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Inhibidores
Inhibidores
no
selectivos
selectivos
reversibles
irreversibles
“Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAO)”
⚫ Mecanismo de Acción: Inhiben a la enzima
monoaminooxidasa (MAO) impidiendo la degradación
oxidativa de la noradrenalina y serotonina tanto a nivel
central como periférico, aumentando su concentración a
nivel neuronal y con ello potenciando su efecto.
⚫ La MAO se presenta en dos tipos de enzima, ellas
actuarán sobre la tiramina y dopamina, la mas importante
de ellas es la enzima A (MAO-A) ya que posee
preferencias con sustratos de noradrenalina y serotonina y
esta al ser inhibida produce actividad antidepresiva.
“Inhibidores de la
Monoaminooxidasa
(IMAO)”
Fármaco:
Toranilcipromina
Acción
Farmacológica:
Antidepresiva y
Antisiolitica en
pacientes con
trastornos de
ansiedad.
Toranilcipromina
⚫ Farmacocinética: Se absorben bien por vía oral, se unen
un 50% con proteínas plasmáticas y se metaboliza de
forma abundante en el hígado, proporcionando
metabolitos en su mayoría inactivos, que se eliminan por
la orina. Posee una semi-vida de eliminación de 1 a 3 horas.
⚫
⚫ Reacciones Adversas: Las más frecuentes son
hipotensión, mareos, cefaleas, nauseas, vomito,
estreñimiento, aumento de peso asociado con edema,
insomnio, inquietud, pesadillas, delirio y psicosis .
⚫ Aplicaciones Terapéuticas: Su uso habitual es en casos
de resistencia a otros antidepresivos, en depresiones
atípicas y otros trastornos de ansiedad depresiva.
Inhibidores no selectivos de la
Recaptación de Monoaminas
Dentro de este grupo se encuentran los
antidepresivos triciclicos (ATC) y los
antidepresivos heterocíclicos o afines.
Impiden la Incrementando
receptación de así sus Logrando
NA y serotonina concentraciones potenciar sus
en la membrana en el espacio efectos
neuronal sináptico
Fármacos:
Imipramina Amitriptilina
(depresión en (sedante en
trastornos de depresión mayor)
ansiedad)
Efecto Adversos:
Suelen dar lugar efectos anticolinergicos (visión borrosa, sequedad de boca,
estreñimiento, retención urinaria, y ocasionalmente confusión, deterioro de la
memoria, delirio), sedación, aumento de peso, hipotensión ortostática y otros
efectos cardiovasculares
“Inhibidores selectivos de la
Recaptación de la Serotonina (ISRS)”
Desde la aparición de la fluvoxamina (Europa) y de la
fluoxetina (E. U.), el tratamiento de la depresión ha
sufrido una evidente evolución en los últimos 15 años.
aumentando la
Inhiben así prolonga su
concentración
selectivamente actividad sobre
de ésta en la
la recaptación los receptores
hendidura
de la serotonina, post-sinápticos
sináptica
Fármacos:
Fluoxetina Sertalina
Efecto Adversos:
Las más frecuentes afectan al sistema gastrointestinal (nauseas, vómitos, diarreas) y
al SNC (cefalea, ansiedad, insomnio, alteraciones del sueño), habitualmente
transitorias y dependen de la dosis. Pueden producir también anorexia, pérdida de
peso y disfunción sexual (anorgasmia, disminución de la libido).
“Inhibidores selectivos de la
Recaptación de Noradrenalina (NA) y
Serotonina”
• Acción antidepresiva, ya que se
ocupa de inhibir la recaptación de
noradrenalina y serotonina, por lo
que son inhibidores débiles de la
Acción recaptación de dopamina.
Farmacológica
y Mecanismo Poseen la misma eficacia que los
de Acción: demás antidepresivos, pero
presenta como ventaja menos
efectos adversos y un rápido
comienzo de la actividad
antidepresiva (1-2 semanas).
Fármacos
Velanfaxina
(trastornos de ansiedad generalizada y fobia social)
Farmacocinética: Se
absorbe bien por vía
oral, tiene unión baja a
Los efectos adversos e
proteínas plasmáticas Aplicaciones
interacciones
(27%), sufre Terapéuticas:
farmacológicas son
metabolismo de primer Se aplican en el
similares a la de los
paso en el hígado y se tratamiento de estados
ISRS, pero se presentan
excreta por vía renal. depresivos.
en menor frecuencia.
Posee una semivida de
eliminación de unas 5 a
12 horas
“Inhibidores selectivos de la Recaptación
de Noradrenalina (NA) (ISRNA)”
• Inhiben selectivamente la
recaptación de noradrenalina y
presenta un débil efecto sobre
Acción la recaptación de 5-HT, sin
Farmacológica
y Mecanismo embargo esto no tiene efecto
de Acción: sobre la dopamina. Además
presenta una mínima afinidad
sobre los receptores
muscarínicos y α1-adrenergicos
Fármacos
Reboxetina
Farma cocinética:
Se absorbe bien por vía Reacciones Adversas:
oral, con una Aplicaciones
biodisponibiliad del 60% y Las más frecuentes son Terapéuticas: Es
un 97% de unión a las taquicardia, sudoración, indicada en casos de
proteínas plasmáticas. Su sequedad de boca y graves de depresión y
concentración máxima la estreñimiento. También en los pacientes que
alcanza a las 2 horas desde se ha observado
su administración. Se
requieren mejorar la
insomnio e hipotensión motivación y
metaboliza en el hígado, dependiendo de la dosis
con una semivida de autoestima.
eliminación de 13 horas
administrada.
aprox.
CONCLUSIÓN
⚫ El tratamiento de la depresión es de carácter
relevante por los riesgos que trae al no ser
diagnosticada a tiempo, por lo tanto es importante
conocer los distintos fármacos que ayudan al
tratamiento de esta enfermedad, como también los
efectos que estos tienen, las formas de uso y
principalmente las reacciones adversas que estos
traen al ser mal manipulados.