Conceptos y taller de antibióticos. Undécimo. Tercer periodo. IEDR Miguel Valencia M.

2019. Docente Juliana Arango C.

 Antibióticos: Sustancia química producida por un ser vivo o derivado sintético, que mata
o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente son
fármacos usados en el tratamiento de infecciones por bacterias, de ahí que se les conozca
como antibacterianos. Los antibióticos se utilizan en medicina humana, animal y
horticultura para tratar infecciones provocadas por gérmenes. Normalmente los
antibióticos presentan toxicidad selectiva, siendo muy superior para los organismos
invasores que para los animales o los seres humanos que los hospedan, aunque
ocasionalmente puede producirse una reacción adversa medicamentosa, como afectar a la
flora bacteriana normal del organismo. Los antibióticos generalmente ayudan a las
defensas de un individuo hasta que las respuestas locales sean suficientes para controlar
la infección. Deben reunir las siguientes características:
 Deben ser más bactericidas que bacteriostáticos.
 Deben mantenerse activos en presencia de plasma y líquidos corporales.
 No deben ser tóxicos y los efectos colaterales adversos tienen que ser mínimos para el
huésped.
 Deben ser hidro y liposolubles.

Propiedades de los Antibióticos:

1. Especificidad: espectro unión a un sitio específico de la bacteria
2. Potencia biológica: concentración del Ab capaz de ejercer la acción específica
3.Toxicidad selectiva: actividad máxima sobre el microorganismo sin afectar la célula
hospedera.
4. Buena distribución tisular: no todos los antibióticos tienen la misma llegada a todos los
sitios de excreción
5. Estables, de bajo costo y fáciles de administrar

TIPOS DE CONCENTRACIONES
• La concentración mínima inhibitoria (CMI), que es la menor concentración de antibiótico
capaz de inhibir el crecimiento de 105 bacterias en 1 ml de medio de cultivo, tras 18-24 horas de
incubación. El CMI proporciona cierta idea de la eficacia de un agente antimicrobiano.
• La concentración mínima letal (CML), que es la menor concentración capaz de destruir o
matar 101 bacterias en 1 ml de medio de cultivo, tras 18-24 horas de incubación.

CLASIFICACIÓN:

1. TIPO DE ACCIÓN: • Anbióticos de amplio espectro: Actúan sobre una amplia gama
de bacterias grampositivas y gramnegativas, y también contra Chlamydia, Mycoplasma,
Rickettsia, Espiroquetas y Actinomycetos. Ej: tetraciclinas, cloramfenicol.

• Anbióticos de espectro limitado: Actúan sólo contra cocos grampositivos y gramnegativos,

bacilos grampositivos y espiroquetas. Ejemplo: penicilina.

• Anbióticos de espectro reducido: Actúan sólo contra un sector limitado de gérmenes. Ej.
Vancomicina

2.
PODER DE ACCIÓN

BACTERICIDAS: Capaces de eliminar la bacteria. Provocan la lisis y muerte de

microorganismos. Ej: Penicilinas, Cefalosporinas, Polipeptídicos.

BACTERIOSTÁTICOS: Bloquean el crecimiento y la multiplicación de la bacteria dañina.

inhiben el desarrollo y multiplicación de los microorganismos, pero no los destruyen. Para
erradicar la infección requieren la actividad del sistema inmunológico (Actividad de macrófagos
y polimorfonucleares) Ej: Sulfonamidas, Tetraciclinias, Cloramfenicol.

MECANISMOS DE ACCIÓN

Pared celular: Muchos antibióticos van dirigidos a bloquear la síntesis, exportación,

organización o formación de la pared celular, específicamente los enlaces cruzados del
peptidoglicano, el principal componente de la pared celular, sin interferir con los componentes
intracelulares. Esto permite alterar la composición intracelular del microorganismo por medio
de la presión osmótica. La pared bacteriana es una estructura rígida que permite a las bacterias
soportar la presión osmótica que se desarrolla en su interior sin que se produzca la lisis de las
mismas, la separación conduce a que el anillo betalactamico se rompa y la bacteria se destruya.

Membrana celular: Ciertos antibióticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la

síntesis de los constituyentes la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos
hongos. Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana. Los elementos
hidrosolubles y algunos que son tóxicos para el germen, pueden así entrar sin restricción al
interior celular.

Acción sobre ácidos nucleicos (ADN y ARN) y proteínas: Algunos antibióticos actúan
bloqueando la síntesis del ADN, ARN, ribosomas, ácidos nucleicos o las enzimas que
participan en la síntesis de las proteínas, resultando en proteínas defectuosas. La mitomicina es
un compuesto con estructura asimétrica y que se fija a las hélices del ADN e inhibe o bloquea la
expresión de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la replicación del ADN y el ensamblaje de
las proteínas. La actinomicina, por su parte, ejerce su mecanismo en la misma manera que la
mitomicina, solo que es una molécula simétrica.

