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AÑO DE LA LUCHA CONTRA LA CORRUPCION E IMPUNIDAD

INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PRIVADO

HIPOLITO UNANUE

Carrera Técnica Profesional de Farmacia

TEMA DE INVESTIGACIÓN
Macrólidos, Cetolidos, Lincomicinas, Tetraciclinas y Anfenicoles.

DOCENTE
Q.F. AlberthAugusto Tamani Zevallos

ASIGNATURA
Aplicación de Bases Farmacológicas de los Medicamentos II

CICLO
IV

PRESENTADO POR
Fernández Romero Esther
Vásquez Granada Janeth
Castro Flores Fany Raquel
Sangama Seijas Karen
Silva Días Anacely
Guevara Isuiza Vanessa
Inga Vera Magaly

TARAPOTO, PERÚ
19 DE JUNIO DE 2019
CONTENIDO

CONTENIDO .............................................................................................................................. 3
DEDICATORIA .......................................................................................................................... 4
AGRADECIMIENTO ................................................................................................................ 5
INTRODUCCIÓN....................................................................................................................... 6
MARCO TEÓRICO ................................................................................................................... 7
I. MACROLIDOS ................................................................................................................ 7
II. CETOLIDOS. .................................................................................................................. 16
III.LINCOSAMIDAS. ............................................................................................................. 17
IV.TETRACICLINAS. ........................................................................................................... 21
V. CLORAMFENICOL. ...................................................................................................... 29
CONCLUSIONES ..................................................................................................................... 33
RECOMENDACIONES ........................................................................................................... 33
LISTA DE REFERENCIAS ..................................................................................................... 33
DEDICATORIA

El presente trabajo de investigacion se lo dedicamos principalmente a

nuestroDios, el autor de la sabiduriay guia sin igual de nuestro diario

caminar; a nuestras familias enteras que nunca desistieron en alentarnos

cuando creimos no poder levantarnos y seguir luchando; a nuestros

docentes que siempre fueron y seran un modelo de persistencia y

perseverancia en la excelencia; por ultimo a nuestros amigos, por siempre

estar cuando mas necesitabamos de alguien.


AGRADECIMIENTO

Damos gracias a Dios por concedernos y darnos las fuerzas para terminar este

importante trabajo de investigación y por permitirnos disfrutar cada día de

nuestras vidas; a nuestras hermosas e inigualables familias por mostrarnos su

apoyo en cada reto asumido y enseñarnos que la excelencia y la superación no

tienenlímite.

En realidad,el camino hacia lograr todos los sueños jamás fue y seráfácil, sino

a precio de sudor y sufrimiento, pero este proceso se torna más sencillo si

tenemos a nuestro Dios y nuestrasfamiliasal lado.


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INTRODUCCIÓN

Resulta sumamente difícil dejar de mencionar a los antibióticos cuando en algún


momento de nuestras vidas recurrimos a los fármacos, y extremadamente más difícil para un
estudiante de farmacia, porque estos han un jugado un papel muy importante y quizás son la
base fundamental en el manejo de las enfermedades infecciosas desde el siglo XX,

Así que por supuesto desde su aparición, el número de antibióticos ha aumentado en


gran manera, por elloexiste una gran flexibilidad para el médico en el uso de estas drogas,
pero al mismo tiempo se necesita mayor conocimiento y experiencia para un usoadecuado.

La información que debe manejarse incluye lo habitual para cualquier fármaco más,
por ejemplo, su mecanismo de acción, farmacocinética, farmacodinamia, efectos adversos,
indicaciones, contraindicaciones, entre otros

Debemos tener presente que, a diferencia de otros fármacos, el efecto terapéutico de


los antibióticos se ejerce sobre una población bacteriana que produce una infección en un sitio
anatómico dado de un paciente y no sobre un receptor celular de este último.

Teniendo en claro la importancia de conocer a fondo a los antibióticos, a fin de evitar muchos
problemas para la salud, respecto a su uso indiscriminado e irresponsable, se vio conveniente,
realizar un trabajo monográfico sobre algunos antibióticos, como son los macrólidos,
cetolidos, lincomicinas, tetraciclinas y anfenicoles, detallando varios aspectos de los mismos.
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MARCO TEÓRICO

I. MACROLIDOS

El termino macrólido abarca varios antibióticos que se caracterizan por


presentar un anillo lactonico grande, macro cíclico, de donde deriva el nombre. El
representante principal es la Eritromicina que fue aislada inicialmente del hongo
Streptomyces erythreus.
1. Química y Clasificación.
Los macrólidos presentan un anillo lactona macro cíclico de 12 a
22 átomos de carbono a los que se unen uno o más desoxiazúcares.
Según el número de átomos de carbono, estos antibióticos se dividen
en 3 grupos:

a) Macrólidos con 14 átomos de carbono:


 Eritromicina
 Roxitromicina
 Claritromicina
b) Macrólidos con 15 átomos de carbono:
 Azitromicina
c) Macrólidos con 16 átomos de carbono:
 Espiramicina
 Josamicina
 Midecamicina

2. Farmacocinética.

a) Vía de administración.

