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ANTIDEPRESIVOS

Fibromialgia
Ansiedad y Depre Depre Perimenopausia
ANTIDEPRESIVO T. Bipolar Anorexia TOC y dolores TDH A DESTACAR FARMACOLOGÏA
T. de pánico Ancianos psicótica y s.vasomotores
crónicos

ISRS: Inhibición Selectiva Recaptación Serotonina /Sobre síntomas afectivos negativos incrementados / Posibilidad recuperación apática/Antidepresivo monoterapia de 1ªlínea

1ª Antidep/No utilizado como antidepre actualmente.


2. Cuidado con tomarlo con cafeina o teofilina, q al inhibir CYO450
1A2 q las metaboliza, puede producir somnolencia (no desmetilación). IRS/Sigma/CYP450 1A2
Flovoxamina X X X y 3A4
3. Cuidado con tomarlo con Benzodiacepina (alpraxolam, triaxolam),
varios ansiolíticos (buspirona), y antipsicóticos(pimozida) pues son sustratos de 3A4

Sertralina ISRS x x Activador IRS/Sigma/IRD

1. Activador (DIND x 5HT2C) 2.. Cuidado con tomarlo con


Benzodiacepina (alpraxolam, triaxolam), varios ansiolíticos (buspirona) y
Fluoxetina potenciador de
X antipsicóticos (pimozida) pues son sustratos de 3A4. IRS/ 5HT2C/IRN/CYP
Olanzapina 450 3A4/ CYP 450 2D6
2. Cuidado con tomarlo con ATC, codeina sustratos de 2D6 (No hidroxilación
puede llegar a ser tóxico)

Citalopram ISRS X Efectivo,seguro y tolerado/Efectos inconsistentes a dosis bajas, Necesario dosis H1/CYP/IRS R/IRS S
altas/Isómeros
Inconveniente: Muy caro(aún bajo patente)/Ventaja:Efectivo a dosis bajas, fármaco
Escitalopram puro IRS S

ISRS imp/M1 suave: efectos tranquilizante,sedante positivo para ansiedad/ONS


Paroxetina disfunción sexual. 2. Cuidado con tomarlo con ATC, codeina M1suave/CYP 450
2D6/IRN débil/ONS
sustratos de 2D6 (No hidroxilación puede llegar a ser tóxico)

IRSN: Inhibición Recapatación Serotonita y NE /Son los más frecuentes/Actuan sobre s.+ y s.-/Posibilidad de recuperación apática /Para depre postmenopaúsica (estrógenos bajos)/1ª Línea
Más frecuente/IRS potente/IRN potente dosis altas/En presentación retad (menos
Venlafaxina X efec.secund)/Sustrato de CYP450 2D6(lo convierte en metabolito activo IRS potente/IRN debil
desvenlafaxina)

IRS potente/IRN
Deslafaxina X X Más facil de dosificar y predecir q el anterior/Ya existe fármaco (+potente q la
venlafaxina)

1. Menor incidencia de hipertensión y efectos de retirada q la venlafaxina.


Duolexitina X X X 2. Cuidado con tomarlo con ATC, codeina sustratos de 2D6 (No IRS/IRN/CYP 4502D6
hidroxilación puede llegar a ser tóxico)

Milnacipran X IRSN atípico x más IRN q IRS/Activador/En síntomas cognitivos y de dolor en depre/ IRS/IRN (+potente q
SS:sudoración y retención urinaria IRS)
Sibutramina Supresor apetito no probado para la depre IRS/IRN
Bicifidina En estudio:Dolor de espalda, otros dolores y depre IRS/IRN
LuAA34893 En estudio IRS/IRN
IRND: Inhibición Recaptación NE y DA/ Antidepresivo monoterapia de 1ª línea

Metabolizado en radafaxina con propiedades TNE más potentes(existe fármaco ya)/


Burpropion Desconocido su funcionamiento/Eficaz tratardependencia nicotina/S, Afectos + IRNdebil/IRDDebil
reducidos/ Solo con un ISRS o IRSN/presentacion retard (leer pag 17apuntes detrás)

