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OTRO CAP IMPORTANTE CON RESPECTO A LAS INTERACCIONES. USAR POR EJEMPLO DOS
MEDICAMENTOS PARA CONSEGUIR UN MISMO EFECTO, ES UNA FORMA DE INTERACCION,
HAY HIPERTENSOS QUE NO CONTROLAN SU PRESION SOLO CON CAPTOPRIL. NECESITAN
AGREGAR UN DIURETICO CUANDO NECESITAN AGREGAR UN BETABLOQUEADOR. ENTONCES
AHÍ SE ESTAFAVORENCIENDO UN EFECTO QUE SERIA LA HIPOTENSION UTILIZANDO DOS O
TRES MEDICMAENTOS JUNTOS A LA VEZ, QUE APUNTAN AL MISMO OBJETIVO Y QUE A LA VEZ
DIFERENTE SITIOS DE ACCION Y ESO AYUDA A QUE SE SUMEN EN EL CANAL OPUESTO, PERO
TBN PUEDE SUCEDER QUE ESTOS DOS MEDICMANETOS SE ADMINISTREN PARA TRATAR UNA
INFECCION, UN BETALACTAMICO, Y COMO EL PACIENTE TIENE UNA SEPSIS EXTRAGRAVE, SE
LE AGREGA UN AMINOGLUCOSIDO COMO LA PENTAMICINA, EL ANTIMICROBIANO VA A
CUMPLIR SU EFECTO TANTO UNO COMO EL OTRO VA A YUDAR A ERRADICAR MEJOR A LA
BACTERIA, PERO AMBOS VAN A AUMENTAR LA TOXICIDAD RENAL Y SOLOS PUEDEN SER
NEUMOTOXICOS Y JUNTOS LOS DOS VAN A AUMENTAR LOS EFECTOSS DAÑINOS DE LOS DOS Y
AGRAVAN EL DAÑO RENAL POR ESO SE LLAMA INTERACCION. ENTONCES EN FARMACOLOGIA
BASICA LO QUE VAMOS A VER PRINCIPALMENTE SON BASES FARMACODINAMICAS Y SUS
PRINCIPALES EFECTOS ESO EL 80% POR LO MENOS DE LO QUE VAMOS A CONVERSAR
COMPLEMENTARIAMENTE ALGUNOS EFECTOS DE LA FARMACOCINETICA QUE PODRAN SER AL
MENOS EL 10% Y EL OTRO 10% REACCIONES ADVERSAS Y ALGUNA INTERACCION QUE
PRESENTAN LOS MEDICAMENTOS.
1. ABSORCION
2. DISTRIBUCIÓN
3. BIOTRANSFORMACIÓN
4. EXCRECIÓN
ABSORCIÓN: PASAJE DEL MEDICAMENTO DEL SITIO DONDE HA SIDO ADMINISTRADO HASTA EL
COMPARTIMIENTO INTRAVASCULAR, SE SUPONE QUE SI ES COLOCADO EN LA SANGRE POR
VIA ENDOVENOSA YA NO HAY ABSORCIÓN YA ESTA EN EL COMPARTIMIENTO
INTRAVASCULAR. HABRIA ABSORCION SIEMPRE QUE TENGA QUE ATRAVESAR EL PLANO
ENDOTELIAL, LA PARED DE LOS VASOS SANGUÍNEOS Y ALCANZAR LA SANGRE; TODO AQUELLO
QUE ES COLOCADO DIRECTAMENTE EN ESTE COMPARTIMIENTO YA ESTA EN LA SANGRE. PARA
QUE ESTO SUCEDA TENEMOS QUE CONSIDERAR LA LIPOSUBILIDAD, SABEMOS QUE PARA
CRUZAR MEMBRANAS TIENE QUE SER LIPOSOSUBLES. PARA ENTENDER LIPOSUBILIDAD
TENEMOS QUE SABER DOS TIPOS DE CONCEPTOS ,1.UNO QUE PODEMOS LLAMAR LA CARGA
DEL MEDICAMENTO, GRADO DE IONIZACION. SI UN MEDICAMENTO ESTA EN ESTADO
MOLECULAR NO TIENE CARGA NEUTRA ES MAS FACIL QUE ATRAVIESE LA MEMBRANA, NO VA
A SER RECHAZADO POR LA POLARIDAD PROPIA DE LA MEMBRANA ENTONCES EL ESTADO DE
IONIZACION VA A DETERMINAR UN POCO LA ABSORCION DEL MEDICAMENTO, AUNQUE
