PSICOFARMACOLOGÍA – Clase del 11/08/2017

ANTIDEPRESIVOS – TRAZODONA
INTRODUCCIÓN

 Autorizada en 1981 para el tratamiento de la depresión.

 Estructura química distinta a los clásicos tricíclicos.
 Más segura y mejor tolerada que ellos.
 Aunque se esperaba que se convirtiera en el antidepresivo de elección su gran sedación
la ha limitado.
 Esta cualidad la hace una alternativa para el tratamiento del insomnio.
 En 2010 se ha lanzado la presentación de liberación prolongada con considerable menor
efecto sedativo: ¿tendrá su segunda oportunidad?

FARMACOCINÉTICA

 Se absorbe fácilmente en el tubo digestivo tras administración oral. Los alimentos

enlentecen su absorción.
 Alcanza concentración plasmática máxima en 1 hora.
 Semivida de 5 a 9 horas.
 Metabolización hepática.
 Presenta un metabolito activo mCPP que es activo y tiene semivida de 14 horas.
 Eliminación renal en un 75%

MECANISMO DE ACCIÓN

 Inhibidor débil de la recaptación de serotonina.

 Potente antagonista de 5-HT2A y 5-HT2C.
 Antagonismo H1 y .
 Actúa como dos fármacos diferentes dependiendo de la dosis.
 Las acciones combinadas solo ocurren a dosis moderadas a altas.
 Dosis bajas explotan las acciones antagonistas 5-HT2A, H1 y .
 La trazodona inhibe 5-HT2A a cualquier dosis, pero para obtener la acción
antidepresiva la dosis debe ser elevada hasta lograr inhibición SERT y elevar así los
niveles de serotonina.
 Lo que ocurre cuando la trazodona eleva la serotonina es distinto a lo que pasa cuando
lo hacen otros antidepresivos que actúan sobre 5-HT1A pagando el precio de efectos
adversos.
 Esto explica por qué la trazodona no está relacionada a disfunción sexual, ansiedad e
insomnio.

EFECTOS ADVERSOS

 Más habituales:
o Sedación.
o Hipotensión ortostática.
o Mareos.
 o Cefaleas.
o Náuseas.
 Menos frecuentes: xerostomía e irritación gástrica.
 Arritmias en personas con valvulopatías.
 Priapismo (prolongación de la erección en ausencia de estímulo y dolorosa).
 No presenta efectos anticolinérgicos.

INDICACIONES

 Su principal indicación es contra el trastorno depresivo mayor.

o Respuesta dependiente de dosis.
o Incrementa el sueño y disminuye despertares.
o Útil en depresivos ansiosos y con insomnio.
 Insomnio:
o De primera línea.
o En dosis bajas.
 Disfunción eréctil:
o Casi en desuso desde la aparición de nuevas opciones.

OTRAS INDICACIONES

 Agitación intensa en los niños con deficiencias del desarrollo.

 Agitación en adultos mayores con demencia.
 Reduce la tensión y aprehensión que acompaña al trastorno de ansiedad generalizada.
 Podría ser beneficioso contra las pesadillas en trastorno por estrés postraumático.