO REGRESA OTRA VEZ A LA SANGRE Y PUEDE VOLVER A ACTUAR DE
NUEVO. ESTA CIRCULACION DESDE EL INTESTINO HASTA LA SANGRE SE LLAMA CIRCULACION
ENTEROHEPATICA.

DIAPO 14: ESTE ES EL SISTEMA DE OXIDASAS, ESTOS SON LOS CITOCROMOS, EL IMPORTANTE
SERIA EL CYP2B O EL CYP3A4/5 Y EL CYP2D6 ES EL MAS IMPORTANTE Y EL CYP10 YA ES MENOS
IMPORTANTE IGUAL QUE LOS DEMAS.

ESTE DE ACA ES EL SISTEMA DE CONJUGACION DE FASE 2, HAY CONJUGACION AL GLUTATION,


HAY CONJUGACION AL ACIDO GLUCORODONICO, HAY CONJUGACION AL SULFATO,
TRASNFERENCIA DE ACETILOS ENTRE OTROS. LOS MAS IMPORTANTES SERIAN LA
CONJUGACION AL GLUTATION Y AL ACIDO GLUCORODONICO, EL RESTO SON POQUITOS
MENOS RELEVANTES.

DIAPO 15: QUE SUCEDE EN EL HIGADO, EL MEDICAMENTO TIENE QUE INGRESAR VIA
TRANSPORTADORES, UNA VEZ QUE ESTA DENTRO PUEDE SER EXPULSADO POR OTRO TIPO DE
TRANSPORTADORES, ESTOS SON DE FUNCION FACILITADA, ESTOS QUE DICE ABC SON
TRANSPORTE ACTIVO, GASTAN ATP. UNA VEZ QUE CUMPLIO SU FINALIDAD PUEDE SER
ENVIADO AL CANALICULO O PUEDE REGRESAR HACIA LA SANGRE. LAS ESTATINAS POR
EJEMPLO, TODOS ESTOS MEDICAMENTOS ESTA GENETICAMENTE DETERMINADOS Y ESO ES
ALGO QUE SE ESTUDIA MUCHO EN LA ACTUALIDAD, QUE QUIERE DECIR ESO? QUE HAY GENTE
QUE NO TIENE ESTOS TRASNPORTADORES, QUIERE DECIR QUE LA ESTATINAS NO VAN A
ENTRAR ACA CASI Y VAN A NECESITAR DOSIS MAS ALTAS.

NOSOTROS DIJIMOS Q EL HIGADO TIENE LA FUNCION DE DEPURAR, DE SACAR DE LA SANGRE A


LOS MEDICAMENTOS, PARA QUE EL HIGADO PUEDA EXTRAER EL MEDICAMENTO, EL
MEDICAMENTO TIENE QUE ESTAR LIBRE, ENTONCES LA PRIMERA VARIABLE QUE SE
CONSIDERA EN LA EXTRACCIÓN HEPATICA ESQUE EL MEDICAMENTO ESTE LIBRE, SI LA
CANTIDAD DEL MEDICAMENTO LIBRE ES MUY PEQUEÑA ENTONCES EL MEDICAMENTO SE VA
A DEMORAR UN MONTON EN EL CUERPO PORQUE CON CADA PASO POR EL HIGADO SOLO
VAMOS A GASTAR UN POQUITO. IMAGINEMOS EL DIAZEPAM, EL DIAZEPAM ESTA UNIDO A
LAS PROTEINAS PLASMATICAS SOLO UN 98%, ENTONCES 2% ESTAN LIBRES, ESOS 2 PUEDEN
ENTRAR ACA Y SER METABOLIZADOS Y LOS OTROS 98 SE PASAN BURLANDOSE, NO PUEDES
HACER NADA, SIGUEN DE FRENTE, NO LO PUEDEN OBLIGAR A ENTRAR. ENTONCES EN LA
EXTRACCION HEPATICA EL HIGADO PUEDE QUITARLE A LA SANGRE VA A DEPENDER DE LA
FRACCION DE FARMACOS QUE ESTEN LIBRES Y TBN VA A DEPENDER DE CLIDES INTRINSECOS,
QUE SON LA CAPACIDAD METABOLICA DEL HIGADO, NUMERO DE ENZIMAS FUNCIONALES.
COMO NO HAY ENZIMAS VUELVEN A SALIRSE, NO HUBO NADIE PUES, ENTRO Y VOLVIO A
SALIR OTRA VEZ, LA EXTRACCION HEPATICA TIENE QUE VER CON LA PORCION LIBRE Y CON
EL CLIDES INTRINSECOS Y CON EL FLUJO SANGUINEO. SI EL FLUJO SANGUINEO ES NORMAL
ESTOS PROCESOS VAN A FUNCIONAR DE FORMA HABITUAL, PERO SI POR ALGUNA RAZON EL
FLUJO SANGUINEO SE REDUCE ENTONCES NO VA A PASAR LA SANGRE NORMALMENTE POR EL
HIGADO ENTONCES NO SE VA A PRODUCIR UNA EXTRACCION HEPATICA PROPIA.

