ANTIANGINOSOS

• La Cardiopatía Isquémica es uno de los padecimientos cardiovasculares mas frecuentes en

países en vías de desarrollo.

• La Angina de pecho es el padecimiento más común con isquemia tisular para el que se
administran fármacos vasodilatadores.

• El término “Angina de pecho” alude al dolor torácico causado por acumulación de

metabolitos resultantes de la isquemia miocárdica.

LA ANGINA DE PECHO (ANGOR TORACICO) se caracteriza por:

• Dolor precordial de inicio repentino

• Intenso y opresivo que a veces se irradia a brazo izquierdo

• Sensación de ahogamiento.

• Esta puede empeorar con el ejercicio y aliviarse con el reposo

• La causa más frecuente de la Angina es la obstrucción ateromatosa de los grandes vasos

coronarios.

• Flujo sanguíneo insuficiente causa Angina de esfuerzo (espasmo vascular)

• Aumento en el requerimiento miocárdico de O2 sin incremento del flujo sanguíneo

coronario.

ANGINA INESTABLE/SX. CORONARIO AGUDO

• Son episodios anginosos que se presentan en reposo y que aumentan la intensidad,

frecuencia, y duración del dolor torácico en sujetos con angina que había permanecido
estable.

• Se debe a un aumento en la resistencia de las arterias coronarias epicardicos o por

pequeños coágulos plaquetarios que se forman en la proximidad de la placa
aterosclerótica.

• En ambos casos el mecanismo de la reducción del flujo son los trombos que obstruyen
parcialmente la placa agrietada o ulcerada.

En teoría, el desequilibrio entre el aporte de oxigeno y la necesidad del miocardio puede

corregirse de dos formas:

• Disminuyendo la necesidad de oxigeno

• Incrementando el aporte de oxigeno (aumento del flujo coronario)

En la angina de esfuerzo esto se consigue aminorando el trabajo del corazón, disminuyendo el

metabolismo del miocardio (reduciendo la necesidad de oxigeno) y con fármacos que
revierten el espasmo de los vasos sanguíneos coronarios.
 ANTIANGINOSOS
Son fármacos encargados de calmar el dolor de la isquemia miocárdica, producida por un
déficit entre el aporte y demanda de oxígeno por parte del miocardio.

OBJETIVO DEL TRATAMIENTO ANTIANGINOSO:

• 1. Detener la crisis cuando se presenta

• 2. Reducir la frecuencia de los episodios de la crisis

Existen 2 posibilidades dentro de la terapéutica farmacológica:

• Aumentar el flujo coronario

• Reducir la demanda miocárdica de oxígeno

• Los fármacos antianginosos, por lo tanto, son aquellos que reduzcan los valores de
frecuencia y contractilidad cardíacas, el retorno venoso y la presión arterial podrán
disminuir la demanda de oxígeno por el miocardio.

• Aumentan la oferta de oxígeno al miocardio al inhibir el vasoespasmo coronario,

incrementar la duración de la diástole y/o reducir la presión telediastólica ventricular, con
el consiguiente aumento del gradiente de perfusión a nivel tisular.

Nitroglicerina
Mononitrato de Isosorbide
NITRATOS
Dinitrato de Isosorbide
Pentaeritritol

Atenolol
Metorpolol
BETA-
Propranolol BLOQUE ANTI- NITRITOS
ANGINOSOS Nitrito de Amilo
ADORES

Nifedipino
Nicardipino ANTAG.
Amlodipino CANALES
Diltiazem CALCIO
Verapamilo

NITRATOS Y NITRITOS
• Causan un decremento benéfico en el volumen ventricular.

• Son compuestos esteres poli alcohólicos simples de Ac. Nítrico y Nitroso.

• El prototipo es la NITROGLICERINA.

MECANISMOS DE ACCION
 1. Liberación de oxido nítrico en el musculo liso
2. Disminución del retorno venoso (relajación)
3. Activación de Guanilciclasa
4. Incremento del GMP cíclico

FARMACOCINETICA
• Por vía oral el hígado inactiva los grupos nitratos debido a una enzima reductasa después
de ser ingeridos (20%) por lo que se prefiere la via sublingual.

