19/08/15

Farmacociné*ca     Farmacociné*ca    

aplicada  a  Estomatología  

 Rama  de  la  Farmacología  que  estudia  las  

modificaciones  que  nuestro  organismo  

 Dr.  CD.  Victor  Manuel  Chumpitaz  Cerrate  

Doctor  en  Ciencias  de  la  Salud,  Magíster  en  Farmacología,  Cirujano  Den8sta   le  impone  al  fármaco  
Facultad  de  Ciencias  de  la  Salud  /  Escuela  de  Estomatología  
Universidad  Cien=fica  del  Sur  

Farmacociné*ca    

I)  Liberación  

II)  Absorción  

III)  Distribución  

IV)  Biotransformación  

V)  Eliminación   Interrelación  entre  Liberación,  Absorción,  Distribución,  

Biotransformación  y  Eliminación  

   

I)  Liberación    
I)  Liberación    

 Proceso  por  el  cual  el  principio  ac8vo  se   Consta  de  03  procesos:  
 

separa  de  los  demás  componentes  de  la   a)  Desintegración  

forma  farmacéu8ca    
(excipientes,  preservantes,  aglu8nantes,  
b)   Desagregación  
promotores  de  absorción,  cubierta  entérica,  etc)  
c)   Disolución  

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II)  Absorción   Absorción  Oral  de  An*bió*cos  
 
 

             Absorción  Oral  
 Es  la  transferencia  del  fármaco  desde  su  si*o  de  
administración  hacia  el  torrente  sanguíneo    Amoxicilina                          75-­‐90%  

 Ampicilina                          35-­‐50%  

 Cefalexina                          80-­‐95%  
  La   rapidez   y   el   grado   de   absorción   son  
 Clindamicina                        80-­‐90%  
importantes   y   son   dependientes   de   la   vía   de  
 Eritromicina                        35-­‐50%  
administración  
 Ciprofloxacino                        70-­‐80%  

                             

   

Absorción  Oral  de  AINEs  y  Analgésicos     Biodisponibilidad  

   

             Absorción  Oral  

 Diclofenaco                        90-­‐95%  
   Can*dad  y  velocidad  a  la  cual  el  principio  
 Ibuprofeno                          80-­‐85%  
ac*vo  contenido  en  una  forma  de  dosaje,                                          
 Ketoprofeno                        90-­‐95%  

 Ketorolaco                          90-­‐95%   es  absorbido  y  llega  al  lugar  de  acción  

 Naproxeno                                                  90-­‐95%  
(FDA)  
 Paracetamol                        70-­‐85%  

                               
 

Administración  Oral:  Concentración  vs  Tiempo  

 

5 Cmax  
Concentración  mg/L  

4
Circulación  
3
portal  y  efecto   2
Clast  

del  primer  paso   1 tmax  

0
0 1 2 3 4 5 6 7
Tiempo  (h)  

2
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tmax  de  An*bió*cos  VO   tmax  de  AINEs  y  Analgésicos  VO  
   
                 tmax  (horas)                    t  max  (horas)  

 Amoxicilina                            1  -­‐  2    Diclofenaco                      0.5  –  1.5    

 Ampicilina                        1.5  -­‐  2    Ibuprofeno                              1  –  2    

 Cefalexina                            1  -­‐  2      Ketoprofeno                          0.5  -­‐  2  

 Clindamicina                  0.75  –  1    Ketorolaco                            0.5  -­‐  1  

 Eritromicina                        2  –  4    Naproxeno                                                        2  -­‐  4  

 Ciprofloxacino                        1  -­‐  2    Paracetamol                          0.5  -­‐  2  

                                                           

 
 

Vías  de  administración    

III)  Distribución    

 Enterales     Proceso   por   el   cual   el   fármaco   pasa  

 Oral,  Sublingual,  Rectal  
reversiblemente  del  torrente  sanguíneo  hacia  el  
 
 Parenterales     inters*cio  y/o  las  células  de  los  tejidos  
 Intravenosa,  Intramuscular,  Subcutánea  
 
  Depende   principalmente   del   grado   de   unión   a  
 Otras  
 Inhalatoria,  Intranasal,  Tópica,  Transdérmica   las  proteínas  plasmá*cas  y  *sulares  

Volumen  de  distribución  de  algunos  medicamentos  

Volumen  de  distribución    
 

       Fármaco                              L/70kg  
Cloroquina                                      20,000  
 Es  el  volumen  hipoté*co  de  fluido  en  el  cual  
Amiodarona                                      5,000  
el  fármaco  es  distribuído     Digoxina                          500  
Ciprofloxacino                140  
   
Etoricoxib                120  
 No  es  un  volumen  fisiológico,  pero  se  emplea  para   Metronidazol                    50  

comparar  la  distribución  de  un  fármaco  en  los   Morfina                        200  
Amoxicilina                                                          25  
compar*mentos  líquidos  del  organismo  
Diclofenaco                    20  
Ibuprofeno                                                                    10  

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Volumen  de  distribución  de  algunos  medicamentos  

 

Unión  a  proteínas  plasmá*cas    

       Fármaco                              L/70kg  
Cloroquina                                      20,000  
Los  fármacos  se  unen  usualmente  a  la  albúmina  
Amiodarona                                      5,000  
Digoxina                          500      
Ciprofloxacino                140  
 El  fármaco  unido  es  farmacológicamente  inac*vo,  
Etoricoxib                120  
Metronidazol                    50   mientras  el  fármaco  libre  puede  atravesar  
Morfina                        200   membranas,  llegar  a  los  tejidos  y                                                                                        
Amoxicilina                                                          25  
producir  un  efecto  biológico  
Diclofenaco                    20  
Ibuprofeno                                                                    10  

   
Caso  Clínico  sobre  Unión  a  Proteínas   Cuál  es  la  interacción  farmacológica  que  
Plasmá*cas   podría  producirse?  
 
