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UNIDAD I

INTRODUCCIÓN A
L A BIOFARMACIA
DRA. SANDRA GARCÍA MEDINA
¿QUÉ SIGNIFICA
BIOFARMACIA?
• En sentido estricto es un campo de la ciencia que implica la
Farmacia
preparación, uso y distribución de los medicamentos

• Amplía este campo en la ciencia de la preparación, el uso y la


Adicionar el administración de medicamentos a los organismos vivos y tejidos
prefijo «bio»

• De la absorción, distribución, biotransformación y eliminación


(ADBE) en la eficacia clínica del PA, así como el impacto de las
Reconoció la
importancia propiedades físico-químicas en su efecto terapéutico.
BIOFARMACIA

CONCEPTO RELACIÓN

• Estudia la influencia de la •Propiedades fisicoquímicas del


formulación y la técnica de principio activo
elaboración de un
medicamento sobre su
• Forma de dosificación
actividad terapéutica

• Respuesta biológica
Respuesta
• Efecto terapéutico
• Efecto no deseado o
tóxico

Incidencia
Administración • Efecto terapéutico
de un • Efecto no deseado o
medicamento tóxico

Relación
riesgo/beneficio
• Eficiencia, seguridad y
beneficio para el
consumidor
ETAPAS DE LA ACTIVIDAD
TERAPÉUTICA

Administración del Actividad terapéutica


medicamento

Fase biofarmacéutica

Depender:
• Fármaco Fase farmacocinética

• Individuo
Fase farmacodinámica
FASE BIOFARMACÉUTICA

• Relación entre las propiedades


fisicoquímicas de un fármaco
con su forma de dosificación y
la respuesta farmacológica,
toxicológica o clínica
observada después de su
administración
FASE BIOFARMACÉUTICA

Conjunto de fenómenos comprendidos entre la


administración de un medicamento y la
absorción del P.A.

Depende de la forma farmacéutica y de la vía


de administración

Primer paso en la modulación de la actividad


terapéutica
ETAPAS DE LA FASE
BIOFARMACÉUTICA

Absorción

Disolución

Liberación
LIBERACIÓN

• De la f. f. y vía de administración
Depende

• El medio biológico y condiciones mecánicas del lugar


Influencia
por
de administración

• Obtener una dispersión del fármaco en edo. sólido


Finalidad en el medio acuoso del lugar de administración
FACTORES QUE MODIFICAN LA
VELOCIDAD DE LIBERACIÓN

En algunas formas
farmacéuticas, la
técnica de
elaboración no
representa relevancia
en la liberación

Técnica de elaboración
FACTORES QUE MODIFICAN L A VELOCIDAD DE
LIBERACIÓN

FORMA FARMACÉUTICA
DISOLUCIÓN

Definición Formación de una dispersión molecular acuosa


que permita su posterior absorción
No se busca efecto local

Medicamentos en forma oleosa – disolución =


extracción
Medicamentos acuosos – cambios en el pH –
precipitación – redisolución
FACTORES QUE MODIFICAN LA
VELOCIDAD DE DISOLUCIÓN

Tamaño de Formación de
Solubilidad
partícula del sales y
del fármaco
fármaco esteres

Elección de Formulación
pH diferentes del
polimorfos medicamento
TAMAÑO DE PARTÍCULA DEL
FÁRMACO
Superficie – Para una misma cantidad, un menor tamaño de
partícula dará lugar a un aumento de la superficie de
contacto entre el fármaco disuelto y el medio de
disolución, por lo tanto, una mayor velocidad de disolución

Desventajas – Aumenta su
reactividad – posibilidad de
degradación
pH

Los fármacos pueden ser ácidos o


básicos
Fármacos básicos se disuelven más
rápido en un medio ácido (gástrico)
Ácidos en medios alcalinos
FORMULACIÓN DEL
MEDICAMENTO
Tipo de Si su naturaleza es hidrofóbica
aditivos o hidrofílica

Favorecer o dificultar el
contacto entre el fármaco y los
líquidos corporales
ABSORCIÓN

