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FARMACOLOGÍA
Tema:
Medicamentos antihipertensivos
Nombre:
Ayala Sandra
Báez Michael
Carlosama Jessica
Grijalva Fernanda
Imbaquingo Yadira
Vanessa Ipiales
Curso:
3ro “A”
Docente:
Dr. Paul Espinoza
Fecha:
6 de junio del 2019
HIPERTENSIÓN ARTERIAL
Se señala que la tensión arterial depende del gasto cardiaco por la resistencia vascular
periférica, ya que como se sabe de acuerdo con la ecuación hidráulica aquélla es igual al
producto de ambos. Sin embargo, ninguno de ellos la controla de manera absoluta porque
éstos a su vez dependen de muchos otros factores fisiológicos. Son múltiples los
mecanismos fisiológicos que intervienen en el control de la presión arterial, los
baroreceptores y los quimiorreceptores mediados por los nervios autónomos,
vasoconstricción por el sistema renina-angiotensina-aldosterona, vasoconstrictor
noradrenalina- adrenalina, vasoconstrictora vasopresina, liberación local de hormonas del
endotelio vascular, los riñones que regulan el volumen de líquido intravascular, etc.
(Pierre & Chery, 2014)
En el control de la presión arterial una de las funciones más importantes del sistema
nervioso es la de producir aumentos rápidos de la presión arterial. Con este fi n, las
funciones vasoconstrictoras y cardio aceleradoras del sistema nervioso simpático son
estimuladas, y se produce inhibición de las señales inhibidoras vagales parasimpáticas,
los dos efectos se unen y producen aumento de la presión arterial.
Reflejo barorreceptor
Los quimiorreceptores son células localizadas en los cuerpos aórticos y carotídeos que
poseen una adecuada irrigación sanguínea y le permite detectar modificaciones en la
concentración de oxígeno, dióxido de carbono e hidrógeno.
Las señales transmitidas desde los quimiorreceptores al centro vasomotor lo estimulan, y
aumenta la actividad simpática de manera conjunta con el aumento del gasto cardiaco, la
resistencia vascular periférica y la presión arterial. A nivel de las aurículas y de las arterias
pulmonares existen unos receptores de estiramiento llamados receptores de baja presión,
los cuales detectan cambios de presión por aumento de volumen en las zonas de baja
presión, desencadenando reflejos paralelos a los barorreceptores.
El aumento de volumen en las aurículas provoca dilatación refleja de las arteriolas
aferentes de los riñones y otras arteriolas periféricas. La disminución de la arteriola
aferente provoca un aumento de la intensidad del filtrado glomerular con disminución del
volumen sanguíneo, disminución del gasto cardiaco y disminución de la presión arterial.
El aumento de volumen de las aurículas transmite señales al hipotálamo, lo que disminuye
la vasopresina y la resorción de agua.
Vasoconstrictor renina-angiotensina
Fisiopatología de la hipertensión
Las bases genéticas de la hipertensión arterial todavía no son claras, pero ésta continúa
siendo un área importante de investigación. Sin embargo, existen varias teorías que tratan
de explicar la hipertensión arterial; de las más importantes podemos mencionar
hiperactividad simpática, defecto genético en la excreción renal de sodio, teoría
metabólica y disfunción endotelial.
Hiperactividad simpática
Numerosos estudios en humanos han demostrado un aumento de la actividad simpática
en la hipertensión arterial; sin embargo, no está claro si el aumento de la actividad
simpática es causa o consecuencia de la enfermedad. Un aumento en la actividad
simpática podría ser la génesis de hipertensión en individuos sometidos de forma continua
a estrés, con obesidad y alto consumo de dieta en sodio.
Disfunción endotelial
El tono vascular se ve afectado por la función endotelial inadecuada, por lo que la
ausencia de balance en la producción de sustancias vasodilatadoras y vasoconstrictoras
favorece el aumento en la resistencia vascular periférica y, por ende, aumento en la
presión arterial.
Clasificación vigente para la hipertensión arterial según el séptimo y más reciente reporte
del Comité Nacional para la Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la
Hipertensión (JNC), un órgano que reúne a 46 organizaciones a nivel nacional en Estados
Unidos, y tiene sesiones bianuales para discutir los últimos avances y descubrimientos en
todos los aspectos relacionados con la hipertensión arterial.