 

  Paciente   varón   de   52   años   con   diagnós*co   de   DM     El   ketorolaco   desplaza   a   la   glibenclamida   de   su   si*o  

*po   2   hace   5   años,   actualmente   en  tratamiento   con   de   unión   a   las   proteínas   plasmá*cas.   Por   lo   tanto   la  
glibenclamida   (UPP   95%).   El   paciente   acude   a   la   glibenclamida   incrementará   su   fracción   libre,  
consulta   odontológica   donde   se   le   coloca   un   incrementando   sus   concentraciones   plasmá*cas,   lo  
implante   de   carga   inmediata   y   se   le   indica   que   podría   generar   que   la   glibenclamida   produzca  
tratamiento  con  ketorolaco  (UPP  99%)  por  7  días.   una  crisis  severa  de  hipoglicemia.  

IV)  Biotransformación   IV)  Biotransformación  

Conversión  bioquímica  de  un  fármaco  en  otra  

 Reacciones  en  fase  I  
 Presinté*cas  o  de  conversión  de  grupos  
forma  química  que  recibe  el  nombre  de   funcionales,  que  incluyen  procesos  de                                            
metabolito.   oxidación,  reducción  e  hidrólisis  

 Reacciones  de  fase  II  

Conjunto  de  caminos  metabólicos  por  los  cuales  
 Sinté*cas  o  de  deriva*zación  de  grupos  
los  tejidos  incrementan  la  polaridad  de  un   funcionales,  que  suponen  procesos  de  
fármaco.   conjugación  
   

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Porcentaje  de  fármacos  biotransformados  por  

enzimas  de  fase  I  y  fase  II   Inducción  enzimá8ca    

Es  la  interacción  por  la  cual  un  fármaco  

inductor  incrementa  la  can8dad  y/o  la  

ac8vidad  de  las  enzimas  que                

biotransforman  a  otro  fármaco  

 
 

Inducción  enzimá8ca   Caso  Clínico  sobre  inducción  

 
enzimá*ca    

Fenobarbital  
 Paciente  varón  de  57  años  con  antecedentes  de  IAM  
Rifampicina   hace   3   años,   actualmente   en   tratamiento   con  
  warfarina.   El   paciente   acude   a   la   consulta  
Carbamazepina  
  odontológica   donde   se   le   diagnos*ca   neuralgia   del  
Fenitoína   trigémino   por   lo   que   se   indica   tratamiento   con  
  carbamazepina  durante  30  días.  
Consumo  crónico  de  alcohol  

   

Cuál  es  la  interacción  farmacológica  que   Inhibición  enzimá8ca  

podría  producirse?    

 
  La   carbamazepina   podría   inducir   las   enzimas   Es  la  interacción  por  la  cual  un  fármaco  
hepá*cas   encargadas   de   la   biotransformación   de   la  
inhibidor  disminuye  la  can8dad  y/o  la  
warfarina.   Por   lo   tanto   la   warfarina   se   eliminaría  
más  rápidamente  y  disminuirían  sus  concentraciones   ac8vidad  de  las  enzimas  que                
plasmá*cas,  lo  que  podría  producir  que  la  warfarina  
pierda  su  efecto  terapéu*co.   biotransforman  a  otro  fármaco  

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Inhibición  enzimá8ca   Caso  Clínico  sobre  inhibición  

 
enzimá*ca    

Eritromicina  
  Paciente   mujer   de   64   años   con   antecedentes   de   ACV  
Ketoconazol   hace  4  años,  actualmente  en  tratamiento  con  warfarina.  
  Además  refiere  antecedentes  de  alergia  a  penicilinas.  La  
Metronidazol   paciente   acude   a   la   consulta   odontológica   donde   se   le  
 
diagnos*ca   absceso   dentoalveolar   agudo   por   lo   que   se  
Isoniazida  
  le  indica  tratamiento  con  eritromicina  por  7  días.  
Consumo  agudo  de  alcohol  

 
Cuál  es  la  interacción  farmacológica  que  
podría  producirse?  
V)  Eliminación  
 
 La  eritromicina  podría  inhibir  las  enzimas  hepá*cas   Proceso  o  conjunto  de  procesos  por  medio  del  cual  
encargadas  de  la  biotransformación  de  la  warfarina.   un  fármaco  o  sus  metabolitos  son  expulsados  al  
La   warfarina   no   se   biotransformaría   y   se   elevarían   exterior  del  organismo.  
sus   concentraciones   plasmá*cas,   lo   que   podría  
p r o d u c i r   q u e   l a   w a r f a r i n a   i n c r e m e n t e  
La  excreción  cons*tuye  la  vía  final  común  de  
significa*vamente  su  efecto  terapéu*co.  
eliminación  de  un  fármaco  o  de  sus  metabolitos.  

V)  Eliminación  
             Vías  de  mayor  importancia  
Renal  
Biliar  
Diges*va  
Pulmonar  

             Vías  de  menor  importancia  

Salival  
Láctea  
Mecanismos  de  excreción  renal  de  los  fármacos  
Lacrimal  

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Vida  media  de  eliminación  (t1/2)   Curva  concentración  *empo  luego  de  
administración  IV  

  Es   el   *empo   en   el   cual   la   concentración  

plasmá*ca   del   fármaco   disminuye   hasta   la  

mitad  de  su  valor  original  
 

 La  VIDA  MEDIA  de  un  fármaco  NO  DEPENDE  de  la  
can*dad  de  DOSIS  administrada