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Las microemulsiones de revisión del artículo: Tendencias actuales en nuevos sistemas de liberación
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4 autores , incluso:
Escuela de Educación e Investigación Farmacéutica, Jamia Hamdard, Hamdard Nagar, Nueva Delhi
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Todo el contenido de esta página siguiente fue subido por Mohammad Kashif Iqubal 15 de marzo de 2018 en.
Artículo de revisión
Pranjal Kumar Singh 1 *, Mohd. Kashif Iqubal 2, Vikesh Kumar Shukla 3, Mohd. shuaib 4
1, 2, 4 Departamento de Farmacia, Instituto Kalka de Investigación y Estudios Avanzados, Meerut, Uttar Pradesh, India
3 Departamento de Farmacia, IIMT Facultad de Ciencias Médicas, Meerut, Uttar Pradesh, India
RESUMEN
Las microemulsiones son uno de los mejores candidatos como nuevo sistema de administración de fármacos debido a su larga vida útil,
mejorar la solubilización de fármacos con la facilidad de preparación y administración. Las microemulsiones son soluciones líquidas
termodinámicamente estables y ópticamente isotrópicas de aceite, agua y anfifilo. Han surgido como vehículos novedosos para la
administración de fármacos que permiten una liberación controlada o para ocular, percutánea, tópica, transdérmica, y administración
parenteral de medicamentos sostenida. Las microemulsiones se pueden distinguir fácilmente de las emulsiones normales por su baja
viscosidad, la transparencia y con mayor precisión su estabilidad termodinámica. Las microemulsiones tienen una gran variedad de
aplicaciones y usos tales como en productos farmacéuticos, agroquímicos, aceites de corte, la biotecnología, alimentos, cosméticos,
aplicaciones analíticas, la desintoxicación del medio ambiente, etc.
fármacos con la naturaleza de la mejora de la eficacia de la existente no requieren aporte de energía durante la preparación
fármacos que han sido desarrollados. El concepto de microemulsión 2. La formación de microemulsión es reversible.
se introdujo en 1940 por Hoar y Schulman que generó una solución Pueden llegar a ser inestable a baja o alta temperatura,
de fase única clara triturando una emulsión lechosa con hexanol [1]. pero cuando vuelve la temperatura
alcohol como co-tensioactivo, que conduce a formulación estable 3. Las microemulsiones son termodinámicamente estables
transparente. Microemulsión se define como microemulsión sistema y permite la auto-emulsificación del sistema.
dispersiones termodinámicamente estables de aceite y agua, estabilizadas 5. Las microemulsiones actúan como supersolvents para drogas,
por una película interfacial de agente tensioactivo con frecuencia en puede solubilizar ambos fármacos hidrófilos y lipófilos
combinación con un co-tensioactivo [2] nombres .Alternative para estos incluyendo fármacos que son insolubles en ambos disolventes
sistemas que están compuestos esencialmente de fases a granel (O / W o W / microemulsiones O) pueden actuar como un
de agua y aceite separados por una reservorio potencial de fármacos lipófilos o hidrófilos,
sistemas tienen ventajas sobre las emulsiones convencionales 8. El uso de la microemulsión como sistemas de suministro
en que son sistemas termodinámicamente estables y líquidos se puede mejorar la eficacia de un fármaco, permitiendo que la dosis total
forman espontáneamente [4]. Las microemulsiones son que se reduce y minimizando así los efectos secundarios.
temperatura y pH.
3. existen gotitas macroemulsión como entidades individuales. gotitas de la microemulsión desaparecen dentro de fracción de
segundo.
4. gotitas de emulsión son gotitas más o menos esféricas de Las microemulsiones son las estructuras de varias gotitas como
5. Macroemulsiones requiere agitación rápida para su Las microemulsiones se obtienen por mezclado suave de los
formación. ingredientes.
6. La mayoría de las emulsiones son opaco (blanco) en apariencia. microemulsiones son transparente o
translúcido en la naturaleza.
Las microemulsiones son termodinámicamente estables, pero En el tipo de agua-en-aceite de microemulsiones gotas de agua
sólo se encuentran en condiciones cuidadosamente definidas. rodeadas por una fase continua de aceite. Estos son reconocidos
Según Winsor, hay cuatro tipos de fases de microemulsión como “reversemicelles”, donde los grupos de cabeza polares del
existe en equilibrios, estas fases se denominan también como tensioactivo se enfrentan en las gotitas de agua, con las colas de
fases Winsor. Son, ácidos grasos que enfrenta en la fase oleosa. Una microemulsión w /
Aceite microemulsión de agua dentro o Winsor I se combinan, y se ve como una “esponja de fase”. Transiciones de o
mezcla homogénea monofásica o Winsor IV moléculas que contienen un grupo de cabeza polar y una cola
polar. Tensioactivo moléculas auto-asociado debido a diversas
En mezcla homogénea de una sola fase o Winsor IV el aceite, el agua
fuerzas inter e intra-molecular, así como consideraciones de
y tensioactivos son homogéneamente mezclados.