 Eritromicina:
 Preparados enterales: las formas orales
existentes son la base.
 Preparados parenterales: EV, IM.
 Preparados tópicos: solución, ungüento, crema.

 Roxitromicina: solo para uso oral.


 Claritromicina: solo para uso oral.
 Azitromicina: solo para uso oral.

b) Absorción.

Debido a su inactivación parcial por la secreción


gástrica, la Eritromicina se absorbe en forma incompleta en la
parte alta del intestino delgado. Además, es interferida por los
alimentos.
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Pero para protegerla de la acidez gástrica y favorecer su


absorción, se han desarrollado preparaciones de Eritromicina
con cubierta entérica.
Los alimentos interfieren poco con la absorción intestinal
de los nuevos macrólidos (Roxitromicina, Claritromicina y
Azitromicina) pero, para obtener mejores niveles séricos, suele
recomendarse tomar estos antibióticos en ayunas o 15 minutos
antes de las comidas.
Con la vía EV se obtienen los niveles más elevados (10
µg/ml después de una hora de administrar a 0.5 a 1 g).

c) Distribución.

Los macrólidos circulan unidos a las proteínas


plasmáticas (principalmente a la alfa-1-glicoproteina) en
diferentes proporciones y difunden fácilmente en los líquidos
intercelulares, alcanzando actividad antibacteriana en todos los
sitios, excepto el cerebro, LCR y saliva, por lo que carecen de
eficacia en casos de meningitis. Las mayores concentraciones
se reportan en el hígado, vía biliar.

Atraviesan la barrera placentaria, pero alcanzan


concentraciones variables en el feto (5-20 % de los niveles
séricos maternos).

Alcanzan altas concentraciones intracelulares, por lo que


son muy útiles contra patógenos intracelulares (Chlamydia).
Además, leucocitos como los macrófagos tisulares pueden
concentrar Eritromicina y Azitromicina (se concentra 300 veces
más en fagocito que en el plasma), lo cual puede desempeñar
algún papel en la eficacia del antibiótico.
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d) Metabolismo y Excreción.

Se metabolizan principalmente a nivel hepático por el


citocromo P450, se eliminan principalmente por vía biliar y
fecal, y muy poco por vía renal.

Excreción hepatobiliar:
 Eritromicina: se excreta principalmente por la bilis y
heces.
 Roxitromicina: se elimina por las heces, muy poco por
la orina y en forma de gas carbónico.
 Claritromicina: se elimina principalmente por vía
hepatobiliar. su TVM es de 4 horas.
 Azitromicina: se excreta en muy alta concentración por
la bilis, junto con sus 10 metabolitos inactivos.

Dado que los macrólidos se eliminan principalmente por


vía biliar, puede ser necesario corregir la dosis en casos de
disfunción hepática.

Otras vías:
La excreción en la leche materna alcanza niveles importantes
para la Eritromicina (un 50% del nivel sérico materno), pero se
reportan cifras mínimas con Roxitromicina (0,05%) y con los
demás macrólidos. estos antibióticos no se remueven con
hemodiálisis ni diálisis peritoneal.

Tiempo de vida media:


El TVM de la Eritromicina es de 1,5 horas, por lo que debe
administrarse en dosis de 6-8 horas. el TVM mas largo de los
nuevos macrólidos supone unan gran ventaja pues permite
administrarlas con menor frecuencia: la Claritromicina cada 12
horas, la Roxitromicina cada 12-24 horas y la Azitromicina
cada 24 horas.

3. Mecanismo de acción.

Los macrólidos son antibióticos principalmente bacteriostáticos


que inhiben la síntesis proteica mediante su unión reversible a la
subunidad ribosómica 50-S.

la Eritromicina puede interferir con la unión del Cloranfenicol,


que también reacciona en el mismo sitio.
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4. Espectro Antibacteriano.

La Eritromicina es un antibiotico de amplio espectro, eficaz


contra los siguientes microorganismos:
 Grampositivos: son altamente susceptibles la mayoría
de patógenos respiratorios de importancia clínica:
Streptococcus pyogenes, Strep. pneumoniae y Strep.
viridans.
 Gramnegativos: los bacilos entéricos generalmente son
resistentes, en tanto que los cocobacilos gramnegativos
muestran un grado variable de sensibilidad.

La actividad de la Roxitromicina es similar a la Eritromicina


mejorando solo en su TVM.
La Eritromicina posee mayor acción sobre cocos grampositivos,
H. influenzae del aparato respiratorio, Chlamydias, Mycoplasmas,
Listeria y Legionella, en tanto que la Azitromicina se concentra dentro
de las células, por lo que también resulta útil contra Chlamydia
trachomatis.

