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GUÍA PRÁCTICA

BETALACTÁMICOS
COMPETENCIAS DEL ESTUDIANTE:
1. Conoce y aplica los criterios de selección de medicamentos para el tratamiento de las
infecciones prevalentes.
2. Conoce los conceptos de efectos farmacológicos, los efectos adversos, las indicaciones y
contraindicaciones, tratamiento farmacológico y no farmacológicos de las infecciones.
3. Selecciona un tratamiento para una situación de salud concreta.

DESARROLLO DEL TRABAJO GRUPAL


Para la realización del trabajo se formaran pequeños grupos (5 a 7 alumnos) y se
considerarán, con el asesoramiento del docente, los diferentes aspectos referidos al tema.
Cada grupo con los medios disponibles (libros textos, vademécum, etc) analizan y discuten
las consignas propuestas, para llegar a un acuerdo y en una plenaria final, arribar a
conclusiones.
CONSIGNAS:
El grupo luego de leer el problema de salud seleccionado deberá:
1. Definir el problema de salud del paciente concreto (Diagnóstico)

2. Seleccionar estrategias terapéuticas


a. No Farmacológicas
b. Farmacológicas:

3. Determinar la conveniencia del fármaco para este paciente: (repasar las


contraindicaciones, efectos adversos, interacciones)
a. Contraindicaciones (relacionadas con el medicamento o con factores generales del
paciente)
b. Interacciones (las que podrían ser de importancia clínica):
c. Ventajas: (farmacocinéticas, farmacodinámicas, forma farmacéutica, costo, etc)

4. El grupo deberá identificar el tratamiento del paciente en cuestión:


a. Fármaco:
b. Forma de dosificación:
c. Dosis:
d. Tiempo de tratamiento:
PROBLEMAS
Niña de 10 años de edad con antecedentes de cuadros repetitivos de
faringoamigdalitis, es llevada a consulta pediátrica por un cuadro de síndrome
febril, otalgia derecha y rechazo a los alimentos, de 3 días de evolución. Al
examen otoscópico se observa membrana timpánica congestiva, abombada e
impresiona secreción amarillenta por el conducto auditivo derecho.
1. Definir el problema de salud del paciente concreto (Diagnóstico):

- OTITIS MEDIA AGUDA

2. Seleccionar estrategias terapéuticas:

a. No Farmacológicas:

Para el síndrome febril, se recomienda usar medios físicos (paños de agua en la frente,
axilas e ingle).
 Hidratación.
 Bebidas tibias.
 Limpieza externa de oído diaria con agua

b. Farmacológicas:
 Paracetamol jarabe
 Amoxicilina + ácido clavulánico jarabe
 Cefaclor

3. Determinar la conveniencia del fármaco para este paciente: (repasar las


contraindicaciones, efectos adversos, interacciones).

