FARMACOLOGIA

FARMACOS SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO

Presentado por:
Oscar David Cruz Mendieta
CC. 1053326619

Grupo: 152003_14

Tutor:
David Ramírez

Universidad Abierta y a Distancia- UNAD

Ecisalud
Regencia de Farmacia
Tunja Boyacá
Junio de 2019
MEDICAMENTO ZOLPIDEM MEDICAMENTO ORFENADRINA
INDICACIONES - El zolpidem es un hipnótico- INDICACIONES Se usa para tratar el dolor muscular y
sedante no benzodiazepínico para ayudar con el control motor en la
utilizado para el tratamiento del enfermedad de Parkinson, pero en
insomnio. Aunque no está gran parte ha sido reemplazado por
relacionado químicamente con los medicamentos más nuevos.
barbitúricos ni con las
benzodiazepinas, el zolpidem
comparte algunas de las
propiedades farmacológicas de
estos fármacos, aunque sus
efectos relajantes musculares y
anticonvulsivantes solo tienen
lugar con dosis mucho más
elevadas que las hipnóticas. El
efecto del zolpidem es muy rápido
y se debe administrar en el
momento de irse a la cama. Al no
tener metabolitos y una semi-vida
muy corta, el zolpidem no tiene
prácticamente efectos residuales
al día siguiente. Tampoco
produce depresión del sistema
nervioso central, ni alteraciones
de las prestaciones cognitivas o
motoras que son frecuentes con
los barbitúricos y las
benzodiazepinas utilizadas para
combatir el insomnio. Debido a
que el zolpidem es una sustancia
controlada, no se administra más
que durante períodos de 7 a 10
días. No se han observado
 fenómenos de rebote o síntomas
de retirada
FORMA TERAPEUTICA  Tabletas sublinguales 10mg
 Comprimidos recubiertos de
5mg
DOSIS Sugeriría complementar con los limites
máximos de dosificación
Límites máximos de dosificación:
• Adultos: 10 mg / día PO.
FORMA TERAPEUTICA NORFLEX. DARIER. Solución
inyectable. Cada ampolleta contiene
60 mg de citrato de orfenadrina.
Vehículo cbp 2 ml. Caja con dos o
seis ampolletas de 2 ml.
DOSIS Cuando sea necesario, dolor o
reacciones musculares
Adultos
60mg cada 12 horas

• Ancianos: 10 mg / día PO, 5 mg / día

PO se sugiere si residente de un hogar
de ancianos.
• Adolescentes: Uso seguro y eficaz no
se ha establecido.
• Niños: El uso seguro y eficaz no se ha
establecido.
Como también podrias complementar
con la dosis en los siguientes grupos de
edad

 Adultos: se recomiendan 10 mg por

vía oral inmediatamente antes de
retirarse. No superar los 10 mg/día.
En algunos pacientes tratados con
medicamentos depresores del SNC
pueden ser apropiadas dosis iniciales
más bajas (es decir, 5 mg por vía
 oral a la hora de acostarse) pueden
ser apropiados para .
 Ancianos o pacientes debilitados:
Inicialmente, 5 mg PO
inmediatamente antes de retirarse.
No superar los 10 mg/día. la dosis
total diaria máxima recomendada
para los residentes de centros de
acogida es de 5 mg/día PO.
 Adolescentes y niños: El uso seguro
y eficaz no se ha establecido

