Benzodiacepinas

Felipe A. R. González Quezada

Ayudante de Farmacología

Fecha: 27/97/2013
 Introducción: Benzodiacepinas
 Las bezodiacepinas son fármacos de tipo
psicotropico que actúan a nivel de SNC.
 Están estos fármacos implicados en
circuitos catecolaminérgicos, colinérgicos
o serotoninérgicos, pero su principal
actividad es actuar “amplificando” las
inhibiciones mediadas por el GABA en el
SNC.
 Con respecto a sus efectos y uso, son
variados destacando el tratamiento de la
ansiedad, insomnio, epilepsia, procesos
invasivos y/o quirúrgicos menores como
endoscopia, procedimientos dentales,
entre otros.
 En el caso de los procedimientos
odontológicos, su norte va al lado del
control de la ansiedad.
 Organización estructural
 El termino benzodiacepina se refiere a la parte de
la estructura que esta compuesta por un anillo
benceno (A) fusionado con un anillo
de diazepina de siete miembros (B). Sin embargo,
como todas las benzodiacepinas importantes
contienen un sustitutivo 5-aril (anillo C) y un anillo
1,4-diazepina, el término se refiere ahora a las 5-
aril-1,4-benzodiazepinas.

 Cada benzodiacepina específica surgirá por

sustitución de radicales en diferentes posiciones.
 Mecanismo de acción:
GABA: Acido Aminobutírico
 La union de GABA (acido aminobutírico) a su
receptor en la membrana celular desencadena la
abertura de un canal de Cl-  Incremento de la
conductancia del Cl-.
 Al incrementarse la conducancia del cloro, mayor
flujo de iones cloro en direccion al interior de la
celula, va a provocar HIPERPOLARIZACION leve
se aleja el potencial post-sinaptico de su umbral
de emision  INHIBE la formacion de POTENCIALES
DE ACCION.
Esquema
 Mecanismo de acción:
Benzodiacepinas
 Estas, se unen a sitios en la
membrana con gran afinidad y
especificidad por sus moléculas,
que están separados de los
receptores del GABA pero que
son contiguos a estas estructuras.
 Los receptores de las
benzodiacepinas se encuentran
SOLO en el SNC
específicamente, en las regiones
donde hay neuronas que utilizan
el GABA como neurotransmisor.
Esquema
 Mecanismo de acción:
Benzodiacepinas
 La unión de las benzodiacepinas incrementa la
afinidad de los receptores GABA por esta
sustancia Se genera una apertura mas
significativa de los canales de Cl-
 Lo anterior genera como efecto  Intensificación
de la hiperpolarización e inhibición mas
significativa de la activación neuronal.
 Las benzodiacepinas y el GABA incrementan mutuamente la afinidad a sus
respecticos receptores NO INFLUYENDO sobre el numero de las estructuras.
 Farmacocinética
 Absorción y distribución:
 Siendo las benzodiacepinas lipofílicas, destaca el
hecho de que estas se absorban por completo y
de manera rápida tras su administración por P.O
(V.O). Además, se distribuyen a todo el organismo.

Vía de administración:
Las benzodiazepinas se
pueden administrar por VO y
algunas de ellas por vía IM y
EV.
 Farmacocinética
 Duración de la acción:
 La vida media de las benzodiacepinas es lo que
determina su utilidad y uso clínico. De esta forma,
se dividen generalmente en:
 De acción corta Duración entre 3-8 hrs
 De acción intermedia Duración entre 10-20 hrs.
 De acción prolongada Duración de días, 1-3
dias.
 Farmacocinética
 Destino:
 La gran mayoría de las
benzodiacepinas son
metabolizadas por el sistema
microsomal hepático para
formara compuestos activos.
 Las benzodiacepinas se
excretan en la orina como
glucurónidos o metabolitos
oxidados.
La vida media aparente del
agente representa la acción
combinada del fármaco primario,
previo a su metabolización
hepática, y sus metabolitos
Usos Clínicos de las benzodiacepinas
 En mayor o menor medida, las benzodiacepinas
producen los siguientes efectos:
Efecto ansiolítico: En dosis bajas, las benzodiacepinas actúan como
ansiolíticos. Reducen este síntoma al inhibir de manera selectiva
circuitos a nivel de sistema límbico.
Efecto sedante e hipnótico: Las benzodiacepinas al utilizarse como
terapia ansiolítica, tienen efecto sedante. Además, en dosis altas,
algunas causan un efecto hipnótico (sueño inducido artificialmente).
Efecto anticonvulsionante: Algunas benzodiacepinas tienen actividad
anti convulsionante, precisamente por eso se utilizan como terapia anti-
epiléptica y crisis afines.
Efecto relajante muscular: Las benzodiacepinas atacan la espasticidad
muscular esquelética inhibición pre-sináptica a nivel de medula
espinal.
 Usos clínicos:
Efecto ansiolítico
 Ansiedad:
 Ansiedad es la respuesta biológica normal ante peligro, amenaza. Síntomas
propios de la lucha tensión muscular, aumenta ritmo ventilatorio, corazón
aumenta frecuencia, etc.
 Respuesta de predominio simpático.
 Exagerada frente al estimulo, incluso sin estímulo.
 Puede aparecer como episodio no provocado.
 Ansiedad patológica permanece, se presenta inquietud, inseguridad,
impaciencia.
 Presentación abrupta: crisis pánico.