TENGA, SE ABSORBE IONIZADO PERO RECHAZADO. SIEMPRE VA A HABER UN PORCENTAJE DEL
MEDICAMENTO EN EL SITIO DE ADMINISTRACIÓN QUE ESTE IONIZADO Y OTRO QUE NO LO
ESTE, SIEMPRE VA A HABER UNA PARTE NEUTRA Y OTRA IONIZADA, ESTO VA A DEPENDER DE
QUE EL MEDICAMENTO SEA UN ACIDO O UNA BASE Y DEL PH QUE HAY EN EL SITIO DE
ADMINISTRACIÓN, SI EL SITIO DE ADMINISTRACION COMO ES HABITUALMENTE EN NUESTRO
CUERPO ES BASICO O ACERCANDOSE AL BÁSICO ENTONCES LAS SUSTANCIAS BÁSICAS SE VAN
A IONIZAR POCO. UNA BASE CON OTRO MEDIO BÁSICO CASI NO SE ATRAEN NO HAY COMO
NEUTRALIZARSE.PERO SI LA BASE ESTÁ UBICADA POR EJEMPLO EN EL ESTOMAGO (DONDE EL
PH ES ACIDO) ENTONCES AHÍ SI POR PARTE DEL DUODENO UNA SUSTANCIA BÁSICA AL
METERSE EN UN MEDIO ÁCIDO VA A IONIZARSE A TRATAR DE GENERARSE UNA
NEUTRALIZACIÓN. LOS ÁCIDOS Y LAS BASES SE IONIZAN PARA TRATAR DE FORMAR SAL.
ENTONCES DEPENDIENDO DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL MEDICAMENTO SEA UN ÁCIDO O UN
BASE Y EL SITIO DONDE ES UBICADO, PH, VA A VARIAR LA IONIZACION. SE ABSORBE ENTONCES
AQUELLO QUE NO ESTA IONIZADO, QUE NO TIENE CARGA, QUE ES NEUTRO, ESO VA A PODER
CRUZAR CON MÁS FACILIDAD (NO QUIERE DECIR QUE LO OTRO NO VA CRUZAR, SOLO VA A
TENER MÁS DIFICULTAD).
POR CADA 100 MOLECULAS QUE HAY EN LA SANGRE, UN 98% ESTA UNIDO A LA PROTEINA Y
UN 2% ESTA LIBRE, ESTO TIENE LUGAR EL DIAZEPAM. UNA CANTIDAD PEQUEÑITA, QUE ES LA
QUE ESTA LIBRE VA A ESCAPAR A PRODUCIR LOS EFECTOS DEL MEDICAMENTO,
RAPIDAMENTE SE DIRIGE AL SISTEMA NERVIOSO, CRUZA LA BARRERA HEMATOENCEFALICA Y
PRODUCE EXCRECION…HACE LO QUE TIEENE QUE HACER. ESTO QUE LLEVAMOS FARMACO
LIBRE O FAMRACO BLINDADO, UNIDO ES UNA PROPORCION PORQUE SI EL DIAZEPAM LIBRE SI
SE METE AL SISTEMA NERVIOSO QUEDARIA CERO LIBRE ENTONCES TODO ESTARIA UNIDO
MOMENTANEAMENTE EN CUANTO ESTO DISMINUYE CUANDO EL FARMACO LIBRE SE
DISMINUYE PARTE DEL UNIDO SE SUELTA PARA REESTABLECER LA PRPOPCION DEL 2% LIBRE Y
98% UNIDO, ENTONCES ESTO ES UNA PROPORCION, EN LA CUAL UN PORCENTAJE SE
ENCUENTRA LIBRE Y EL OTRO UNIDO, EL LIBRE ES MOVERSE A DONDE QUIERE, PERO CUANDO
SE SALE DE LA SANGRE PARTE DEL UNIDO ENTONCES SE SUELTA PARA REESTITUIR EL
EQUILIBRIO, PARA RESTITUIR EL PORCENTAJE, COMO SI ESTO FUERA EL ALMACEN
PERMANENTE DEL FARMACO LIBRE, AHORA EL FARMAO LIBRE COMO EL DIAZEPAM SE VA AL
SISTEMA NERVIOSO A PRODUCIR EL EFECTO, UNA PARTE DE LAS MOLECULAS PUEDEN
DIRIGIRSE A OTROS TEJIDOS, ENTONCES EL PROCESO POR EL CUAL EL MEDICAMENTO SE
MUEVE EN LA SANGRE Y DESDE LA SANGRE HASTA LOS DIFERENTES TEJIDOS SE LLAMA
DISTRIBUCION.
