Rosiglitazona:

o Generalidades: Hipoglucemiante oral del grupo de las tiazolidinedionas

que aumentan la sensibilidad a la insulina.
No es un hipoglucemiante de primera elección.
o Mecanismo de acción: Actúa como agonista selectivo de la isoforma
gamma del receptor nuclear activador de la proliferación de peroxisoma
(PPARy). Estos receptores se encuentran en el tejido adiposo, musculo
esquelético y hígado y su activación regula la transcripción de los genes
que responden a la insulina y que están implicados en el control, transporte
y utilización de la glucosa.

o Farmacocinética:

Administración: oral Metabolismo: hepático

Absorción: Rápida Vida media: 3-4 horas.
Distribución: Excreción: Renal
Biodisponibilidad: 99%, se une Eliminación: heces y orina
extensamente a proteínas
plasmáticas (99%)
o Efectos adversos: frecuentes: edema, aumento de peso.
Poco frecuentes: hepatitis colestasica, hepatotoxicidad.
Raras: anginas, insuficiencia cardiaca congestiva, isquemia del miocardio,
infarto al miocardio, accidente cerebrovascular, edema pulmonar, edema
macular.
o Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2 cuando los niveles de glucosa no
pueden ser controlados por otros antidiabéticos orales.
o Contraindicaciones: en casos de hipersensibilidad al fármaco, en
pacientes con insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis
diabética, disfunción hepática, durante el embarazo y lactancia.
o Interacciones farmacológicas: Interactúa con insulina y otros
hipoglucemiantes.

Acarbosa:
o Generalidades: Hipoglucemiante oral. Es más eficaz cuando la dieta tiene
alto contenido de almidón y fibra, y cantidades restringidas de glucosa y
sacarosa. Tratamiento de primera elección para diabetes mellitus tipo 2.
o Mecanismo de acción: Inhibe la acción de las glucosidasas intestinales
alfa y, en consecuencia, reduce la absorción intestinal de almidón, dextrina
y disacáridos; también inhibe de manera competitiva las enzimas
glucoamilasas, sacrasa y maltasa, y disminuye la secreción de polipéptidos
gastrointestinales.
 o Farmacocinética:

Administración: Oral Metabolismo: Hígado

Absorción: limitada a través de la Vida media: 2 horas
mucosa gastrointestinal
Excreción: renal
Distribución:
Eliminación: heces y orina
Biodisponibilidad: 0.5 a 2 %
o Efectos adversos: Flatulencia, meteorismo, distención abdominal, dolor
gastrointestinal y abdominal, diarrea.
Poco frecuentes o raras: cefalea, mareo, vértigo, debilidad, anemia,
eritema, exantema, urticaria.
o Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina),
pacientes con hiperglucemia moderada, obesos y n obesos.
Tratamiento complementario de la insulina o de las sulfonilureas en
diabetes tipo 2. Tratamiento complementario en pacientes con diabetes tipo
1 con el fin de reducir la dosis de insulina y mantener el control de la
glucemia.
o Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a ACARBOSA.
Contraindicado en Insuficiencia hepática grave, cetoacidosis diabética,
cirrosis hepática, insuficiencia renal grave, no deberá usarse en pacientes
menores de 18 años, embarazo y lactancia.
o Interacciones farmacológicas:
Con sulfonilurea, metformina o insulina puede ser necesario ajuste de
dosis, se han notificado algunos casos de choque hipoglucémico.
Afecta biodisponibilidad de: digoxina (ajustar dosis digoxina).
Acción influida por: antiácidos, colestiramina, adsorbentes intestinales,
enzimas digestivos.