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ANTIMICROBIANOS PARA

ADMINISTRACIÓN SISTÉMICA
PENICILINAS

Origen: Natural, Penicillium

Estructura:
6-aminopenicilánico
PENICILINAS
CLÍNICAMENTE
IMPORTANTES

• Mayor • Resistente a las • Gran actividad • Estabilidad al


actividad β-lactamasas. contra Gram + ácido
contra Gram y Gram -. gástrico.
• Menor actividad
+.
contra Gram +. • Destruidas por β- • Adecuada para
• Susceptibles a lactamasas. administraci
• Inactivas contra
hidrólisis ón oral.
Gram -. AMPICILINA
por β- PENICILINA V
lactamasas
NAFCILINA PIPERACILINA CLOXACILINA
• Lábiles a
PENICILINA
ácidos. G AMOXICILINA
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
ACCIÓN DE LA PENICILINA

Unión a los Inhibición de la


receptores síntesis del
celulares peptidoglucano

Microorganismos
con función
deficiente de
autolisina se inhiben.

(Tolerantes)

La penicilina G y V se cuantifican en (1 millón de unidades = 0,6 g), pero las


penicilinas semisintéticas se miden en gramos.
Producción de β-
lactamasas

Ausencia de
receptores para la
penicilina
Resistencia a la
penicilina
Falta de activacion
de las enzimas
autiliticas

Falta de sintesis
de
peptidoglucanos
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Intramuscular o Absorción rápida y
intravenosa completa
ADMINISTRACIÓN
Oral Absorción de 5 a 30%
de la dosis
DISTRIBUCIÓN
AMPLIA EN
TEJIDOS Y
LÍQUIDOS
CORPORALES

10% por filtración glomerular


Excreción renal
EXCRECIÓN 90% secreción tubular

Excreción no
renal
CEFALOSPORINAS

1984, Brotzu aislo


Cephalosporium acremonium

• Cadena lateral derivada del Ac


D-aminoadipidico α.

• Sistema de anillo lactamico β


de hidrotiazina (ac 7-
aminocefalosporinico)

• Estable en medio acido


MECANISMO
DE ACCIÓN Unión al PBP específicas sobre las
bacterias.

Inhibición de la pared celular al impedir


la transpeptidación de los
peptidoglucanos.

Activación de las enzimas autolíticas de


la pared celular.
MECANISMO DE RESISTENCIA BACTERIANA

1. Incapacidad del antibiótico para llegar a sitio de acción


2. Alteración de PBP que son los objetivos de las
cefalosporinas.
3. Destrucción por la hidrólisis de anillo lactámico β.
CLASIFICACIÓN
CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN

v Activas contra cocos Gram+ , excepto enterococos y estafilococos


(resistentes a nafcilina).

v Moderadamente activas contra algunos bacilos Gram -: E. coli, proteus y


klebsiela.

v Los cocos anaerobios con frecuencia son susceptibles.

v Los Bacteroides fragilis no son susceptibles.


CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN

VÍA ORAL CEFADROXILO CEFALEXINA CEFADRINA

PARENTERAL

CEFAZOLINA CEFALOTINA CEFALORIDINA CEFADRINA

1. Infecciones de la piel y tejidos blandos por S. aureus


USOS y S. pyogenes
2. Infecciones ginecológicas
CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACIÓN
v Mayor cobertura contra bacilos Gram-

v Mas activa:
v Enterobacter
v Proteus indol positivo
v Klebsiella
v
v Cefotaxima y cefotetan, activos contra B. fragilis
v
v Cefaclor (H. influenzae y catarrahalis)

CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACIÓN

CEFPROZIL CEFUROXIMA
VIA ORAL
CEFACLOR LORACARBEF

VIA
CEFUROXIMA CEFOXITIMA
PARENTERAL
CEFOTETAN
CEFORANIDA

Infecciones respiratorias, pero su uso en pediatría es muy


USOS limitado.
1. Actúan bien EIP, abscesos, pie diabético
CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACIÓN

üActividad inadecuada en contra de Gram +.


üActivas contra estafilococos
üMayor actividad contra bacilos Gram –
üTiene capacidad de ingrasar al sistema nervioso central y
aparecer en el Líquido cefaloraquideo en concentracion suficiente
para tratar meninguitis.