Acción sobre los ribosomas: Aproximadamente la mitad de los antibióticos actúan por
inhibición de los ribosomas bacterianos, los orgánulos responsables de la síntesis de proteínas y
que son distintos en composición de los ribosomas en mamíferos. Algunos ejemplos incluyen
los aminoglucósidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma), las
tetraciclinas (bloquean la unión del aminoacil ARNt al complejo ARNm-ribosoma),
eritromicina (se fijan de manera específica a la porción 50S de los ribosomas bacterianos) y la
doxiciclina.

CLASES DE ANTIBIÓTICOS

Betalactámicos-Glucopéptidos: producen una acción bactericida poco relacionada con la

concentración.

Aminoglucósidos-Fluoroquinolonas: poseen actividad bactericida dependiente de la

concentración

Macrólidos-Tetraciclinas-Cloranfenicol: se comportan preferentemente como

bacteriostáticos.

EFECTOS ADVERSOS:
Los posibles efectos secundarios del uso de antibióticos son variados y dependen tanto del
antibiótico utilizado como del paciente. Estas consecuencias adversas pueden incluir fiebre y
náuseas, así como ciertas reacciones alérgicas. Uno de los efectos secundarios más comunes es
la diarrea; ésta usualmente sobreviene cuando el antibiótico perturba el balance normal de la
microbiota microbiana intestinal y la bacteria anaeróbica Clostridium difficile prolifera. Este
tipo de perturbaciones no son exclusivas del sistema digestivo, pues alteran, por ejemplo, la
microbiota vaginal como en el caso de la infección por el hongo Candida (candidiasis). La
interacción medicamentosa con otros fármacos puede provocar otros efectos secundarios como,
por ejemplo, un elevado riesgo de daño de un tendón cuando se combinan antibióticos del grupo
de las quinolonas y un corticoesteroide sistémico.
PRINCIPIOS DE LA TERAPIA ANTIBACTERIANA
SENSIBILIDAD
FARMACODINAMICA
ESTADO DEL HUESPED
FOCO DE LA INFECCION
QUIMIOTERAPIA DE COMBINACION
TRATAMIENTO EMPIRICO

EFECTO ANTIMICROBIANO:

BACTERICIDAS
1) Betalactámicos
2) Aminoglucósidos
3) Quinolonas
4) Glucopéptidos
5) Polimicinas

BACTERIOSTATICOS
1) Tetraciclinas
2) Macrólidos
3) Fenicoles
4) Azucares complejos
5) Sulfonamidas
6) Trimetropima

Betalactámicos:

• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Carbapenemicos
• Monobactamicos
• Inhibidores de las betalactamasas
• Glucopeptidos

Riesgo del uso excesivo:

Hipersensibilidad.
Toxicidad del medicamento.
Desarrollo de cepas bacterianas resistentes.
Alteraciones de la flora bacteriana normal.

LAS BACTERIAS: Son organismos unicelulares microscópicos, sin núcleo ni clorofila, que
pueden presentarse desnudas o con una cápsula gelatinosa, aisladas o en grupos y que pueden
tener cilios o flagelos. La bacteria es el más simple y abundante de los organismos y puede vivir
en tierra, agua, materia orgánica o en plantas y animales. Tienen una gran importancia en la
naturaleza, pues están presentes en los ciclos naturales del nitrógeno, del carbono, del fósforo,
etc. y pueden transformar sustancias orgánicas en inorgánicas y viceversa. Son también muy
importantes en las fermentaciones aprovechadas por la industria y en la producción de
antibióticos.
PARED CELULAR: Pared rígida por fuera de la membrana -Protección vs. la lisis osmótica -
Peptidoglucano, 20-80 nm. -N-acetilglucosamina, N-acido acetilmurámico Péptidos
precursores-Puente peptídico.

Preguntas:

1. ¿Cuál es la importancia de los antibióticos?

2. ¿Cuáles son los mecanismos de acción de los antibióticos?
3. ¿Qué diferencias existen entre bacteriostáticos y bactericidas?
4. ¿Por qué es importantes la sensibilidad y el estado del huésped en el tratamiento
antimicrobiano?
5. ¿Por qué la pared celular es importante para la bacteria y para la elección del tratamiento
antibiótico?
6. ¿Qué son los efectos adversos y por qué es importante tenerlos en cuenta al momento de
un tratamiento?
7. Explique brevemente los mecanismos de acción de los antibióticos y su importancia en el
tratamiento
8. ¿Cuáles son las propiedades de los antibióticos y que necesita para ejercer su acción
farmacológica?
9. Defina CMI y CML
10.¿Qué es resistencia a los antibióticos, tiempo de retiro y cuál es su importancia y
consecuencia para la salud humana y animal?