5. Indicaciones Clínicas.

Eritromicina:

La Eritromicina es el antibiotico de elección en casos de


infección por Mycoplasma neumonía y Legionella, y está indicada
como alternativa de primera elección entre muchas infecciones en
pacientes alérgicos a la penicilina.

 Infecciones respiratorias altas: comúnmente las


faringoamigdalitis. La Eritromicina no constituye el
fármaco de elección para el H. influenzae, pues es poco
sensible. Pero si son sensibles a los nuevos fármacos,
que pueden ser usados con mayor seguridad de éxito
terapéutico.Dentro de estas también podemos ver la
sinusitis y otitis media.

 Infecciones respiratorias bajas: bronquitis, neumonía,


absceso pulmonar y bronquiectasias.

 Difteria: el tratamiento de elección es la Eritromicina por


VO.

 Infecciones cutáneas: la Eritromicina resulta muy eficaz


en casos de infecciones cutáneas y tejidos blandos, como
el impétigo y la piodermitis.
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 Profilaxis de la fiebre reumática: la Eritromicina figura


como una alternativa en pacientes alérgicos a la
penicilina; se usan dosis diarias únicas de 200 mg para
pacientes con 40 Kg o más, y 100 mg a los que pesan
menos de 40 Kg.

 Acné: la Eritromicina al 2% es eficaz para reducir el


numero y la severidad de las lesiones en el acné vulgar,
particularmente en los tipos inflamatorios caracterizados
por pápulas y pústulas.

 Infecciones por Chlamydia: la Eritromicina es una


alternativa a la tetraciclina, en especial en niños y
gestantes.

 Chancroide: la Eritromicina 2 g/día durante 7 días, puede


reemplazar a la terapia tradicional con tetraciclinas.

 Sífilis: la Eritromicina como alternativa en pacientes con


alergia a penicilinas.

 Enteritis por Campylobacter: la Eritromicina erradica el


germen de las heces y disminuye la duración y severidad
de la infección.

 Cirugía colorrectal: la Eritromicina por VO se usa en la


preparación preoperatoria para cirugía colorrectal.

Azitromicina:

Comparte las indicaciones de la Eritromicina, incluyendo


infecciones respiratorias altas y bajas adquiridas en la comunidad,
infecciones de piel y tejidos blandos, etc.,

 Gastritis por Helicobacter: la azitromicina es útil como


alternativa para tratar la gastritis asociada a H. p.

 ETS: como la uretritis.

Roxitromicina:

Sus indicaciones son similares a la Eritromicina; pero, además,


podría ser efectiva en los siguientes casos:

 Isosporiasis: como alternativa al cotrimoxazol.


 Enfermedad de Lyme.
 Toxoplasmosis.
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Claritromicina:

Comparte las indicaciones de los demás macrólidos; en especial


en el tratamiento de las infecciones respiratorias altas y bajas, y en las
infecciones leves o moderadas de piel y tejidos blandos.
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6. Dosificación.

Eritromicina:

 Dosis diaria: 500 mg


 Vía de administración: VO
 Intervalo entre dosis: cada 6 horas
 Duración del tratamiento: 7-10 días

Roxitromicina:

 Vía de administración: VO
 duración del tratamiento: 7-10 días
 Intervalo entre dosis: cada 12-24 horas(en ayunas o 15 minutos
antes de las comidas)

Claritromicina:

 Vía de administración: VO
 Intervalo entre dosis: cada 12 horas
 Duración del tratamiento:
 Adultos: 6-14 días
 Niños: 5-10 días

Azitromicina:

 Vía de administración: VO
 Intervalo entre dosis: cada 24 horas
 Duración del tratamiento: 3-5 días

7. Contraindicaciones.

La única contraindicación es la hipersensibilidad a los macrólidos.

8. Reacciones Adversas.

Los macrólidos figuran entre los antibióticos mas seguros. La


incidencia de efectos adversos es baja y ocurre principalmente con la
Eritromicina.

9. Interacciones Medicamentosas.

 Derivados del cornezuelo del centeno (Dihidroergotamina,


Ergotamina): la administración con un macrólido puede
desencadenar un cuadro de ergotismo agudo, caracterizado por
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espasmo arterial e isquemia severa y posibilidad de necrosis de


las extremidades.

 Antihistamínicos de segunda generación (Terfenadina,


Astemizol): los macrólidos alteran el metabolismo de estos
fármacos, incrementando sus valores séricos, lo cuales han sido
relacionados con arritmias cardiacas fatales, aun mas en
pacientes con antecedentes de patologías cardiovasculares; por
ello se desaconseja el uso concomitante con antihistamínicos de
segunda generación.