• Nitroglicerina y Dinitrato de Isosorbide se absorben con eficacia via sublingual y en

cuestión de minutos alcanza los efectos terapéuticos pero su duración es corta (15-20 min)

• El Pentaeritritol es un nitrato de acción prolongada (6 hrs) se administra vía oral

• Nitrato de amilo se administra en forma de vapor que puede inhalarse con un lienzo. por
su olor desagradable y acción muy breve hoy en día esta descontinuado.

• La excreción de estos compuestos se lleva a cabo por los riñones.

EFECTOS FARMACOLOGICOS
EN MUSCULO LISO VASCULAR:

• Vasodilatación

• Aumento del flujo sanguíneo coronario (mejora suministro de o2)

• Descenso de la precarga ventricular (tamaño del corazón)

• Pulsaciones de la a. temporal (cefalea pulsátil)

• Disminución de la presión arterial

EFECTOS FARMACOLOGICOS
OTROS ORGANOS DE MUSCULO LISO:
• Bronco dilatación

• Relajación del tubo digestivo y vía urinaria

• Intensificación de la erección (nitritos

EN LA FUNCION PLAQUETARIA:
• El aumento del GMP cíclico disminuye la agregación `plaquetaria

Sobre todo este efecto es importante con el uso de la nitroglicerina en los pacientes con angina
inestable

REACCIONES ADVERSAS
1.- Pseudocianosis, hipoxia histica y muerte (altas dosis de nitritos) por reacción de nitritos con la
hemoglobina

• La metahemoglobinemia si es excesiva puede tratarse con azul de metileno IV (antídoto)

o con hidroxocobalamina

2.- Hipotensión ortos tatica

3.- Taquicardia

4.- Cefalea pulsátil

5.- Quemaduras superficiales ( uso de desfibrilador en pacientes con parche tras dérmico

6.- Taquifilaxia ( con el uso prolongado)

• Para revertir este efecto se recomienda la administración de complementos de cisteína.

7.- Carcinogénesis (Ca. Esofágico y gástrico)

INDICACIONES
• NITROGLICERINA Y SUS CONGENERES: TRATAMIENTO DE LA ANGINA GRAVE Y
RECURRENTE EN REPOSO

FARMACO DOSIS DURACION DE ACCION

ACCION BREVE

Nitroglicerina SL 0.15-1.2 mg 10-30 min

Dinitrato de Isosorbide SL 2.5-5mg 10-60 min

Nitrato de amilo (Inh) .0.18-0.3 ml 3-5 min

ACCION PROLONGADA

Nitroglicerina VO 6.5-13mg c/6-8 hrs 6-8 hrs

Nitroparche 10-25mg en 24 hrs 8-10 hrs

Nitroglicerina Bucal 1-2mg c/ 4 hrs 3-6 hrs

Dinitrato de Iso. Oral o Mast 5-10mg en 2-4 hrs 2-3 hrs

Pentaeritritol (PENT) 50mg cada 12 hrs 10-12 hrs

ANTAGONISTA DE LOS CANALES DE CALCIO

 • El calcio transmembrana es necesario para la contracción del musculo cardiaco

• Diversos preparados farmacológicos antagonizan el efecto clínico del ion calcio a nivel
cardiovascular bloqueando el conducto de calcio tipo 1 impidiendo su entrada a la célula.

• El Verapamilo fue el primer integrante de este grupo, posteriormente se han creado

diversos compuestos con efecto antagónico del conducto de calcio.

• El Verapamilo y Diltiazem se usan por vía oral e intravenosa, el resto solo por vía oral.

