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Antibióticos

Cirugía.
Introducción.
• El diagnóstico y el tratamiento antimicrobiano de las infecciones comunes,
en la práctica clínica diaria, están basados en apreciaciones subjetivas. La
decisión final para el uso de un esquema antibiótico es empírica, se respalda
con el diagnóstico, el conocimiento epidemiológico, la potencial etiología y la
susceptibilidad antimicrobiana del patógeno sospechado.
• La presencia, progresivamente creciente de resistencia bacteriana, se ha
constituido en un problema que cada día se hace más complejo y
demandante.

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ANTIBIOTICOS
Sustancias químicas sintetizadas por microorganismos que
poseen acción antimicrobiana.
Existen distintos tipos de antimicrobianos:
Desinfectantes eliminan la carga microbiana total.

Sanitizantes. disminuyen la carga microbiana total.

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ANTIBIOTICOS

Antisépticos reducen y controlan la presencia de


microorganismos potencialmente patógenos.

reducen y controlan la presencia de


Antimicrobianos
de uso sistémico
microorganismos que han invadido los
tejidos.
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ANTIBIOTICOS

Los agentes antimicrobianos de uso sistémico se clasifican:

Origen Espectro de
Efecto
actividad
• Naturales. • Bacteriostático. • Amplio.
• Sintéticos. • bactericida • Intermedio.
• Semisintéticos. • Reducido.
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ANTIBIOTICOS

• Mecanismo de acción:
• Inhibición de la síntesis de la pared celular.
• Alteración de la permeabilidad celular.
• Inhibición de la síntesis proteica.
• Inhibición de la síntesis de DNA y RNA.

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Clasificación.
Aminoglucosidos Carbapenems Carboxipenicilinas Cefalosporinas Glucopeptidos

Imidazoles Isoxazolilpenicilinas Lincosamidas Macrolidos Monobactamicos

Nitrofuranos Oxazolidinonas Penicilinas naturales Quinolonas Tetraciclinas.

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Otros.
• Cloranfericol
• Daptomicina
• Fosfomicina
• Trimetoprim/Sulfametoxazol
• Rifamicinas
• Inhibidores de betalactamasas.

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EFECTO ANTIMICROBIANO

 BACTERICIDAS  BACTERIOSTATICOS
1) Betalactámicos 1) Tetraciclinas
2) Aminoglucósidos 2) Macrólidos
3) Quinolonas 3) Fenicoles
4) Glucopéptidos 4) Azucares complejos
5) Polimicinas 5) Sulfonamidas
6) Trimetropima
ANTIBIOTICOS

 Deben reunir las siguientes características:


 Deben ser más bactericidas que bacteriostáticos.
 Deben mantenerse activos en presencia de plasma y líquidos corporales.
 No deben ser tóxicos y los efectos colaterales adversos tienen que ser mínimos para el
huésped.
 Deben ser hidro y liposolubles.

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Aminoglucosidos.
Son antibióticos bactericidas

• Estreptomicina, kanamicina, amikacina, neomicina, netilmicina y tobramicina.

Mecanismo de acción.

• Una vez que estos antibióticos penetran en la bacteria, se unen a las subunidades
30S y alteran la lectura del código genético en la traducción del ARN, con la
consiguiente formación de proteínas anómalas, lo que impide la multiplicación
de la bacteria.

Espectro.

• Son gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia


spp., Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter spp. y Pseudomonas aeruginosa
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• Septicemia, meningitis, neumonía grave de hospital, endocarditis, infecciones intraabdominales,
pielonefritis aguda, artritis séptica, de preferencia asociados con un betalactámico
• Como tratamiento empírico en todo proceso infeccioso sin aislamiento del agente patógeno como
Indicaciones septicemia y meningitis

• Sus dos efectos adversos más graves son la ototoxicidad, que por lo regular es irreversible y la
nefrotoxicidad.
E. • Parálisis neuromuscular
Secundario

• No se deben utilizar con bacteriostáticos, por el riesgo de ocasionar antagonismo.