 Incompatibilidad fisicoquímica: los siguientes fármacos pueden


inactivar a los macrólidos cuando se mezclan antes de su
infusión EV: Aminofilina, Cloranfenicol, Lincomicina,
vitamina B y C, Fenitoína, Barbitúricos, Heparina, Tetraciclina.
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II. CETOLIDOS.

El incremento de la resistencia a antimicrobianos entre los patógenos


respiratorios, especialmente Streptococcus pneumoniae, ha motivado la necesidad de
disponer de nuevos agentes antimicrobianos que también sean eficaces.
Así que, una nueva generación de antimicrobianos aparece en la literatura
internacional con la denominación de ketólidos, aunque en rigor debemos llamarlos
cetólidos. Son derivados de los macrólidos de 14 átomos, concretamente derivados
semi sintéticos de eritromicina A y se caracterizan por la incorporación en su molécula
de un radical cetónico.
1. Espectro de acción.

El espectro microbiológico de telitromicina es bastante amplio:


comprende especies Gram positivas
como Streptococcuspneumoniae sensibles y resistentes a
penicilina, Streptococcus pyogenes y Staphylococcus aureus sensible a
meticilina. Además, tiene actividad sobre bacilos Gram negativos
como Haemophilus influenzaey Moraxella catarrhalis, sobre los
llamados patógenosatípicos: Legionella spp, Chlamydia
pneumoniae, Chlamydia trachomatis y Mycoplasma pneumoniae.
Telitromicina es dos veces más activa que claritromicina y 32
veces más activa que azitromicina sobre S. pneumoniae. Frente a S.
aureus es 2 a 8 veces más activa que eritromicina, claritromicina y
azitromicina.
Su actividad sobre H. influenzae y M. catarrhalis es similar a la
de azitromicina y superior a la de claritromicina.
Como todas las moléculas derivadas de macrólidos y
licosamidas, tiene un efecto post-antibiótico bastante prolongado.

2. Características farmacocinéticas.
 La telitromicina se caracteriza por una rápida absorción oral,
con una concentración en el plasma, entre 1 y 3 horas más tarde.
 Se absorbe por vía oral en 57%, biodisponibilidad no afectada
por la ingestión de alimentos.
 Su vida media es prolongada (13horas) lo que permite
administrar una dosis al día.
 Tiene buena y prolongada penetración en fluido y tejido
broncopulmonar, buena concentración en leucocitos.
 El 70% del fármaco es metabolizado en el hígado y se elimina
principalmente por heces (75%) en forma de metabolitos
inactivos.
 Se ha observado una buena tolerancia -uno de los blancos de la
industria farmacéutica es mejorar la tolerancia digestiva de los
macrólidos- inconveniente principal de eritromicina.
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3. Indicaciones.
Está indicada en pacientes mayores de 18 años para eltratamiento de la
neumonía adquirida en la comunidad,la reagudización de la bronquitis
crónica y la sinusitisaguda. En los pacientes mayores de 12 años
seindicapara las faringoamigdalitis producidas por
estreptococosdelgrupo A, como alternativa, cuando el tratamiento
conbetalactámicos no se considera adecuado.

4. Reacciones adversas.

La diarrea es uno de los efectos laterales más frecuentemente


descritos durante el uso de antimicrobianos; náuseas, mareos, vómitos y
cefalea se producen con menor frecuencia.
Con telitromicina se reporta diarrea en un poco más de 2%. En
estudios versus placebo, se observan muchos estos
síntomasaparentemente atribuibles a telitromicina, en los pacientes-
controles. Es interesante destacar que el porcentaje de abandono del
tratamiento con telitromicina alcanza a sólo 4%.
5. Interacciones medicamentosas.
 Itraconazol: no aumenta de manera significativa los niveles de
telitromicina, esto es importante cuando uno va a tratar una
sinusitis presuntamente fúngica, empleando un tratamiento
combinado.
 Ketoconazol: su uso concomitante produce aumento de la
concentración máxima de telitromicina.
 Otros fármacos que actúan en este sitio y prolongan el QT son
las quinolonas y cisaprida. Muchos de los fármacos actualmente
en uso provocan este tipo de alteración, con un riesgo potencial
de desencadenar una muerta súbita.

6. Posología.
 Adultos mayores de 18 años: 800 mg/24 horas: neumonía: 7-10
días; bronquitis crónica, sinusitis aguda y amigdalitis
/faringitis: 5 días.
 Pacientes entre 12-18 años: 800 mg/24 horas durante 5 días.
 Menores de 12 años: no se ha establecido aun la seguridad y
eficacia.
III. LINCOSAMIDAS.

Esta familia este compuesto por dos fármacos: la lincomicina, que fue el
primer miembro del grupo y la clindamicina, que es un derivado de la lincomicina.
Son antibióticos bacteriostáticos y de espectro reducido, útiles contra
grampositivos y gramnegativos.
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1. Química y Clasificación.

