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ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE TOMA DE MUESTRAS

COMPETENCIAS: ADMINISTRAR MEDICAMENTOS SEGÚN DELEGACIÓN, PROTOCOLOS ESTABLECIDOS Y NORMATIVA LEGAL


VIGENTE

RAP 02: Verificar la acción farmacéutica y reacciones adversas o complicaciones asociadas a la administración de medicamentos según
protocolos establecidos relacionados con farmacovigilancia.

FARMACODINAMIA

La farmacodinámica puede definirse, en pocas palabras, como la acción que ejerce el fármaco sobre el organismo. Los efectos de
casi todos los fármacos son consecuencia de su interactuación con componentes macrocelulares del organismo. Estas interacciones
modifican la función del componente pertinente y con ello se inician los cambios bioquímicos y fisiológicos que caracterizan la respuesta o
reacción al fármaco.
No se puede hablar de farmacodinámica sin hacer referencia a los receptores. Los receptores son estructuras celulares que tienen
una finalidad concreta y que son activados en su actuación por distintas sustancias, tanto naturales como externas al organismo
(fármacos). Por tanto, los medicamentos o fármacos nunca crean efectos nuevos en el organismo, si no que se limitan a potenciar o
inhibir efectos ya existentes. Dicho de otra manera, los fármacos no crean efectos, sino que modulan funciones de nuestro cuerpo a
través de la afinidad y de la existencia o no de actividad intrínseca de los mismos con los receptores.

En este sentido, y en relación con los receptores, los fármacos pueden clasificarse en agonistas, que producen un efecto combinándose
y estimulando al receptor y los antagonistas cuyo efecto farmacológico bloque al receptor, y por lo tanto es capaz de reducir o eliminar
por completo el efecto de los agonistas. En todo caso, conviene recordar que hay varios parámetros que modificarán la acción concreta
de un fármaco, como pueden ser:
– Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.
– Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc.
– Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, tolerancia, etc.
– Ambientales: condiciones metereológicas, fenómenos de toxicidad de grupo, etc.

Por ejemplo: la noradrenalina disminuye las acciones del centro respiratorio. Su efecto es disminuir la frecuencia y amplitud de los
movimientos respiratorios.

“El efecto es consecuencia de la acción”.


“Una acción puede dar múltiples efectos”.
“Una droga puede tener múltiples acciones”.
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Mecanismo de acción.
Es el proceso íntimo celular que explica la acción del medicamento. Cualquier acción metabólica o fisiológica ocasiona un mecanismo de
acción. Asimismo, el mecanismo de acción en muchas drogas es aún desconocido.

Un ejemplo de mecanismo de acción es el dela adrenalina, que aumenta la actividad de la adenilciclasa y como consecuencia aumenta la
concentración de AMP cíclico.

Selectividad.
Es la mayor respuesta ó afinidad de una droga por determinada célula o tejido donde se produce un efecto mayor. Podemos mencionar a
la dimetilina que es un antagonista de la histamina y actúa sobre la acción secretora de las células protectoras de dicha sustancia.

Factores que modifican la acción farmacológica de las drogas.


1.- Factores intrínsecos del medicamento.
Comprenden todas las características físicas y químicas que el medicamento debe de poseer en base al principio activo en
lugar y concentración adecuada para su absorción.

2.- Factores intrínsecos (fisiológicos) del paciente.


Edad; los niños son una entidad desde el punto de vista farmacocinético diferente al adulto. Los sistemas enzimáticos no están
desarrollados de igual manera. Los sistemas de excreción renal hacen que el tiempo del mismo sea mucho mayor que el del
adulto, pudiéndose producir fenómenos tóxicos, por lo que en niños así como en ancianos o personas con deterioro de la
función renal se debe de realizar un ajuste de dosis.

Peso; depende de la concentración del reaccionante, el peso de la droga y el peso del organismo (a mayor peso, mayor dosis y
viceversa). El efecto depende de la cantidad de droga administrada y esto en función del peso que va concomitante a la
cantidad de agua (mayor peso, mayor agua corporal total y mayor líquido extracelular, por lo que el medicamento se diluye en
mayor volumen, disminuyendo la concentración plasmática por lo que el individuo necesitará mayor dosis. Este principio tiene
sus limitaciones en pacientes obesos; hay medicamentos que son muy hidrosolubles y al haber mayor cantidad de grasa,
disminuye el agua corporal, concentrándose mucho más el medicamento, pudiendo aparecer fenómenos tóxicos. Por ejemplo,
la gentamicina es una droga muy hidrosoluble y puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad.

