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Universidad Técnica de Ambato

Facultad de Ciencias de Salud


Carrera de Medicina
Farmacología II
ANTIPARASITARIOS

FAMILIA FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA MECANISMO DE REACCIONES DOSIS


ACCIÓN ADVERSAS
Nitroimidazoles Metronidazol Absorción: -Por su actividad Acción directa Bradicardia; hipo o -Dosis inicial de
- lenta e incompleta anti-adrenérgica sobre el hipertiroidismo; estabilización:
-Comprimidos 200 en el tracto digestivo alfa y beta no miocardio, alteraciones del 600 mg/día por 8-10
mg -concentraciones competitiva retrasando la gusto; elevación de días.
-Solución máx a los 15 min produce una despolarización y transaminasas al -Dosis de
inyectable Distribución: vasodilatación aumentando la inicio del tto., mantenimiento:
ampolla 150 mg/ 3 - biodisponibilidad coronaria con un duración del alteraciones hepáticas 100 mg/día y 2
ml absoluta del 20 al aumento de flujo potencial de agudas con comprimidos (400
86% coronario. acción. hipertransaminasemia mg)/día.
Excreción: y/o ictericia; temblor -Inyección intravenosa:
-principalmente por extrapiramidal, La dosis es de 5 mg/kg
metabolismo pesadillas, de peso. La duración
hepático y excreción fotosensibilización, no menos de 3
biliar. pigmentaciones. minutos.

