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UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

CURSO: BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA

GUÍA PARA EL DESARROLLO DE LA ASIGNACIÓN INDIVIDUAL DE LA


SESION NO 02: EJERCICIOS SOBRE LOS FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS.

PROFESOR TITULAR: Percy Alberto Ocampo Rujel Farm. Dr(e).

Chimbote
Actividad N°02. ANÁLISIS DEL COMPORTAMIENTO FÍSICO QUÍMICO
DE LOS MEDICAMENTOS EN FLUIDOS ORGÁNICOS SEGÚN MÉTODO
LEMKE.

Preparado por: Percy Ocampo Rujel Dr. Farm.


Introducción.
El Método Lemke para el análisis de especulativo del comportamiento
físico químico de los medicamentos en fluidos orgánicos se basa en el
análisis comparativo del logaritmo del coeficiente de liposolubilidad en
octanol (coeficiente p) de las cadenas carbonadas y grupos
funcionales que conforman los medicamentos. Es decir, para cada
resto orgánico hace un análisis aislado de su solubilidad en un
sistema octanol/agua (coeficiente de partición lípido/agua) y el
resultado se ha transformado a logaritmo como un índice, de
naturaleza sumativa, que puede usarse para evaluar cualquier
molécula que contiene tales grupos funcionales y de acuerdo a la
sumatoria final identificar un valor que califica al compuesto como
más o menos liposoluble o hidrosoluble.

El resultado del análisis permite predecir el comportamiento de las


moléculas en los fluidos y tejidos orgánicos. Las muy liposolubles no
tendrán problemas de absorción y paso a través de membranas, pero
si de liberación y disolución y siendo ésta última la fase limitante de
la primera, impedirá una apropiada absorción. Por otro lado, las muy
hidrofílicas no tendrán problemas de disolución pero si de absorción al
ser las barreras biológicas de naturaleza más liposoluble. De tal
forma que es necesario un balance adecuado que le permita a la
molécula tener condiciones suficientes de hidrosolubilidad y
liposolubilidad para primero disolverse y luego absorverse y optimizar
su disposición en el organismo.

Coeficiente de partición:
El coeficiente P se define como el logaritmo del coeficiente de
partición octanol/agua de una sustancia. Es un método para evaluar
la polaridad asociada a la afinidad por solventes no polares (octanol)
o solventes polares (agua).

En esta ésta escala logarítmica un coeficiente P=0 (Log de (conc. en


octanol/conc. en agua=1)) indicaría que la sustancia esta
particionada en igual proporción entre el octanol y el agua. Un
coeficiente P = 2 indicaría que una sustancia tiene 100 veces mas
afinidad por el octanol que por el agua (cociente de la concentración
octanol/ agua = 100; log 100 = 2). Del mismo modo un coeficiente P
= -2, indica que la sustancia tiene mayor afinidad por el agua en 100
veces (cociente de la concentración octanol/agua = 0.01; Log de 0,01
= -2). Los valores de coeficiente de cada resto molecular presentes
en una molécula de medicamento pueden sumarse como números
reales y obtenerse el log P de la molécula total.
En la tabla 2.6 se muestran los valores de coeficiente P de varios
fragmentos de grupos funcionales frecuentes en los medicamentos.

Cuanta capacidad polar (solubilidad en agua) o apolar


(solubilidad en lípidos) es necesaria en una molécula de
medicamento?
Los valores de hidrosolubidad no deben exceder de un valor de log de
P ≤ -4 y para tener posibilidades de una biodisponiilidad apropiada el
valor de P no debe ser menor a -2. Ejemplo: Manitol, Sorbitol,
Tobramicina.

Por otro lado los valores de liposolubilidad permitidos no deben


exceder de un log de P ≥ 9 y los valores óptimos no mas de 3. A
valores mayores, la biodisponiblidad baja a menos del 40%.
Ejemplos: Amiodarona, Halofantrina, Celecoxib.

Objetivos:
1. Determinar el comportamiento de 20 medicamentos utilizando el
método Lemke (Tabla 2.6) 10 de naturaleza muy lipofílica (log P > 2)
y 10 de naturaleza muy hidrofílica (Log P < -1).
2. Analizar las implicancias del resultado para el proceso cinético de
tales medicamentos de acuerdo a la tabla N° 01.