Y en la dosis de los siguientes tipos de

pacientes de acuerdo con su tipo de
enfermedad
Pacientes con insuficiencia hepática:
Debido a la disminución del aclaramiento
hepático, se recomienda una dosis inicial
de 5 mg por vía oral antes de acostarse,
seguida por una estrecha monitorización
clínica de la tolerancia y de la respuesta
al tratamiento
Pacientes con insuficiencia renal: Parece
que no es necesario ajustar la dosis.
Hemodiálisis intermitente: el zolpidem no
se elimina por hemodiálisis. Parece que
no hay acumulación del fármaco en
pacientes con enfermedad renal terminal
después de 21 días de administración
diaria de zolpidem.
 -
VIA DE - Vía de administración oral y
ADMINISTRACION sublingual.
MECANISMO DE Se señala que
ACCION El sitio principal de acción del fármaco
modulador se encuentra dentro de la
subunidad alfa del complejo GABA-
receptor que se conoce como el receptor
benzodiazepínico u omega. Al menos
tres subtipos de receptor de los ácidos
grasos omega-han sido identificados
dentro del SNC. Aunque el zolpidem está
químicamente relacionado con las
benzodiazepinas o barbitúricos, y que
interactúa con el complejo receptor
GABA-benzodiazepina no comparten
algunas características farmacológicas
de las benzodiazepinas. En contraste
con las benzodiazepinas, que interactúan
de manera no selectiva con los tres
subtipos de ácidos grasos omega-
receptor conocidos, el zolpidem se une
preferentemente a los receptores de
ácidos grasos omega-1, que se
encuentra principalmente en la lámina IV
de las regiones corticales
sensoriomotoras, la sustancia negra, el
cerebelo capa molecular, bulbo olfatorio,
complejo talámico ventral, la
protuberancia, el colículo inferior y el
globo pálido.
VIA DE Intramuscular
ADMINISTRACION
MECANISMO DE Relaja el músculo estriado por acción
ACCION sobre el sistema nervioso central,
donde produce cierto grado de
depresión e inhibe los reflejos
polisinápticos. También tiene
propiedades anticolinérgicas y
analgésicas moderadas que parecen
contribuir a su efecto relajante
muscular. Por vía intramuscular, su
acción se observa en 5 min y persiste
1 a 2 h. Por sus efectos
anticolinérgicos se emplea en el
tratamiento de la enfermedad de
Parkinson, donde disminuye la rigidez
y hace que aumente la fuerza
muscular; es poco eficaz para el
control de acinesia, temblor y
sialorrea
REACCIONES 1. Se pueden presentar (en relación
ADVERSAS con la sensibilidad individual y más
a menudo, en la hora que sigue a
la ingestión de la dosis diaria si el
paciente no se acuesta y no se
duerme inmediatamente) diarrea,
náuseas, vómitos, dolor
abdominal, confusión,
alucinaciones, pesadillas,
reacciones paradójicas y de tipo
psiquiátrico, vértigos, trastornos
del equilibrio, mareos, ataxia,
cefaleas, somnolencia diurna,
disminución de la vigilia, debilidad
muscular, diplopía.
2. La sedación, la amnesia, las
dificultades de concentración y los
trastornos musculares, pueden
alterar la capacidad para conducir
vehículos o para utilizar máquinas.
CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad al zolpidem.
- Insuficiencia respiratoria aguda y/o
severa.
- Insuficiencia hepática severa
- Síndrome de apnea del sueño.
- Miastenia gravis.
REACCIONES Frecuentes: resequedad de boca.
ADVERSAS
Poco frecuentes: especialmente
con dosis altas, visión borrosa,
taquicardia, retención o urgencia
urinaria, midriasis, aumento de la
tensión intraocular, estreñimiento,
debilidad, náusea, vómito y dolor
de cabeza.
Raras: erupción cutánea,
excitación, irritabilidad, dificultad
para dormir, temblor, anemia
aplásica.
CONTRAINDICACIONES Contraindicada en casos de
hipersensibilidad a la orfenadrina,
glaucoma de ángulo abierto,
miastenia grave, obstrucción pilórica
o duodenal, úlcera péptica
estenosante, hipertrofia prostática y
obstrucción del cuello de la vejiga.
Debe emplearse con precaución en
pacientes con taquicardia,
descompensación cardiaca, con
manifestaciones de retención urinaria

ADVERTENCIAS Y - En caso de dependencia física, la
PRECAUCIONES interrupción súbita del tratamiento
podrá acompañarse de síntomas
de privación: insomnio, cefaleas,
dolores musculares, ansiedad,
tensión, agitación, confusión e
irritabilidad.
- Tras su uso repetido durante unas
semanas se puede desarrollar
cierta pérdida de eficacia a los
efectos hipnóticos.
- Se han reportado
comportamientos complejos
relacionados con el sueño tales
como conducir, comer y hacer
llamadas sin darse cuenta.
- Se recomienda mucha prudencia
en caso de antecedentes de
alcoholismo o de otras
dependencias.
TOXICIDAD Compañero puedes complementar con el
siguiente ya que en el que relacionas
nombran el fármaco flumazenil
el zolpidem ha sido administrado a
ratones y ratas durante 2 años a dosis
orales de 4, 18, y 80 mg de base/kg. En
y depresión. No se recomienda su
uso durante el embarazo o la
lactancia. Aumenta el efecto de los
anticolinérgicos y de los depresores
del sistema nervioso central.
ADVERTENCIAS Y - Puede causar somnolencia,
PRECAUCIONES mareo, visión borrosa o
desvanecimiento.
- Se evitará el manejo de
maquinaria peligrosa y de
vehículos.
- No se deberá ingerir alcohol u
otros depresores del sistema
nervioso central. Hay que
notificar de inmediato al
médico si las reacciones
adversas son muy intensas y
se presenta prurito, erupción
cutánea, palpitaciones o
confusión mental.
TOXICIDAD - Administración del
medicamento en tiempos
no prescriptos por el
médico.
 ratones, estas dosis son de 2,5, 10, y 50 - Exceder su consumo
veces la dosis máxima recomendada en produce toxicidad e
humanos. En ratas, estas dosis son de
aproximadamente 5, 20, y 100 veces la
intoxicación.
maxima dosis recomendada en
humanos. No se observó evidencias de
potencial carcinogénico en ratones. En
las ratas, se observaron tumores renales
(lipoma, liposarcoma)e con las dosis
medias y altas.
El zolpidem fue negativo en los tests de
mutagénesis in vitro (mutación inversa
bacteriana, linfoma de ratón, y aberración
cromosómica) e in vivo (micronúcleos de
ratón)
La administración oral de zolpidem (dosis
de 4, 20, y 100 mg de base/kg/día) a
ratas antes y durante el apareamiento, y
continuando en las hembras 25 días
después del parto, dio lugar a ciclos de
estro irregulares y a intervalos
precoitales prolongados econ la dosis
más alta. La dosis sin efecto para estos
hallazgos es aproximadamente 24 veces
la máxima dosis humana recomendada.
No hubo alteraciones de la fertilidad con
ninguna de las dosis ensayadas.
-
REGISTRO INVIMA 2017 - 2009011970 REGISTRO INVIMA 2007M-0006820.
 Bibliografía

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