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BIO 185 Farmacología General

Escuela de Química y Farmacia
Facultad de Medicina
Universidad Andrés Bello

Vías de administración de Fármacos

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Vías de Administración
* Son las vías de entrada de fármacos al organismo.
* Se pueden agrupar en:
Utiliza al tubo digestivo como almacenamiento
primario de fármaco, desde donde pasa a la
Enteral sangre
La entrada del fármaco se realiza por
ingestión (vía oral) o por absorción a través
de la mucosa bucal o rectal

Utiliza como sitio de almacenamiento primario


a otros tejidos diferentes al tejido digestivo
Parenteral
También se considera una vía artificial que
implica una ruptura de tejidos para la
introducción de fármacos
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Vías de Administración

Enteral Parenteral
• Vía Endovenosa (i.v.; e.v.)
• Vía Oral
• Vía Intramuscular (i.m.)
• Vía Sublingual
• Vía Subcutánea (s.c.)
• Vía Rectal
• Vía Intratecal

• Vía Inhalatoria
• Vía Intranasal
• Vía Tópica

Pueden ser consideradas vías parenterales, sin embargo se


prefiere clasificarlas como vías naturales no enterales

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Vía Oral
Características

* Es la vía más utilizada para la administración de medicamentos

* A través de esta vía oral se absorben rápidamente los fármacos


con:
- Bajo grado de disociación
- Alto coeficiente de partición Lípido/Agua (Oil/Water)
Ej: Antidepresivos tricíclicos y Benzodiazepinas

* La administración de fármacos por vía oral con alimentos afecta la


etapa farmacocinética de absorción:
Ej: Productos lácteos con tetraciclinas
Ej: Alimentos que producen retardo del vaciamiento gástrico

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Vía Oral
Características

Efecto de los alimentos


Efecto del ayuno (fasted)

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Mischler, T.W., et al. Journal of Clinical Pharmacology, 1974, 4, 604-611
Vía Oral

Características

* La absorción gástrica se favorece cuando el estomago esta


vacío. Se favorece el contacto fármaco-mucosa

* Se recomienda administrar los fármacos a horas alejadas de las


comidas. Ej: Concentraciones plasmáticas de azitromicina se
reducen en un 50% con alimentos

* Griseofulvina (antifúngico) presenta muy baja hidrosolubilidad,


se favorece su absorción con alimentos ricos en grasas

* Los AINEs se recomiendan administrar inmediatamente después


de las comidas.

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Vía Oral
Efecto del pH del medio

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Vía Oral

Absorción en el Estómago

• El pH estomacal es cercano a 1  favorece la absorción de


fármacos ácidos débiles

• Los fármacos que son bases débiles prácticamente no son


absorbidas a pH estomacal

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Vía Oral
Absorción en el Intestino

* Gran superficie de contacto para la absorción de fármacos:


vellosidades y microvellosidades

* La velocidad de vaciamiento gástrico afecta la absorción


intestinal de fármacos: A menor velocidad de vaciamiento
gástrico, menor velocidad de absorción intestinal

* Disminución de la velocidad de vaciamiento gástrico:


- Patologías : Estenosis pilórica, pancreatitis, cáncer gástrico
- Alimentos
- Alcohol
- Fármacos : Morfina, Atropina

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Vía Oral
Absorción en el Intestino

* Aumentan de la velocidad de vaciamiento gástrico:


- Patologías : Enfermedad celíaca, úlcera duodenal

- Fármacos : Metoclopramida, domperidona, cisaprida,


NaHCO3

* El pH virtual en la superficie de absorción es de 5,3, ideal para la


absorción de ácidos débiles con pK alto y bases con pK bajo.

Ácidos débiles : pK entre 4 y 5


Bases débiles : pK entre 6 y 8

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Vía Sublingual
Características

* Epitelio bucal delgado y altamente


vascularizado

* Fármacos:
Nitroglicerina: Tratamiento agudo del
dolor provocado por angor pectoris
(Angiolingual®)

Clonazepam: Tratamiento agudo de


crisis de ansiedad (Ravotril®)

Desventaja

* Dificultad para mantener el medicamento por un tiempo


adecuado, limita el uso de esta vía .
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Vía Rectal
Características
* Se prefiere como vía natural enteral de administración,
cuando la vía oral no puede utilizarse.
Ej: Nauseas y vómitos

* La administración de fármacos en el último tercio del recto,


evita el efecto del primer paso hepático y permite la llegada
directa a la circulación general.

Ventajas

 Útil en pacientes inconscientes o incapacitados para retener


fármacos por vía oral

 Para administrar fármacos con propiedades organolépticas


desagradables o sensibles a la degradación por enzimas.