• No deben administrase junto con anfotericina B, carbenicilina,fosfomicina y heparina.
Interacciones

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Carbapenemicos
Son antibióticos bactericidas de amplio espectro

• Imipenem, Meropenem, Doripenem y Ertapenem.

Mecanismo de acción.

• Actúan cuando la bacteria se encuentra en pleno proceso de fisión binaria.


• Interfieren en la tercera fase de la síntesis de la pared bacteriana provocando un orificio y por
diferencias osmóticas la bacteria se lisará.

Espectro.

• Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis y Haemophilus influenzae productores o


no de betalactamasas; Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Bacteroides
fragilis, incluso todos los anaerobios.

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• Infecciones intraabdominales, neumonía adquirida de la comunidad, infecciones de piel y tejidos
blandos complicadas, en especial las del paciente diabético; infecciones urinarias complicadas y
septicemia.
Indicaciones

• Los carbapenémicos pueden presentar reacciones de hipersensibilidad, exantema, eosinofilia y


fiebre. Alteraciones hepáticas como elevación transitoria de transaminasas.
E. • Dolor y flebitis en sitio de aplicación.
Secundario

• Se han reportado crisis convulsivas si se administra imipenem/cilastatina intravenosa y ganciclovir.


• Probenecid compite con carbapenémicos por la secreción tubular activa y por lo tanto inhibe la
Interacciones secreción renal.

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Cefalosporinas

Son antibióticos betalactamicos, bactericidas, con excelente penetración


en tejidos y sangre.
• Las de primera generación son para grampositivos.
• Las de segunda son más equilibradas y tienen acción sobre gram-positivos y negativos.
• Las de tercera y cuarta están más orientadas hacia gram-negativos

Mecanismo de acción
• Interfiere con la tercera fase de síntesis de la pared bacteriana (síntesis del componente
peptidoglicano que está comprometido con la formación de dicha pared celular).

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Indicaciones

• Primera generación: infecciones de vías respiratorias altas tales como:


faringoamigdalitis estreptocócica e infecciones de piel y tejidos blandos
• Segunda generación: faringitis, faringoamigdalitis, otitis media y sinusitis.
• Tercera y cuarta generación: Infección de vías urinarias, bacteriemia, neumonía y
meningitis por gram-negativos. Infecciones mixtas con aerobios/anaerobios,
infecciones en pacientes neutropénicos febriles, enfermedad de Lyme y
enfermedades de origen venéreo; endocarditis, osteomielitis y artritis séptica

Efectos secundarios

• Reacciones de hipersensibilidad, exantema, eosinofilia y fiebre

Interacciones medicamentosas

• La administración con anticoagulantes orales produce aumento del tiempo de


protrombina.
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Glucopeptidos

Antibióticos Vancomicina y teicoplanina


Bactericidas
de corto
espectro. Actúan sobre la segunda fase de la síntesis de la pared
bacteriana inhibiendo la formación de peptidoglicano,
interfieren en la formación del precursor D-alanil –D-alanina,
afectan la permeabilidad de la membrana citoplasmática de los
protoplastos y alteran la síntesis de RNA

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Espectro

• Contra gérmenes gram-positivos, entre ellos Staphylococcus aureus y Staphylococcus


coagulasa negativa; Enterococcus faecalis y E. faecium, así como Streptococcus
pneumoniae multirresistente.

Indicaciones

• Infecciones contra MRSA.


• Infecciones asociadas a catéter, colocación de prótesis; endocarditis por gram-positivos.

Efectos secundarios.

• La administración intravenosa produce un exantema eritematoso mediado por histamina


en la cara, cuello y tronco (“hombre rojo”), que puede asociarse con hipotensión

Interacciones medicamentosas

• Deberá vigilarse su administración concomitante con ciclosporina, aminoglucósidos y


anfotericina B.

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Imidazoles.
Metronidazol Introducido en 1959, produce pérdida de la estructura helicoidal
del ADN, ruptura de la cadena de inhibición de la síntesis de
ácidos nucleicos y muerte celular.