Sexo; no es un factor que tenga mucha importancia pero se le considera como tal. En algunos medicamentos como las
benzodiazepinas y los barbitúricos, las mujeres son más susceptibles que los hombres, ya que en estos últimos la testosterona
aumenta la actividad enzimática.

Embarazo; existen variaciones farmacocinéticas que acompañan al vaciamiento gástrico alterado así como la filtración
glomerular, lo que lleva a reajustes de dosis porque la concentración plasmática del fármaco cae y en muchos casos se prefiere
abstener a la embarazada de la administración de fármacos.

Ritmo cardíaco o biorritmo; muchas funciones biológicas varían en las horas del día. Por ejemplo, la temperatura corporal no es
la misma a todas horas del día; la sensibilidad del sistema nervioso central cambia durante el día y la presión arterial al variar
influye sobre el efecto del medicamento. Esto se puede observar cuando se administran los hipnóticos de noche; a estas horas
los individuos son más susceptibles que de día debido al sueño que normalmente se da en las noches. El biorritmo se pone
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manifiesto asimismo cuando los individuos viajan de un continente a otro o de un país a otro en el cual hay cambios bruscos en
el horario.

Algunos fármacos son poco selectivos, es decir que su acción se dirige a muchos tejidos u órganos. Por ejemplo, la atropina, un fármaco
administrado para relajar los músculos del tracto gastrointestinal, también relaja los músculos del ojo y de la tráquea, y disminuye
el sudor y la secreción mucosa de ciertas glándulas.
Otros fármacos son altamente selectivos y afectan principalmente a un único órgano o sistema. Por ejemplo, la digital, un fármaco que se
administra a individuos con insuficiencia cardíaca, actúa principalmente sobre el corazón para incrementar la eficacia de los latidos. La
acción de los somníferos se dirige a ciertas células nerviosas del cerebro.
Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina y el ibuprofeno son relativamente selectivos ya que actúan en cualquier
punto donde haya una inflamación. ¿Cómo saben los fármacos dónde tienen que hacer efecto? La respuesta está en su interacción con
las células o con sustancias como las enzimas.

Receptores
Muchos fármacos se adhieren a las células por medio de receptores que se encuentran en la superficie de éstas. Las células en su
mayoría tienen muchos receptores de superficie que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias químicas como
fármacos u hormonas, que están localizadas fuera de la célula.
La configuración de un receptor es tan específica que sólo le permite adherirse al fármaco con el cual encaja perfectamente (como la llave
encaja en su cerradura). A menudo se puede explicar la selectividad de un fármaco por la selectividad de su adherencia a los receptores.
Algunos fármacos se adhieren tan sólo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de
receptores en todo el organismo.
Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los fármacos se les pudieran adherir. Sin embargo, los
fármacos se aprovechan de la función natural (fisiológica) que tienen los receptores.
Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es el caso de la morfina y los analgésicos derivados,
y de las endorfinas (sustancias químicas naturales que alteran la percepción y las reacciones sensoriales).
Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una respuesta que incrementa o disminuye la función
celular.
Por ejemplo, el fármaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto respiratorio denominados colinérgicos, causando la
contracción de las células del músculo liso, lo cual origina broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias).
Otro fármaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto respiratorio denominados receptores adrenérgicos,
causando la relajación de las células del músculo liso y produciendo broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias).

Enzimas
Además de los receptores propios de las células, las enzimas son también otras dianas importantes para la acción de los fármacos. Éstas
ayudan a transportar sustancias químicas vitales, regulan la velocidad de las reacciones químicas o realizan otras funciones estructurales,
reguladoras o de transporte. Mientras que los fármacos dirigidos a los receptores se clasifican en agonistas o antagonistas, los fármacos
dirigidos a las enzimas se clasifican en inhibidores o activadores (inductores).
Por ejemplo, la lovastatina se usa en el tratamiento de los individuos con valores elevados de colesterol en sangre. Este fármaco inhibe la
enzima HMG-CoA reductasa, fundamental para producir colesterol en el organismo.

FARMACOCINETICA

Estudia los procesos y factores que van a determinar la cantidad de fármaco (procesos que hace el organismo sobre el fármaco)
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Se define como el estudio del comportamiento o evolución temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los fármacos en el
organismo, desde que son administrados hasta que se eliminan. • Los componentes básicos de la farmacocinética son:
- Liberación: Del fármaco del preparado farmacológico
- Absorción: Entrada del fármaco en el organismo (Lugar de deposito hasta la circulación sistémica) - Distribución: Transporte del fármaco
dentro del compartimento sanguíneo y posterior penetración en los tejidos.
- Metabolismo: Biotransformacion
- Eliminación: Proceso por el cual una sustancia pasa desde el medio interno hasta el exterior, por metabolismo o biotransformacion y
excreción.

