Está en la página 1de 11

HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINÍCOS

1. ZOLPIDEN

Es un derivado imidazopiridíonico con acción selectiva sobre el receptor omega-1 que forma parte
del receptor benzodiacepínico y que predomina en el cerebelo y la corteza pero no está presente
en la médula y los tejidos periféricos.

En teoría esto le confiere una acción específicamente hipnótica entre sus efectos clínicos destaca
una reducción del periodo de latencia del sueño, una mejoría de la calidad del sueño, una potencia
hipnoinductora equivalente a la de las benzodiacepinas la casi ausencia de efectos psicomotores
residuales un mínimo efecto rebote tras la supresión y escasa capacidad de inducir dependencia
por el contrario no evita los efectos de la supresión de benzodiacepinas con la excepción de la
mejoría en la latencia del sueño, y parece presentar tolerancia con el uso continuo según algunos
autores pero este efecto no se ha observado en todos los estudios.

MECANISMO DE ACCIÓN:

la modulación de la subunidad
receptor GABA-A, un canal complejo
de cloro, es el responsable de las
propiedades de los medicamentos
sedantes, anticonvulsivos, ansiolíticos,
y miorrelajantes. El sitio principal de
acción del fármaco modulador se
encuentra dentro de la subunidad alfa
del complejo GABA-receptor que se
conoce como el receptor
benzodiazepínico u omega. Al menos tres subtipos de receptor de los ácidos grasos omega-han
sido identificados dentro del SNC.

En contraste con las benzodiazepinas, que interactúan de manera no selectiva con los tres
subtipos de ácidos grasos omega-receptor conocidos, el zolpidem se une preferentemente a los
receptores de ácidos grasos omega-1, que se encuentra principalmente en la lámina IV de las
regiones corticales sensoriomotoras, la sustancia negra, el cerebelo capa molecular, bulbo
olfatorio, complejo talámico ventral, la protuberancia, el colículo inferior y el globo pálido.
Si bien no es absoluta, la selectividad relativa de zolpidem para el 1 subtipo del omega-receptor
puede explicar su falta de efectos ansiolíticos, relajantes musculares y anticonvulsivantes a las
dosis hipnóticas normalmente prescritas. Después de dosis de zolpidem de > 10 mg, disminuye la
capacidad de rcuerdo a la mañana siguiente de la información presentada en los momentos de
máximo efecto de la medicación (es decir, 90 minutos después de la dosis). La amnesia
anterógrada es más probable que ocurra siguientes dosis de> 10 mg.

Tras la interrupción de la terapia zolpidem después de la administración continua durante 28 días,


es raro el insomnio de rebote, Al igual que con las benzodiazepinas, flumazenil, un antagonista de
las benzodiazepinas, puede antagonizar las acciones sedantes de zolpidem.

2. ZOPLICONA

Es una ciclopirrolidona que se une a dos de los tres subtipos de receptores benzodiacepínicos con
una acción más selectiva que las benzodiacepinas, razón por la que está indicada para el
tratamiento del insomnio. presenta una escasa capacidad de inducir dependencia con un poder y
hipnoinductor similar al de otros hipnóticos y muy parecido al del zolpidem.

Tiene la particularidad de provocar un sabor amargo al día siguiente (en el 10% de los casos) y
también puede disminuir ligeramente el rendimiento psicomotor. no produce efecto rebote tras la
supresión o al menos este es menor que el que producen las benzodiazepinas

MECANISMO DE ACCIÓN: 

la zopiclona es un agonista de los


receptores benzodiazepínicos de tipo
BZ1 (benzodiazepínicos) que forman
parte del complejo supramolecular
ionóforo de cloruros, integrado con el
receptor del ácido gamma-
aminobutírico (GABA). En última
instancia se produce un incremento de
la actividad cerebral del GABA, un
neurotransmisor inhibidor. La
zopiclona acorta el tiempo para el
comienzo del sueño y reduce la incidencia de despertares nocturnos, con lo que aumenta la
calidad del sueño y del despertar de la mañana.

En el electroencefalograma, los efectos de zopiclona están asociados con un perfil


electroencefalográfico característico diferente del de de las benzodiazepinas. En los sujetos con
insomnio, zopiclona disminuye el estadio I, prolonga el estadio II, respeta o prolonga los estadios
de sueño lento o profundo (III y IV) y respeta el sueño paradójico.

