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Diclofenaco

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Diclofenaco
Diclofenac.svg
Nombre (IUPAC) sistem�tico
�cido 2-(2-[(2,6-diclorofenyl)amino]fenil)ac�tico
Identificadores
N�mero CAS 15307-86-5
C�digo ATC M01AB05 D11AX18; M02AA15; S01BC03
PubChem 3033
DrugBank DB00586
Datos qu�micos
F�rmula C14H11NCl2O2
Peso mol. 296.148 g/mol
Farmacocin�tica
Biodisponibilidad 100%
Metabolismo hep�tico, no tiene metabolitos activos
Excreci�n
Diclofenaco inalterado: biliar, �nicamente 1% en la orina

Metabolitos: 35% biliar, 65% en orina


Datos cl�nicos
Nombre comercial
Voltaren

Voltadol Forte
Cat. embarazo A (AU) B (1o. y 2o. trimestres), X (3er. trimestre).
Estado legal POM (UK) La mayor parte de sus preparaciones se venden con
receta; solo en varios pa�ses se vende sin receta. Fabricaci�n y uso veterinario
prohibido en India, Nepal, Pakist�n debido a la inminente extinci�n de los buitres
locales.
V�as de adm. Oral, rectal, intramuscular, intravenoso (renal y c�lculos),
t�pico
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El diclofenaco es un f�rmaco inhibidor relativamente no selectivo de la
ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos
(AINE). Est� indicado para reducir inflamaciones y como analg�sico. Esta se puede
usar para reducir los c�licos menstruales.

El diclofenaco es un derivado fenilac�tico1?.

�ndice
1 Mecanismo de acci�n
2 Excreci�n
3 Indicaciones
3.1 Usos emp�ricos
4 Contraindicaciones
5 Efectos secundarios
6 Formas farmac�uticas
7 Problemas ecol�gicos
8 Uso en veterinaria
9 Referencias y notas
10 Enlaces externos
Mecanismo de acci�n
El mecanismo de acci�n consiste en evitar la s�ntesis de prostaglandinas mediante
la inhibici�n de la enzima ciclooxigenasa (COX).
La inhibici�n del COX-1 tambi�n disminuye la producci�n de prostaglandinas en el
epitelio del est�mago, haci�ndolo mucho m�s vulnerable a la corrosi�n por los
�cidos g�stricos., por lo que este es el principal efecto secundario del
diclofenaco.

El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas diez


veces) a bloquear el isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una baja
incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparaci�n con los
mostrados por la indometacina y el �cido acetilsalic�lico.

Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la


lipooxigenasa2?, por lo que reduce la formaci�n de leucotrienos (sustancias
inflamatorias). Tambi�n se especula que el diclofenaco inhibe la producci�n de la
enzima fosfolipasa A2 en su mecanismo de acci�n. Estas acciones adicionales
explican su alta efectividad.3?

Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su


inhibici�n selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos
medicamentos han sido dise�ados para centrarse en la inhibici�n de COX-2 como una
forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros antiinflamatorios no
esteroideos como el �cido acetilsalic�lico. En la pr�ctica, el uso de algunos
inhibidores de COX-2, como el meloxicam ha tra�do como consecuencia numerosos paros
cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro
grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el
diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado.4?

Excreci�n
El diclofenaco experimenta metabolismo hep�tico y luego excreci�n urinaria y biliar
de los metabolitos conjugados. Poco o nada de diclofenaco inalterado es excretado
en la orina. Aproximadamente 65% de la dosis es excretada en la orina y 35% en la
bilis. Debido a que los metabolitos no son activos ya que el ri��n no es una v�a
importante para la eliminaci�n de diclofenaco inalterado, no es necesario realizar
un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. La vida
media de eliminaci�n es de aproximadamente 2 horas.5?