Procedimiento:
1. Buscar en la bibliografía (Farmacia Química, Farmacología)
estructuras moleculares desarrolladas de medicamentos y evaluarlos
según su coeficiente P para encontrar los medicamentos solicitados.
2. Analizar las características de los medicamentos de acuerdo a la
tabla N°01.
3. Elaborar un informe con los resultados:
Contenido del informe:
- Carátula. (Universidad, Curso, Título del trabajo, integrantes)
Título: Pronóstico del comportamiento cinético de las moléculas de
medicamentos de acuerdo a sus características moleculares:
I. Introducción. La Introducción debe contener información sobre la
importancia de la solubilidad de medicamentos en medios biológicos.
El texto no debe contener más de 300 palabras
II. Subtítulo: Medicamentos muy lipofílicos.
2.1. Características Farmacocinéticas de los medicamentos lipofílicos:
(buscar en internet información sobre este punto, no más de 500
palabras)
2.2. Ejemplos: (se presenta la información detallada de los 10
medicamentos lipofílicos: (a, b, c, d… “j”)
a) Nombre del Medicamento: … (Presentar su estructura molecular
desarrollada tal como en el ejemplo siguiente).

(Al pié de la figura al lado derecho debe decir:) Tomado de: (referencia bibliográfica)

Descripción: Nombre comercial, DCI, Usos farmacológicos más


frecuentes, Características Farmacocinéticas.

Cuadro con el cálculo del coeficiente P (tal como se muestra en el


ejemplo de la Cuadro N° 01), del medicamento ejemplo

Cuadro N°01. Cálculo del valor del coeficiente P.

(Para cada medicamento liposoluble se debe repetir este análisis, es


decir habrá hasta el medicamento a, b, c, d, e,...“j”)

2.3. Interpretación del valor del coeficiente P para medicamentos


liposolubles.

(La interpretación se realiza en el Cuadro N°2: Características de los


medicamentos analizados según su coeficiente de P.)
III. Subtítulo: Medicamentos muy hidrofílicos.
a) Nombre del Medicamento: …
(Seguir la misma secuencia que para los lipofílicos)

IV. Conclusiones. Presentar 3 conclusiones para cada grupo de


medicamentos analizados. La conclusión sintetiza la característica
de estos medicamentos luego del análisis.
Se puede escribir por ejemplo:
1. Los medicamentos liposolubles tienen un valor de coeficiente P
mayor de 1.
2. …

V. Referencias bibliográficas. Citar las fuentes desde donde se


tomaron las estructuras de los medicamentos y demás información en
orden de aparición.

Cuadro N°02. Características de los medicamentos analizados según su


valor de coeficiente P.
Medicamentos Lipofílicos/hidrofílicos
Caract. Característica
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
1 Valor del coeficiente P
2 Disolución en agua
3 Absorción
4 Atraviesa membranas biológicas
5 Se acumula en tejidos lipoides
6 Se biotransforma
7 Se excreta por el riñon
8 Se areabsorve en el tubulí distal
9 Atraviesa la membrana
hematoencefálica
10 Se acumula en tejidos muy
irrigados
11 Se acumulan en tejidos grasosos
12 Tienen elevado volumen de
distribución
13 Más fáciles de administrar por vía oral

En el análisis de las características, se debe llenar cada cuadro con una


valoración subjetiva fruto del análisis. Para cada medicamento se debe colocar
un número del 1 al 10 donde 10 es el puntaje más alto, de tal forma que se
pueda saber su comportamiento de manera comparativa. Al final cada
medicamento tendrá una valoración del 1-10 en cada una de las 13
características.
Una de las conclusiones según este análisis debe ser por ejemplo: El
medicamento ….. muestra según el análisis el comportamiento más ….. por lo
que …..
Rúbrica de Evaluación.
Característica
Excelente Pts Regular Pts Deficiente Pts