Con el uso nocturno y por períodos prolongados, puede desarrollarse tolerancia farmacodinámica
o adaptación a algunos efectosde los hipnóticos benzodiazepínicos o similares.

3. EL ZALEPLON

Se trata de una nueva molécula de acción rápida y se mi vida muy corta utiliza fundamentalmente
para facilitar la inducción del sueño presenta un bajo potencial para provocar dependencia y
produce escasos efectos secundarios

El zalepón es metabolizado por la aldehido-oxidasa y el citocromo P-450 CYP3A4, Por lo que


sustancias como la cimetidina que inhiben dichos procesos metabólicos pueden producir
incremento de las concentraciones plasmáticas de zaleplón

El zaleplón mejora la latencia del sueño así como su calidad subjetiva puede presentar un ligero
efecto rebote tras su supresión

MECANISMO DE ACCIÓN

El zaleplon es un agente hipnótico que parece actuar como agonista de los receptores
benzodiazepínicos de tipo BZ1 (benzodiazepínicos 1) u ω-1 del complejo macromolecular ionóforo
de cloruro, integrado con el receptor del ácido gamma-aminobutírico (GABA). La acción sobre este
receptor es capaz de modular el funcionamiento de este complejo, potenciando la acción
neuroinhibitoria del GABA. En este sentido, guarda una estrecha relación farmacológica con
zopiclona y zolpidem, y en alguna menor medida con las benzodiacepinas.

El zaleplon reduce el período de conciliación del sueño e incrementa la duración del sueño durante
la primera mitad de la noche, conservando el porcentaje de tiempo empleado en cada una de sus
fases
OTRAS SUSTANCIAS NO BENZODIACIPENICAS

La posibilidad de inducir dependencia y mala tolerancia de los ancianos a los Benzodiazepinas


permiten la pervivencia de sustancias que tienen otro tipo de perfil farmacológico. A continuación
se describen las más importantes

1. CLOMETIAZOL

Es un derivado tiamínico perteneciente al grupo derivados clorados de los alcoholes, entre los
cuales se han utilizado como hipnóticos el etilclorovinol y el hidrato de cloral. El clometiazol tiene
una semivida de eliminación corta (cuatro a seis horas),Que disminuye la latencia del sueño y el
número de despertares; el sueño profundo está algo disminuido, pero el sueño REM apenas sufre
alteraciones en cuanto a la cantidad, aunque si en su distribución.

Entre los efectos secundarios destacan el mareo, la Ataxia y las pesadillas así como una reacción
de tipo alérgico con taponamiento de picor nasal, tiene capacidad de inducir dependencia que
debe considerarse especialmente en el tratamiento de pacientes que padezcan otras
dependencias

MECANISMO DE ACCIÓN

Es la fracción tiazólica de la tiamina con actividad hipnótica, ansiolítica y antiepiléptica.Aunque el


mecanismo de acción no se conoce exactamente, parece actuar incrementando la actividad del
ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro.
Adicionalmente, y a diferencia de las benzodiazepinas, parece incrementar la inhibición de la
actividad eléctrica cerebral mediada por la glicina.Es una alternativa válida a las benzodiazepinas
en el tratamiento sintomático del síndrome de abstinencia alcohólica. Se utiliza para el
tratamiento del insomnio en ancianos. Tiene un comienzo de acción rápido y una semivida
plasmática corta (alrededor de 4 h) por lo que es poco probable que produzca sedación residual

2. ANTIHESTAMINICOS

Son sustancias con un efecto y hipnoinductor que puede provocar tolerancia. Producen
numerosos efectos secundarios, entre los que se destacan sedación diurna, mareos, alteraciones
gastrointestinales, sequedad de boca, retención urinaria o visión borrosa, pudiendo llegar a
ocasionar cuadros confusionales. No parecen eficaces para suprimir el síndrome de retirada de las
benzodiazepinas, aunque si pueden potenciar su efecto hipnótico. Suelen utilizarse EN NIÑOS.