CLASIFICACION

EFECTOS EN ORGANOS Y SISTEMAS

MUSCULO LISO
• 1.- Relajación bronquiolar, gastrointestinal y urinario

• 2.- Disminución de la presión arterial

• 3.- Reducción de la resistencia arteriolar periférica (sobre todo con el uso de

dihidropiridinas

EFECTO EN MIOCARDIO
• 1.- Disminución de la contractilidad del corazón

• 2.- Disminución del gasto cardiaco (consumo de oxigeno

• 3.- Aumentan la tolerancia al ejercicio

• 4.- Disminución de las taquicardias auriculo-ventriculares

EFECTOS FARMACOLOGICOS
• OTROS EFECTOS

• 1.- Inhibición de la liberación de insulina (Verapamilo)

• 2.- Interfieren con la agregación plaquetaria

 • 3.- Previenen el desarrollo de lesiones ateromatosas

• 4.- Reversión parcial de células cancerosas a quimioterapicos (Verapamilo)

• 5.- Revierte la anticoncepción masculina

EFECTOS ADVERSOS
• 1.- Depresión grave de la función cardiaca (bradicardia y paro cardiaco)

• 2.- Agravante de Infarto Agudo al Miocardio (Nifedipino)

• 3.- Hiperemia facial

• 4.- Mareo

• 5.- Nauseas

• 6.- Estreñimiento (Verapamilo)

• 7.- Edema periférico

USOS TERAPEUTICOS
• Tratamiento de la angina de pecho

• Tratamiento de la hipertensión arterial

• Tratamiento de las taquiarritmias supraventriculares

• Migraña

• Fenómeno de Raynaud

• Disminución de daño cerebral en pacientes hipertensos después de un daño

tromboembolico

• Profilaxis de infartos cerebrales y hemorragias subaracnoideas (Nimodipino)

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
• El Nifedipino puede emplearse con seguridad en combinación con Diltiazem y Verapamilo
en pacientes con anomalías de la conducción auriculo-ventricular

• Diltiazem y Verapamilo no deben combinarse con bloqueadores beta porque ocasionan

bloqueo auriculoventricular

• Los bloqueadores de canales de calcio intensifican la insuficiencia cardiaca no se

administran en estos pacientes

• Verapamilo, Diltiazem y Nifedipino deben usarse con cautela en pacientes que usan
digitalicos
 FARMACO SEMIVIDA INDICACION DOSIS

DIHIDROPIRIDINAS

Amlodipino 30-50 hrs Angina y HAS 5-10mg c/24 hrs

Felodipino 11-16 hrs HAS, Fen. Raynaud 5-10mg cada 24 hrs

Nicardipino 2-4 hrs Angina. HAS 20-40mg cada 8 hrs

Nifedipino 4 hrs Angina, HAS, F. Raynaud 3-10mcg/kg IV

20-40mg cada 8hrs VO

Nimodipino 12 hrs Profilaxis EVC 30mg cada 24 hrs

DIVERSOS

Diltiazem 3-4 hrs Angina, HAS. F. Raynaud 75-150mcg/kg IV

30-80mg VO cada 6 hrs

Verapamilo 6 hrs Angina, HAS, Migraña, 75-150mcg/kg IV

Arritmias
80-160mg VO c/8 hrs

BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS

Estos fármacos se emplean en enfermedades cardiacas siempre y cuando el miocardio aun tenga
buena fuerza de contracción.

Estos fármacos disminuyen el trabajo cardiaco y por ello el consumo de oxigeno.

• Disminución de la FC (cronotropico -)
 • Disminuyen la contractilidad cardiaca (batmotropico -)

• Disminuyen la fuerza de contracción del miocardio (inotrópico -)

• Disminuyen el GASTO CARDIACO

EFECTOS EN EL AP. CARDIOVASCULAR

 Los Betabloqueadores aumentan la tolerancia al ejercicio en los pacientes con Angina de
pecho o cardiopatía isquémica.

 Por la disminución del gasto cardiaco y bloquear a los receptores en el Ap.

Yuxtaglomerular causan Disminución de la Presión arterial.