Activo contra anaerobios: Bacteroides fragilis, Bacteroides


melaninogenicus, Fusobacterium spp. y Clostridium perfringens.
Es activo contra Gardnerella vaginalis y Helicobacter pylori.
El espectro con los protozoarios incluye:Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis y Balantidium coli

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Efectos secundarios
• Náuseas y diarrea; menos frecuentes: cefalea, vómito,
dolor abdominal y pérdida del apetito, cambios en la
sensación del gusto, estreñimiento, glositis, estomatitis.
Interacciones medicamentosas.
• Cuando se asocia con el alcohol, el metronidazol puede
ocasionar efecto disulfiram.
• Aumenta los niveles séricos de la fenitoína,
anticoagulantes orales, carbamacepina y ciclosporina.
Aumenta la toxicidad del litio, fluoracilo y cloroquina
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Isoxazolilpenicilinas
• Antibióticos semisinteticos de amplio espectro, bactericidas con excelente penetración.
• Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina y Flucoxacilina

• Fármaco específico en contra de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis


Espectro

• Requiere que la bacteria se encuentre en pleno proceso de reproducción, con crecimiento


Mecanismo exponencial y síntesis de pared celular para efectuar su acción bactericida
de accion

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Indicaciones

• Está indicada en procesos estafilocócicos no graves, sobre todo de piel y


mucosas superficiales como celulitis, impétigo, foliculitis, furunculosis.
• Infecciones secundarias de heridas, pequeños abscesos que no requieren
ser drenados quirúrgicamente

Efectos secundarios

• Molestias gastrointestinales y ocasionalmente erupciones mucocutáneas.


La nefritis es ocasional

Interacciones medicamentosas

• No se debe asociar con tetraciclina, macrólidos, sulfas, ni otros


antibióticos bacteriostáticos, por el riesgo de antagonismo
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Lincosamidas
Lincomicina Antibióticos bacterioestaticos.
Clindamicina

Contra anaerobios como Bacteroides spp., e incluso infecciones por


Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.

Actúan en la síntesis de las proteínas bacterianas a nivel de las subunidades


50S de los ribosomas bacterianos, específicamente inhibiendo
la síntesis de las proteínas al bloquear enzimas

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Indicaciones

Lincomicina
• Enfocadas para aquellos pacientes alérgicos a las penicilinas con infecciones
de vías respiratorias como amigdalitis, escarlatina, bronquitis y neumonía.
• Infecciones de piel y tejidos blandos como impétigo, furunculosis.
Clindamicina
• Infecciones por anaerobios, respiratorias graves (abscesos pulmonares y
empiemas), osteomielitis, infecciones abdominales generales y ginecológicas.
• En sus presentaciones locales, es útil en el acné y en algunos casos de
infecciones por Chlamydia trachomatis.

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Interacciones
Efectos secundarios
medicamentosas
• Edema angioneurótico, • Poseen propiedades de
anafilaxia, rash cutáneo, bloqueo neuromuscular.
urticaria • Es incompatible con
• Síndrome de Stevens- ampicilina, aminofilina,
Johnson. fenilhidantoína sódica,
• Las más conocidas y barbitúricos, gluconato
temidas es la colitis de calcio y sulfato de
pseudomembranosa magnesio

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Macrolidos.
Antibioticos bacterioestaticos, con espectro intermedio.

• Se han descrito 50 antibióticos de este grupo.


• Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, roxitromicin y espiramicina.

Espectro

• Es el grupo de antibióticos ideal para las infecciones por bacterias intracelulares como
Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia
pneumoniae, Ureaplasma urealyticum y Mycoplasma hominis.
• De elección contra Bordetella pertussis y Campylobacter jejuni.

Mecanismo de acción

• Se unen de forma selectiva a las subunidades ribosomales 50S susceptibles inhibiendo la


ARN sintetasa, evitando de esta manera la multiplicación bacteriana

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Efectos Dolor epigástrico, náusea, vómito, diarrea, meteorismo,
secundarios.
flatulencia y dolor anal.

Síndrome colestásico, reacciones de hipersensibilidad.