Final de la fase biofarmacéutica, inicia la


fase farmacocinética
Depende de las propiedades del P.A. y de
las etapas previas de la fase biofarmacéutica
Liberación y disolución – limitantes de
absorción en magnitud y velocidad
FA S E FA R M AC O D I N Á M I C A
Farmacodinamia
Respuesta clínica
• ¿Cómo se produce el
efecto terapéutico? La intensidad y latencia de
la respuesta farmacológica
• ¿Qué le hace el fármaco
va a depender de la
al organismo? concentración del P.A. en
• Mecanismos de acción la biofase

Respuesta Respuesta
farmacológica clínica (IND. y Efecto
(P.A.) P.A.)
PARÁMETROS FARMACODINÁMICOS DE LA
EVOLUCIÓN IN VIVO DE UN FÁRMACO

Efecto clínico
Efecto farmacológico
• Variables ambientales
• Concentración en la
biofase • Efectos psicológicos
• Interacción P.A.-receptor • Diagnóstico impreciso
• Competencia • Enfermedad asociada
• Mecanismos de acción • Remisión espontánea
• Toxicidad • Interacción con otros
medicamentos
FA S E FA R M AC O C I N É T I C A
PROCESOS
Definición
ADBE

Cuatro procesos Conjunto cuantitativo y


simultáneos: cualitativo de los
fenómenos de naturaleza
Absorción, Distribución, fisicoquímica a los que se
Biotransformación y encuentra sometido el
Eliminación fármaco bajo la influencia
del organismo receptor
Tejidos
Proteínas Biofase
plasmáticas efectora

Biotransformación
Lugar de
Sangre +
Administración
Excreción

Absorción Distribución
Eliminación
(entradas)
(salidas)
ABSORCIÓN

Paso de las moléculas del


Requiere la dispersión
P.A. desde el lugar de
molecular del fármaco en
administración hasta la
el medio biológico del
circulación sanguínea a
lugar de administración (a
través de una barrera
partir de solución acuosa)
biológica
DISTRIBUCIÓN

Una vez introducido en la sangre Distribución: paso del P.A. desde el


(absorción), el P.A. está listo para ser torrente sanguíneo hasta los órganos o
traslocado (distribuído) a lo largo del tejidos del organismo (debe atravesar
organismo membranas)

Es un proceso rápido y limitado por


factores propios del P.A. (cantidad,
tamaño molecular, liposolubilidad, carga
eléctrica, etc) y del organismo (grado de
unión a proteínas plasmáticas, gasto
cardiaco, circulación sanguínea regional, pH
de los líquidos corporales, barreras
biológicas y fijación a ciertos tejidos –
afinidad)
BIOTRANSFORMACIÓN Y
EXCRECIÓN
Biotransformación “Desintoxicación
metabólica”
+
Excreción “Eliminación del
P.A. inalterado”

Eliminación- Proceso dinámico – cinética característica del P.A. y


del organismo
PARÁMETROS DIRECTOS DE LA FASE
FARMACOCINÉTICA DE LA EVOLUCIÓN IN VIVO DE UN
FÁRMACO

Absorción Disposición Concentración en


la biofase
Excreción Biotransformación
Distribución
Urinaria
Volumen de distribución Lugar
Filtración glomerular
Fijación a proteínas plasmáticas Velocidad del sistema
Excreción tubular activa
Movimientos a través de Capacidad
membranas Reabsorción tubular
Enzima/sustrato
pasiva
Tejidos/plasma Competencia
Biliar, cutánea, respiratoria,
Ciclos (bilis, saliva) otras Inhibición
Estimulación
FACTORES FISIOPATOLÓGICOS QUE AFECTAN A
LAS FASES FARMACOCINÉTICAS Y
FARMACODINÁMICAS

Raza Sexo Edad

Actividad Estado pH
relativa nutricional urinario

Flujo Flujo
sanguíneo urinario
Biofarmacia
Estudia la Evalúa la

Influencia de la f. f. sobre la Interacción ente la f. f. y


para
efectividad terapéutica de el organismo
los P.A.

