La tretinoína es la forma ácida de la vitamina A también conocida como ácido holo-

transretinoico o ATRA. Se utiliza principalmente en el tratamiento del acné y el

tratamiento de leucemia promielocítica aguda.1

Índice
 1 Efectos Secundarios
 2 Historia
 3 Descripción
 4 Farmacocinética
o 4.1 Vías de administración
o 4.2 Absorción
o 4.3 Distribución
o 4.4 Metabolismo y metabolitos
o 4.5 Excreción
 5 Farmacodinámica
o 5.1 Mecanismo de acción y efectos
 6 Referencias

Efectos Secundarios
Los efectos secundarios comunes cuando se toma oralmente son: dificultad para respirar,
dolor de cabeza, adormecimiento, depresión, resequedad en la piel, comezón, pérdida de
cabello, vómito, dolor muscular y dificultad visual. Otros efectos secundarios más
agresivos son: aumento del recuento de glóbulos blancos y coágulos sanguíneos.2 Cuando
se usa como crema los efectos secundarios incluyen enrojecimiento de la piel, descamación
y sensibilidad al sol.3 Se sabe que el uso durante el embarazo daña al feto.2 Pertenece a la
familia de los retinoides en medicamentos.4

Historia
La tretinoína se utilizó por primera vez para terapia dermatológica en el año 1959, y fue
seguido de numerosos estudios para valorar sus efectos.5 En el año 1962, Stüttgen y su
equipo, publicaron trabajos que demostraban que la tretinoína tópica era beneficiosa en el
tratamiento de enfermedades hiperqueratósicas de la piel, tales como la ictiosis y la
queratosis actínica. En el año 1969 se demostró que la tretinoína tópica era efectiva en el
tratamiento del acné, principalmente previniendo y removiendo comedones. De estos
estudios iniciales se estableció la tretinoína como una elemento fundamental en el
tratamiento del acné.6 En el año 1974, se descubrió que la tretinoína podía revertir algunos
tipos de tumores basocelulares de la piel. Desde la década de los 70 la tretinoína ha ido
demostrando un efecto beneficioso en otras enfermedades, tales como la verruga plana, el
liquen plano, la enfermedad de Darier, trastornos por fotosensibilidad y para revertir el
fotoenvejecimiento de la piel. 78 Últimamente, se han visto sus favorables efectos en el
tratamiento de la leucemia promielocítica aguda.1
Descripción
La tretinoína es un metabolito natural del retinol y pertenece a la clase de los retinoides, los
cuales se relacionan estructuralmente a la vitamina A.

Farmacocinética
Los estudios farmacocinéticos se refieren específicamente a la formulación oral de la
tretinoína, usada en el tratamiento de la leucemia promielocítica aguda.

Vías de administración

En dermatología, se usa principalmente en forma tópica, para ser aplicado en las zonas
afectadas. Vía oral se usa también para el tratamiento de la leucemia promielocítica aguda.

Absorción

Se absorbe bien con un 50% de biodisponibilidad9 que se ve afectada por el pH gástrico y la

composición grasa de la comida.10 El efecto de la comida no está claro pero, en general,
aumenta la biodisponibilidad de todos los retinoides, por lo tanto, se recomienda su
administración en conjunto con las comidas.

Distribución

La tretinoína se distribuye rápida y ampliamente por los tejidos, encontrándose las mayores
concentraciones en el hígado, riñones e intestino; concentraciones medias en sangre y
glándulas adrenales; y niveles bajos en testículos y tejidos grasos.910

Metabolismo y metabolitos

La tretinoína es metabolizada principalmente en el hígado vía citocromo P450.9 La

tretinoína induce su propio metabolismo, produciendo bajas en el nivel plasmático y
biodisponibilidad después de 2 a 6 semanas. Tiene varios metabolitos activos y muchos
inactivos.9

Excreción

Se excreta a través de la orina, un 63% en 72 horas, y las heces, 31% en 6 días.

Farmacodinámica
La tretinoína induce la diferenciación terminal de varias líneas celulares en la
hematopoyesis de pacientes con leucemia promielocítica aguda.11
Mecanismo de acción y efectos

El mecanismo de acción se desconoce, pero el efecto es la maduración de las células

leucémicas y la aparición de células hematopoyéticas normales. La tretinoína induce la
remisión de la leucemia promielocítica aguda en un 64 a 100% de los pacientes, en un
tiempo de terapia entre 8 y 119 días.11

La resistencia adquirida durante la terapia es común y los mecanismos propuestos son

disminución de la absorción intestinal, aumento del metabolismo enzimático e inducción de
las proteínas de unión celular, las cuales favorecerían el transporte de la tretinoína a las
enzimas metabolizantes.91

TOMADO DE ORIGINAL: https://es.wikipedia.org/wiki/Tretino%C3%ADna