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Zileuton

 El zileutón es un agente antiinflamatorio activo por vía oral.


Mecanismo de acción
 El zileutón inhibe la 5-lipoxigenasa, primera enzima en la ruta de la
lipoxigenasa  previene la formación de leucotrienos potentes que están
implicados en la respuesta inflamatoria que se produce en ciertas
enfermedades
 La ciclooxigenasa no se ve afectada
 El zileuton inhibe significativamente la síntesis de leucotrienos
 Reduce la congestión nasal en la rinitis alérgica
 Produce una mejora significativa en los pacientes asmáticos expuestos al
aire frío y seco
 El mecanismo de la acción broncodilatadora de zileutón difierer de la de los
beta-agonistas
 Vía de administración: oral
 Absorción rápida, aumentando por una dieta alta en grasa.
 La farmacocinética es lineal.
 Cmáx: 0,9 hasta 3,42 mg/L en un tiempo que osciló entre 1,8 y 2,5 horas
después de la dosis.
 UPP: 93%, no se desplaza fácilmente por otros fármacos.
 Experimenta un metabolismo de primer paso en el hígado, principalmente
por glucuronidación.
 Excreción: renal (87-95%) en forma de glucurónido, mientras que cerca de
2% aparece en las heces.
 No se ha detectado en la orina fármaco inalterado.
 La semivida de eliminación: 1-2,3 horas.

Contraindicaciones
 Hipersensibilidad
 Experimenta un metabolismo hepático: pacientes con enfermedad hepática
activa o con elevaciones de transaminasas > 3 veces el límite superior de la
normalidad.
 Se debe utilizar con precaución en pacientes que consumen cantidades
considerables de alcohol o que tienen un historial de alcoholismo
 El zileutón debe utilizarse con precaución en pacientes con fiebre o
infección, ya que se ha asociado con la producción de un "síndrome gripal"
(por ejemplo, escalofríos, fiebre, fatiga, mialgia).
 Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo: categoría C de riesgo en
el embarazo y debe utilizarse en el embarazo sólo si el beneficio potencial
para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Reacciones adversas
 Son leves y autolimitadas
 Un síndrome similar a la gripe:
o Escalofríos
o Fiebre
o Fatiga
o Mialgia

Dosis
 Adultos y niños > 12 años: la dosis recomendada es de 600 mg por vía oral
cuatro veces al día con las comidas y antes de acostarse.