ISRN: Inhibición Selectiva Recaptación NE/ Antidepresivo monoterapia de 2ªlínea

Eficaz en dtdos perfiles de necesidad de NE/TDAH/ Normalmente energizante/Un


Roboxetina IRN potente
alto nivel puede tener efectos sedantes en algunos pacientes

Atomoxetina
DISN: Des Inhibidor Serotonina y NE Antagonista Alfa 2 ↑5HT y NE y Incremento NE U Alfa 1 Nivel somatodendrítico=↑5HT Monoterapia 2ª línea

Mirtazpina 1. Antago 5HT2A y 2C:Efecto ansiolítico, restauración del sueño, evitar disfunción DISN(antag Alfa2),
(Nassa: Na y Se sexual. Mejora síntomas cognitivos y de motivación. 2. Antago 5HT2C y H1: DIDN(antag 5HT2A y
Incremento de peso 3. Antah 5HT3:reduce nauseas, px gastrointestinales
Specific 4. AntagoH1: revierte insomnio y mitiga ansiedad sobretodo 5HT2C),
Antidepresive) H1,5HT3
Como agente poteciador pra casos difíciles

IRAS: Inhibición Recaptación (serotonina)/Antagonización Teceptores 2A y 2C de Serotonina/ Monoterapia de 2ª Línea


Alfa1/H1/IRS
Dosis bajas mejora el insomnio(utilizado como hipnótico)/Para q funcione como (debil)/5HT2A(potente
Trazona
antidepresivo necesario dosis altas o dosis bajas + ISRS o IRSN
)/5HT2C (debil)

Cuidado con tomarlo con Benzodiacepina (alpraxolam, triaxolam), varios Alfa1/IRN/IRS/5HT2A/


Nefazodona ansiolíticos (buspirona) y antipsicóticos (pimozida) pues son sustratos de 3A4 5HT2C/Cyp 450 3A4

IMAO A y IMAO B Antidepresivo en monoterapia de 2ª línea


Incrementa la Dopamina (Parkinson) No efectos antidepresivos pq 5HT y NE sigue
IMAO B siendo destruida
IMAO A ↑ 5HT ↑NE Sigue bajando DA

1. No muy utilizados en depre por interacciones farmacológicas (peligroso dar con


ISRS y con fármacos opioides(q son IRS) como jarabe tos y metadona Síndrome
serotoninérgico)//Peligro tomar tiramina en dieta(queso) pq puede ↑NE Síndrome
serotoninérgico:
IMAO A+B X peligrosamente (esta ↑su liberación) Riesgos cardiovasculares(tensión alta y hipertermia,
vasoconstricción)/ Con anticongestivos crisis hipertensivas/ convulsiones, coma,
2. Una de las pocas formas de ↑DA además de 5HT y NE (mejora colapso
síntomas + y -) cardiovascular,
incluso la muerte

IRMAS Inhibidos reversible de la mao A Permite detectar si hay exceso de NE el inhibidor se despega de MAO A para q destrya NE

ATC Antidepresivos TriCíclicos (Antidepresivos clásicos): IRS, IRN, Antagonista 5HT2A y 2C Antidepresivo en monoterapia 2ª línea

Clomipramina, 1. Eficaz pero en desuso por ser fármaco sucio con muchos efect. Secundarios.
IRS, IRN, Antagonista
imipramina, (agentes 2ª línea). 2. Efectos 5HT2A y 2C, M3 a
imitriptilina, secundarios: H1 (somnolencia y ↑peso), M1 síndrome anticolinérgico, si M3 riesgos
veces, Bloqueo canal
nortriptilina, cardiometabólicos imp, Alfa1 mareo y bajada tensión ortostática, bloqueo canal
sodio
desipramina sodio (El más peligroso:convulsiones, arritmias, muerte con sobredosis)
Receptores
NEURONAS EN LAS Q PUEDE SINAPSIS Q INHIBE OTROS RECEPTOTES DEL
RECEPTOR SINAPSIS CON NT O EXCITA LA AGONISTAS ANTAGONISTAS
ESTAR NEURONA MISMO NT

