INTITUTO HISPANO JAIME SABINES

INCORPORADA AL SISTEMA EDUCATIVO ESTATAL

CLAVE07PSU0079S REG.PROF. DIEN/01100/2010 MEXICO D.F

TEMA: Receptor, Sitio Activo, Interacción Farmacológica, Afinidad Y Actividad

Intrínseca.

PROFESOR: JORGE MARTÍN GUZMÁN ALBORES

MATERIA: FARMACOLOGÍA

NOMBRE DEL ALUMNO: Mario Alvarez Cruz

CUATRIMESTRE: 3°

GRUPO: A

FECHA: 27 DE JUNIO DEL 2020

LUGAR: Tuxtla Gutiérrez Chiapas

Receptor
Los receptores son componentes moleculares específicos de un sistema biológico
con los cuales interactúan los fármacos para producir cambios en la función del
organismo. Este suceso fundamental de interacción medicamento-receptor inicia
la comunicación, a través de moléculas de señal (primer mensajero) de gran
diversidad estructural y funcional, con receptores acoplados a canales iónicos, a
proteína G, catalíticos o reguladores de transcripción del ADN, así como la ayuda
integrada de segundos mensajeros. También se menciona ciertas enfermedades
que surgen por disfunción de estos receptores de los sistemas receptores-
efectores, como la aparición de receptores aberrantes o como productos de
"oncogenes".

Para que un fármaco pueda producir un determinado efecto en un organismo vivo,

tiene que existir previamente una interacción fisicoquímica entre la molécula del
fármaco y otra u otras moléculas del organismo vivo.

El receptor es una macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para

iniciar sus efectos; un grupo importante de estos receptores está compuesto por
proteínas que normalmente actúan como receptores para ligandos endógenos
corrientes (hormonas, factores de crecimiento, neurotransmisores y autacoides).

Las funciones de estos receptores fisiológicos consisten en:

• Unirse al ligando apropiado

• Propagar su señal reguladora en la célula "blanco". Los efectos reguladores de

un receptor pueden ejercerse en forma directa en sus objetivos celulares, es decir
la protelína o proteínas efectoras, o pueden ser transmitidos a blancos celulares
por moléculas intermediarias, que son los transductores, como la proteína G, y
finalmente obtener el efecto biológico a través de segundos mensajeros.

• Emplear los sistemas efectores dentro del citoplasma que activen o repriman
ciertos procesos que son la base de las respuestas celulares.
Sitio Activo

El sitio activo de una enzima, también llamado centro activo, es la zona de la

enzima a al cual se une el sustrato, para que la reacción se produzca.

Las enzimas son proteínas. Ciertas características en su estructura terciaria son

las que determinan la forma del sitio activo de la enzima, y por lo tanto delimitan
los sustratos sobre los cuales la enzima podrá actuar. Dicho de otra manera, la
estructura tridimensional de la enzima determina también la estructura del sitio
activo, y le brinda especificidad a la enzima, que sólo podrá actuar sobre ciertos
sustratos: aquellos capaces de unirse a su sitio activo.

Muchas veces, el sitio activo tiene la forma de una hendidura o una cavidad en la
estructura de la enzima. El sitio activo suele estar formado por cadenas laterales
de residuos específicos, y es por esta razón que con frecuencia tiene una
estructura tridimensional distinta al resto de la enzima. La estructura y
composición del centro activo está configurado para que únicamente un
determinado sustrato tenga la afinidad suficiente como para unirse a esta zona de
la enzima.

El sitio activo de una enzima puede ser degradado por acción del calor, pHs
extremos o por acción de algunas sustancias químicas, porque estos factores
causan desnaturalización de las proteínas, es decir, degradación de sus
estructuras terciarias, con la consecuente deformación del sitio activo enzimático.
Interacción Farmacológica
La integración del farmacéutico en las diferentes áreas especializadas permite
conocer de cerca las oportunidades de mejora terapéutica y entre ellas, una de las
más importantes es la relacionada con las interacciones farmacológicas (IF). Los
farmacéuticos nos encontramos en una posición privilegiada para aportar
recomendaciones sobre el manejo de las IF. El conocimiento de las bases
farmacológicas y la necesidad de disponer de información actualizada y
contrastada para evitar, minimizar o tratar los riesgos que una inadecuada
asociación de fármacos pueda causar en los pacientes, es una de las áreas de
conocimiento en las que somos necesarios y podemos ser muy eficaces.

Una interacción farmacológica se produce cuando la actividad o el efecto de un

fármaco se ven alterados por la presencia o por la acción de otro. En todas las
interacciones hay por lo menos un fármaco objeto, cuya acción es modificada por
otro, el fármaco precipitante, y en algunas ocasiones ambos fármacos pueden ser
precipitantes y objetos a la vez.
Afinidad
Dentro de la Farmacología, se llama afinidad a la capacidad de un fármaco para
unirse con un receptor celular en el organismo y formar lo que se conoce como un
complejo fármaco-receptor. En este sentido, es la afinidad determina el éxito de la
acción farmacológica.

Actividad Intrínseca
Es la capacidad que tiene un fármaco, una vez unido a un receptor, de generar un
estímulo e inducir la respuesta o efecto farmacológico.
La actividad intranseca, eficacia o alfa es la capacidad que tiene un fármaco unido
a un receptor de producir un efecto, es un parámetro muy difícil de medir, se
expresa en unidades arbitrarias mediante el cociente entre el efecto máximo de un
agonista dado y el efecto máximo con que responde en el sistema biológico objeto
de estudio a un agonista perfecto.

NOTA: Profe estuve buscando en todos lados pero no encontré las dos últimas
espero y está bien mi trabajo
Bibliografía
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