Interacciones
medicamentosas Puede aumentar la absorción de digoxina en el tubo digestivo.
Por interferenica del citocromo p450, se incrementan los niveles
séricos de teofilina,
warfarina, metilprednisolona, midazolam, bromocriptina,
carbamazepina,
astemizol (que causa arritmias ventriculares severas

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Quinolonas.
Mecanismo de acción

• Actúa sobre el ADN bacteriano, en las topoisomerasas que inhiben a la ADN-girasa.

Espectro

• Quinolonas (acido nalidixico y norfloxacino) mayor actividad contra Pseudomona y gram (+).
• Fluoroquinilonas (Ciprofloxacino) mas potente contra gram negativos.
• Levofloxacino y Moxifloxacino contra Gram positivos incluso anaerobios.

Indicaciones

• Infecciones de vías urinarias.


• Infecciones gastrointestinales: Salmonella, Shigela.
• Infeccciones de vías respiratorias altas y bajas.

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Interacciones
Efectos secundarios
medicamentosas
• Náuseas, diarrea, • Crisis convulsivas si se dan
erupciones cutáneas (rash), a altas dosis con AINEs.
astenia, vómito, dispepsia, • Se reduce su absorción si
dolor abdominal, se toman con lácteos o
flatulencia, bebidas reforzadas con
• Trastornos hepáticos. minerales.
• Jóvenes se ha demostrado
alteraciones en el cartílago
del crecimiento

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Penicilinas naturales.
Primer antibiótico betalactamico, bactericida.

Tiene un espectro reducido, ya que actúa sobre gram-


positivos,
pero no frente a la mayoría de bacterias gram-negativas.

Espectro: Streptococcus pyogenes, Streptococcus


pneumoniae, Treponema pallidum, Corynebacterium
diphtheriae, Clostridium tetani y gérmenes anaerobios
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Clasificación.

Penicilina G
Penicilina Penicilina
(sódica o
procainica benzatinica
potásica)

Penicilina oral
(V potasica)

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Mecanismo de acción

• Pasan a través de las porinas de la bacteria para unirse a las proteínas


fijadoras de penicilina, llamadas PBPs (Penicillin Binding Proteins), las cuales
están implicadas en la síntesis y maduración de los peptidoglicanos que
conforman la pared celular.

Efectos secundarios

• Alergia, anafilaxia, urticaria, broncoespasmo, edema laríngeo, eritema


nodoso, dermatitis exfoliativa y rash maculopapular la penicilina V potásica

Interacciones medicamentosas

• La penicilina se inactiva en soluciones glucosadas a pH alcalino

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Carboxipenicilinas

• Se les conoce como penicilinas antipseudomonas


• Ticarcilina, Piperacilina y la Sulbenicilina

• Alteran la tercera fase de la formación de dicha pared e impiden el


eslabonamiento de las cadenas de peptidoglicanos
• dejando orificios en la bacteria que por condiciones de osmolaridad
Mecanismo entrará en proceso de lisis.

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Espectro

• Ticarcilina, Pseudomonas aeruginosa, Proteus indol


• positivo y Morganella spp.
• Piperacilina habrá que recordar que tienen mayor actividad contra
Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis y Bacteroides spp

Indicaciones

• Infecciones severas por Pseudomonas aeruginosa como


septicemias, infección de piel y tejidos blandos; infecciones
respiratorias bajas, bronquitis y bronconeumonía hospitalaria;
genitourinarias por Pseudomonas aeruginos

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NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIONES

Amoxicilina ADBITTIN, AMOTAL,AMOTES, - Cap o comp 250mg, 500mg y 1g.


AMOXIGRAM, - Susp 125 mg , 250mg y 500 mg / 5 mil
PENIFARMA, SERVAMOX - Gotas 100mg/ml

Ampicilina AMBIGEL,AMPICILINA, - Cap250mg,500mg


BINOTAL,H-AMBIOTICO - Tab 1g
- Susp 125,250 y 500 mg/ 5ml
- Sol,iny 250mg, 500mg y 1g
Dicloxacilina DICLOPLUS,DICLORAN, Cap 250 y 500 mg susp 125 y 250 mg/5ml
DICLOX,DIXALIN, UNICLOX, XALIN