1. N. DA como
autoreceptor
modulador. 2.
N. Colinérgica Ach Familia 1,5 (proteinas G
(M1)como ACTIVADORAS) Familia Antipsicóticos convencionales(para
D2 DA
heteroreceptores 2,3,4,(proteinas tipo reducir sinapsis DA/D2 excesivas)
(inhibe liberacion Ach) inhibitorio)
3.
Células laptotropas
(inhiben prolactina)

1. Ionotrópicos:
NMDA(Relacionado con
el aprendizaje y con la
potenciación a l/p y
plasticidad psináptica),
AMPA y Kaniato
1. N.Gabaérgicas Glutamato Sinapsis (neurotranmisiones
NMDA 2. N. DA (excitatorio) excitatoria excitatorias rápidas,
abren canal de sodio
despolarizando la
neurona)
2.Metabotrópicos
(autoreceptor (frena
Glu) y heteroreceptor)

1.Como
autorecep:
1. N.NE (autorecep Inhibe
modulador)
2. Otras como N. 5HT Noradrenalina 2.Como Alfa1,Alfa2, Antidepresivos DISN: Mirtazapina
Alfa 2 Heterorect en Alfa2A,Alfa2B,Alfa 2C,
(heterorecep) Freno de NE (NASSA)
5HT en la terminal N.5HT cortex Beta 1,Beta2,Beta3
axónica. inhibe, y N.5HT
somatoden
Excita

1. N. Serotoninérgica Acelera la
(del núcleo de rafe) Su bloqueo produce mareo y bajada de
Alfa 1 NE liberación de
Acelerador 5 HT en la tensión ortostáticas
serotonina.
zona somatodendrítica)

1. N.NE (inhiben)
2.N.DA
5HT2A (Inhiben) 5HT 5HT2C, 5HT1A
3.N.Gaba (excitan)
4. N Glu

1. N. Gaba (excita)
5HT2C 2. N. DA (inhibe) 5HT 5HT2A, 5HT1A

Buspirona:
1. N. 5HT (autorecept) Agonista Parcial
Serotoninérgico
5HT1A 2. N.Glu cortex 5HT Inhiben 5HT2A, 5HT2C
(inhibe) (potenciador en la
depresion
unipolar)

No se conoce su mecanismo. Su antagonización tiene


efectos ansiolíticos y de mejora depre antipsicótica
Receptores (sertralina y fluvoxamina (ambos ISRS)
sigma

Antagonistas M1 hace mjorar de SEP en


Ach esquizofrenia tratada(por exceso de Ach).
(acetilcolina)Li Así como sequedad de boca, diarrea,
M1 (R.
muscarínico) berada por la retención urinaria, visión borrosa,
neurona desajustes cognitivos, somnolencia.
colinérgica Efecto tranquilizante y sedante en
antagonismos suaves.

Ach
R. Nicotínico (acetilcolina) Nicotina

H1 (R. Antihistamínicos: Somnolencia y


Histamínico) Histamina
aumento de peso (más unido
antagonistas 5HT2c)
NEUROTRANSMISORES
NT RELACIONADOS CON Receptores
1. Receptores nicotínico (pueden activarse con la nicotina)
2.. Excesiva sinapsis con el receptor muscarínico M1: provoca SEP
3. Solución: antagonizar sinapsis en M1:
- Mejora SEP pero tb produce síndrome anticolinérgico no
Ach (Acetilcolina) peligroso pero molesto (boca seca, estreñimiento, vision borrosa, desajustes cognitivos, somnolencia). M1, Nicotínico,
- Efectos tranquilizantes y sedantes positvos para la ansiedad.
4.Liberado por neurona colinérgica.