La lincomicina fue aislada de un actomiceto, el Streomyces


lincolnesis. es un azúcar complejo no aminoglucósido.
2. Farmacocinética.
a) Vía de administración.
 Lincomicina: preparados orales y parenterales.
 Clindamicina: preparados orales y parenterales.
b) Absorción.
La lincomicina se absorbe en forma incompleta del TGI
(25%), y es interferida por los alimentos. después de 2-4 horas
de una dosis oral de 500 mg se alcanzan niveles de 1.8-5.3
µg/ml, y 30 minutos después de una dosis IM de 600 mg se
obtienen niveles de 7.2 a 18.5 µg/ml.

La absorción oral de la clindamicina es rápida, superior a


la lincomicina (90%) y es menos interferida por los alimentos.
además, los niveles pico se alcanzan antes y casi el doble en
relación a la lincomicina, por lo cual dosis es menor.

c) Distribución.
La ligazón proteica de la lincomicina oscila entre 30-
80%, en tanto que la clindamicina llega al 90%. se distribuye
bien en los tejidos y fluidos del organismo, destacándose su
penetración en los huesos, amígdalas, pulmones, bronquios,
vesícula biliar, apéndice, trompa de Falopio, músculos, piel,
liquido sinovial, liquido pleural y liquido peritoneal; pero no se
difunden en el LCR, por lo que no es útil en meningitis.

Ambos se excretan en la leche materna y cruzan con


facilidad la barrera placentaria, alcanzando en el feto el 15-25%
de los niveles séricos maternos.

d) Metabolismo y excreción.
Se metabolizan en el hígado, siendo eliminados
principalmente por vía renal y biliar.

3. Mecanismo de acción.
El mecanismo de acción y el desarrollo de resistencia son
semejantes a los descritos para los macrólidos. Las Lincosamidas
ejercen un efecto bacteriostático al inhibir la síntesis de proteínas de la
bacteria mediante su unión con la subunidad ribosómica 50-S. De este
modo, inhiben la unión entre el ARN soluble y el complejo ribosoma
mensajero, interfiriendo con la reacción de transpeptidación
responsable de la elongación de la cadena proteica.
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En algunos casos las Lincosamidas ejercen acción bactericida,


dependiendo del germen y de la concentración que alcance el
antibiotico.

4. Espectro antibacteriano.
Son antibióticos de espectro reducido, cuya mayor utilidad
comprende bacterias anaerobias grampositivas y gramnegativas, y
algunas bacterias aerobias grampositivas. La clindamicina es 8 veces
mas activa que la lincomicina contra grampositivos anaerobios.
Además, se ha descrito la actividad de la clindamicina contra algunos
protozoarios.

5. Indicaciones clínicas.
Por sus efectos secundarios, las indicaciones para elegir una
lincosamida son pocas, pues para la mayoría de casos se dispone de
fármaco igualmente eficaces y, sino más eficaces, si más inocuos.

 Infecciones por anaerobios: la clindamicina, en


combinación con aminoglucósidos, es útil para el
tratamiento de infecciones pulmonares, intrabdominales
y pélvicas, y para la septicemia concomitante con ulceras
por decúbito.

 Actinomicosis: la clindamicina es una alternativa


satisfactoria a la penicilina G para la actinomicosis en
pacientes alérgicos a penicilina.

 Staphylococcus aureus: la clindamicina es eficaz en


infecciones como neumonías, osteomielitis u otras
localizaciones, peor no es el fármaco de elección.

 Infecciones respiratorias bajas: muy eficaz como la


penicilina G para tratar la neumonía por aspiración y el
absceso pulmonar.

 Infecciones parasitarias:
 Toxoplasmosis: la clindamicina en combinación
con pirimetamina.
 Paludismo: la clindamicina en combinación con
la quinina, es un régimen alternativo para la
malaria resistente a la cloroquina.

 Uso topico: la clindamicina aplicada tópicamente es una


terapia efectiva para el acné vulgaris. además, puede
usarse como agente alternativo al metronidazol en
pacientes con vaginosis bacteriana.
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6. Dosificación.
Clindamicina:

 Vía de administración: oral y parenteral.


 Duración del tratamiento: 10-14 días.
 Niños:
 Vía oral: 10-25 mg/Kg/día, cada 6-8 horas.
 Vía parenteral: 15-40 mg/Kg/día, cada 8-12
horas.
 Adultos:
 Vía oral: 600-1200 mg/día, cada 6 horas.
 Vía parenteral: 900-2700 mg/día, cada 8-12
horas.
Lincomicina:

 Adultos: 500 mg cada 8 horas VO o 600 mg cada 24


horas vía IM.

