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Altamente toxicos
Genera osteoporosis
HTA
Altera la cicatrizacion
Medicamento Mecanismo de acción Espectro No actua
(Sodica,
Penicilinas Penicilina G Bactericida potasica y Sensible a beta
naturales Penicilina V Analogos estructurales de Reducido
Resistentes a D-alanina unidos x enlace lactamasas
Listeria
Isoxazolica Muy reducido
beta lactamasas Ampicilina + covalente a sitio activo de la Amplio Enterobacteria
Amoxicilina Pseudomona
Penicilinas sulbactam + transpeptidasa que une los espectro
ac peptidos de la pared de Pseudomona
semisinteticas Menos activas
clavulanico
Piperacilina peptidoglucanos
a la beta lactamasa, contra gram (+)
Inhibidores de Piperacilina Amplio
formando un complejo acil-
beta lactamasas tazobactam espectro
Cefalexina enzima y actuando como (Menos
Bactericida
Cefalosporinas Analogos estructurales de Klebsiella, E.
Cefalotina
1° D-alanina unidos x enlace coli y Proteus)
Cefazolina Amplio Enterococos y
Cefalosporinas covalente a sitio activo de la Enterococos y
Cefuroxima espectro
2°
Cefalosporinas trasnpeptidasa que une los bacterioides
Enterococos y
Ceftriaxona peptios de la pared de
3° bacterioides
Enterococos y
Cefalosporina 4° Cefepime peptifoglucanos
union a PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 y bacterioides
Ertapenem 5 Amplio
Meropenem Union
Union a
a PBP
PBP 2
2 es
y 330-40la espectro
Penetra eficientemente frente a
Muy amplio
Carbapenemicos Imipenem pared, resiste a enzimas Xanthomonas
espectro
Amplio
Doripenem bact y tiene
Union a PBP afinidad x todas maltophilla
C. difficile y P.
espectro
Espectro
Aztreonam Union a PBP 3 Gram (+)
reducido
Farmacocinetica
destruye G) Eliminación
Renal Contraindicaciones
Admin IM --> Cmax a 15-30min 90% secreción tubular Alergia
Admin
Vida media oral x-->
estabilidad
30min a nivel gastrico 10%
Admin Renalfiltración glomerular Alergia
Menor IM/IV (Nafcilina)
actividad antimicrobiana
Abs GI rapida 30-80% (Se altera con Renal y biliar Alergia
Cmax
comida) 1-2h despues de dosis IM Renal Infecciones virales
Union a PP 14-20% Ajustar Alergia
acido (No se altera con comida) Renal dosis Leucemia
Union Insuficiencia renal
Cmax a PP 30%
1-2h Ajustar dosis Hipersensibilidad
Distribución amplia Biliar Leucemia linfatica
beta lactamicos
Altas [ ] en bilis Renal Coagulopatias
Inhibe
menosagregación
LCR plaquetaria Coagulopatia
Ajustar
Renal ydosis
en pequeñas [ ]
Algunos pacientes pueden tener ALT y AST
[elevadas
] bajas en LCR x la
Renalleche
menos
PARENTERAL LCR Ajustar
Renal dosis
Aumenta
Distribución eliminacion con la reducción
amplia, atraviesa meninges del
Ajustar
Renal dosis
aclaramiento
inflamadas de creatinina
Distribuciónyamplia,
alcanza [ ] terapeuticas
atraviesa en
meninges 35-65% renal x filtración
Ajustar dosis
LCR
inflamadas y alcanza [ ] terapeuticas en glomerular
Al
LCR unirse PBP3 y PBP2 permite accion Renal
El resto(2-2.3h)
x biliar en heces
sobre gram (-) Ajustar dosis
Efecto bactericida potenciado x autolisinas Ajustar dosis (Insuf renal Patologia SNC y Fx
endogenas Renal
-0,5g al70%
dia)en 12h antibiotico beta
renal comprometida
Distribución amplia, hasta LCR
metabolice imipenem Semivida de eliminación lactamico
Al final de dosis de 500mg, las
Distribucioon amplia pero 1.2h
niveles bajos en Renal Epilepsia,
Defectos en SNC
Infecciones IVU, riñon y abdomen Hipersensibilidad
LCR
Via IV nefrotoxico Renal Insuficiencia renal
Un poco
Usado en
Monobactamico neumonia Renal <18 años
Indicado en sepsis ortopedicas e
RAM Interacciones
aminoglucosidos
GI (Diarrea)
Hipersensibilidad Disminuye efecto
Leucopenia reversible
GI (Diarrea) anticonceptivo de
Leucopenia reversible
Hipopotasemia
Hiponatremia
Prurito (54mg e Na x g de
piperacilina)
Moniliasis genital y vaginitis
Agranulocitosis
Mareos, cefalea y fatiga
Alergia en 4% de casos
Trombocitopenia
Nefritis intersticial
Leucopenia y trombocitopenia
colitis pseudomem
actuar contra Pseudomona y
Eosinofilia (6%)
Erupcion maculopapular (1,8%) Enterobacterias de forma
Trombocitosis (5%)
Fiebre, flebitis,
efectos en SNC ansiedad, maseos,
Cefalea, flebitis, diarrea,
Menos reacciones nauseas,
que imipenem
Reacciones adversas en SNC Mazclado con ciclosporina,
eosinofilia, leucopenia, neutropenia,
Cefalea, candidiasis oral, nauseas, ganciclovir o teofilina causa
agranulocitosis, trombocitopenia,
diarrea, aumento de ALT/AST, prurito efectos en el SNC
Irritación
y exantema local
Sx GI
Medicamento Mecanismo de acción Espectro
Bacilos y coco Gram +.