1. Déficit : Familia 1,2,3 ,4 ,5


- Depresión: síntomas afectivos positivos reducidos, fatiga y síntomas cognitivos. (ACTIVADOR incrementando Más imp D2
DA)/Ocupación por debajo 50% (demasiada estimulación no es buena).
- Esquizofrenia: Síntomas negativos, afectivos y cognitivos.
DA (catecolamina) 2. Exceso: Síntomas positivos esquizofrenia (alucinaciones y delirios).
3. Inhibe en condiciones normales uniéndose al D2 de las células lactotropas la
secreción de la hormona prolactina. 4. Degradada por MAO A (extracelularmente) y MAO B (dentro de la neurona
extracelularmente)

1. Déficit: síntomas afectivos negativos incrementados: cambios apetito y peso, ideación suicida, culpa,.
Necesario para mejorar depre q sean ocupado 80/90% TSE
2. Exceso: Síndrome serotoninérgico
5HT (monoamina) 3.. Degradada por MAO A (solo extracelularmente, dentro solo tiene MAOB)
4. Frenada su liberación por (NE U Alfa2) terminal axónica N. serotoninérgica y
acelerado por (NE U alfa1) somatodendrítica. 5.(5HT U 5HT2A/2C) en N. NE, N. DA, Interneurona GABA=↓NEcortex prefrontal↓DA
(cortex prefrontal y núcleo de acubens (↑ Gaba↓ GLU↓ DA) 5HT2A y 5HT2C/
5HT1A
1. NT Inhibitorio con receptores NMDA/5HT2C/5HT2A
Gaba (aminoácido 2. La 5HT la excita en 5HT2C y 2A.
transmisores))
1. Liberado por Neurona glutaminérgica. (producida de la la glutamina proveniente de la glía) Ionotrópicos:
2.. NT Excitatorio (abre canal de calcio) NMDA/AMPA/
3. Exceso en el cortex: mal procesamiento de la info y Kainato/ y
Glutamato (aminoácido otros símtomas depresivos, así como neurodegeneración por exocitosis. 4..La 5HT en Metabotrópicos
transmisores) receptor 5HT1A en el cortex lo inhibe (auto y
heteroreceptor)

1.Producida desde la tirosina/dopa/Dopamina/NE en neurona noradrenérgica (tb de llama norapinefrina) 2. Alfa1,Alfa2


Déficit: afecto positivo reducido y afecto negativo incrementado. (auto),
3.Ocupacion debajo 50%TNE para mejorías(demasiada estimulación no es buena produce riesgos cardiovasculares) 4. Alfa2A,Alfa2B,Alf
NE (catecolamina) Degradada por MAO A (dentro de la neurona extracelularmente) a 2C, Beta
1,Beta2,Beta3

El bloque de los receptores de H1 (antihistamínicos) produce somnolencia y aumento de peso (más unido a 5HT2C)
Histamina H1 (amina)
H1
GLY (Glicina: 1.Cotrasmisor con el glutamato en el receptor NMDA
aminoácido) 2. La mayor parte de la dieta , tb liberada por neurona glicinérgica o sintetizarse a partir de L-senina en la glía.
NMDA
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO
Fase Bipolar Previene
TRATAMIENTOS DEPRESIÓN T. BIPOLAR Fase depresiva maníaca T. mixto Mecanismo recurrencias Dosis A Destacar Efectos secundarios
T. bipolar bipolar ciclación manía
rápida
1. Mecanismo desconocido 2. promueve 1. Actualmente no suele prescribirse en monoterapia 1. Graves: Cardiometabólicos (monotorizar peso,
neuroprotección y plasticidad l/p) 2. Muchos efectos secundarios/ 3, Tratamiento 1ª línea colesterol, insulina etc) 2.
Menos Mejor dosis mínimas Picores, pérdida cabello, diarreas, vómitos, temblores,
Litio Potenciador X No probada Sí combinadas con otros torpeza, descordinación, sedación, dificultades habla.
efectivo estabilizadores

Anticonvulsionantes
No probada x Mejor q el Hipótesis de funcionamiento: 1. Bloquea canales 1- Eficaz para tratar la migraña. 2. Epilepsia 1. Los mismos q litio 2. Más toxidad
litio iónicos de Sodio y calcio ↓ GLU excitador 2. 3..Tratamiento 1ª línea hepática, en mujeres: hiperanandrogenismo, amenorrea,
Potencia acciones del GABA inhibidor Mejor dosis mínimas ovarios poliquísticos.
Valproato 3.Promueve neuroprotección y plasticidad l/p No combinadas con otros
estabilizadores