ABSORCIÓN
ES IMPORTANTE LA COMPREXION
MAYOR
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN, MENOR UNION A LA PROTEINAS PLASMATICAS
A MAYOR UNION, MENOR VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
ENTONCES LA IONIZACION DEL FARMACO PUEDE CAMBIAR CON RESPECTO AL PH, SEA DE
PLASMA O DE TEJIDO Y ESTO VA A MODIFICAR LO QUE PASE A LOS TEJIDOS.
UN MORBIDO, UN NIÑO OBESO LE PONEN LA DOSIS PARA EL PESO, HAY MAS GRASA QUE EL
MUSCULO, ENTONCES EL MEDICAMENTO SE VA AL CORAZON, Y AL IRSE AL CORAZON PUEDE
OCASIONAR MAS EFECTOS ADVERSOS
LA PERFUSION TISULAR, HAY QUE TENER CUIDADO PORQUE SI UNA PERSONA ESTA
DESHIDRATADA NO HAY BUENA IRRIGACION DE LOS TEJIDOS PERIFERICOS NO VA A LLEGAR
BIEN EL MEDICAMENTO A LOS TEJIDOS POR OTRO LADO VA A LLEGAR MAS AL RIÑON, AL
CORAZON A LOS TEJIDOS DONDE SE CENTRALIZA EL CORAZON.
DIAPO 11: ESTA CURVA QUE ESTA EN MEDIO DE LAS OTRAS DOS REPRESENTA LA CURVA
NORMAL DEL MEDIO DE UN MEDICAMENTO.
EN UNA PERSONA QUE NO ESTA EMBARAZADA SUPONGAMOS QUE PESA 60K SUPONGAMOS
QUE SE VA DISTIBUIR EL VOLUMEN PROMEDIO PARA UNA MUJER QUE NO TENGA NINGUNA
ALTERACION, SI ES EL VOLUMEN EL MEDICAMENTO SE ABSORBE Y VA A ALCANZAR UN
CONCENTRACION MAX Y LUEGO VA A BAJAR HASTA QUE SE ELIMINE. ESA CONCENTRACION
MAXIMA ESTA EN RELACION CON EL VOLUMEN DE DISTRIBUCION EN DONDE SE TIENE QUE
UBICAR. QUE VA A SUCEDER SI ESA MISMA MUJER SE EMBARAZA ¿? EN TODO CASO SI ES UN
NIÑO CON SINDROME NEFROTICO HA AUMENTADO EL VOLUMEN DE DISTRIBUCION, HAY MAS
AGUA HAY MAS DONDE REPARTIR ¿QUE PASA CON LA CONCENTRACION MAXIMA? ESTA VA A
DISMINUIR.
POR EJEMPLO SI ESTA SEÑORITA QUE ESTA EMBARAZADA TIENE DIARREA VA A BOTAR
ELIMINAR AGUA, ENTONCES SE DESHIDRATA, REDUJO SU AGUA CORPORAL, VA A HABER
RIESGO DE DONDE REPARTIR EL MEDICAMENTO, SE VA A AUMENTAR LA CONCENTRACION
DEL MEDICAMENTO, VA A ELIMINAR MAS RAPIDO LA BACTERIA. PERO SI ES UN
AMINOGLUCOSIDO COMO LA PENTAMICINA QUE SE CONCENTRA EN EL RIÑON.
DIAPO 14: ESTE ES EL SISTEMA DE OXIDASAS, ESTOS SON LOS CITOCROMOS, EL IMPORTANTE
SERIA EL CYP2B O EL CYP3A4/5 Y EL CYP2D6 ES EL MAS IMPORTANTE Y EL CYP10 YA ES MENOS
IMPORTANTE IGUAL QUE LOS DEMAS.