Eritromicina Union irreversible a 50S y Claritromicina en
Macrolidos Claritromicina bloquean la sintesis de Mycobacterium leprae
Azitromicina proteinas y la transpeptidación Toxoplasmosis y H.
influenza
Tetraciclina
bacterias gram + y - (No
tan alto en negativas)
Tetraciclinas Oxitetraciclina
Union reversible a 30S, impide - Rickettsia
Minociclina acceso de amino acil RNAt y no - Chlamidia
se copia ultimo aa de RNA - Treponema
Doxiciclina
- protozoos ( amebas,
Glucilciclinas Tigeciclina plasmodium falciparum)
Anaerobios y cocos gram
Lincosanidos Clindamicina Union a subunidad 50s + productores de beta-
lactamasas
gentamicina
estreptomicina
pefloxacina, Inhibición de la Topoisomerasa Amplio espectro muy
Quinolonas Reducida x flavoproteinas
levofloxacina, (DNA-girasa) activo contra gram (-)
Nitrofurantoina
Acidos nalidixico, bacterianas, generando E coli yespectro
Menor enterobacterias
y eficacia
Antisepticos Inhibición
reactivo quede destruye
la Topoisomerasa
DNA
oxalinico y (Son la 1° generación de
urinarios (DNA-girasa)
Interfiere con enol.piruvil-
pipemidico
Fosfomicina quinolonas)
Enterobacterias comunes
transferasa bacteriana
Se fija a ergosterol, forma poros Histoplasma,
Anfotericina B
Polienicos y altera electrolitos al interior Blastomyces,
Nistatina del hongo (Na, K, H) a la citosin Candida
en fluoracilo gracias
Flucitosina Candida y Cryptococo
desaminasa e inhibe sintesis de
Imidazoles Dermatofitos
Candida, Cryptococo,
Inhiben lanosterol desmetilasa Histoplasma,
Azoles Blastomyces,
Triazoles y no se forma ergosterol Dermatofitos yCoccidiodes
levaduras
Inhibe escualeno epoxidasa y Espectro mas amplio
Alilamina Terbinafina se
no acumula escualeno,
hay glucano, entonces Dermatofitos y Candida
Caspofungina y causando muerte de hongo
Equinocandinas disminuye consistencia de Candida y Aspergillus
Aniladufungina Inhibe
Isoniazida pared ysintesis de acidos
por presión osmotica Bacilos
micolicos Activo contra gram (+) y
Rifampicina Inhibe RNA polimerasa
Altera sintesis de la pared x gram (-)
TBC Etambutol inhibición de arabinosil- Efectiva contra
por piramicinamidasa
transferasa
Pirazinamida organismos intracel en
bacteriana reduce el pH y evita
Estreptomicina Inhibe sintesis de proteinas macrofagos
Bacilos extracelulares
por lo que inhibe
Lepra (Se usa Dapsona
dihidropteroato sintetasa e e
Se une a ADN micobacterial
también Clofazimina Efecto antiinflamatorio al inhibir
inhibe crecimiento
rifampicina) Talidomina TNF en monocitos pero activa
celulas T
Reduccion del grupo nitro que
Vaginalis, B. Coli
Nitroimidazol inhibe la sintesis de DNA o Lambia, E. Histolitica,
ferredoxina - oxido - reductasa Antimicrobianos: B. T.
Antiamebianos Nitazoxanida altera su estructura Vaginalis, T. Trichiura, A
interferencia
(Escensial para conelvarios
metabolismo Proteus, Aerobacter
lumbricoides, S
Furazolidona sistemas de enzimas
Son análogos estructurales del Trachomatis y
aerogenes, Vibrio
Sulfisoxazol bacterianas
PABA, así que Inhiben la Toxoplasma
Sulfadiacina Dihidropteroato sintetasa y
Bloquean incorporación del y en segundo plano:
Sulfonamidas Sulfametoxazol PABA al A. Dihidropteroico, que Haemophilus ducreyi E.