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles (No ionizados y liposolubles) que atraviesan fácilmente las membranas celulares
ya que estas tienen naturaleza lipídica.

1. LIBERACION Para que el fármaco se absorba debe estar disuelto y por tanto se ha de liberar de la forma de dosificación que lo
contiene. La preparación farmacéutica condiciona la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se disuelve.

2. ABSORCION La absorción supone el paso de las moléculas del fármaco d desde el lugar de administración hasta la circulación
sistémica. Cuando un fármaco se administra por una vía diferente de la intravenosa debe ser absorbido para poder acceder a la
circulación sistémica y posteriormente a los tejidos.

La absorción de un fármaco depende de las siguientes características: Características del fármaco Concentración, Peso molecular,
Liposolubilidad, Velocidad de absorción,

Características del lugar de absorción Vía de administración Sitio de absorción Tiempo de contacto con la superficie de absorción
Superficie de absorción Espesor de la membrana Flujo sanguíneo pH.

Características de la forma farmacéutica.

Las características de la forma farmacéutica administrada (solución, polvo, cápsulas, comprimidos, tamaño de las partículas, tipo de
excipiente o el mismo proceso de fabricación), condicionan la liberación del fármaco en el lugar de administración y, en consecuencia, la
cantidad y velocidad de su absorción.

Vías de administración enterales

La vía oral es la forma de administración de fármacos más frecuente en virtud de la comodidad y eficacia de su utilización. Al igual que
para los nutrientes, el intestino delgado es el lugar donde se absorben la mayor parte de los fármacos administrados por esta vía. Las
propiedades que determinan su gran capacidad de absorción son la enorme superficie de la mucosa y la presencia de un epitelio a través
del cual los fluidos pasan con facilidad en respuesta a diferencias osmóticas causadas por la presencia de alimentos. El estómago apenas
juega un papel en la absorción de fármacos, incluso para aquéllos que son ácidos débiles y, por lo tanto, están en forma no ionizada y
solubles en lípidos al pH gástrico, ya que la superficie de absorción es pequeña y el periodo de vaciamiento gástrico rápido. Los fármacos
de carácter básico y otras sustancias liposolubles al pH intestinal se absorben sobre todo en los tractos altos del intestino delgado. El
colon es capaz de absorber fármacos y, de hecho, muchas formulaciones de liberación sostenida probablemente son absorbidas a este
nivel.

 La vía oral es una forma de administrar fármacos fácil y segura, permitiendo la autoadministración, siendo bien aceptada por el
paciente. Existe una ventaja añadida; en caso de sobredosificación accidental o voluntaria puede evacuarse el fármaco si no ha
transcurrido mucho tiempo desde la ingestión.
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El proceso de absorción por esta vía es más lento que por vía intravenosa, lo que puede suponer un inconveniente en situaciones de
urgencia. La necesidad de colaboración del paciente es una desventaja que en ocasiones puede ser obviada mediante la introducción del
fármaco a través de una sonda nasogástrica. Otros inconvenientes de esta vía de administración es el fenómeno de primer paso en
fármacos con altas tasas de extracción hepática, la aparición de emesis por irritación de la mucosa gastrointestinal, la destrucción de
algunos fármacos por la acción del pH o enzimas digestivas, la irregularidad de la absorción en función de factores fisiopatológicos tales
como la presencia de alimentos, el vaciamiento gástrico, etc.

 La vía sublingual es otra vía de administración enteral. A través de la mucosa oral el fármaco pasa a la circulación sistémica evitando
el primer paso hepático.

Sólo los fármacos en forma no ionizada al pH de la saliva se absorben de forma sustancial por esta vía. La vía rectal también evita,
parcialmente, el primer paso hepático, pero la absorción es más irregular, pudiendo ser además irritante para la mucosa rectal e incómoda
su aplicación.

Vías de administración parenterales

Las principales vías parenterales son la intravenosa, la intramuscular y la subcutánea. El concepto habitual de administración parenteral
es el de aquélla que, no siendo enteral, tiene como destino el acceso del fármaco a la circulación sistémica. Otras formas de
administración a través de mucosas e incluso de piel también están destinadas a facilitar el acceso del fármaco al plasma.

 La vía intravenosa permite la introducción directa del fármaco en la sangre, consiguiendo rapidez de acción y buen control de los
niveles plasmáticos.
 La vía intramuscular proporciona, por regla general, una absorción más rápida que las vías oral y subcutánea, dependiendo la
velocidad de absorción de la forma farmaceútica (naturaleza del solvente, pH, liposolubilidad, etc.) y el flujo sanguíneo en el sitio de
administración.

