Está en la página 1de 2

BICALUTAMIDA

La bicalutamida es un antiandrógeno no esteroídico, activo por vía oral,


químicamente emparentado con la flutamida, que se utiliza en el tratamiento no
hormonal del cáncer metastásico de próstata.

Mecanismo de acción: la bicalutamida inhibe competitivamente los efectos


de los andrógenos al unirse como ligando a los receptores androgénicos, en
particular los de la próstata. La bicalutamida es una mezcla racémica, siendo
su actividad debida al enantiómero R. El carcinoma de próstata es
frecuentemente sensible a los andrógenos y responde a los tratamientos los
antagonizan o eliminan. En combinación con análogos de la hormona
liberadora de la hormona luteínica, la bicalutamida antagoniza la testosterona
casi por completo.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas más frecuentes observadas cuando la bicalutamida es


administrada en monoterapia son la mastalgia (39%%), ginecomastia (38%) y sofocos
(9%), todas ellas relaciones con la supresión de los andrógenos.En algunos estudios
clínicos, los sofocos han llegado a alcanzar una incidencia del 49%. Sin embargo, la
reacción adversa que obliga a discontinuar el tratamiento con mayor frecuencia es la
diarrea que afecta hasta el 6% de los pacientes.

Cuando la bicalutamida se asocia a un análogo de la hormona liberadora de la


hormona luteinizante (p.ej. la leucovorina) las reacciones adversas más frecuentes son
los sofocos, dolores generalizados, dolor de espalda, astenia, dolor pélvico e
infecciones.

Otras reacciones adversas observadas son:

 Cardiovasculares: hipertensión (5%), angina (2%) e insuficiencia cardiaca (5%)


 Digestivas: constipación (17%), náusea (11%), diarrea (10%), elevación de las
transaminasas (6%), flatulencia (5%), vómitos (3%). Con menor frecuencia
también se han observado anorexia, hemorragia rectal, melena y xerostomía

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con un


análogo de la hormona liberadora de la hormona luteinizante:

Administración oral:

 Adultos: 50 mg una vez al día

Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en monoterapia como


alternativa a la castración:
Administración oral:

 Adultos: en un amplio programa de investigación sobre el cáncer de próstata no


metastatizado, la administración de 150 mg /día de bicalutamida en
combinación con un tratamiento estándar (p.ej. radioterapia) prolonga de forma
significativa la supervivencia de los pacientes

Pacientes con insuficiencia renal: no se requieren modificaciones de las dosis

Pacientes con insuficiencia hepática: no se requieren modificaciones de las dosis

Pacientes geriátricos: no se requieren modificaciones de la dosis

Análogos de la hormona liberadora de gonadotrofinas


triptorelina

Actúa a nivel adenohipofisario, estimulando la síntesis y liberación de las gonadotropinas


LH (hormona luteinizante) y FSH (hormona estimulante del folículo). El incremento de los
niveles de gonadotropinas ocasiona el aumento de la producción de testosterona en
testículo o estrógenos en ovario, que a su vez inhiben la producción hipotalámica de
GnRH, por feed-back negativo, retroalimentando el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal.

3.75 mg una vez al mes