Sulfadoxina impiden la utilización
(primer paso) de PABA
y la Dihidrofolato Coli,
CocosKlebsiella,
Gram (-)
Sulfa-Trimetoprim para síntesis del ácido
reductasa (segundo paso), fólicoque salmonella,
- shigella,
N. Meningitidis
neuromuscular del parasito.
impidiendo la utilización de Ascaris.
- No tiene accion
Moraxella
Piperazina
Actuando
reductasa en quereceptores
se ve reducida sobre las tenias
casi todos los parasitos
Benzimidazoles Genera paralisis en los se Casi
evitando que el parasito vistosexclusivo
(Ascaris,para
oxiuros,
Antihelminticos Pamoatos parasitos por inhibicion de la ascaris oxiuros y
cloro que aumentan
colinesterasa la
produciendo nematodos
tricocefalos y
Ivermectina iones de calciocon lo que causa Amplio espectro
permeabilidad posterior ectoparasitos excepto
Prazinquantel una contraccion constante incluyendo Cisticercus
Medicamento evitando
Mecanismo la relajacion
de acción del Cellulosae
Oseltamivir
inhibidores de la proteinas de fusión (hemaglutinina y neuroaminidasa)
Zonamivir
Amantadina Inhibidores de la proteina M2, generando la entrada hidrogeniones a la
Rimantadina rompiendo su capcide
junto al timidin sintasa que fosforila el farmaco para la inclusion de este
Aciclovir
posición 3 prima, es un "inhibidor suicida", inhibe el preceso de transcip
Valciclovir Se absorve como un profarmaco y hace el mismo proceso del aciclovir
junto al timidin sintasa que fosforila el farmaco para la inclusion de este
Ganciclovir
posición 3 prima, es un "inhibidor suicida", inhibe el preceso de transcip
Zidovudina
Didanosina Analogos de nucleósidos, inhibider de transcriptasa inversa indirectame
Estavudina
Delavirdina
Antivirales
Nevirapina No nucleotidos, inhiben dierctamente la trnscriptasa inversa
Efavirenz
Saquinavir
Ritonavir
Inhibidores de proteasas, impiden la escisión de poliproteinas
Indinavir
Nelfinavir
Raltegravir Inhibidores de la integrasa, para que no haya incorporacion al DNA
Inhibidores de la entreda de fusión
Maraviroc
antagonistade
Inhibidores dellaco-receptor
entreda deCCR5
fusión bloqueandolo para que no penetre la
Efurvitida
Es un coreceptor de Cp120
Evita la adhesicon, denudación, incorporación, transcripsión y eclosión
Interferon
Linfocitos T y macrofagos
Iquimod Receptores tipo Toll
Mostazas nitrogenasas
(Clicofosfamida)
Actuan en la fase
tempran de la división
Agentes Alquilantes
celular (Go a G1), es muy
inespecifica
Actuan en la fase
Nitrosoureas (Carmustina) tempran de la división
Agentes Alquilantes
celular (Go a G1), es muy
inespecifica
Compuestos de Platino
(Cisplatino)
nina y neuroaminidasa)
Virus de Influenza
ada hidrogeniones a la celula, volviendola acida y
asa inversa
Retrovirus
poliproteinas
corporacion al DNA
Prostata, Seno
Seno
Prostata
Eliminación Contraindicaciones y RAM
Irritacion gastrica (eritromicina)
Bilis y orina Hepatitis colestacica
Colitis pseudomembranosa
Prolongacion del QT
Hipoplasia del esmalte dental y bajo desarrollo
Renal
esqueletico
inalterada
Hepatotox
Fotosensibilidad y rx. alergicas en piel
Tetraciclina caduca se asocia a Sindrome de
Fanconi
Resistencia x:
- bombas de eflujo
- proteinas que interfieran con la union al
ribosoma
- proteasas y acetilasas que inactiven
Resistencia x:
Resistencia x:
- inactivacion por acetilasas, fosforilasas
y adenilasas (amikacina solo x
acetilasas)
- fallas en la penetracion (anaerobios)
- alt en sitio de accion del ribosoma
Resistencia x:
Interacciona con quinolonas o sulfas
Resistencia x:
- Alteración de la enzima D.H. Pteroato
sintetaza
-- Permeabilidad celular
Vías alternas para disminuida
síntesis de A. fólico
- Aumento en síntesis de dihidrofolato
Interacciona
reductasa con pamoatos y
antipsicoticos
Antiepilepticos y antagonistas de H2
Piperazinas
Contraindicaciones y RAM
Nefrotoxicidad y Neurotoxicidad
Mielo
> AZTsupresión: Neutropenia,
Trombocitopenia
SNC y Hepatotoxicidad
Neutropenia
Dislipidemia
Diabetes
Convulsiones
Antecedentes de cardiopatía
Síndrome pseudogripal