Oxacilina OXACIL, OXACILINA Sol, iny 1.2 y 4 g


Penicilina G benzatinica BENZETACIL,UNICIL Susp, uny 1.200.000 y 2.400.000 UI

Penicilina G clemizol ALLERPEN Susp,iny 400.000UI

Penicilina G sódica PENICILINA G SODICA , PISACILINA Sol.iny 1.000.000y 5.000.000 UI


Piperacilina TAZOCIN Susp ,iny 4g de piperacilina + 500 mg de
tazobactam
Tetraciclinas
Son bacterioestaticos de amplio espectro, efectivos contra MO Gram (+)
y (-).
Oxitetraciclina, Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina y Tigeciclina

Espectro Bacillus anthracis, Rickettsia, Listeria monocytogenes, Clostridium


perfringens, Brucella spp., Haemophilus
influenzae, Bordetella pertussis, Vibrio cholerae, Chlamydia trachomatis,
Chlamydia psittaci, Chlamydia
pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia
Burdogferi.

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Indicaciones de primera elección.

• Brucelosis, cólera; algunas neumonías de la comunidad,


• Acné, paludismo (en regiones donde el Plasmodium falciparum es resistente
a la cloroquina).
• Leptospirosis causada por Leptospira spp.
• Cólera.
• Enfermedad de Lyme.

Mecanismo de acción.

• Inhiben la síntesis proteica al unirse a la subunidad 70S y 80S de los


ribosomas, ya que bloquean la unión del complejo aminoácido (ARN de
transferencia) con el ribosoma, por tal razón no se dispone de aminoácidos
para el ARN mensajero y no se producen polipéptidos

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Efectos secundarios
• Diarrea, vómitos, depósito anormal en dientes y huesos,
proctitis, náuseas.
• Leucocitosis, fiebre medicamentosa, erupciones cutáneas,
vaginitis,
• Linfocitos atípicos, glositis, púrpura trombocitopénica
Interacciones medicamentosas
• Con dicumarol y warfarina aumenta el riesgo de hemorragias

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QUINOLONAS
1 GENERACIÓN
• Ácido nalidixico

2 GENERACIÓN
• Ciprofloxacina
• Norfloxacina

3 GENERACIÓN
• Glatifloxacina
• Levofloxacina

4 GENERACIÓN
• Moxifloxacil
• las quinolonas actúan inhibiendo enzimas (topoisomerasas)
indispensables en la síntesis del ADN.
• Tienen una actividad bactericida que depende de la
concentración.
• Su espectro se ha ido ampliando, sobre todo desde la
introducción de un átomo de flúor (fluoroquinolonas).
INDICACIONES
Se usan en una gran variedad de infecciones como tratamiento de elección o
alternativo, tanto a nivel hospitalario como extra hospitalario.
• Infecciones de vías urinarias
• Prostatitis
• Infecciones de transmisión sexual: incluye Neisseria
gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi.
• Infecciones del tubo digestivo y del abdomen: E.
coli, Shigella, Salmonella, vibrión colérico, diarrea en el paciente
con sida y elimina el estado del portador fecal crónico.
• Es efectiva para tratar episodios de peritonitis en los enfermos
renales sometidos a diálisis peritoneal.
• Infecciones de vías respiratorias
• Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos
NOMBRE PRESENTACIÓN

Norfloxacina Tableta 400mg

Ciprofloxacina Tableta 250, 500 y 750 mg


solución para infusión 200, 400
mg /100, 200 ml

Ac. Nalidixico Tableta 500 mg


Suspensión 250 mg/5 ml
CONTRAINDICACIONES

• En pacientes hipersensibles a la levofloxacina o a otra quinolona.


• En pacientes epilépticos.
• En pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con la
administración de fluroquinolonas.
• En pacientes epilépticos.
• En pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con la
administración de fluroquinolonas.
• En niños menores de 18 años.
• Durante el embarazo.
• En mujeres lactantes.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

• Las quinolonas muestran marcada reducción de la


biodisponibilidad cuando se las coadministra por vía oral con
antiácidos que contienen aluminio, magnesio o calcio, con sales
de hierro o zinc, ya que demorara su acción farmacológica.
Gracias Por La Atención Prestada

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