¿CUANDO UN MEDICAMENTO VA A SER DEPENDIENTE DEL FLUJO? CUANTO MÁS LIBRE ESTE.
CUANDO EL MEDICAMENTO NO SE UNE CASI A PROTEINAS PLASMATICAS, SI LE FLUJO ES
BUENO SE VA A METABOLIZAR RAPIDO.

PERO SI EL MEDICAMENTO COMO EL DIAZEPAM, CASI TODO ESTA ATRAPADO, CASI NADA
ESTA LIBRE ASI HACEMOS QUE VUELE LA SANGRE NADA SE VA A METABOLIZAR.

LOS MEDICAMENTOS CON ALTA UNION A PROTEINAS PLASMATICAS CON FLUJO


INDEPENDIENTE, NO IMPORTA LA VELOCIDAD DEL FLUJO SE VAN A METABOLIZAR.

DIAPO 17: EL DIZEPAM SE METABOLIZA AL 100%, EL 100% SE DESTRUYE EN EL HIGADO, EL


HIGADO DESTRUYE POR COMPLETO AL DIAZEPAM PERO SE DEMORA EN CUALQUIER
CANTIDAD EN HACER ESO. PORQUE EL DIAZEPAM ES FLUJO INDEPENDIENTE, OSEA QUE ESTA
MUY UNIDO A PROTEINAS PLASMATICAS.

CON RESPECTO A LA NIFEDIPINA TBN SE METABOLIZA AL 100%, TANTO EL UNO COMO EL


OTRO SON DESTRUIDOS EN UN 100% POR EL HIGADO, PERO ESTE ES FLUJO DEPENDIENTE
(POCA UNION A PROTEINA PLASMATICA (PP)), QUIERE DECIR QUE COMO SE UNE A LA PP EN
UN 40% O 50 HAY UN MONTON QUE ESTA LIBRE, 50 ENTRAN Y 50 SE VAN DE FRENTE, EN
POCAS CUENTAS DESTRUYO A LA NIFEDIPINA.

DIAPO 18: EN LA PARTE DE ELIMINACION TENEMOS QUE ENTENDER QUE HAY FILTRACION,
SECRECION TUBULAR, UN PROCESO ACTIVO DONDE HAY TRANSPORTADORES, QUE LO
MANDAN DE LA SANGRE A LA ORINA, HAY MEDICAMENTOS Q SE FILTRAN SOLOS Y HAY
MEDICAMENTOS QUE SE FILTRAN Y SE SECRETAN, HAY OTROS Q SE SECRETAN CASI
EXCLUSIVAMENTE Y FINALMENTE HAY UN PROCESO PASIVO QUE ES LA REABSORCION, EL
MEDICAMENTO QUE ESTA ALLI SI TIENE CARGA NO SE REABSORBE, SE VA DE FRENTE AL
COLECTOR Y SALE POR LA ORINA. PERO SI EL MEDICAMENTO ESTA NEUTRO, SIN CARGA
MOLECULAR SI SE PUEDE REABSORBER Y VOLVER NUEVAMENTE A LA SANGRE.