SE DIVIDEN EN

1ra GENERACIÓN

Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran bien en el
sistema nervioso central y son poco selectivos en sus acciones por todo ello causan diversos
efectos indeseables como sedación somnolencia aumento del apetito,

ENTRE ELLOS ESTAN:

2DA GENERACIÓN

Los antihistamínicos no sé
antes de segunda
generación actúa más selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el sistema
nervioso central, por lo que se considera más seguro desde el punto de vista del rendimiento
laboral y escolar

MECANISMO DE ACCIÓN

Los antihistamínicos son un grupo de principios activos cuya característica común es la de inhibir


los efectos de la histamina. Ésta es una sustancia química presente en todos los tejidos
corporales, que interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la
secreción ácida del estómago; a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte
la sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de cuatro
tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente dichos son los
inhibidores específicos de los receptores H1.

Los antihistamínicos actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina, estabilizándolos en su


forma inactiva durante horas. Con ello se logra que la histamina no llegue a producir sus efectos a
nivel de la piel (picor, habones o ronchas, etc.), ni de la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor
nasal y ocular, estornudos, destilación acuosa, etc.)

3. ANTIPSICÓTICOS

Se emplean por los mismos motivos que los antihistamínicos, Pero tienen problemas de toxicidad
en sobredosis, numerosos efectos secundarios y efecto rebote de insomnio en la supresión. En la
práctica estarían indicados en los pacientes ancianos con tolerancia otro a otro preparado y
cuando si tengo otra razón de uso (presencia de cuadros psicóticos).

En todos los casos las dos empleadas deben ser siempre mucho más bajas que las que se utilizan
habitualmente para tratar los síntomas psicóticos.

SE DIVIDEN EN 2
● Antipsicóticos de primera generación (típicos): clorpromazina, levomepromazina,
trifluoperazina, haloperidol.

● Antipsicóticos de segunda generación: clozapina, olanzapina, quetiapina, aripiprazol,


ziprasidona, paliperidona, risperidona, asenapina, lurasidona
MECANISMO DE ACCIÓN

4. ANTIDEPRESIVOS

El potencial sedante algunos antidepresivos ha facilitado su uso en los casos en que el insomnio es
secundario un cuadro depresivo. Así, los antidepresivos con un beso y bloqueante receptor 5-HP2

(mirtazapina) parece mejorar incluso la estructura del sueño de los pacientes depresivos. En otros
casos la acción hipnoinductora es un efecto genérico por el perfil sedante que tienen algunos
antidepresivos. Otro fármaco antidepresivo eficaz como hipnótico y regulador del sueño alterado
es la trazodona

Se utilizan en pacientes que no tienen indicación de recibir benzodiacepinas como los que
presentan apnea de sueño o dependencia y aquellos en los que el insomnio es un síntoma más de
un cuadro depresivo

CLASIFICACION

1RA GENERACIÓN

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

INHIBIDORES DE LA MONOAMINIOXIDAS

2DA GENERACIÓN

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA


https://es.slideshare.net/Kathschiffer/farmacos-antidepresivos-48310240

5. ANTICONVULSIONANTES

En los últimos años se han introducido para sustancia en el campo de la ansiólisis, Debido
fundamentalmente a su acción agonista GABA-érgica. Por ello, los nuevos fármacos antiepilépticos
han ido teniendo indicación sólo como anticonvulsionante, sino también para los trastornos que
cursan con dolor crónico, particularmente, en el campo de los trastornos de ansiedad
generalizada. Así, la Pregabalina ha obtenido indicación de la FDA y en la agencia europea para la
evaluación de medicamentos para los pacientes afecto de trastorno de ansiedad generalizada

Las dosis recomendadas para el tratamiento ansiolítico Oscilan en 350 y 600 mg/día en dos o tres
tomas, con este fármaco se recomienda la introducción notificación progresiva a partir de 75 mg

6. MELATONINA

Melatonina es una hormona endocrinas interesada en la glándula pineal por acetilación y O-


metilación de la 5-HT Que desempeña una función de regulación de los ritmos cardinianos. La
secreción de melatonina es alta durante la noche y baja durante el día este ritmo regulado por
estímulos procedentes de la retina través del tracto Noradrenérgico retinohipotalámico que inerva
el núcleo supraarquiasmático en el hipotálamo, reloj biológico que termina el ritmo circadiano. La
misión de este sistema de control retinianos es inhibir la secreción de melatonina cuando la
intensidad de la luz es alta los principales receptores de melatonina acoplados a proteínas G se
encuentran sobre todo en el cerebro y la retina.

La melatonina se utiliza para regular el desfase horario en los vuelos intercontinentales (jet Lag) y
para mejorar el rendimiento de los trabajos nocturnos.