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Vía Rectal
Desventaja

Vascularización irregular
del tracto rectal

Absorción impredecible del


fármaco

Concentraciones
plasmáticas irregulares

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Vías Parenterales

Vía Endovenosa

La administración de fármacos por esta vía puede realizarse de


dos formas:

Directa : Bolo intravenoso

Infusión continua : Infusión a velocidad controlada por


goteo

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Vías Parenterales
Vía Endovenosa

Bolus
Administración directa del fármaco solo o diluído en una vena.
Generalmente permite la infusión de volúmenes pequeños de
hasta 10 mL.

Infusión Continua
Usualmente utilizada en pacientes hospitalizados. Permite la
infusión de grandes volúmenes de líquidos.

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Vías Parenterales
Vía Endovenosa:
Infusión continua: infusión a velocidad controlada por goteo

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Vías Parenterales
Vía Endovenosa

* Ventajas
Bolus:
 Gran utilidad en urgencias clínicas. Transporte rápido por el
torrente sanguíneo al sitio de acción
 ABC = 100%

Infusión Continua:
 Control exacto de la cantidad de fármaco administrada
 Ruta más segura para administración de fármacos con
estrecho margen terapéutico
 Sustancias irritantes por otras vías de administración se
pueden administrar por esta vía, lentamente y diluidas

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Vías Parenterales

Vía Endovenosa

* Desventajas
Bolo e Infusión Continua
 Una vez que el fármaco ha sido introducido al torrente sanguíneo
no hay posibilidad de retirarlo

 Pueden presentarse reacciones no deseadas relacionadas o


no con el fármaco inyectado
a. Crisis nitroide
b. Reacciones anafilácticas
c. Embolismo
d. Infecciones

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Vías Parenterales

Vía Intramuscular

Características

* Permite administrar fármacos más irritantes y mayores


volúmenes que la vía subcutánea (SC).

* Permite administrar fármacos insolubles en forma de


suspensiones acuosas, microcristales o polvos.

* Permite administrar fármacos lipofílicos disueltos en


soluciones oleosas.

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Vías Parenterales
Vía Intramuscular

90°

Deltoide

Glúteo

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Vías Parenterales

Vía Intramuscular

Consideraciones
* Velocabs IM = Velocabs SC (músculo en reposo)
* El ejercicio muscular ↑ el flujo sanguíneo muscular ↑ Velocabs
de los fármacos

Ventaja

 Se forman depósitos de fármaco que permiten absorción


lenta por periodos prolongados.

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Vías Parenterales
Vía Subcutánea

45°

• Tercio medio de la cara externa del muslo


• Tercio medio de la cara externa del brazo
• Cara anterior del abdomen
• Otros lugares: el flanco del abdomen, la
cresta iliaca y la zona superior y lateral de
la nalga
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Vías Parenterales
Vía Subcutánea

Características

* Los fármacos deben difundir en el tejido subcutáneo, atravesar las


paredes capilares y entrar al torrente sanguíneo
* La velocidad del flujo capilar determina la Velocabs SC
* El frío local en el sitio de la inyección o la aplicación de un
vasoconstrictor local (adrenalina) disminuye Velocabs SC
* Permite administrar sólo volúmenes pequeños de fármacos (0,5
a 2,0 mL) [resistencia del tejido conectivo a la expansión].
* NO permite administrar fármacos irritantes → dolor intenso y
pueden originar abscesos.

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Vías Naturales No enterales

Vía Inhalatoria

Características

Los fármacos entran al


aparato respiratorio junto
con el aire inspirado y se
absorben a través del
endotelio capilar adyacente
a la membrana alveolar

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Vías Naturales No enterales

Vía Inhalatoria

Características

* La absorción de fármacos se realiza por difusión simple a favor


del gradiente de concentración. Los fármacos más
liposolubles tienen mayor velocidad de absorción al torrente
sanguíneo.

* Se pueden obtener efectos locales como Broncodilatación.

* También se obtienen efectos sistémicos como Anestesia


general.

* El efecto terapéutico es muy rápido (alrededor de 1 minuto).

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Vías Naturales No enterales
Vía Intranasal

Características
* Inicio del efecto terapéutico rápido (latencia rápida).
* Se evita el metabolismo hepático de primer paso.
* Los fármacos pueden administrarse en spray nasal, gotas
nasales o con nebulizador.

* El fármaco alcanza las venas capilares submucosas e


ingresa en la circulación sistémica.

* La absorción puede estar afectada por la vascularización


de la mucosa nasal, su perfusión sanguínea y condiciones
patológicas intranasales existentes (pólipos, rinitis, etc.)
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Vías Naturales No enterales
Vía Intranasal

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