DIAPO 19: ESTOS SON LOS SISTEMAS DE SECRECION TUBULAR, AHÍ ESTA LA SANGRE, UN
TRANSPORTADOR DE CATIONES ORGANICOS, PASO DE LA SANGRE A LA ORINA. ACA ESTA EL
SISTEMA DE TRANSPORTADORES PARA ESTOS MEDICAMENTOS, EXCRETOR,
HIPERGLUCEMIANTE Y UN BETABLOQUEADOR, ESTOS MEDICAMENTOS TIENEN UN SISTEMA
DE TRANSPORTADORES DE CATIONES ORGANICOS Y LUEGO SE INTERCAMBIAN CON SODIO
MAS CARNITINA, HAY UN INTERCAMBIADOR QUE LO MANDA A LA CARNITIDINA A LA ORINA Y
ENCONTRAMOS SODIO MAS CARNITIDINA.
DIAPO 20: EL OTRO SISTEMA ES PARA LOS ANIONES ORGANICOS COMO LA PENICILINA, ES UN
INTERCAMBIO CON ALFACETOGLUTARATO. SI HAY MUCHA PENICILINA SE SATURA Y SE VA A
QUEDAR EN LA SANGRE LA PENICILINA Y VA A TENER CONCENTRACIONES MAS ALTAS.

DIAPO 21: VELOCIDAD DE ABSORCION VS. VELOCIDAD DE ELIMINACION: CUANDO RECIEN


TOMAS UNA PASTILLA TODO SE ESTA ABSORVIENDO Y CASI NADA SE ESTA ELIMINANDO,
CONFORME EL TIEMPO PASA LA VEL. DE ABS ES ALGO MAYOR QUE LA DE ELIMINACION,
CUANDO SE ALCANZA LA CONCENTRACION MAX ES CUANDO LA VEL. DE ABS IGUALA A LA DE
ELIMINACION, DESPUES DE ESO COMIENZA A CAER Y LA DE ELIMINACION SERA MAYOR QUE
LA DE ABS, LUEGO YA NO HAY NADA DE VEL DE ABS PORQUE YA PASO TODO PARA
ELIMINARSE EN EL INTESTINO Y QUEDA SOLAMENTE VEL DE ELIMINACION.

DIAPO 22: EL FITLRADO ES COMO HACER PASAR ALGO POR UN COLADOR, SIN
TRANSPORTADORES, LO QUE LLEGA AL COLADOR ESTA UN POQUITO MAS CONCENTRADO.
AUMENTA LA CONCENTRACION AUMENTA LA PROPORCION DE FILTRADO.

DIAPO 23: SECRECION TUBULAR, LLEGA AL TUBULO EXPULSADOS HACIA LA ORINA. AQUÍ SON
TRANSPORTADORES, SI LLEGAN MUCHO LOS TRANSPORTADORES ESTAN OCUPADOS. HASTA Q
SE DESOCUPEN RECIEN VA A CONTINUAR EL PROCESO DE SECRECION. CUANDO YA LLEGA A
100 POR 10, TIENE QUE ESPERAR A SE DESOCUPEN LOS TRANSPORTADORES.