DIAPO 15: QUE SUCEDE EN EL HIGADO, EL MEDICAMENTO TIENE QUE INGRESAR VIA
TRANSPORTADORES, UNA VEZ QUE ESTA DENTRO PUEDE SER EXPULSADO POR OTRO TIPO DE
TRANSPORTADORES, ESTOS SON DE FUNCION FACILITADA, ESTOS QUE DICE ABC SON
TRANSPORTE ACTIVO, GASTAN ATP. UNA VEZ QUE CUMPLIO SU FINALIDAD PUEDE SER
ENVIADO AL CANALICULO O PUEDE REGRESAR HACIA LA SANGRE. LAS ESTATINAS POR
EJEMPLO, TODOS ESTOS MEDICAMENTOS ESTA GENETICAMENTE DETERMINADOS Y ESO ES
ALGO QUE SE ESTUDIA MUCHO EN LA ACTUALIDAD, QUE QUIERE DECIR ESO? QUE HAY GENTE
QUE NO TIENE ESTOS TRASNPORTADORES, QUIERE DECIR QUE LA ESTATINAS NO VAN A
ENTRAR ACA CASI Y VAN A NECESITAR DOSIS MAS ALTAS.
¿CUANDO UN MEDICAMENTO VA A SER DEPENDIENTE DEL FLUJO? CUANTO MÁS LIBRE ESTE.
CUANDO EL MEDICAMENTO NO SE UNE CASI A PROTEINAS PLASMATICAS, SI LE FLUJO ES
BUENO SE VA A METABOLIZAR RAPIDO.
PERO SI EL MEDICAMENTO COMO EL DIAZEPAM, CASI TODO ESTA ATRAPADO, CASI NADA
ESTA LIBRE ASI HACEMOS QUE VUELE LA SANGRE NADA SE VA A METABOLIZAR.
DIAPO 18: EN LA PARTE DE ELIMINACION TENEMOS QUE ENTENDER QUE HAY FILTRACION,
SECRECION TUBULAR, UN PROCESO ACTIVO DONDE HAY TRANSPORTADORES, QUE LO
MANDAN DE LA SANGRE A LA ORINA, HAY MEDICAMENTOS Q SE FILTRAN SOLOS Y HAY
MEDICAMENTOS QUE SE FILTRAN Y SE SECRETAN, HAY OTROS Q SE SECRETAN CASI
EXCLUSIVAMENTE Y FINALMENTE HAY UN PROCESO PASIVO QUE ES LA REABSORCION, EL
MEDICAMENTO QUE ESTA ALLI SI TIENE CARGA NO SE REABSORBE, SE VA DE FRENTE AL
COLECTOR Y SALE POR LA ORINA. PERO SI EL MEDICAMENTO ESTA NEUTRO, SIN CARGA
MOLECULAR SI SE PUEDE REABSORBER Y VOLVER NUEVAMENTE A LA SANGRE.
DIAPO 19: ESTOS SON LOS SISTEMAS DE SECRECION TUBULAR, AHÍ ESTA LA SANGRE, UN
TRANSPORTADOR DE CATIONES ORGANICOS, PASO DE LA SANGRE A LA ORINA. ACA ESTA EL
SISTEMA DE TRANSPORTADORES PARA ESTOS MEDICAMENTOS, EXCRETOR,
HIPERGLUCEMIANTE Y UN BETABLOQUEADOR, ESTOS MEDICAMENTOS TIENEN UN SISTEMA
DE TRANSPORTADORES DE CATIONES ORGANICOS Y LUEGO SE INTERCAMBIAN CON SODIO
MAS CARNITINA, HAY UN INTERCAMBIADOR QUE LO MANDA A LA CARNITIDINA A LA ORINA Y
ENCONTRAMOS SODIO MAS CARNITIDINA.
DIAPO 20: EL OTRO SISTEMA ES PARA LOS ANIONES ORGANICOS COMO LA PENICILINA, ES UN
INTERCAMBIO CON ALFACETOGLUTARATO. SI HAY MUCHA PENICILINA SE SATURA Y SE VA A
QUEDAR EN LA SANGRE LA PENICILINA Y VA A TENER CONCENTRACIONES MAS ALTAS.
DIAPO 22: EL FITLRADO ES COMO HACER PASAR ALGO POR UN COLADOR, SIN
TRANSPORTADORES, LO QUE LLEGA AL COLADOR ESTA UN POQUITO MAS CONCENTRADO.
AUMENTA LA CONCENTRACION AUMENTA LA PROPORCION DE FILTRADO.