Derivados del BENZNIDAZOL Absorción: lenta Actúa uniéndose Todos estos Frecuentes: Tripanosomiasis
nitroimidazol Solido oral: 50mg aproximadamente en forma procesos Dermatitis alérgicas, Adultos: 5 a 7 mg/ kg
100mg el 92% de la dosis covalente a los genotóxicos que fiebre, náusea, VO QD, en dos dosis
oral. intermediarios de dañan el ADN, vómito, dolor divididas, durante 60
Concentración conducirían a la abdominal, días.
la nitrorreducción
max. a las 3 a 4 destrucción de los exantemas, prurito. Niños: 10 mg/ kg VO
horas con los com
ponentes del parásitos Poco frecuentes: QD, en dos dosis
Distribucion:
parásito, ADN, intracelulares. Parestesias, divididas, durante 60
-biodisponibilidad
lípidos y proteínas. polineuritis periférica, días.
Se une en un 44%
a proteínas totales. erupciones cutáneas
Su t1/2 es aprox 10 púrpura, el
a 14 horas. tratamiento debe ser
Excrecion: renal y suspendido.
fecal Raros: Leucopenia,
trombocitopenia,
agranulocitosis,
cefaleas, vértigo y
fatiga.
Uso en el embarazo:
Categoría C, atraviesa
la barrera placentaria
FAMILIA FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA MECANISMO DE REACCIONES DOSIS
ACCIÓN ADVERSAS
Nitrimidazol Tinidazol Absorción: El tinidazol Antiprotozoario, Frecuentes: Anorexia, Amebiasis intestinal
- tras la químicamente bactericida frente dolor abdominal, Adultos:
-Sólido oral 1000 administración oral, reducido es capaz a anaerobios. náusea, vómito, - Dosis usual: 2 g. VO
mg el tinidazol es rápida de liberar nitritos Altera el ADN de diarrea, vértigo o QD por 3 días.
-Sólido vaginal 150 y completamente que alteran el ADN- gérmenes mareo, cefaleas, Niños:
mg absorbido bacteriano, si bien sensibles e impide Sabor metálico en la - Dosis usual: 50 mg –
Distribución: también ocasiona la su síntesis.. boca, lengua saburral, 60 mg/ kg VO QD por 3
- La unión a proteínas rotura de la cadena orina rojiza, días.
plasmáticas del del ADN en las candidiasis. - Dosis máxima: 2 g.
tinidazol es de 12% células de Poco frecuentes: Tricomoniasis
Excreción: mamífero. Ataxia, leucopenia, Adultos:
-principalmente por neuropatía, - Dosis usual: 2 g VO
metabolismo xerostomía dosis única
hepático y excreción Raros: convulsiones, Niños:
biliar. neutropenia, - Dosis usual: 50 mg –
neuropatía periférica, 75 mg/ kg VO dosis
síncope, parestesias, única
neurotoxicidad - Tratamiento
Uso en embarazo: simultaneo a la pareja,
Categoría C. no utilizar en el 1er
trimestre del
embarazo.
Nota:
- Tomar antes de la
comida principal.
- Disminuir dosis y
prolongar intervalos en
insuficiencia renal o
hepática.
FAMILIA FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA MECANISMO DE REACCIONES DOSIS
ACCIÓN ADVERSAS
Nitroimidazoles Metronidazol Absorción: - Antiinfeccioso Los radicales libres de Dolor epigástrico, Trichomoniasis
- Rápida, muy antibacteriano y metronidazol formados náuseas, vómitos, Adultos: 500 mg
-Líquido oral fácilmente por via oral antiparasitario. Provoca interaccionan con el diarrea, mucositis c/12 h máximo
125mg/5ml y Distribución: la muerte de parásitos ADN celular del parasito oral, trastorno del 10 días
250mg/5ml - Se distribuye controlando las produciendo una sabor, anorexia, Régimen de
ampliamente infecciones pérdida de la estructura pancreatitis dosis única: 2 g
-Sólido Oral La unión a proteínas helicoidal, rotura de la (reversible), (8 comprimidos)
250 mg y 500 plasmáticas es inferior al cadena con la inhibición decoloración de la en una sola
mg 20%. resultante de la síntesis lengua/ lengua pilosa toma
Metabolismo:
de ácidos nucléicos y Lambliasis
Se metaboliza en el
muerte celular Neutropenia Adultos: 500 mg
hígado
reversible al día.
Excreción:
Niños:
-principalmente por la
Disuria, cistitis, De 2 a 5 años:
orina
poliuria, incontinencia 250 mg al día.
-Semivida: 8 horas
De 5 a 10 años:
375 mg al día.
De 10 a 15 años:
500 mg al día
Amebiasis
Adultos: 1,5 a 2
g en 3 tomas
Niños: 40 a 50
mg/kg de peso
al día en 3
tomas
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ACCIÓN ADVERSAS
Antimoniales Meglumina Absorción: -El antimonio Se - Náusea, vómito, -Leishmaniasis
pentavalentes antimoniato inhibiría a las enzimas transformarían a dolor abdominal, Adultos: 10 mg – 20
Los antimoniales glucolíticas y la antimonio cefalea, letargia. mg/ kg/día IM
-Líquido pentavalentes se absorben oxidación de los trivalente que Alteraciones del EKG profunda QD durante
parenteral bien por vía parenteral. ácidos grasos con el sería el (dosis dependientes) al menos 20 días.
300 mg/ml Distribución: consiguiente responsable de con inversión de la
El antimoniato se distribuye descenso de la la actividad onda T y prolongación
en el líquido extracelular y fosforilación de ADP protozoaria al del intervalo QT.
es excretado rápidamente a ATP, con lo que se inhibir diferentes - Dolor con inyección
en la orina en forma de reduciría la enzimas del IM.
antimoniato pentavalente, formación de energía protozoo. - Flebitis por
disminuyendo las lo cual podría administración IV.
concentraciones eventualmente
plasmáticas. Sin embargo, se conducir a la muerte
produce en el organismo del protozoo.
una ligera acumulación de
antimonio, que se refleja en
un aumento de la
concentración sanguínea,
unas 24 horas después de la
inyección
Excreción:
-El medicamento se elimina
en forma rápida pero
incompleta por vía renal.
Más de un 80 % se excreta
de forma inalterada en la
orina, durante las 6 horas
siguientes a la
administración.