7. Contraindicaciones.
 En pacientes alérgicos a lincomicina y clindamicina.
 Evitar uso en gestantes.
 Evitar uso en neonatos.
 Por vía parenteral debe ser usado después de preparado.

8. Reacciones adversas.
 Dolor abdominal, náuseas, vómitos, y diarreas en 10% de
pacientes.
 Los preparados parenterales de clindamicina y
lincomicina contienen alcohol bencílico, que puede
provocar un síndrome de insuficiencia respiratoria fatal
en el recién nacido, más aún del prematuro.
 Shock anafiláctico.
 Ictericia transitoria.
 reacciones locales como, irritación local, dolor,
formación de abscesos con la inyección IM;
tromboflebitis con la inyección EV.

9. Interacciones medicamentosas.
 Bloqueadores neuromusculares: las Lincosamidas potencian el
efecto de los bloqueadores musculares.
 Eritromicina y Cloramfenicol: antagonizan el efecto de las
Lincosamidas.
 Antidiarreicos: atapulguita; reducen la absorción oral de la
lincomicina en un 80%.
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IV. TETRACICLINAS.

Las tetraciclinas son una familia de antibióticos de amplio de espectro, cuya


actividad cubre una extensa gama de especies grampositivas y gramnegativas,
micoplasmas, Rickettsias y Clamidias.
1. Química y Clasificación.
Son compuestos policíclicos cuyo núcleo principal. la naftaleno-
carboxamida, está formado por 4 anillos hexagonales cerrados en el
cual se sustituyen de uno a cuatro radicales en las posiciones 5, 6 y 7.

a) Tetraciclinas naturales:
 Clortetraciclina
 Oxitetraciclina.
 Demeclociclina.
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b) Tetraciclinas semisintéticas:
 Tetraciclina
 Metaciclina
 Doxiciclina
 Minociclina.

2. Farmacocinética.
a) Vía de administración.
 Preparados orales: Oxitetraciclina, Tetraciclina,
Demeclociclina, Minociclina y Doxiclina.
 Preparados parenterales: la Oxitetraciclina, Tetraciclina,
Minociclina y Doxiclina pueden administrarse por vía
EV, por vía IM se dispone de Oxitetraciclina y
Tetraciclina.
 Preparados tópicos:Oxitetraciclina, Tetraciclina.
 Las tetraciclinas usualmente se administran por VO y la
mayoría de ellas también por vía EV.

b) Absorción.
Se absorben adecuada pero incompletamente en el TGI,
principalmente en el duodeno y algo a nivel gástrico.
la absorción oral en estómago vacío es:

 Clortetraciclina (30%)
 Oxitetraciclina, Demeclociclina y Tetraciclina (60-80%)
 Doxiciclina (95%)
 Minociclina (98%)
La absorción intestinal aumenta cuando el antibiotico se
toma en ayunas, en pH acido y con la adición de acido
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ascórbico; pero la Doxiciclina y la Minociclina se absorben


bien con los alimentos.
En general su absorción se disminuye por el consumo de
productos lácteos, geles de hidróxido de aluminio, bicarbonato
de sodio, sales de calcio, magnesio, hierro y Subsalicilato de
bismuto. Por lo tanto, se debe administrar dos horas antes o
después de las tetraciclinas.
c) Distribución.
Por su gran liposolubilidad, las tetraciclinas se
distribuyen se distribuyen muy bien en la mayoría de líquidos y
tejidos. Atraviesan la BHE con relativa facilidad.
Así, la inyección EV asegura su aparición gradual en un
periodo de 6 horas, mientras que la VO produce niveles muy
bajos.
Las tetraciclinas atraviesan la berrera placentaria; en la
circulación fetal alcanzan concentraciones de alrededor del
60% de los niveles séricos maternos, y en el líquido amnióticos
niveles cercanos al 20%.
Estos agentes se almacenan en el hueso, en la dentina y
en el esmalte de los dientes en formación como resultado de su
quelación con el calcio. También se almacenan en las células
del hígado, bazo y medula ósea.

d) Metabolismo y excreción.
Se metabolizan en el hígado y se concentran en la bilis,
donde alcanzan niveles 5-10 veces mayores que los
plasmáticos. Por vía biliar alcanzan el intestino, sonde
experimentan circulación enterohepática. Esto hace que el
antibiotico persista en la sangre mucho tiempo después de
suspender el tratamiento.

La excreción ocurre principalmente por el riñón y, en


menor medida en las heces; excepto la Doxiciclina, que se
excreta el 90% por las heces, esto explica su menor efecto sobre
la microflora intestinal en comparación con las demás
tetraciclinas.