X No probado 1. Une a la subunidad Alfa de CSVDy aciones en 1. 1º Anticonvulsionante aprobadp para la manía bipolar 1. Efectos supresores de la médula ósea.
canales iónicos de sodio y potasio 2. Eficaz dolores neuropáticos 3.. 2. Toxicidad fetal.
2. Potencia Gaba con mecanismo distinto a Tratamiento 1ª línea 3. Potente inductor de encima 34A P450
Valproato

Carbamazepina Sí

No muy 1. Une a la subunidad Alfa de CSVDy aciones en 1.No aprobada por FDA para T. Bipolar, pero demostrada 1.Más tolerable, menos efectos secundarios.
eficaz canales iónicos de sodio y potasio. eficacia en práctica clínica 2. Tratamiento 2. El más peligroso: Posibilidad necrólisis
Lamotrigina X 2. ↓Potencia excitadora de Glu 1ª línea epidérmica tóxica (al mezclar con Valproato).

1. Union a subunidades alfa 2 y deltade os CCVD. 1. No efectivos como estabilizadores del ánimo. 2.
2. ↓Glu Efectivos aliviando dolor y/ansiedad.
Gabapendina y 3. Como potenciadores para bipolares con insomnio,
pregabalina ansiadad o dolor crónico (adyuvantes 2ª línea).

ANTIPSICÓTICOS
ATípicos
Olanzapina y X Bloqueando receptores D2 ruta mesolímbica 1. Muy común Tratar T. La mayoría de los antipsicóticos están indicados tb para la Los del antipsicótico en cuestión.
Aripropazol Bloqueo receptor 5HT2A ↓Glu 2. Según el q sea, Sí Bipolar con dos agentes manía, y unos pocos para la fase depresiva del trastorno
mejora disponibilidad de NE, DA , 5HT mejorando y q unode ellos sea bipolar. 2. Son los más eficaces. 3. Utilizado sea la
Olanzapina y X ánimo y cognición. antipsicótico. manía sea psicotica o no psicótica.
quietiapina x

Risperidona,
Ziprasidona, x
aropiprazole

BENZODIAZEPINAS
1. No aprobas para trastorno bipolar Precaución por su carácter adictivo
2. Como meanismo coadyudante 2ª línea para
tratar insomnio, ansiedad, convulsionante, síntomas
maniáticos , agitación e insomnio 3. En casos severos de
manía un chute a tpo para prevenir hospitalización (Hace
efecto rápido).
TRATAMIENTOS T. BIPOLAR

CASOS DIFíCILES: Deconstruir síntomas específicos, vincularlos a circuitos hipotéticamente


DETERMINACIóN TEMPRANA Y CORRECTA
disfunciionales y tratar de eliminarlos progresivamente

Síntmas en ciclación
rápiada ( Entrada NA y BUENAS
T. Bipolar T. bipolar debut fase maníaca Fase Depresiva T. Bipolar COMBINACIONES
CA+ demasiado intensa y (evidencia clínica)
exceso de GLU)

1º Estabilizar tormenta: 1.Litio con antipsicótico


Esrabilizador de ánimo 2. Litio y
(Valproato, lamotrigina, Lamotrigina 3. Litio y
carbamazepina) valproato
+antipsicótico o (+lamotrigina).
memantina o Ketamina) 4. Antipsicótico y
Lamotrigina Valproato Antidepresivo+ estabilizador Valproato
5. Lamotrigina y
Valproato ( cuidado
rash cutáneo grave).

Antipsicótico Litio Solo estabilizador


atípico.
Ansiedad, drogas, alcohol,
Comorbilidad con
psicosis, agresividad (síntoma
el trastorno habitual) , TDAH, Trastorno
bipolar
límite de personalidad