EFECTOS EN EL AP. RESPIRATORIO

• BETABLOQUEADORES NO SELECTIVOS

• Contracción del musculo liso bronquial

• broncoespasmo

CONTRAINDICADOS en pacientes ASMATICOS

EFECTOS EN EL OJO
• Disminuye la producción de humor acuoso
• Disminuye la presión intraocular
• Útil en el TX de Glaucoma
REACCIONES ADVERSAS
 Bradicardia
 Insuficiencia cardiaca por disminución del gasto cardiaco al emplearlo IV
 Broncoespasmo (B-Bloqueador no selectivo)
 Hipoglucemia (B-bloqueador no selectivo)
 Sensación de fatiga muscular (astenia, adinamia)
 Somnolencia
 Sequedad en la boca y nauseas
CONTRAINDICACIONES
 Insuficiencia cardiaca
 Bloqueos cardiacos AV
  Artropatías obstructivas
 En asmáticos y bronquíticos crónicos (No selectivos)
 Diabéticos que reciben Insulina (No selectivos)
USOS TERAPEUTICOS PROPRANOLOL:
 ANTIANGINOSOS.
Por aumentar la tolerancia al ejercicio se emplean en el tratamiento de la Hipertensión
arterial y Angina de pecho.
Dosis oral inicial suele ser de 40 a 80 mg/día. Sin rebasar de 320 mg/día. Dos veces al día
en la Hipertensión arterial.
 TX. ARRITMIAS Y CARDIOPATIA ISQUEMICA.
El Propranolol se ha utilizado también para combatir las arritmias/taquicardias
supraventriculares, arritmias/taquicardias ventriculares, las contracciones ventriculares
prematuras, las taquiarritmias inducidas por digitálicos, el infarto del miocardio,
feocromocitoma y la profilaxia de la migraña.
 Se puede administrar por vía intravenosa en el tratamiento de arritmias que ponen
en peligro la vida.
 Dosis ordinaria es de 1 a 3 mg, que se aplica con lentitud (menos de 1 mg/min),
con vigilancia cuidadosa y frecuente de la presión arterial, el electrocardiograma
(ECG). Si no se obtiene la reacción esperada, podrá darse una segunda dosis
después de varios minutos. Si la bradicardia es excesiva, se administra atropina
para incrementar la frecuencia cardíaca.
USOS TERAPEUTICOS PROPRANOLOL
 HIPERTIROIDISMO.
Suprime las manifestaciones presentadas en el Hipertiroidismo:
 Nerviosismo
 Ansiedad
 Insomnio
 Temblores
 Palpitaciones (taquicardia)
El tratamiento base son fármacos antitiroideos: Propiltiouracilo o Metimazol, Yodo
radioactivo o Tiroidectomia.
USOS TERAPEUTICOS: ESMOLOL
 TX. ARRITMIAS CARDIACAS Y TAQUICARDIA.
 Durante la cirugía de Resecciòn de Feocromocitoma se pueden presentar arritmias
el Esmolol empleado IV combate estos episodios.

USOS TERAPEUTICOS: NADOLOL

 Semivida relativamente larga, de 12 a 24 h.
 Se puede utilizar para combatir la hipertensión y la angina de pecho.
 Prevención de migraña
 Temblores parkinsonianos y
 Hemorragia por varices en la hipertensión porta.

USOS TERAPEUTICO: TIMOLOL

 GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO.
Por su efecto de disminución de la presión intraocular.
Pueden surgir efectos adversos en personas susceptibles como los asmáticos o quienes
tienen insuficiencia cardíaca congestiva.

USOS TERAPEUTICOS: METOPROLOL

 TX HIPERTENSION ARTERIAL:
 La dosis inicial ordinaria: 100 mg/día. El fármaco es eficaz, en ocasiones, cuando se
administra una vez al día, aunque a menudo se usa repartido en dos dosis.
 Se ha corroborado la eficacia del Metoprolol en la Insuficiencia cardíaca crónica.

USOS TERAPEUTICOS: ATENOLOL

 TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL:
 Dosis inicial: 50 mg/día, administrados en una sola toma. Si no se observa una
reacción terapéutica adecuada en plazo de algunas semanas, la dosis diaria se
puede incrementar a 100 mg.
 En ancianos con hipertensión sistólica aislada se ha demostrado la eficacia del
Atenolol combinado con un diurético.

USOS TERAPEUTICOS: BISOPROLOL

 Por su semivida larga (11 a 17 h) se le considera como una opción para
combinarlo con inhibidores de ACE y diuréticos en personas con insuficiencia
cardíaca crónica estable, moderada o grave o para combatir la hipertensión.