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Inhibidores

Sustancias que producen una disminución de la velocidad


de la reacción enzimática.

Inhibidores reversibles
Inhibidores irreversibles
 La enzima recobra su actividad
 La inhibición aumenta con la [I] cuando se elimina al inhibidor del
y puede llegar a ser total medio
 Unión enzima-inhibidor covalente  Unión enzima-inhibidor y/o
 La inhibición no revierte al complejo ES-inhibidor no covalente
retirar el inhibidor de la mezcla  La inhibición puede ser revertida
de reacción por diálisis o simple dilución
 La velocidad de reacción disminuye  La inhibición es altamente
específica
linealmente con [I] a bajas [I]

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Inhibidores reversibles

1. Competitivos: se unen al enzima libre de dos maneras

 Compitiendo con el sustrato por el sitio de unión al


centro activo
 Modificando la conformación del centro activo de
modo que impida la unión del sustrato

k1 k3 k5 / k4 = KI
E+S ES E+P
k2
+
v max [S]
I v=
 [I]
k5 k4
K M1+  + [S]
EI
 KI 

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Inhibidores reversibles competitivos
• Por unión del inhibidor al centro activo
1/v [I]
S

Enzima [I] = 0
I

Enzima no activa 1/[S]


• Por modificación del centro activo
1 K M  [I] 1 1
S
= 1+  +
v v max  K I  [S] v max
Enzima
v′max = v max
I
 [I]
K ′M = K M1+ 
S  KI 

Enzima no activa
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Inhibidores reversibles

2. No competitivos
Se puede unir tanto a la enzima libre como al complejo
enzima-sustrato

k1 k3
E+ S ES E + P k5 / k4 = KI K7 / K6 = KESI
k2
+ +
I I v max [S]
v=
k4 k5 k6 k7  [I]  [I] 
k8 K M1+  + [S]1+ 
EI + S ESI  KI   K ESI 
k9

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Inhibidores reversibles no competitivos
SIMPLE

[I]
1/v
S
[I] = 0
Enzima

I I

1/[S]

1 K M  [I] 1 1  [I] 
= 1+  + 1+ 
v v max  K I  [S] v max  K ESI 
Enzima no activa
v max
v′max =
 [I] 
1+ K 
 ESI 

K ′M = K M

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Inhibidores reversibles

3. Acompetitivos

Se unen al complejo enzima-sustrato

k1 k3
E+ S ES E + P
k2
+ v max [S]
v=
I  [I]
k4 k5 K M + [S]1+ 
 KI 
ESI

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Inhibidores reversibles acompetitivos

1/v
[I]

[I] = 0

Enzima

I
1/[S]

1 KM 1 1  [I]
= + 1+ 
v v max [S] v max  K I 
Enzima no activa v max
v′max =
 [I] 
1+ K 
 I

KM
K ′M =
 [I] 
1+ K 
 I
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Características de los tipos más comunes de inhibidores reversibles

Tipo de Unión del Efecto Efecto Efecto sobre la


inhibición inhibidor sobre vmax sobre KM representación de inversos

Aumenta Líneas convergentes sobre


Competitiva E Ninguno
1+([I]/KI) el eje de las ordenadas

Disminuye Disminuye
Acompetitiva ES 1+([I]/KI) 1+([I]/KI)
Líneas paralelas

No Líneas convergentes en un
competitiva E y ES Punto de abscisa negativa

Simple Disminuye
Ninguno Sobre el eje de abscisas
(KI=KESI) 1+([I]/KESI)

Aumenta
Mixta Disminuye 1 +  [I]  Por encima del eje de
(KI > KESI) 1+([I]/KESI)  K ESI  abscisas
1 +  [I] 
 KI 

Disminuye
Mixta Disminuye 1 +  [I]  Por debajo del eje de
(KI < KESI) 1+([I]/KESI)  K ESI  abscisas
1 +  [I] 
 KI 