AUTOEVALUCIÓN

1. Defina el concepto de receptor farmacológico. Cite ejemplos.

Receptores farmacológicos son aquellas moléculas, generalmente receptores celulares
o enzimas, con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose
como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular.
Una vez modificadas por él, originan cambios fundamentales en la actividad de la célula
(equilibrio iónico, fenómenos de carácter metabólico, etc.) ya sea en el sentido de
estimulación o en el de inhibición. Las di-versas acciones de los fármacos se producen por
estas modificaciones celulares. Las moléculas con que los fármacos son capaces de
interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación
constante y específica en la función celular, se denominan:
Receptores farmacológicos.
Los requisitos básicos de éstos son la afinidad elevada por «su» fármaco, con el que se fija
aun cuando haya una concentración muy pequeña de fármaco, y su especificidad, gracias a
la cual pueden discriminar una molécula de otra, aun cuando sean de similar estructura.
EJEMPLOS
Entre las moléculas de la célula que pueden encontrarse como receptores farmacológicos
se encuentran aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicación
celular, es decir los receptores de sustancias endógenas (NT, Hormonas, etc)  Los
receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H
de C, lípidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y núcleo celular
 2. Identifique los posibles mecanismos de interacción entre el fármaco y su
receptor.

- Sinergismo: es el aumento de la respuesta a un fármaco por el empleo simultáneo

de otro
- Suma: el efecto neto es igual a la suma de las respuestas de cada uno. Implica la
unión a los mismos tipos de receptores
- Potenciación: el efecto neto es mayor que la suma de los efectos individuales. La
unión es en diferentes receptores o la acción se da por mecanismos distintos.
Para que un FÁRMACO pueda interactuar con un receptor debe poseer una cierta
estructura espacial que le permita unirse al receptor.
3. Establezca el concepto de fármaco agonista, antagonista, agonista parcial y
agonista inverso.
Fármaco agonista
Un fármaco es agonista cuando tiene afinidad por el receptor y posee eficacia en su
acción.
Los efectos inducidos por estos fármacos reproducen las respuestas fisiológicas mediadas
por el receptor. La intensidad del efecto farmacológico producido por un agonista define
el grado de eficacia del fármaco.
La potencia del fármaco es la cantidad de fármaco necesaria para conseguir un efecto
determinado y está relacionada con la afinidad del fármaco por su receptor. La mayoría
de los agonistas actúan uniéndose al receptor en el mismo sitio que ocupa el agonista
endógeno.
Fármaco antagonista
Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena
una respuesta (no posee Eficacia). Es decir que un antagonista posee afinidad pero
carece de eficacia.
Fármaco agonista parcial
Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero
desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro.
Agonista inverso
Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad por debajo del
basal.
4. Analice los conceptos de regulación de receptores ¡ a que se llama “Up
regulation” regulación en acenso o regulación en decenso.

1) down regulation” o regulación en descenso:

modula la respuesta celular (desensibilización) ante la sobre
estimulación y sobreocupación de receptores por el agonista. La célula varía el número
de receptores disponibles y en la afinidad del agonista con el receptor.
“up regulation” o “regulación en ascenso:
Fenómeno de supersensibilidad ante la utilización continua o frecuente de fármacos
antagonistas, o ante la carencia o ausencia de ligandos agonistas, puede ocurrir un
aumento del número de receptores disponibles, un incremento de la síntesis de receptores
o aumento de la afinidad por los agonistas.
5. Mencione algunos ejemplos de regulación de receptores