Ventajas:
farmacocinéticas,
Medicamento farmacodinámicas, forma Interacciones Contraindicaciones
farmacéutica, costo
Paracetamol Mecanismo de acción: Se Los antiácidos y la - Los pacientes
Jarabe cree que el paracetamol comida retrasan y alcohólicos, con hepatitis
aumenta el umbral al dolor disminuyen la vírica u otras
inhibiendo las absorción oral de hepatopatías tienen un
ciclooxigenasas en el paracetamol. Las riesgo mayo de una
sistema nervioso central, fenotiazinas hepatotoxicidad.
enzimas que participan en interfieren con el - La administración
la síntesis de las centro crónica de paracetamol
prostaglandinas. termoregulador, debe ser evitada en
Farmacocinética: después con lo que su uso pacientes con
de la administración oral el concomitante con enfermedad renal
paracetamol se absorbe el paracetamol crónica. Varios estudios
rápida y completamente puede ocasionar han puesto de manifiesto
por el tracto digestivo. Las hipotermia. que existe el riesgo de un
concentraciones desarrollo de necrosis
plasmáticas máximas se papilar, fallo renal, o
alcanzan a los 30-60 enfermedad renal
minutos, aunque no están terminal.
del todo relacionadas con -Evitar el uso, si presenta
los máximos efectos alergia a los aines
analgésicos. El paracetamol
se une a las proteínas del
plasma en un 25%.
Amoxicilina + Asociación de penicilina -No se - La asociación
ácido semisintética (bactericida, recomienda la amoxicilina/ácido
clavulánico amplio espectro) y de administración clavulánico no debe ser
jarabe. molécula inhibidora de ß- junto con administrada a pacientes
lactamasas, transforma en probenecid. El con hipersensibilidad a
sensibles a amoxicilina a probenecid las penicilinas o afectos
gérmenes productores de ß- disminuye la de mononucleosis
lactamasas. secreción tubular infecciosa. La asociación
renal de amoxicilina/ácido
amoxicilina. El clavulánico está
uso simultáneo contraindicado en
con asociación pacientes con
amoxicilina/ácido antecedentes de ictericia
clavulánico puede o de insuficiencia
producir un hepática asociadas al
aumento producto.
prolongado en los
niveles - Embarazo : Precaución,
sanguíneos de puede asociarse con
amoxicilina riesgo de enterocolitis
aunque no en los necrotizante en
neonatos. Evaluar
de ácido beneficio/riesgo
clavulánico. - Lactancia: Ambas
sustancias se excretan a
-El uso través de la leche
simultáneo de materna (micosis,
alopurinol diarrea).
durante el
tratamiento con
amoxicilina puede
aumentar la
probabilidad de
reacciones
alérgicas
cutáneas.
Debe evitarse la
administración
simultánea de
antibióticos
bacteriostáticos
(grupo
tetraciclinas o
cloranfenicol) por
la posibilidad de
que se produzca
antagonismo
debido a su
diferente
mecanismo de
acción.
CEFACLOR Mecanismo de acción: al En raras El cefaclor está
igual que todos los ocasiones se ha contraindicado en
antibióticos beta-lactámicos comunicado pacientes con
de la clase de las penicilinas aumento del hipersensibilidad a las
y cefalosporinas, el cefaclor efecto cefalosporinas.
inhibe el tercer y último anticoagulante al
paso de la síntesis de la administrar Antes de empezar el
pared bacteriana al unirse a cefaclor y tratamiento con cefaclor,
unas proteínas específicas anticoagulantes se debe tratar de
de la pared bacteriana orales determinar si el paciente
llamadas proteínas de unión concomitanteme ha experimentado
a la penicilinas (PBP). La lisis nte. anteriormente
de la bacteria se debe a reacciones de
autoenzimas bacterianas Como en el caso hipersensibilidad a
(autolisinas) cuya actividad de otros cefaclor, cefalosporinas,
está normalmente antibióticos beta- penicilinas u otros
refrenada por un inhibidor. lactámicos, el medicamentos. Este
Se cree que este inhibidor probenecid producto debe ser
es interferido por los inhibe la administrado con cautela
antibióticos beta-lactámicos excreción renal a los pacientes alérgicos
con lo que se activan las de cefaclor, a la penicilina, ya que se
autolisinas. ocasionando unos ha documentado
niveles claramente
El cefaclor es activo in vitro, plasmáticos más hipersensibilidad
frente a los siguientes elevados y cruzada, incluyendo
microorganismos: ralentizando su anafilaxia, entre los
Estreptococos alfa y beta aclaramiento. El antibióticos beta-
hemolíticos, estafilococos, uso concomitante lactámicos.
incluyendo cepas del cefaclor con
coagulasa-positivas, fármacos También debe ser
coagulasa-negativas nefrotóxicos administrado con cautela
como a cualquier paciente que
Farmacocinética: el cefaclor vancomicina, haya mostrado alguna
es bien absorbido después polimixina B, forma de alergia.
de su administración por vía colistina y los
oral, la absorción total es la antibióticos Como suele ocurrir con
misma cuando se aminoglucósidos los antibióticos de amplio
administra con o sin puede espectro, el cefaclor
comida. Sin embargo, incrementar la puede producir colitis
cuando se ingiere con los toxicidad renal de pseudomembranosa.
alimentos, las estos últimos,
concentraciones aunque el El cefaclor se clasifica
plasmáticas máximas cefaclor por sí dentro de la categoría B
corresponden al 50-70% de mismo no es de riesgo en el
las concentraciones considerado un embarazo. Los estudios
obtenidas en ayunas. fármaco realizados en animales
Después de dosis de 250, nefrotóxico. de experimentación no
500 y 750 mg a sujetos en han indicado efectos
ayunas, los niveles cefalosporinas y nocivos directos o
plasmáticos máximos de macrólidos. indirectos sobre el
cefaclor son de 7, 12 y 23 desarrollo del embrión o
mg/ml alcanzándose entre Se han del feto, el curso de la
los 30 y 60 minutos. comunicado gestación o el desarrollo
pruebas de peri- y postnatal. Sin
Aproximadamente el 60- Coombs directo embargo, no se han
85% del antibiótico es positivas durante realizado estudios
excretado en las 8 horas el tratamiento controlados en el
siguientes en la orina sin con cefaclor. hombre, por lo que el
alterar, siendo máxima la Puede producirse cefaclor solamente se
eliminación en las primeras una falsa reacción debe administrar durante
dos horas. Durante este positiva de el embarazo si es
período, las glucosuria al claramente necesario.
concentraciones urinarias utilizar las
llegan a alcanzar los 600, soluciones de No se han establecido la
900 y 1.900 mg/ml después Benedict, Fehling seguridad y eficacia del
de dosis de 250, 500 y 1.000 o con las tabletas cefaclor en niños
mg, respectivamente. La de sulfato de menores de 1 mes.
semi-vida de eliminación en cobre.
los sujetos normales es de EFECTOS ADVERSOS:
0.6 a 0.9 horas. En los Una pequeña proporción
pacientes con disfunción de pacientes pueden
renal, la semi-vida de presentar diarrea y,
eliminación aumenta raramente, náuseas y
ligeramente, mientras que vómitos.
en los pacientes con
enfermedad renal terminal Se han comunicado
la semi-vida de eliminación reacciones similares a la
oscila entre 2.3 y 2-8 horas. enfermedad del suero
La hemodiálisis acorta la (eritema multiforme,
semi-vida en un 25-30%. exantemas y otras
manifestaciones
cutáneas acompañadas
de artritis/artralgia, con
o sin fiebre). Tales
reacciones han ocurrido
más frecuentemente en
niños que en adultos.

