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GUIA DE EJERCICIOS DE FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA.

1.- Si Ud. analiza el gráfico siguiente, ¿Qué conclusiones podría sacar del gráfico siguiente?:

2.- Ud., dispone de: Droga A: CE50 = 2M


Droga B: CE50 = 10M
a) ¿Cuál de las dos drogas tiene mayor potencia? ¿Por qué?
b) ¿Indique si la CE50 está en relación directa o inversa con la potencia?
c) ¿Cuál droga tiene mayor afinidad por el receptor? ¿Por qué?

3.-a) ¿Cómo puede explicarse que las células miocárdicas (células del corazón) de pacientes
tratados con bloqueadores B-adrenérgicos, tuvieran un aumento de la densidad de receptores
B?
b) La supresión brusca del tratamiento con bloqueadores B-adrenérgicos, puede ser seguida
de una severa taquicardia. ¿Cómo explica lo ocurrido?

4.- REPRESENTAR EN UN MISMO GRAFICO CADA UNA DE LAS SITUACIONES siguientes:

a) La droga A es más potente, pero de menor actividad intrínseca que la droga B.

b) La droga C es menos potente que la droga D, pero ambas son igual de eficaces. Se ha visto
que la droga Ces más segura que la droga D.

5.- Mujer de 20 años, epiléptica conocida, bien controlada, tratada con 300 mg droga
antiepiléptica XX vía oral. Una amiga le regala un frasco de cápsulas de Hierba de San Juan
para el “ánimo”, y se las toma cada 8 horas. Luego de 15 días, presenta una crisis convulsiva
importante, que la lleva hasta la urgencia del Hospital San Camilo.
a) Explique y fundamente mediante un gráfico farmacocinético lo ocurrido.

6.- Dos barbitúricos tienen las siguientes características:

DROGA TIOPENTAL PENTOBARBITAL


PKa 7,6 8,1

Fracción sin ionizar a pH 7,4 0,61 0,83

Cp lípido/agua 3.3 0,05

a) Explique cual tendrá una acción más rápida


b) Como serán las dosis de ambos anestésicos para lograr el mismo grado de anestesia Si
administramos ambas drogas en un compartimento de Ph 3 ¿Qué cambios
experimentaran los pKa de ambas drogas?

7.- De acuerdo a la farmacocinética de una droga Z, se sabe que esta droga tiene una
mayor absorción con alimentos, especialmente con alimentos ricos en grasa. Realice en
un mismo gráfico farmacocinético el comportamiento de la droga en los siguientes casos:
a) Administración de Z vía oral a un paciente en ayunas
b) Administración de Z vía oral con alimentos
c) Administración vía oral con alimentos ricos en grasa

8.- Si el 30% de las moléculas de un fármaco se eliminan del plasma en una hora.
¿Cuántas horas se demora este fármaco en llegar al estado estacionario?

9- Durante un ejercicio clínico Ud. administra a un paciente, por vía endovenosa 420 mg
de un fármaco cuyas características son:
Base débil; pKa = 8; No se une a proteínas plasmáticas.
Vida media = 7 horas
Niveles plasmáticos terapéuticos: 4 - 14 mg/l.
a) Calcule la velocidad de eliminación del fármaco, si sabemos que se genera con la
administración del fármaco una concentración inmediata de 10 mg/l

10.- La concentración de una droga medida a las 8 AM es de 1000 mg/lt. Se mide la


concentración a las 8 AM del día siguiente siendo esta de 125 mg/lt.

a) Calcule el intervalo de dosificación con que administraría este medicamento.


b) Si se sabe que el volumen de distribución del fármaco es de 8lt. ¿Cuál será la situación
clínica del paciente mirado desde el punto de vista de funcionamiento renal? Fundamente
su respuesta con cálculos.

11.- Explique mediante un gráfico lo siguiente:


- El fármaco A, a una DE igual a 20M logra el efecto máximo al actuar sobre el receptor.
- El fármaco B, en cambio es más potente que A, pero menos eficaz.
- El fármaco C no genero ninguna respuesta en el paciente, a pesar, de unirse al receptor.
- El último fármaco estudiado, D, presento la misma potencia y efecto que A, pero con un menor
margen terapéutico

12.- En un estudio se obtiene como resultado que la Ka de la droga X y Z son iguales,


logrando X un 100% del efecto máximo y Z un 60% del efecto máximo.

a) Grafique los resultados obtenidos y fundamente su respuesta.

b) Qué sucederá con el efecto máximo de la droga Z, si el tejido es pretratado por un tiempo
prolongado con un agonista que actúa sobre los mismos receptores?