Evalúa el
para Diseño de f. f. Optimizar la
Proceso de sólidas farmacoterapia
liberación y
disolución
Permita el

Cinética
para conocer

Factores

que influyen en
Mecanismos de Velocidad de
liberación disolución
BIODISPONIBI
L I DA D
APLICACIONES EN LA
BIOFARMACIA
CONCEPTO

Asociación de cantidad y velocidad a nivel de puesta a


disposición del organismo de los P.A. a partir de un medicamento

Cantidad relativa de un fármaco


administrado que alcanza la circulación
general, y la velocidad a la cual esto Estudiar factores que influyen en la
ocurre eficacia terapéutica de los fármacos y
la metodología utilizada para su
evaluación
Perfil de biodisponibilidad –
comportamiento del P.A. a nivel de
sangre
APLICACIÓN

En la concepción y desarrollo de nuevos medicamentos

Selección de formas farmacéuticas para la mejor solución del problema


terapéutico

Un P.A. después de su absorción, su comportamiento y acción son


incontrolables – la modulación de la biodisponibilidad y dosis regulan su
actividad
¿CÓMO? vía de administración y forma farmacéutica

Evidenciar las diferencias entre dos medicamentos con el mismo P.A.


susceptibles de ser considerados equivalentes
EN LA BIOFARMACIA

Estudio de los factores que Utilización de estos datos para


influyen en el perfil de optimizar la actividad
biodisponibilidad de un P.A. y/o farmacológica y terapéutica de los
sus metabolitos medicamentos

Investigación

Forma parte del diseño de


fármacos y de medicamentos
¿QUÉ ESTUDIA?

1. Acciones mutuas entre la formulación y tecnología de


fabricación de una forma farmacéutica que determinan los
caracteres fisicoquímicas de un medicamento.

2. Acciones entre en medicamentos y el medio


biológico del lugar de administración que determinan
cambios del P.A.

3. Acciones entre el P.A. y el organismo que determinan


la biodisponibilidad.
DESARROLLO BIOFARMACÉUTICO

LADBER Clasificación
Reto Biofarmacéutico Enfoque
Biofarmacéutica

Fármaco

Pobre solubilidad Clase II Formulación

Liberación Clase IV Modificaciones químicas

Modificaciones químicas
Degradación química Clases I-IV
Formulación

Inhibidor enzimático
Degradación enzimática Clases I-IV
Modificaciones químicas

Clase III Promotores de sorción


Pobre permeabilidad
Clase IV Modificaciones químicas
Absorción
Rutas alternativas
Metabolismo de primer paso administración
Distribución Clases I-IV
Uso profármacos
Biotransfomación

Excreción

Respuesta
EFECTO DE DISTINTOS
EXCIPIENTES EN LA
BIODISPONIBILIDAD
Excipientes Ejemplos Ka Tmáx ABC

Disgregantes Celulosa, almidón… ↑ ↓ ↑


Lubricantes Talco, estearato… ↓ ↑ ↓
Viscosizantes Derivados celulósicos ↓ ↑ ↓
Agentes de
Hidroxipropilmetil
recubrimiento - - -
celulosas
hidrosolubles
Cubiertas entéricas Acetoftalato de celulosa ↓ ↑ ↓
Cubiertas de cesión Metilcelulosa, etil-celulosa,
↓ ↑ ↓
sostenida derivados acrílicos…
LECTURAS RECOMENDADAS

1. Panchagnula, R., & Thomas, N. S. (2000). Biopharmaceutics and


pharmacokinetics in drug research. International journal of
pharmaceutics, 201(2), 131-150.
2. Barbour, N. P., & Lipper, R. A. (2008). Introduction to
biopharmaceutics and its role in drug development. . In
Biopharmaceutics applications in drug development (pp. 1-25).
Springer US.
3. Tong, W. Q. T. (2008). Molecular and physicochemical properties
impacting oral absorptionof drugs. In Biopharmaceutics applications
in drug development (pp. 26-46). Springer US.
PORTAFOLIO DE EVIDENCIAS

• SQA (Qué se, qué quiero aprender, que aprendí)

• Cuestionario – Lectura 2 y 3

• Mapa conceptual – Lectura 2 y 3

• Exposición – Lectura 2 y 3

• Resumen –Lectura 1

• Trabajo – Primera parte protocolo


PREGUNTAS

GRACIAS

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