entropía. Por ejemplo, cuando tensioactivo se mezcla con aceite y
agua, se acumulan en la interfase aceite / agua, ya que es
termodinámicamente favorable. Las moléculas de tensioactivo
INGREDIENTES de la microemulsión que [18-20]
pueden organizar ellos mismos en una variedad de formas. Se
Varios ingredientes se utilizan en la formulación y desarrollo de pueden formar micelas esféricas, un hexagonal
utilizan en microemulsión que debe ser biocompatible, no tóxico y fase, laminar (hoja) fases,
clínicamente aceptable. Los principales componentes de la micelas en forma de vara, micelas, o micelas inversas hexagonales
4. cosolvente
1. catiónica
fase de aceite [21]
2. aniónico
3. No iónicos
El petróleo es uno de los componentes más importantes de la
4. tensioactivos zwitteriónicos.
microemulsión, ya que puede solubilizar la dosis requerida del
fármaco lipofílico y se incrementa
tensioactivo catiónico
la fracción de fármaco lipófilo
Tensioactivos catiónicos cuando entran en contacto con agua
transportados a través del sistema linfático intestinal. El aceite se
que entran en amphiphiliccation y forma de anión, más a menudo
define como cualquier líquido que tiene baja polaridad y baja
de tipo halógeno. Una cantidad muy grande de esta clase
miscibilidad con el agua. Los ejemplos de tales fase son ciclohexano,
corresponde a compuestos de nitrógeno tales como amonios
aceite mineral, tolueno, y aceite vegetal, etc.
cuaternarios y sales de aminas grasas, con una o varias de
cadena larga de tipo alquilo, a menudo procedente de ácidos
grasos naturales. Los ejemplos más conocidos de la clase de
Fase acuosa
tensioactivo catiónico son hexadecilo bromuro de trimetilamonio
Generalmente, la fase acuosa contiene principios activos
y didodcecyl bromuro de amonio. Estos tensioactivos son en
hidrófilos y conservantes. A veces las soluciones tamponadas se
general más caros que los aniónicos.
usan como fase acuosa.
Tensioactivo [22]
tensioactivos proviene del grupo carboxilo ionizado. Los desea una sola película de tensioactivo, las cadenas lipófilas del
tensioactivos aniónicos representan aproximadamente el 50% de la tensioactivo debe ser suficientemente corto, o contener fluidizantes
producción mundial. Alkalialkanoates, también conocidos como grupos (por ejemplo enlaces insaturados). co-tensioactivos básicos
jabones, son los tensioactivos aniónicos más comunes. Este es el son alcoholes de cadena corta (etanol al butanol), glicoles tales como
tipo más bien conocido de agente tensioactivo cuando se trata de su propilenglicol, alcoholes de cadena media, aminas o ácidos. El uso
Los tres aniónico más importante que vienen en lugar de una fase de microemulsión.
tensioactivos de ion híbrido comunes. A diferencia de otros En la inversión de fase de inversión de fase método de microemulsiones
tensioactivos iónicos, que son algo tóxicos, lecitina que contiene se produce mediante la adición de cantidad en exceso de la fase dispersa.
diacil fosfatidilcolina como el constituyente principal muestran Durante la inversión de fases cambios físicos rápidos producen incluyendo
excelente biocompatibilidad. Otro importante clase de tensioactivos cambios en el tamaño de partículas que pueden afectar a la liberación del
de ion híbrido son las betaínas, tales como alquilbetaínas, y fármaco tanto en vivo y in vitro. Para los agentes tensioactivos no iónicos,
Codisolvente [23]
formar una microemulsión. La adición de co-tensioactivos permite que atraviesa un punto de curvatura cero espontánea y la tensión
Journal of Pharmaceutical, Química y Ciencias Biológicas de febrero de 2014; 1 (1): 39-51 de amonio. Estos son los
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Teorías de la formulación en
microemulsión [28-30]
método (PIT). Otro que
temperatura, otros parámetros tales como valor pH o La formulación de microemulsión se basa en varias teorías que
concentración de sal pueden ser considerados de manera más efecto y controlan su estabilidad y comportamiento de fase.