Se excretan en la leche materna, y de este modo pueden


ejercer sus efectos adversos en el lactante.
Sus TVM son: tetraciclina y oxitetraciclina, 9 y 8 horas
respectivamente, por lo que se administra cada 69 horas;
Demeclociclina de 12-24 horas; Doxiciclina de 18 horas y
Minociclina de 16 horas, que permite usarlas cada 12 a 24
horas.
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3. Mecanismo de acción.
Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que inhiben la
síntesis de proteínas a través de su unión reversible con la subunidad
ribosómica 30-S.
Por sus propiedades lipofílicas, las tetraciclinas pueden penetrar
dentro de las células de los mamíferos y, por lo tanto, actuar contra
algunos microrganismos intracelulares como Rickettsias y Clamidias.

4. Espectro antibacteriano.
Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos de amplio
espectro, que comparten una actividad antimicrobiana casi idéntica.

Aunque su espectro incluye bacterias grampositivas y


gramnegativas, Rickettsias, Nocardia, Actinomyces, clamidias e
incluso algunas micobacterias y amebas.
25

5. Indicaciones clínicas.
 Colera: las tetraciclinas durante 3-5 días son el tratamiento de
elección.
 Brucelosis: Doxiciclina 200 mg / Rifampicina 600-900 mg
diario por 6 semanas.
 Linfomagranuloma venéreo: tetraciclinas por 3 semanas.
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 Uretritis inespecificada: tetraciclinas por 7 días.


 Epididimitis
 Conjuntivitis: tetraciclina tópica, cuatro veces por día durante
3 semanas.
 Tracoma: Doxiclina por 40 días.
 Tifus epidémico: tetraciclinas durante 10 días.
 Acné: tetraciclina en dosis de 250 mg cada 12 horas por 5 días.

6. Contraindicaciones.
 Hipersensibilidad a las tetraciclinas.
 Insuficiencia renal avanzada.
 Gestación y lactancia.
 Hepatopatía grave,
 Niños menores de 8 años.
 Desnutrición severa.
 Porfiria.

7. Reacciones adversas.
 Pirosis: se puede controlar con la administración junto con los
alimentos, excepto lácteos.
 Náuseas y vómitos.
 Diarreas.
 Esofagitis y ulcera esofágica.
 Hepatotoxicidad.
 Fotosensibilidad cutánea.
 Nefrotoxicidad.
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 Efectos sobre dientes y huesos: las tetraciclinas se depositan en


dientes y huesos especialmente en niños hasta los 8 años,
lactantes y feto; dando un color amarillento a los dientes,
posiblemente marrón y luego mayor propensión a la caries
dental.

8. Interacciones medicamentosas.
 Disminución de la biodisponibilidad:
 Antiácidos como el hidróxido de aluminio y el
hidróxido de magnesio.
 Preparados de hierro.
 Bicarbonato de sodio y Sulfato de Zinc.

 Penicilinas.
 Barbitúricos, Carbamazepina y Fenitoína: estimulan el
metabolismo hepático de la doxiciclina.
 Anticonceptivos orales: las tetraciclinas reducen su
efectividad.
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V. CLORAMFENICOL.

El Cloramfenicol es un antibiotico de amplio espectro, aislado inicialmente del


actinomiceto Streptomyces venezueleae, pero que actualmente se obtiene por síntesis.
Originalmente recibió el nombre de Cloromicetina por contener cloro y provenir de un
actinomiceto.
1. Química y Clasificación.
El Cloramfenicol es un derivado del ácido dicloro acético que
posee una cadena lateral, la dicloroacetamida, a la que debe sus
propiedades antimicrobianas, y una fracción de nitrobenceno, al que
debería sus acciones toxicas.

2. Farmacocinética.
a) Vías de administración:
 Preparados orales: capsulas y suspensión.
 Preparados parenterales: EV
 Preparados tópicos: para uso oftálmico.

b) Absorción.
El Cloramfenicol se absorbe rápidamente del TGI; la
ingestión juntamente con alimentos o antiácidos no interfieren
con la absorción.

La administración IM resulta en una absorción retardada


y solo se alcanzan niveles del 50% de los obtenidos por vía
oral, por lo cual no está recomendada.

c) Distribución.
Debido a su baja ligazón proteica (40-50%), gran
liposolubilidad, pequeño tamaño (PM = 323) y excelente grado
de ionización ante el pH de los tejidos y la sangre, el
Cloramfenicol es bien distribuido a todos los tejidos y fluidos
del organismo, incluyendo el SNC.

En el LCR alcanza niveles equivalentes al 60% de la


concentración sérica, con o sin inflamación meníngea.
Atraviesa la placenta con concentraciones insignificantes; en
leche materna el 50% de los niveles séricos.

d) Metabolismo y excreción.
Se metaboliza e inactiva principalmente en el hígado,
siendo excretado totalmente por vía renal, y solo pequeñas
cantidades se excretan por la bilis y heces.
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3. Mecanismo de acción.
El Cloramfenicol inhibe la síntesis de proteínas al unirse en
forma reversibles a la fracción 50-S de los ribosomas bacterianos.