Indicaciones
El de padecimientos m�sculoesquel�ticos, en especial artritis (artritis reumatoide,
osteoartritis, espondiloartritis, espondilitis anquilosante), ataques de gota y
manejo del dolor causado por c�lculos renales y vesiculares. El diclofenaco se usa
regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior a cirug�a o tras un
proceso traum�tico, particularmente cuando hay inflamaci�n presente. El f�rmaco es
efectivo contra el dolor menstrual. En supositorios rectales, el diclofenaco puede
considerarse el medicamento de primera elecci�n para la analgesia preventiva y la
n�usea posoperatoria.1?

El uso de diclofenaco a largo plazo, al igual que con otros AINEs, predispone a la
aparici�n de �lceras p�pticas, por lo que muchos pacientes con esta predisposici�n
reciben tratamiento de diclofenaco en combinaci�n con misoprostol, un an�logo
sint�tico de las prostaglandinas que protege la mucosa g�strica en un solo
producto.6?

Ha surgido un producto con diclofenaco al 3% con base de gel para el tratamiento de


la queratosis act�nica, la cual es un padecimiento causado por una sobreexposici�n
a la luz solar.7?

Existen tambi�n presentaciones con licencia venta sin receta como el diclofenaco al
1% en emulgel para emplearse contra dolores leves y para tratar padecimientos
musculoesquel�ticos.8?
Muchos pa�ses venden al p�blico colirios para tratar la inflamaci�n aguda y
cr�nica, no causada por bacterias, en la parte anterior del ojo (por ejemplo, en
estados postquir�rgicos), sin embargo no existen evidencias concluyentes de que en
verdad funcione.9?

Usos emp�ricos
En caso necesario, el diclofenaco se puede combinar con derivados opi�ceos. En
Europa existen marcas comerciales con una combinaci�n de diclofenaco y code�na a
raz�n de 50mg de cada componente (Combar�n�) para el tratamiento del dolor del
c�ncer.10?

Se cre�a que diclofenaco y otros AINEs puede ayudar a proteger contra el desarrollo
de la enfermedad de Alzheimer11?, sin embargo, la evidencia sugiere que no hay
efecto beneficioso de los AINEs en la cognici�n o la gravedad general de la
enfermedad. Por lo tanto, aunque se necesita m�s investigaci�n en el campo, la
evidencia disponible no respalda el uso de AINEs para el tratamiento de la
enfermedad de Alzheimer.12?

Se ha visto que el diclofenaco eleva la presi�n sangu�nea en pacientes con el


s�ndrome Shy-Drager (hipotensi�n aut�noma) que a veces se presenta en pacientes con
diabetes. Actualmente, esto est� en investigaci�n, por lo que no se recomienda como
tratamiento de rutina.13?

El diclofenaco tiene la capacidad de tratar los s�ntomas relacionados con las ITU
(infecciones del tracto urinario) no complicadas causadas por la E. coli, ya que
puede aliviar el dolor y la inflamaci�n.14?

La administraci�n posoperatoria de diclofenaco puede tener un papel protector


contra el desarrollo del s�ndrome de pospericardiotom�a despu�s de la cirug�a
card�aca.15?

Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco
Historia de reacciones al�rgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria)
despu�s del uso de �cido acetilsalic�lico u otros AINE
Tercer trimestre del embarazo
Ulceraci�n estomacal y/o duodenal activa
Sangrado gastrointestinal
Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad de Crohn o colitis
ulcerativa
Insuficiencia cardiaca severa (seg�n la clasificaci�n NYHAIII/IV, de la Asociaci�n
Cardiol�gica de Nueva York).
Insuficiencia hep�tica grave (clase C, seg�n la escala Child-Pugh).
Insuficiencia renal grave (depuraci�n de creatinina < 30 ml/min).
Hay que tener cuidado en pacientes con porfiria hep�tica preexistente, ya que el
diclofenaco puede disparar los ataques.
Se debe tener cuidado especial en pacientes con sangrado intenso (como hemorragia
cerebral).
Disfunci�n er�ctil.
Disminuci�n de la vista.
Efectos secundarios
El 20% de los pacientes en tratamientos a largo plazo experimentan efectos
secundarios y, de �stos, un 2% tienen que descontinuar el uso del f�rmaco debido
principalmente a efectos gastrointestinales, sangramiento gastrointestinal oculto y
ulceraci�n g�strica �aunque las �lceras ocurren con menor frecuencia que el de
otros AINE.
Los problemas que m�s se ven en la pr�ctica son los gastrointestinales. El
desarrollo de ulceraciones o sangrado requiere terminaci�n inmediata de la terapia
con diclofenaco. Como profilaxis durante los tratamientos largos, la mayor�a de los
pacientes pueden recibir alg�n f�rmaco protector de la �lcera (por ejemplo, 150mg
de ranitidina o de misoprostol al acostarse, 20mg de omeprazol al acostarse).
Poco frecuente es la depresi�n de la m�dula �sea (leucopenia, agranulocitosis,
trombopenia con o sin p�rpura, anemia apl�sica). En caso de ser detectadas
tard�amente, estos padecimientos pueden ser una amenaza contra la vida y ser de
car�cter irreversible. Todos los pacientes recibir�n vigilancia estricta. El
diclofenaco es un inhibidor d�bil y reversible de la agregaci�n tromboc�tica,
evento requerido para una coagulaci�n sangu�nea normal.
No es frecuente que se presenten da�o renal o hep�tico, aunque suelen ser
reversibles. Rara vez puede presentarse hepatitis sin ning�n s�ntoma de
advertencia, y podr�a ser fatal. Los pacientes con osteoartritis desarrollan m�s
frecuentemente s�ntomas de enfermedad hep�tica que los pacientes con artritis
reumatoide. La funci�n renal y hep�tica deber�n vigilarse con regularidad durante
los tratamientos de larga duraci�n.
Espec�ficamente, se sabe que el diclofenaco provoca falla renal en buitres
asi�ticos (v�ase problemas ambientales). Se sabe que algunas especies y algunas
personas son sensibles a algunas sustancias adictivas, y se sospecha que no
expresan algunos genes faltantes relacionados con enzimas espec�ficas de
desintoxicaci�n de dichas sustancias. Dado que los individuos mayores tiene una
reducida expresi�n de todos los niveles de enzimas, el metabolismo de los ancianos
podr�a aproximarse gradualmente al observado en los buitres, lo que los vuelve
inesperadamente vulnerables e intolerantes al diclofenaco.
Los AINE "est�n asociados con efectos renales adversos causados por la reducci�n de
la s�ntesis renal de prostaglandinas"16? en personas o especies animales sensibles,
y potencialmente durante el uso por largos periodos en personas no sensibles, la
resistencia a los efectos colaterales disminuye con la edad. Desafortunadamente
este efecto colateral no puede ser evitado simplemente por el uso de un inhibidor
selectivo COX-2 porque, "Ambas isoformas de COX, COX-1 y COX-2, son expresadas en
el ri��n. Consecuentemente, las mismas precauciones relacionadas al riesgo de da�o
renal que son observadas para AINE no selectivos, deber�n ser observadas tambi�n
cuando inhibidores selectivos COX-2 sean administrados."16?
Posterior a la identificaci�n del riesgo incrementado de ataques cardiacos con el
Inhibidor COX-2 rofecoxib en el 2004, la atenci�n se ha enfocado en todos los otros
miembros del grupo AINE, incluyendo al diclofenaco. Los resultados de investigaci�n
son una mezcla de metaan�lisis de art�culos y reportes actualizados hasta abril del
2006 que sugieren un rango relativamente incrementado de enfermedad cardiaca de
1,g3, en comparaci�n con los no usuarios.17? El profesor Peter Weissberg, director
m�dico de la Fundaci�n Brit�nica del Coraz�n dijo, "Sin embargo, el riesgo
incrementado es peque�o y muchos pacientes con dolor cr�nico debilitante podr�an
sentir muy bien que este peque�o riesgo vale la pena a fin de aliviar sus
s�ntomas". Solo el naproxeno ha sido hallado como el �nico que no incrementa el
riesgo de enfermedad card�aca, pero se sabe que el naproxeno tiene un rango mayor
de producci�n de �lcera g�strica que el diclofenaco.
Un amplio estudio subsecuente de 74,838 usuarios de AINE o de los coxibs, publicado
en mayo de 2006, no encontr� riesgo cardiovascular adicional por el uso de
diclofenaco.18?
Formas farmac�uticas
El diclofenaco est� disponible en formulaciones resistentes a los �cidos g�stricos
(25 y 50mg), r�pidos comprimidos efervescentes (50mg), formas de liberaci�n lenta y
controlada (75, 100 o 150mg), supositorios (50 y 100mg), y en f�rmulas inyectables
(50 y 75mg).