Vía respiratoria

Se emplea para la administración de gases anestésicos, líquidos volátiles, moléculas liposolubles de elevada tensión de vapor,
anestésicos locales y diversos aerosoles. La velocidad de absorción depende de la concentración del fármaco en el aire inspirado, de la
frecuencia respiratoria, de la perfusión pulmonar y de la solubilidad en la sangre.

Vía tópica

Entre las vías de administración tópica están incluidas la vía cutánea y las vías conjuntival y genitourinaria. Aunque destinadas en la
mayoría de los casos a ejercer efectos farmacológicos locales, no debe despreciarse la posible absorción sistémica por estas vías, y, por
lo tanto, la posibilidad de aparición de efectos tóxicos sistémicos.

3. DISTRIBUCION: Proceso por el cual el Fármaco es transportado a través de la sangre desde el lugar de absorción hasta el órgano
Diana, donde ejercerá su acción. La velocidad, el grado de distribución de los distintos tejidos y el paso de los fármacos a través de
las diferentes barreras depende de múltiples factores.
 Propiedades fisicoquímicas del fármaco
 La afinidad del fármaco por las moléculas transportadoras
 Posibles interacciones
 El flujo sanguíneo del tejido
 Factores patológicos como la inflamación
 Barreras especiales (Hematoencefalica, placentaria)
 El tamaño de los órganos
 Solubilidad del fármaco en el tejido
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 La unión del fármaco a macromoléculas del órgano

Eliminación
El organismo tiene la capacidad de deshacerse de las sustancias externas eliminándolas directamente cuando esto es posible
(excreción), o bien después de transformarlas en sustancias que pueden ser excretadas más fácilmente (metabolismo).

Metabolismo de fármacos

Metabolismo es el término general empleado para denominar las distintas transformaciones químicas que ocurren en el organismo
encaminadas, sobre todo, a reducir la liposolubilidad y la actividad biológica de los fármacos. En general, las moléculas polares son
fácilmente excretadas por el riñón sin necesidad de ser sometidas a cambios químicos; por el contrario, las moléculas solubles en lípidos
necesitan ser metabolizadas en sustancias más polares antes de ser eliminadas por la orina, ya que, aunque éstas sean filtradas por el
glomérulo, escapan a la excreción al ser fácilmente reabsorbidas. La transformación de fármacos en metabolitos conlleva, en la mayoría
de los casos, una pérdida total de actividad biológica. No obstante, existen fármacos que precisan de una transformación metabólica para
convertirse en el verdadero principio activo (profármacos), y fármacos con metabolitos activos. Aunque el hígado es el lugar donde se
llevan a cabo la mayor parte de las reacciones de biotransformación a través de los sistemas enzimáticos del retículo endoplásmico liso,
en otros tejidos, como pulmón, riñón, intestino o sangre están presentes estos sistemas, en cantidades menores, pudiendo metabolizar
también fármacos. Clásicamente, las reacciones químicas de biotransformación se clasifican en dos subgrupos:

 Reacciones de Fase I: Encaminadas a proporcionar sustancias más polares. Cuantitativamente la más importante es la de
oxidación. La mayoría de las reacciones oxidativas son llevadas a cabo por las isoenzimas denominadas citocromo-P450.
 Reacciones de Fase II: Denominadas también de conjugación o de síntesis, en las que un fármaco o metabolito se une con un
sustrato endógeno. Ambos tipos de reacciones se pueden dar de forma simultánea o consecutiva, de manera que el compuesto
original da lugar a varios metabolitos con distintos grados de actividad.

Excreción de fármacos

 Excreción renal: Al igual que con moléculas endógenas, los procesos implicados en la excreción renal de un fármaco o metabolito
son: la filtración glomerular, la secreción tubular activa y la reabsorción tubular pasiva.

La cantidad de fármaco que llega a la luz tubular por filtración depende de la velocidad de filtración glomerular y de la fracción de fármaco
libre. Una vez en el interior tubular los fármacos pueden ser reabsorbidos pasivamente en función de su liposolubilidad e ionización. A
nivel tubular también existen transportadores de fármacos que pueden reabsorber o secretar fármacos activamente de forma muy
eficiente al aclarar fármaco unido a proteínas.

 Excreción fecal y biliar: Parte del fármaco administrado por vía oral puede ser eliminado con las heces si ha permanecido en el
intestino como fármaco no reabsorbido.

En el hígado hay un sistema de transporte activo para ácidos y uno para bases, similar al existente en el túbulo renal proximal.

 Excreción pulmonar: El pulmón es la mayor vía de eliminación y de absorción de los anestésicos volátiles. En los demás fármacos
juega un papel menor.