Penetra con rapidez a la célula bacteriana, al parecer por un


mecanismo de difusión facilitada y se une en forma reversible a la
subunidad ribosomal 50-S, en un sitio muy cercano al sitio de unión
de los macrólidos y lincomicina, a las que inhibe en forma
competitiva.

4. Espectro antibacteriano.
El cloranfenicol es un antibiotico e amplio espectro, de efecto
bacteriostático, que abarca las bacterias grampositivas y
gramnegativas, aerobias y anaerobias, incluyendo clamidias,
micoplasmas y rickettsias. Además, ejerce efecto bactericida contra
Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis y St. neumoniae(tres
de los agentes etiológicos más comunes de la meningitis bacteriana).

5. Indicaciones clínicas.
 Fiebre tifoidea: 50 mg/Kg/día, fraccionado en dosis cada 6
horas por VO o EV hasta que el paciente este afebril por 24
horas.
 Meningitis bacteriana: en dosis de 100 mg/Kg/día.

6. Dosificación.
 Dosis promedio: 50 mg/Kg/día
 Vías de administración: VO, EV
 Intervalo del tratamiento: cada 6 horas.
 Duración del tratamiento: 14 días.

7. Contraindicaciones.
 Hipersensibilidad al Cloramfenicol.
 Evitar uso en gestantes, especialmente durante el mes previo al
parto.

8. Reacciones adversas.
 Depresión reversible de la medula ósea: hay un incremento de
hierro sérico asociado a una reducción de la captación de
hierro por las células eritroides, indicando disminución de la
síntesis de hemoglobina.

 Síndrome gris: reacción rara pero fatal, que se presenta en


neonatos y prematuros que reciben dosis excesiva. Se
manifiesta con vómitos, distensión abdominal, cianosis,
letargo.
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 Visión borrosa, delirio y confusión mental.


 Nauseas, vómitos, gusto desagradable y diarrea.

9. Interacciones medicamentosas.
Como el Cloramfenicol inhibe a las enzimas microsomales
hepáticas de la citocromo P450, disminuye la degradación de los
medicamentos que son metabolizados por este sistema, con lo cual
aumenta el TVM y niveles séricos.

 Paracetamol: prolonga el TVM del Cloramfenicol.


 Fenobarbital y Rifampicina: disminuyen el efecto
antibacteriano del Cloramfenicol.
 Preparados de hierro: la respuesta de los pacientes con anemia
puede ser inhibida por el cloranfenicol.
 Alcalinizantes: el pH alcalino en la orina potencia la acción del
Cloramfenicol.
 Vitamina B-12: previene la neuritis óptica por Cloramfenicol.
 Incompatibilidad fisicoquímica: el Cloramfenicol es
incompatible con muchos compuestos y se inactiva cuando se
mezclan en el mismo envase; por ejemplo, con: Aminofilina,
Vit. B, Difenhidramina, Sulfadiazina, Eritromicina,
Hidrocortisona y Tetraciclinas.
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CONCLUSIONES

Al concluir el presente trabajo de investigación se llega a la conclusión de que el


conocimiento respecto a antibióticos es tan amplio y que, gracias a la bibliografía presentada
en el mismo, se ha podido desarrollar cada uno de sus aspectos, como son sus mecanismos de
acción, farmacocinética, farmacodinamia, reacciones adversas, indicaciones, posología,
contraindicaciones y más.
Además, que el conocimiento respecto a un uso adecuado y racional de los
antibióticos, favorecerá no solo a los profesionales de la salud, sino también a la población,
evitando así las famosas y temibles resistencias bacterianas.

RECOMENDACIONES

Recomendamos a que los estudiantes y profesionales de la salud, no se estanquen en


los conocimientos básicos, sino que constantemente actualicen su saber con conocimientos
nuevos y frescos, a través de la lectura.
También, que el manejo que hoy en día reciben los antibióticos, se haga de manera
mas responsable, a fin de salvaguardar la salud de cada persona, es decir no administrarse de
manera empírica e irracional, sino mas bien que siempre sea recomendados y prescritos por
un especialista.

LISTA DE REFERENCIAS

ALVARO LLANCAQUEO V. (2019). Cetólidos, una nueva generación de


antimicrobianos. Recuperado el 06 de junio de 2019
dehttps://scielo.conicyt.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0716-10182002019300014

JUAN C. ALVARADO ALVA. (1999). Apuntes Médicos del Perú: Antibióticos y


Quimioterápicos. UNMSM.

MONTERO FERNANDEZ M. JOSE. (2002). Hoja de Evaluación de Medicamentos


de Castilla La Mancha: Telitromicina. Recuperado el 06 de junio de 2019
dehttps://sescam.castillalamancha.es/sites/sescam.castillalamancha.es/.../telitromicina.pdf

https://plantillaspowerpoint.online/page/2/