4. El grupo deberá identificar el tratamiento del paciente en cuestión:


Fármaco Forma de Dosis Tiempo de tratamiento
Medicamento dosificación

Paracetamol Paracetamol Jarabe Niños de < 12 Niños de < 12 años: No


120mg/ 5ml años: 10-15 administrar más de cinco
mg/kg por vía dosis en 24 horas.
oral o rectal cada
4-6 horas.
Amoxicilina + Amoxicilina Amoxicilina + Niños de 2-14 Niños de 2-14 años (hasta
ácido + ácido ácido años (hasta 40 kg 40 kg de peso): de 5 a 7
clavulánico clavulánico clavulánico de peso): La dosis dias.
jarabe. jarabe. jarabe. básica será 20
400mg + mg/kg/día
57mg/5ml basados en el
componente de
amoxicilina
divididos en dosis
iguales cada 8
horas.
Cefaclor CECLOR CECLOR Niños. La Niños de 2-14 años (hasta
Granulado Granulado posología 40 kg de peso): de 5 a 7
para susp. habitual dias.
oral 250 recomendada
mg/5 ml para niños es de
20 mg/kg/día,
dividida en dosis
cada 8 hora.

Adolescente de 15 años de edad consulta por fiebre y odinofagia. Al examen de


las fauces se observa intensa congestión de amígdalas palatinas acompañada de
placas exudativas.
1. Definir el problema de salud del paciente concreto (Diagnóstico):
- FARINGOAMIGDALITIS

1. Seleccionar estrategias terapéuticas:

c. No Farmacológicas:

Para el síndrome febril, se recomienda usar medios físicos (paños de agua en la frente,
axilas e ingle).
 Hidratación.
 Bebidas tibias.

d. Farmacológicas:
 Paracetamol
 Amoxicilina
 Cefalixina
2. Determinar la conveniencia del fármaco para este paciente: (repasar las
contraindicaciones, efectos adversos, interacciones).