Presenta objetivos
Presenta la introdución al No presenta los
poco claros o
tema con los objetivos de 2 1 objetivos de la 0
algunos que no
la monografía. monografía.
corresponden
Explica sin dejar
Brevemente explica
muy claras las
cláramente las
dificultades de un No explica las
dificultades de un 3 2 1
medicamento con dificultades.
medicamento con
coeficiente P mayor
coeficiente P mayor de 4.
de 4.
Explica sin dejar
Brevemente explica las
muy claras las
dificultades de un
introducción dificultades de un No explica las
medicamento con 3 2 1
medicamento con dificultades.
coeficiente P menor de -
coeficiente P menor
2.
de -2.
La mayoría de los Presenta
párrafos de la referencias Presenta escasas
introducción se soportan bibliográficas, pero o ninguna
2 1 0.5
con referencias la mayoría de los referencia
bibliográficas según el párrafos carecen de bibliográfica.
método vancouver. ellas.
La introducción se Presenta la Presenta la
desarrolla como máximo introducción en introducción en
2 1 0
en dos hojas y mínimo menos de una hoja menos de una
una. o en más de dos. hoja.
La fórmula desarrollada
se presenta en un Presenta la FD pero
Presenta la FD sin
cuadro numerado y con falta o la
6 4.5 numerar y sin 1.5
la referencia al pie desde numeración o la
referencia.
donde se obtuvo según referencia.
ejemplo.
No presenta o la No presenta ni la
Al pie del cuadro
información del información del
presenta información del
nombre comercial o nombre comercial
nombre comercial, el uso 6 4.5 0
del uso ni la del uso
Medicamentos farmacológico y la
farmacológico más farmacológico
muy lipofílicos. farmacocinética.
frecuente. más frecuente.
Presenta un recuadro Solo presenta el
No presenta el
con el análisis del 6 valor total del 4 0
cálculo.
coeficiente P. coeficiente P.
Interpretación del valor Analiza el valor de
Presenta una
del coeficiente P. solubilidad para
tabla de análisis
Interpreta correctamente cada medicamento
6 4 con menos del 0
la influencia del factor P pero no se
30% de
sobre cada una de las 72 evidencia una
recuadros.
recuadros. categorización clara.
La FD se presenta en un
Presenta la FD pero
cuadro numerado y con Presenta la FD sin
falta o la
la referencia desde 6 4.5 numerar y sin 1.5
numeración o la
donde se obtuvo según referencia.
referencia.
ejemplo.
No presenta o la No presenta ni la
Al pie del cuadro
información del información del
presenta información del
nombre comercial o nombre comercial
Medicamentos nombre comercial y el 6 4.5 0
del uso ni la del uso
muy uso farmacológico más
farmacológico más farmacológico
hidrofílicos. frecuente.
frecuente. más frecuente.
Presenta para cada
medicamento un Solo presenta el
No presenta el
recuadro con el cálculo 6 valor total del 4 0
cálculo.
de los valores coeficiente P.
individuales de P
Interpretación del valor Analiza el valor de
Presenta una
del coeficiente P. solubilidad para
tabla de análisis
Interpreta correctamente cada medicamento
6 4 con menos del 0
la influencia de la pero no se
30% de
solubilidad de cada uno evidencia una
recuadros.
de los medicamentos. categorización clara.
Concluye sobre las
Presenta 3 conclusiones características
sobre las características biofarmacéuticas de
biofarmacéuticas de los los medicamentos No presenta
medicamentos muy 3 muy lipofílicos y sus 2 claramente la 1
lipofílicos y sus implicancias sobre conclusión.
implicancias sobre su su proceso cinético
proceso cinético. en más de un
párrafo.
Concluye sobre las
Presenta 3 conclusiones características
Conclusiones
sobre las características biofarmacéuticas de
biofarmacéuticas de los los medicamentos No presenta
medicamentos muy 3 muy hidrofílicos y 2 claramente la 1
hidrofílicos y sus sus implicancias conclusión.
implicancias sobre su sobre su proceso
proceso cinético. cinético en un solo
párrafo.
Las conclusiones Las conclusiones no
No presenta
corresponden a los 4 corresponden a los 3 0
conclusiones
objetivos planteados objetivos planteados
Presenta las referencias Presenta
Presenta menos
bibliográficas de acuerdo referencias en un
Referencias de 6 referencias
a la norma Vancouver y 4 formato diferente al 3 1
bibliográficas en cualquier
son suficientes (más de Vancouver y son
formato.
6). suficientes.
La monografía respeta el La monografía no
el esquema 2 respeta el esquema 1 0
recomendado. recomendado
Presenta la carátula con
todos los datos
necesarios: universidad, La carátula falta No presenta
2 1 0
escuela, curso, nombre algún dato. carátula.
de la monografía, autor,
fecha.
Hoja A4, orientación
Falta alguna de las Faltan las dos
Formato horizontal a dos 2 1 0
indicaciones. indicaciones
columnas.
Párrafo de espacio
2 Otro tipo de formato 1 Falta la indicación. 0
simple.
Arial, 12 ptos. 2 Otro tipo de formato 1 Falta la indicación. 0
El documento enviado
2 Otro tipo de formato 1 Falta la indicación. 0
está en formato pdf.
El documento se
presenta con el nombre
2 0 Falta la indicación. 0
tal como: FGuzmánG-
_asign11.
Total 100 65 8.5

El puntaje obtenido según rúbrica de evaluación (0-100) se


transforma a la escala de calificación (0-20) por regla simple cruzada.
El puntaje excelente correspondiente a la característica análisis de los
medicamentos muy lipofílicos y muy hidrofílicos según la rúbrica de
evaluación se disgrega en cada uno de los tres medicamentos que
deben presentarse.