Palpitación, sudoración, palpitaciones,

deseo de huida, ahogo, temor a volverse
loco, temor a perder control, muerte
inminente. Ansiedad permanente,
inquietud, siempre está ahí y se prolonga:
Trastorno Ansiedad Generalizada (TAG).
Se puede acompañar de cefalea tipo
tensional, irritabilidad, trastorno del sueño.
 Usos clínicos:
Efecto ansiolítico
 Las benzodiacepinas son útiles para el tratamiento
ansiolítico, pero en caso de la ansiedad que se
presenta en depresión o esquizofrenia OJO! No se
deben usar para disminuir la tensión cotidiana han de
usarse para el tto. de la ansiedad grave, persistente
usarse por periodos cortos de tiempo.
 Destaca el diacepam En casos de ansiedad que
requieran terapias mas prolongadas
 Destaca el alprazolam En casos de terapias de corto
y largo plazo OJO!!! En aprox. 30% de los casos
provoca síndrome de abstinencia farmacológica
Los efectos ansiolíticos de las benzodiacepinas son los que menor
tendencia a provocar reacciones de abstinencia presentan, en
comparación a sus otros usos clínicos.
 Usos clínicos:
Alteraciones del sueño
 No todas las benzodiacepinas son utilizadas en el
tratamiento del insomnio. Destacan para este uso
3:
 Fluracepam: Es una benzodiacepina de acción
prolongada, caracterizada por reducir el tiempo
de inducción al sueño y disminuir el numero de
despertares incrementa la duración del sueño
OJO!!! Tiene efecto de insomnio de rebote!.

El fluracepam es de acción
prolongada, pudiendo
extenderse su efecto y
presentarse sedación diurna.
 Usos clínicos:
Alteraciones del sueño
 Temacepam: Benzodiacepina de acción
intermedia, se caracteriza por ser usado en
personas que despiertan con frecuencia. Como su
efecto máximo ocurre a las 3 hrs aprox. De su
administración VO se puede administrar varias
horas previo el acostarse.
Triazolam: Benzodiacepina de acción corta, utilizada para
inducir el sueño en pacientes cuyo insomnio es recurrente,
sobretodo en pacientes cuyo problema es en la conciliación
de este.
Frecuente el desarrollo de tolerancia
farmacológica a los pocos días.
Se caracteriza por presentar insomnio
de rebote.
 Usos clínicos:
Anticonvulsivante
 De las benzodiacepinas, el clonacepam es útil en
el tratamiento de la epilepsia.
 En la epilepsia gran mal y el estado epiléptico se
puede tratar con diacepam.
 Clordiacepoxido, cloracepato, diacepam y
oxacepam usados en tratamientos de síndrome
por abstinencia de OH (agudo).
 Usos clínicos:
Afecciones musculares
 Recordar que las benzodiacepinas atacan la
espasticidad muscular esquelética, por lo mismo
son útiles en el tratamiento del espasmo muscular
esquelético pudiendo ser utilizados en casos de
desgarros o problemas degenerativos, como
esclerosis múltiple solo en casos tempranos y
poco sintomáticos.
 Usos clínicos:
Dependencia
La dependencia a las benzodiacepinas puede ser
física y/o psicológica. Sobretodo si se administran en
dosis altas y por periodos de tiempo prolongado.
La suspensión abrupta provoca sintomatología de
abstinencia farmacológica CC: confusión,
ansiedad, agitación, inquietud, insomnio.

Destaca el hecho de que las

benzodiacepinas de acción
corta presentan cuadros de
abstinencia mas súbitos, y
graves que las otras
benzodiacepinas.
 Usos clínicos:
RAM
 Somnolencia: Acompañado de confusión, son las
RAM mas comunes de ver. Se presenta ataxia
cuando se utilizan dosis altas disminución de
motricidad fina OJO con las tareas/labores que
requieran de esta!
 También se pueden presentar alteraciones del
aprendizaje e integración de
conocimiento/información disminución de la
memoria a largo plazo. Frecuente Desarrollo de
tolerancia al triazolam.
Tambien es frecuente ver
insomnio de rebote, ansiedad
diurna pueden presentarse
con amnesia y confusion.
Usos clínicos:
RAM
 Precauciones y elementos a tener en
cuenta:
 OJO! Con pacientes con patología
hepática estos medicamentos
potencian el efecto del OH y otros
depresores del SNC.
 Otros
 Hidroxicina:
 Antihistamínico,
antiehemético, leve efecto
ansiolítico.
 Presenta baja tendencia a la
dependencia.
 Útil en personas con ansiedad
y dependientes a fármacos o
a drogas.
 Utilizado frecuentemente en
dermatología y para provocar
sedación previo a
procedimientos
odontológicos.
Antagonistas de las
benzodiacepinas
 Flumacenilo
 Antagonista de los receptores GABA, puede revertir
los efectos de las benzodiacepinas RAPIDAMENTE.
 Administración EXCLUSIVAMENTE EV.
 Inicio de su efecto en minutos y dura hasta media
hora.

La utilización puede inducir RAM: Mareo, nauseas, vomito,

síndrome de abstinencia agitación.
 Relajantes musculares
 Un relajante
muscular, miorrelajante es un
farmaco cuyo fin es el de
disminuir el tono de la
musculatura estriada.
 Para que se utiliza? para
relajar el sistema musculo-
esqueletico y reducir el dolor
esguinces, contracturas,
espasmos, etc.
 Clasificación
 Es acorde al mecanismo de accion:
 Recepción gabergica Baclofeno
 Recepción Colinérgica Orfenadrina
 Recepción Alfa-2 Adrenergico
Tizanidina
 Disminución de calcio a nivel de
reticulo sarcoplasmico Dantroleno
Por su atención, muchas
gracias!

Fin
De.felipe.gq@gmail.com