Cefotaxima, Moxalactan, Ceftizoxima, Ceftibuten

Ceftriaxona, Cefixima, cefoperazona,ceftazidina


CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIÓN

Cefapima
üEs costosa.
ü Estable a hidrólisis de las β-lactamasas .
ü Mayor actividad contra especies de Enterobacter y Citrobacter.
üMayor actividad que Cefalexina sobre Gramnegativas, H influenzae, N.
gonorrhoeae y N. meningitidis.
üVida Media es de 2 Horas
üConcentración máxima 2gr VEV 125 -193mg/ml

Cefpirona

qNo esta disponible


CEFALOSPORINAS

REACCIONES ADVERSAS

1. Hipersensibilidad, similar a la ocasionada por las penicilinas


2. Puede haber reacción cruzada
3. Anafilaxia, broncoespasmo, urticaria
4. Cefalotina a dosis altas causa necrosis tubular aguda
5. Cefoperazona puede causar diarrea
6. Efecto disulfiran, por cefotetan, moxalactam, cefoperazona
7. Neutropenia intensa: ceftazidima
8. Las hemorragias que también produce Hipoprotrombinemia e inactiva la
vitamina k.
9. Grandes dosis podemos producir un Coombs +

SU USO INDISCRIMADO A DADO LUGAR


A LA APARICION DE CEPAS BACTERIANAS
RESISTENTES
OTROS FÁRMACOS β-LACTAMICOS

MONOBACTAMS CARBAPENEMS

• Resistentes a la β- • Inipenem
lactamasa. Buena actividad
• Activos contra bacilos contra bacilos Gram
Gram -. -, microorganismos
Gram + y
anaerobios.
• Moropenem
Similar inipenem.
T
TETRACICLINAS

Son uno de los grupos de antibióticos más Antiguos

Tienen una estructura tetraciclica lo que da su nombre

Se absorben con facilidad en el intestino y se distribuyen


ampliamente en los tejidos, penetran poco en el líquido
cefalorraquídeo
Clasificación
§ Acción corta: Tetraciclina, Clortetraciclina,
Oxitetraciclina

§ Acción intermedia: Demeclociclina

§ Acción larga: Doxiciclina y Minociclina


Espectro Antimicrobiano
§ Cocos grampositivos: estafilococo aureus
(minociclina); neumococos, estreptococos
§ Cocos gramnegativos: meningococos
§ Bacilos gramnegativos: H.influenzae, H. ducreyi
§ Pseudomona seudomallei
§ Anaerobios: Bacteroides fragilis (doxiciclina)
§ Actinomyces
§ Espiroquetas: Treponema; Borrelia
§ Son muy eficaces contra Brucella, Chlamydia,
Mycoplasma, Rickettsias , Legionella, Leptospira
Efectos Adversos
§ Gastrointestinal: naúseas, vómitos, dolor abdominal (15%); úlceras
esofágicas, diarreas.
§
§ Renal: balance nitrogenado negativo, aumenta uremia.
§ Huesos y dientes: interfiere en la osteogénesis, hiperpigmentación de
dientes.

§ Piel: fotosensibilidad, pápulas, reacción liquenoide, lesion de la mucosa.


§ Fiebre
§ Crecimiento excesivo de hongos en las mucosas anal y vaginal.
CLORAMFENICOL

Obtenido originalmente de
cultivos de Streptomyces
venexuelae.
Mecanismo de acción
§ Pasa por difusión facilitada al citoplasma
bacteriano. Se fija a la S50 del ribosoma
impidiendo la síntesis proteica

§ Son bacteriostáticos
Espectro Antimicrobiano
§ Anaerobios: son de gran utilidad
§ Salmonella typhi
§ Haemophilus influenzae
§ Pseudomona mallei
§ Bacilos gramnegativos
§ Coccos grampositivos; V. cholera; Actinomyces;
Listeria;
§ Chlamydias; Rickettsias
Reacciones Adversas
§ Depresión médula ósea: pancitopenia,
reticulocitopenia. Ferremia elevada. Mecanismo
idiosincrático (1/25000-40000) y dosis dependiente
(mayor 4 gr/d). Tianfenicol menor toxicidad.
§ Síndrome gris del recién nacido
§ Digestivas: naúseas, vómitos, diarreas, dolor.
ERITROMICINAS
• Producto de Streptomyces erithreus
• Mecanismo: Inhibe síntesis de proteina
(50S)– bacteriostático
• Uso: contra bacterias Gram + (neumococos,
estreptococos y corinebacterias).
• Reacciones adversas: molestias
gartrointestinales leves, hepátitis
colestatica, contraindicado para
pacientes hepáticos (estolato).
• Ejs: Claritromicina
Azitromicina
Eritromicina
CLINDAMICINA Y LINCOMICINA
CLINDAMICINA LINCOMICINA

Derivada del Streptomyces Un derivado del cloro-


lincolnensis. sustituido.

Estables en medio ácido.


Se pueden administrar vía oral o intravenosa.
Distribución amplia en tejidos, excepto en el sistema nervioso
central.
Excreción atreves del hígado, bilis y orina.
Tratamiento para infecciones por anaerobios.