DIURÉTICOS TIACÍDICOS
Los diuréticos tiacídicos, tienen una potencia moderada y actúan por inhibición de la
reabsorción de sodio y cloro al principio del túbulo contorneado distal. Producen diuresis
en 1-2 horas tras la administración por vía oral y muchos tienen una duración de acción
de 12-24 horas.
Los diuréticos tiacídicos reducen la excreción urinaria de calcio, y este efecto se utiliza
de manera ocasional en el tratamiento de la hipercalciuria idiopática en pacientes con
litiasis de calcio. De manera paradójica, los diuréticos tiacídicos se utilizan en el
tratamiento de la diabetes insípida, porque en esta enfermedad reducen el volumen de
orina.
CLORTALIDONA
Indicaciones: Tratamiento de hipertensión arterial esencial (medicamento de primera
línea).
Como los alfabloqueadores también relajan otros músculos del cuerpo, pueden mejorar
el flujo de orina en hombres mayores con problemas de próstata. (Mayo Clinic, 2019)
Doxazosina
Acción
Indicaciones
Reacciones adversas
Contraindicaciones
Alfa y betabloqueadores
Son fármacos que producen un efecto antagonista selectivo sobre los receptores alfa 1
adrenorreceptores y no selectivo sobre betaadrenorreceptores. (Aristil Chéry)
Carvedilol
Acción
Tiene acción dilatadora arteriolar, por lo que reduce la presión arterial más rápidamente.
Por vía oral y a largo plazo son equiparables todos sus efectos a los bloqueadores β no
cardioselectivos. El carvedilol tiene propiedades antioxidantes, no modifica la glucemia
ni el perfil lipídico y presenta ventajas en el tratamiento de la HTA y en cardiopatía
isquémica.
Indicaciones
Contraindicaciones
Vasodilatadores directos
Los vasodilatadores son medicamentos que dilatan los vasos sanguíneos. Afectan los
músculos de las paredes de las arterias y las venas, lo que evita que los músculos se tensen
y las paredes se estrechen.
Como resultado, la sangre fluye por los vasos sanguíneos con mayor facilidad. Además,
el corazón no tiene que bombear con tanta fuerza, lo que reduce la presión arterial.
Los médicos recetan vasodilatadores para prevenir, tratar o mejorar los síntomas de
diversas afecciones, como las siguientes:
Los vasodilatadores directos son medicamentos potentes que, por lo general, solo se
utilizan cuando otros medicamentos no lograron controlar la presión arterial de manera
adecuada. (Mayo Clinic, 2019)
HIDRALIZINA
ACCIÓN
INDICACIÓN
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones más comunes son taquicardia, retención de sodio y agua, cefalea, anorexia,
diaforesis, cansancio, enrojecimiento y erupciones. También puede ocasionar lupus
eritematoso sistémico reversible.
CONTRAINDICACIONES
Su administración está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco y en
caso de cardiopatía isquémica. (Misiterio de Salud Pública, 2014)
Nitraprusiato de sodio
ACCIÓN
Potente vasodilatador venoso y arterial que disminuye tanto la poscarga como la precarga.
INDICACIÓN
REACCIONES ADVERSAS
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado el uso del medicamento en pacientes con insufi ciencia renal severa,
embarazo y en caso de hipersensibilidad. (Misiterio de Salud Pública, 2014)
CALCIOANTAGONISTAS
El calcio puede penetrar a la célula por diferentes canales, se han descrito cuatro tipos de
canales selectivos para el calcio: L, T, N y P. Los bloqueadores de canal de calcio actúan
en los canales tipo L o canales lentos que se localizan en el miocardio, nodo
auriculoventricular y células del músculo liso vascular. Producen vasodilatación arteriolar
y una reducción en la resistencia vascular periférica. (Chery, 2015) Aunque todos
comparten la acción fundamental, difieren en aspectos como potencia, selectividad por
tejido y mecanismo de acción por el que actúan. (Molina & Hernandez Perez, 2012)
Las no dihidropiridinas
Diltiazem
Acción
Inhibe el paso de los iones de calcio a través de la membrana del miocardio, nodo
sinusal, nodo AV y músculo liso.