DIAPO 24: ESTO TIENE QUE VER CON LO QUE ES INICIO DEL EFECTO DE UNA PASTILLA, HAY
QUE ESPERAR EL EFECTO QUE TIENE QUE VER CON UNA CONCENTRACION EFICAZ MINIMA EN
LA SANGRE, ESTA SE DA DESPUES DE UN PERIODO DE RETRASO, OSEA DESPUES DE QUE HA
PASADO UN TIEMPO PARA QUE ALCANZE CIERTA CONCENTRACION EN SANGRE EL
MEDICAMENTO. A PARTIR DE AHÍ SE DA LA VENTANA TERAPEUTICA, ES DECIR EL TIEMPO
DURANTE EL CUAL, ALIVIANDOTE EL DOLOR, BAJANDOTE LA FIEBRE, REDUCIENDO LA
TAQUICARDIA, CONTROLADO EL PROBLEMA.. DESPUES LA CONCENTRACION COMIENZA A
BAJAR Y OTRA VEZ VA A ESTAR EN LA SANGRE POR DEBAJO DE LA CONCENTRACION EFICAZ
MINIMA. LOS LIMITES DE LA VENTANA SON LA CONCENTRACION EFICAZ MINIMA DEL EFECTO
TERAPEUTICO, DE LO QUE QUEREMOS BAJAR LA FIEBRE, Y LA CONCENTRACION EFICAZ
MINIMA DE LA REACCION ADVERSA, POR EJEMPLO SI LE DAS MUCHA ASPIRINA, COMIENZAN
APARECER EFECTOS ADVERSOS, SE TIENE QUE MANTENER DENTRO DE LA VENTANA
TERAPEUTICA. MEDICAMENTOS COMO LA DIGOXINA TIENEN UNA VENTANA CHIQUITA, OSEA
ASI LE DES MEDICAMENTO NORMAL PUEDE PASARSE ESTA VENTANA, POR SU MARGEN DE LA
VENTANA MUY ESTRECHO, EN CAMBIO OTROS COMO LA PENICILINA TIENEN UNA VENTANA
GRANDE, OSEA ASI LE DES UN POCO MAS DE LA CUENTA IMPOSIBLE QUE SE PASE, CASI NO
HAY EFECTOS ADVERSOS. ENTONCES LAS VENTANAS TERAPEUTICAS PUEDEN SER GRANDES O
PEQUEÑAS, SIEMPRE DEPENDIENDO DEL MEDICAMENTO.

DIAPO 25, 26 Y 27: VIDA MEDIA, TIEMPO PARA QUE LA CONCENTRACION BAJE A LA MITAD, ES
EL TIEMPO PARA QUE EL 4 BAJE AL 2, ESTE TIEMPO, EN ESTE CASO 4 HORAS ES LA VIDA
MEDIA. PARA QUE SIRVE¿? PARA SABER EL INTERVALO ENTRE LAS DOSIS, CADA CUANTO
TIEMPO VAMOS A DAR EL MEDICAMENTO, PARA VER CUANDO LLEGAMOS AL ESTADO DE
EQUILIBRIO Y QUE ES ESTADO DE EQUILIBRIO, ES UN ESTADO QUE SE ALCANZA DESPUES DE 5
VIDAS MEDIAS Y REPRESENTA EL MOMENTO EN EL CUAL CADA NUEVA DOSIS TOMA EL
PACIENTE REEMPLAZA LO QUE ESTA ELIMINANDO. EL ESTADO DE EQUILIBRIO ES PARA
REPONER LO QUE EL PACIENTE HA ELIMINADO EN SOLO UNAS HORAS SI ALCANZO ESTE
ESTADO DE EQ. CADA MEDICAMENTO TIENE SU PROPIA VIDA MEDIA, EL TIEMPO PARA QUE SE
ALCANZE EL ESTADO DE EQ SE LLAMA ACUMULACION Y ES 5 VIDAS MEDIAS. EL TIEMPO PARA
QUE EL MEDICAMENTO DESPAREZCA DE NUESTRA SANGRE, DE NUESTRO CUERPO, PARA QUE
NO HAYA MEDICAMENTO, TBN SON 5 VIDAS MEDIAS. EL MISMO TIEMPO QUE DEMORA EN
ACUMULARSE DEMORA EN ELIMINARSE.

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