En algunos pa�ses el diclofenaco es un medicamento de venta sin receta:

Voltar�n Dolo (12.5mg diclofenaco como una sal de potasio) en Suiza y Alemania, y
preparados con 25mg de diclofenaco en Nueva Zelanda.
En Nicaragua se presenta en gel, para uso t�pico, al 1%, procedente de la India. La
combinaci�n de diclofenaco con misoprostol es una preparaci�n que disminuye la
ulceraci�n gastrointestinal, pero causa diarrea en algunos usuarios. Otra
combinaci�n del diclofenaco, esta vez con el omeprazol tuvo efectividad en reducir
el riesgo de sangramiento recurrente, pero se notaron efectos adversos renales en
ciertos pacientes de alto riesgo. El diclofenaco a dosis de 150 mg/d�a parece
reducir el flujo sangu�neo renal y la tasa de filtraci�n glomerular. Una
preparaci�n oft�lmica al 0.1% es recomendada para la prevenci�n de las
inflamaciones oft�lmicas posoperatorias y puede ser usado despu�s del implante de
lente y las operaciones de estrabismo.1?

En la mayor�a de los pa�ses, este medicamento es suministrado en sales de potasio,


sin embargo, en Chile,19? Espa�a, Estados Unidos, M�xico, Reino Unido y Venezuela
tambi�n se puede encontrar como sales de sodio. El diclofenaco tambi�n est�
disponible de manera gen�rica en muchas formulaciones de otros medicamentos. Sus
efectos secundarios son aprovechados para aliviar dolores menores y fiebres
asociadas con infecciones comunes. En algunos pa�ses de Europa el diclofenaco se
encuentra disponible en preparaciones para administraci�n intramuscular y como un
enjuague bucal.1?

Problemas ecol�gicos
Se ha constatado que el uso veterinario del diclofenaco llev� a un decrecimiento
importante en la poblaci�n de buitres en el subcontinente indio, hasta de un 95% en
ciertas �reas.20? 18?21?

El mecanismo de la muerte fue probablemente la insuficiencia renal, un conocido


efecto secundario del diclofenaco. Los buitres comen restos humanos y de animales
dom�sticos tratados veterinariamente con diclofenaco, y se envenenan debido al
compuesto qu�mico acumulado. Durante la reuni�n de la National Wildlife Board en
marzo de 2005, el gobierno de India anunci� que espera terminar con el uso de
diclofenaco en animales.22? El candidato para reemplazar al diclofenaco es el
meloxicam, que es m�s seguro (aunque m�s caro).23? Es m�s caro que el diclofenaco,
pero su precio est� disminuyendo debido a que m�s farmac�uticas est�n empezando a
fabricarlo.24?

Uso en veterinaria
A pesar de estas alternativas, el diclofenaco ha sido autorizado para su uso con
ganado en Italia y, desde 2013, en Espa�a donde habitan el 90% de los buitres de
Europa, y comienza a ser ampliamente accesible en el mercado UE. SEO/BirdLife,
junto con la federaci�n BirdLife y la VCF llevan a cabo una campa�a para evitar el
desastre ecol�gico y econ�mico. 25? 26? 27? Tan s�lo en Espa�a, los buitres evitan
la emisi�n de casi 200.000 toneladas al a�o de gases de efecto invernadero al
consumir cad�veres que, de otra forma, ser�an incinerados. 25?

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