Ventajas:
farmacocinéticas,
MEDICAMENTO farmacodinámicas, Interacciones Contraindicaciones
forma farmacéutica,
costo
Paracetamol Analgésico y -Aumenta efecto (a - Los pacientes
antipirético. Inhibe la dosis > 2 g/día) de: alcohólicos, con
síntesis de anticoagulantes hepatitis vírica u otras
prostaglandinas en el orales. hepatopatías tienen
SNC y bloquea la -Hepatotoxicidad un riesgo mayo de una
generación del potenciada por: hepatotoxicidad.
impulso doloroso a alcohol, isoniazida. - La administración
nivel periférico. Actúa Biodisponibilidad crónica de
sobre el centro disminuida y paracetamol debe ser
hipotalámico potenciación de la evitada en pacientes
regulador de la toxicidad por: con enfermedad renal
temperatura. anticonvulsivantes. crónica. Varios
-Niveles estudios han puesto
plasmáticos de manifiesto que
disminuidos por: existe el riesgo de un
estrógenos. desarrollo de necrosis
-Disminuye efecto papilar, fallo renal, o
de: diuréticos de enfermedad renal
asa, lamotrigina, terminal.
zidovudina. -Evitar el uso, si
-Acción presenta alergia a los
aumentada por: aines
probenecid,
isoniazida, EFECTOS ADVERSOS
propranolol. Raras: malestar, nivel
-Efecto disminuido aumentado de
por: transaminasas,
anticolinérgicos, hipotensión,
colestiramina. hepatotoxicidad,
-Absorción erupción cutánea,
aumentada por: alteraciones
metoclopramida, hematológicas,
domperidona. hipoglucemia, piuria
-Aclaramiento estéril.
aumentado por:
rifampicina.
-Puede aumentar
toxicidad de:
cloranfen
Amoxicilina -Bactericida. Inhibe la -La administración -Hipersensibilidad a ß-
acción de peptidasas y de amiloride antes lactámicos;
carboxipeptidasas de la amoxicilina antecedentes de una
reacción de
impidiendo la síntesis reduce la hipersensibilidad
de la pared celular biodisponibilidad inmediata grave (ej.
bacteriana. del antibiótico en anafilaxis) a otro
-Farmacocinética: la un 27% y la Cmax agente ß-lactámico (p.
amoxicilina es estable en un 25%. ej. cefalosporina,
en medio ácido en carbapenem o
monobactam).
presencia de jugos -El probenecid
gástricos y puede ser inhibe la excreción REACCIONES
administrada por vía tubular de la ADVERSAS
oral in tener en cuenta amoxicilina,
el ritmo de las aumentando los Diarrea, náuseas;
comidas. Se absorbe niveles plasmáticos erupciones cutáneas.
rápidamente después
de la administración del antibiótico. Además se ha
oral, alcanzando los identificado reacción a
medicamentos con
niveles máximos en 1- -La neomicina
eosinofilia y síntomas
2.5 horas. inhibe sistémicos (DRESS).
parcialmente la
absorción oral de
la amoxicilina
Cefalixina Antibiótico -El probenecid -La cefalexina está
semisintético de la inhibe contraindicada en
familia de las competitivamente pacientes con
cefalosporinas, para la secreción hipersensibilidad a las
administración por vía tubular renal de cefalosporinas.
oral. Tal y como cefalexina, -La cefalexina se debe
demuestran los causando que los utilizar con precaución
ensayos in vitro, la niveles séricos más en pacientes con
acción bactericida de altos, Y enfermedad renal o
las cefalosporinas se prolongados. insuficiencia renal ya
debe a la inhibición de -El uso que el fármaco se
la síntesis de la pared concomitante de elimina por
celular. cefalosporinas y mecanismos renales.
Farmacocinética: La algunos
cefalexina se antibióticos EFECTOS ADVERSOS:
administra por vía oral bacteriostáticos,
ya sea como como Raras veces se ha
cefalexina o cefalexina cloranfenicol, reportado diarrea, si
clorhidrato, ambas en puede interferir bien en la mayoría de
con la actividad los pacientes esta
forma de
bactericida de las reacción adversa no
monohidratos. Ambas
cefalosporinas. obliga al a suspensión
sales son estable
del tratamiento.
frente a los ácidos, se También se han
absorben reportado náuseas,
rápidamente en el vomitos, dispepsia y
tracto gastrointestinal, dolor abdominal.
y presentan unos
parámetros
farmacocinéticos
similares.
3. El grupo deberá identificar el tratamiento del paciente en cuestión:

Fármaco Forma de Dosis Tiempo de


Medicamento dosificación tratamiento

Paracetamol Paracetamol Comprimido Adultos y niños > 12 No deben


500 mg años: 325-650 mg sobrepasarse dosis de
por vía oral o rectal más de 1 g de golpe o
cada 4-6 horas. más de 4 g al día.
Alternativamente,
1.000 mg, 2-4 veces
al día.
Amoxicilina Amoxicilina Comprimido Adultos, De 5 a 7 dias.
Amoxicilina adolescentes y niños
500 mg de más de 40 kg: las
dosis recomendadas
son de 500 mg cada
12 horas o 250 mg
cada 8 horas. En el
caso de infecciones
muy severas o
causadas por
gérmenes menos
susceptibles, las
dosis pueden
aumentarse a 500
mg cada 8 horas.
Cefalixina Cefalixina Comprimido Adultos y De 5 a 7 dias
Cefalixina 500 adolescentes: 250-
mg 500 mg PO cada 6
horas. Las
infecciones severas
pueden requerir
dosis más altas (por
ejemplo, 0,5 a 1 g PO
cada 6 horas). La
dosis máxima es de 4
g / día.

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