DIAPO 23: SECRECION TUBULAR, LLEGA AL TUBULO EXPULSADOS HACIA LA ORINA. AQUÍ SON
TRANSPORTADORES, SI LLEGAN MUCHO LOS TRANSPORTADORES ESTAN OCUPADOS. HASTA Q
SE DESOCUPEN RECIEN VA A CONTINUAR EL PROCESO DE SECRECION. CUANDO YA LLEGA A
100 POR 10, TIENE QUE ESPERAR A SE DESOCUPEN LOS TRANSPORTADORES.
DIAPO 24: ESTO TIENE QUE VER CON LO QUE ES INICIO DEL EFECTO DE UNA PASTILLA, HAY
QUE ESPERAR EL EFECTO QUE TIENE QUE VER CON UNA CONCENTRACION EFICAZ MINIMA EN
LA SANGRE, ESTA SE DA DESPUES DE UN PERIODO DE RETRASO, OSEA DESPUES DE QUE HA
PASADO UN TIEMPO PARA QUE ALCANZE CIERTA CONCENTRACION EN SANGRE EL
MEDICAMENTO. A PARTIR DE AHÍ SE DA LA VENTANA TERAPEUTICA, ES DECIR EL TIEMPO
DURANTE EL CUAL, ALIVIANDOTE EL DOLOR, BAJANDOTE LA FIEBRE, REDUCIENDO LA
TAQUICARDIA, CONTROLADO EL PROBLEMA.. DESPUES LA CONCENTRACION COMIENZA A
BAJAR Y OTRA VEZ VA A ESTAR EN LA SANGRE POR DEBAJO DE LA CONCENTRACION EFICAZ
MINIMA. LOS LIMITES DE LA VENTANA SON LA CONCENTRACION EFICAZ MINIMA DEL EFECTO
TERAPEUTICO, DE LO QUE QUEREMOS BAJAR LA FIEBRE, Y LA CONCENTRACION EFICAZ
MINIMA DE LA REACCION ADVERSA, POR EJEMPLO SI LE DAS MUCHA ASPIRINA, COMIENZAN
APARECER EFECTOS ADVERSOS, SE TIENE QUE MANTENER DENTRO DE LA VENTANA
TERAPEUTICA. MEDICAMENTOS COMO LA DIGOXINA TIENEN UNA VENTANA CHIQUITA, OSEA
ASI LE DES MEDICAMENTO NORMAL PUEDE PASARSE ESTA VENTANA, POR SU MARGEN DE LA
VENTANA MUY ESTRECHO, EN CAMBIO OTROS COMO LA PENICILINA TIENEN UNA VENTANA
GRANDE, OSEA ASI LE DES UN POCO MAS DE LA CUENTA IMPOSIBLE QUE SE PASE, CASI NO
HAY EFECTOS ADVERSOS. ENTONCES LAS VENTANAS TERAPEUTICAS PUEDEN SER GRANDES O
PEQUEÑAS, SIEMPRE DEPENDIENDO DEL MEDICAMENTO.
DIAPO 25, 26 Y 27: VIDA MEDIA, TIEMPO PARA QUE LA CONCENTRACION BAJE A LA MITAD, ES
EL TIEMPO PARA QUE EL 4 BAJE AL 2, ESTE TIEMPO, EN ESTE CASO 4 HORAS ES LA VIDA
MEDIA. PARA QUE SIRVE¿? PARA SABER EL INTERVALO ENTRE LAS DOSIS, CADA CUANTO
TIEMPO VAMOS A DAR EL MEDICAMENTO, PARA VER CUANDO LLEGAMOS AL ESTADO DE
EQUILIBRIO Y QUE ES ESTADO DE EQUILIBRIO, ES UN ESTADO QUE SE ALCANZA DESPUES DE 5
VIDAS MEDIAS Y REPRESENTA EL MOMENTO EN EL CUAL CADA NUEVA DOSIS TOMA EL
PACIENTE REEMPLAZA LO QUE ESTA ELIMINANDO. EL ESTADO DE EQUILIBRIO ES PARA
REPONER LO QUE EL PACIENTE HA ELIMINADO EN SOLO UNAS HORAS SI ALCANZO ESTE
ESTADO DE EQ. CADA MEDICAMENTO TIENE SU PROPIA VIDA MEDIA, EL TIEMPO PARA QUE SE
ALCANZE EL ESTADO DE EQ SE LLAMA ACUMULACION Y ES 5 VIDAS MEDIAS. EL TIEMPO PARA
QUE EL MEDICAMENTO DESPAREZCA DE NUESTRA SANGRE, DE NUESTRO CUERPO, PARA QUE
NO HAYA MEDICAMENTO, TBN SON 5 VIDAS MEDIAS. EL MISMO TIEMPO QUE DEMORA EN
ACUMULARSE DEMORA EN ELIMINARSE.