Indicación
Acciones adversas
Contraindicación
El medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad, infarto agudo
del miocardio transmural o con onda Q, congestión pulmonar e hipotensión, síndrome
del nodo sinusal enfermo y bloqueo AV de segundo o de tercer grado.
Las dihidropiridinas
Como nifedipina, producen efecto inotrópico negativo, pero de menor magnitud que los
fármacos del grupo anterior.
Nifedipina
Acción
Bloquea los canales de calcio en los músculos cardiaco y liso vascular. Disminuye la
resistencia periférica.
Indicación
Se administra por vía oral y se absorbe rápido y por completo en el tubo digestivo. Su
vida media es de 3 a 4 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado vía renal. Se usa
para el tratamiento de todas las formas de hipertensión arterial. La dosis que se
administra es de 10 mg cada ocho horas. La nifedipina se presenta en cápsulas de 10
y 20 mg. Otras presentaciones: tabletas. (Chery, 2015)
Acciones adversas
Contraindicación
Acción
Indicación
Se administra por vía oral y es bien absorbido en el tubo digestivo; se une a las
proteínas plasmáticas en 97.5%, tiene una vida media de 35 a 50 horas. Es
metabolizado en el hígado y eliminado a través de la orina. Se utiliza en el tratamiento
de la hipertensión arterial y angina de pecho. La dosis que se utiliza es de 5 mg
dividida en 1 a 2 veces al día. El fármaco se presenta en tabletas de 5 y 10 mg. Otras
presentaciones son cápsulas. (Chery, 2015)
Acciones adversas
Por lo general es bien tolerado. Los posibles efectos secundarios son: edema
periférico, cefalea, rubor, palpitaciones, mareos y fatiga.
Contraindicación
Son fármacos de gran repercusión en el pasado, pero que han sido relegados debido a su
mala tolerancia, efectos secundarios, pérdida de eficacia terapéutica a largo plazo y
superioridad de otros fármacos. (Molina & Pérez, 2012)
Metildopa
Acción
Indicación
Reacciones adversas
Algunas de las reacciones adversas del medicamento son: dolor de cabeza, debilidad
muscular, tobillos o pies hinchados, molestias estomacales, vómitos, diarrea, gas, boca
seca, sarpullido.
Contraindicaciones
Enalapril
Acción
Indicaciones
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes que se sabe que son hipersensibles al fármaco, y durante
el segundo y el tercer trimestres del embarazo debido al riesgo de hipotensión fetal.
Reacciones adversas
Tos seca y persistente que puede empezar a las 24 horas o generalmente, 30 días después
de iniciar tratamiento; prurito, cefalea, ictericia, mareo, hipotensión, visión borrosa,
hipotensión ortostática, dificultad para dormir.
Mecanismo de acción
Bloquean competitiva y selectivamente los receptores AT1 de la angiotensina II, no por
el receptor AT2; por tanto, inhiben los efectos hipertensivos de angiotensina II como la
vasoconstricción, liberación de aldosterona y acción vascular, no viéndose afectada la
actividad de la ECA, ni la inhibición del catabolismo de bradicininas. Esto da lugar a que
no se acumule bradicinina en el organismo como ocurre con los IECA (Martín Morano,
2014)
Losartán
Farmacodinamia
El losartán es el primer antagonista de receptores de angiotensina II introducido en la
clínica. Desplaza a la angiotensina II de su receptor específico AT1, antagonizando sus
efectos, lo que determina una caída de la resistencia vascular periférica.
Farmacocinética
Se administra por vía oral, se absorbe en el tubo digestivo, su vida media es de dos horas.
Es metabolizado en el hígado y eliminado a través de la orina.
Indicación, dosis y presentación
Losartán se utiliza en pacientes con hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca. La dosis
usual es de 50 mg durante 1 a 2 veces al día. El fármaco se presenta en tabletas de 50 mg.
Reacciones adversas
Los efectos colaterales observados con el uso de este medicamento son hipotensión,
hipercaliemia, tos seca y daño renal en el feto.
Contraindicaciones
Está contraindicado su uso de manera absoluta en el embarazo. (Organizacion Mundial
de la Salud, 2017)
Referencias
Molina, S., & Pérez, M. (2012). Farmacología en enfermerÍa . España : Elsevier España S.L .
Pierre, M., & Chery, A. (2014). Manual de Farmacología y Clínica. México: McGRAW-HILL
INTERAMERICANA .