eficaz en lugar de la temperatura solo. Además, una transición en Estas teorías son
transmitancias significativas por espectro visible se pueden cambia en gran medida debido a la gran cantidad de gotas muy
formar con aceites de longitudes de cadena más largas. pequeñas formadas. Es imprescindible saber que mientras el valor
También se encuentra que los diferentes alcoholes afectan a la de γ es positiva en todo momento, es muy pequeña, y se
formación de microemulsiones de diferentes maneras. Los compensa con el componente entrópico. La contribución entrópica
intercambio y
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Propiedad de surfactante
dimensional '' tercera fase en equilibrio con tanto el aceite y el agua. una
HLB de tensioactivo determina el tipo de microemulsión a través
termodinámicamente
monocapa estable.
de este tipo podría ser una película dúplex, es decir, dando
de su influencia sobre el embalaje y la curvatura de la película. El
diferentes propiedades en el lado del agua y el lado de aceite. De
análisis de curvatura película para association`s tensioactivos
acuerdo con la teoría de la película dúplex, la γT tensión interfacial está
que conduce a la
dada por la siguiente expresión
formación de microemulsión.
Temperatura [35]
γT = γ (O / W) --- π
logra una energía libre negativo de la formación. En ese caso, microemulsión es espontánea y la dispersión resultante es
Temperatura es extremadamente importante en
Dónde,
determinar el tamaño efectivo de grupo de cabeza de los
γ (O / W) a = tensión interfacial (reducida por la presencia del tensioactivos no iónicos. A baja temperatura, que son hidrófilas
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técnicas de dispersión tales como dispersión de ángulo pequeño de bicontinua, micelas inversas hinchadas, y micelas hinchadas.
polidispersa o sistemas concentrados, tales como los que se observan con La fase de agua se añadió gota a gota a una mezcla de aceite,
frecuencia en microemulsiones. tensioactivo y co-tensioactivo y la conductividad eléctrica de
muestras formuladas se puede medir usando un conductímetro
a temperatura ambiente y a una frecuencia constante de 1 Hz.
Prueba limpidez (porcentaje de transmitancia) [37]
La microemulsión optimizado se mantuvo bajo condiciones de frío de la formulación. Después de agitación continua durante 24 h a
(4-8 ° C), temperatura ambiente y a temperatura elevada (50 ± 2 ° temperatura ambiente, se retiraron muestras y se centrifugaron
C). Después de cada 2 meses la microemulsión puede ser analizada a 6000 rpm durante 10 min. La cantidad de fármaco soluble en
para la separación de fases,% de transmitancia, el tamaño de la formulación optimizada, así como cada ingrediente individual
membrana, que contiene la razones, una de las cuales es la evitación del metabolismo
formulación en microemulsión y la solución de fármaco simple, por hepático de primer paso, la saliva y la degradación del fármaco en
separado. A intervalos de tiempo predeterminados se retiraron el estómago y los efectos de toxicidad relacionados. Otra es la
muestras del compartimento receptor y se analizaron para el entrega directa y targetability de la droga a las áreas afectadas de
contenido de fármaco, usando un espectrofotómetro UV a la la piel o los ojos. Ahora, un día, se han realizado una serie de
longitud de onda específica. estudios en el área de la penetración del fármaco en la piel. Ellos
son capaces de incorporar tanto hidrófilo (5flurouracil, clorhidrato
de apomorfina, etc) y lipófilo
APLICACIÓN DEL SISTEMA DE MICROEMULSIONES
Desde hace dos décadas se ha producido una revolución en la utilización de la formación de microemulsión requiere alta concentración de
los sistemas de microemulsión en una variedad de productos farmacéuticos. tensioactivo, el aspecto irritación de la piel debe ser considerada
industria debido a la extremadamente baja cantidad de fármaco Para el tratamiento de enfermedades de los ojos, las drogas son esencialmente
macroemulsión cuando se entrega parenteral debido a la para disolver fármacos poco solubles, para aumentar la absorción y
microemulsión de partículas finas se borra más lentamente que la para alcanzar perfil de liberación prolong.
• El suministro nasal
• focalización de drogas
• Entrega Oral [46]
• direccionamiento celular
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desintoxicación.
microemulsión).
químico.
CONCLUSIÓN
• Las microemulsiones de la biotecnología [54]
Las microemulsiones tienen una importancia crucial en el sistema de
Muchos biocatalítica y reacciones enzimáticas se llevan a cabo en
administración de fármacos, así como en el proceso industrial. Pueden
acuo-orgánico o puro orgánico, así como en medios de uso bifásica
ser utilizados para optimizar la dirección de fármaco sin un aumento
.Su está seriamente limitada debido a que pueden inactivar o
concomitante en la absorción sistémica. El papel de la microemulsión
desnaturalizar las biocatalizadores.
en el suministro de nuevas soluciones para superar los problemas de
Recientemente, intereses de micro
la mala solubilidad acuosa de los compuestos de fármacos altamente
emulsiones se está enfocando para diversas aplicaciones en la
lipofílicos y proporcionar alta, más consistente
biotecnología, a saber, reacciones enzimáticas,
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