Cloranfenicol

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
CLORANFENICOL es un antibiótico de amplio espectro con acción bacteriostática. Puede llegar a
ser bactericida a concentraciones elevadas o contra microorganismos altamente susceptibles.
Se difunde a través de la membrana celular por ser liposoluble y se une en forma reversible a la
subunidad 50s de los ribosomas bacterianos donde evita la transferencia de aminoácidos a las
cadenas peptídicas en formación, probablemente por supresión de la actividad de la
peptidiltransferasa, inhibiendo de este modo la formación del enlace peptídico y la síntesis de
proteína subsiguiente.
Aún no se ha establecido el mecanismo de la anemia aplásica irreversible después del uso de
CLORANFENICOL.
CLORANFENICOL se difunde fácilmente y se distribuye ampliamente, pero no en forma uniforme a
todo el organismo. La distribución de CLORANFENICOL es muy diversa y se realiza de la siguiente
manera:
Hígado y riñones: Donde se encuentran las concentraciones mayores.
Orina: También a concentraciones elevadas.
Placenta: Alcanza una concentración en el feto entre el 30 y el 80% de las de la madre.
Ojos: Logra alcanzar niveles terapéuticos en humor vítreo y humor acuoso.
LCR: Cuando las meninges no están inflamadas se alcanza 21 a 50% de la concentración sérica y
en estado de inflamación aumenta 45 a 89% con respecto al nivel sérico.
Otros líquidos: Líquido pleural, ascítico, sinovial y saliva. El volumen de distribución es de 0.92
litros/kg.
Su unión a proteínas es moderada. Se metaboliza a nivel de hígado, plasma, pulmones y riñones.
El feto y el neonato no pueden conjugar CLORANFENICOL y se acumulan concentraciones tóxicas
del fármaco activo, produciendo el “síndrome gris”.
En adultos la vida media es la siguiente:
Función renal y hepática normal: De 1.5 a 3.5 horas.
Alteración renal: De 3 a 4 horas.
Alteración hepática severa: Prolongada.
En lactantes la vida media es la siguiente:
Lactantes de 1 a 2 días de edad: 24 horas o más.
Niños de 10 a 16 días de edad: 10 horas.
La eliminación se realiza por filtración glomerular en el riñón en 5 a 10% sin alteración. El resto se
excreta en forma hidrolizada.

Cuidados de enfermería
Lincosamidas

farmacodinamia
Cuidados de enfermería

Linezolid
 Farmacocinética

Linezolid tiene una absorción rápida y casi completa, alcanzando

concentraciones plasmáticas máximas entre 1 a 2 horas. Tiene una
biodisponibilidad oral del 100%. Su absorción no se ve alterada con las comidas.
Es bien distribuido en todos los tejidos, siendo su unión a proteínas del 31%. Su
vida media es de 5 a 7 horas lo que permite su administración cada doce horas.

Su metabolización se produce principalmente por oxidación del ácido morfolino.

No es metabolizado por el citocromo P450. Un 60% de la depuración no es
renal.

Un 30% de la dosis aparece en orina por un mecanismo de resorción tubular.

No requiere ajustes en insuficiencia renal y hepática.

La dosis recomendada es de 600 mg dos veces por día.

Macrolidos
Tetraciclinas

Farmacocinética
Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo digestivo,
fundamentalmente en el intestino delgado, y alcanzan su máxima concentración en la sangre
en un plazo de entre tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma óptima,
destacando la rolitetraciclina. Su unión a proteínas plasmáticas es muy variable: desde el 20%
de la oxitetraciclina al 90% de la doxiciclina. Se distribuyen por todos los tejidos,
especialmente en el tejido óseo, y penetran en el interior de las células. Atraviesan la barrera
placentaria, y también la hematoencefálica, pero sin llegar a alcanzar concentraciones
terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Consecuencia de estas dos propiedades es su
contraindicación en el embarazo. Se metabolizan en todo el organismo de forma parcial,
eliminándose la mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta concentración en
la bilis presentan un fenómeno de recirculación entero-hepática, pudiendo ser encontradas
parcialmente excretadas en las heces. A nivel renal presentan fenómenos de reabsorción
tubular más o menos intensos en función del tipo de tetraciclina, lo que explica las diferencias
respecto a la vida media dentro del grupo. La clortetraciclina es la de vida media más corta
(unas 5 horas), mientras que la doxiciclina tiene más de 15.
Aminoglucosidos

Farmacocinética

Los aminoglucósidos no se absorben por el tracto gastrointestinal, de manera que hay que
administrarlos por vía parenteral. Por vía intramuscular se absorben totalmente, obteniéndose la
concentración máxima (Cmáx) sérica entre 30 y 90 min. Por vía intravenosa se recomienda
administrarlos mediante perfusión durante 15-30 min, y si la dosis es elevada (caso de
monodosis), el tiempo de perfusión se debe incrementar hasta 30-60 min para evitar la aparición
de bloqueo neuromuscular. No se recomienda su administración en las cavidades pleural y
peritoneal por la posibilidad de absorción rápida y toxicidad subsiguiente.

Farmacodinamia

Farmacodinámica Los aminoglucósidos muestran un patrón de actividad bactericida que es

dependiente de la concentración (ABDC) del antimicrobiano, pero no del tiempo de exposición de
las bacterias. Por tanto, el objetivo del tratamiento con aminoglucósidos debe ser incrementar al
máximo la Cmáx administrando la dosis más alta posible que permita el límite de toxicidad3 . Los
estudios clínicos han comprobado que existe una relación directa entre la Cmáx del
aminoglucósido y la respuesta terapéutica en el tratamiento de la bacteriemia y la neumonía por
bacilos gramnegativos y que existe una graduación dosis-respuesta entre el cociente entre
concentración máxima y concentración inhibitoria mínima (Cmáx/CIM) y la respuesta clínica3.
Asimismo, se ha constatado que un cociente Cmáx/CIM 10 consigue el máximo efecto bactericida
y disminuye la selección de subpoblaciones resistentes10.

Cuidados de enfermería
Monitorizar niveles de aminoglucosidos y pruebas de función renal por la nefrotoxicidad, despues
de 24 horas de iniciar el tratamiento.
Tratamiento "monoterapia"
NO se restringe la lactancia materna.
La dministracion rápida puede ocasionar bloqueo neuromuscular, por lo tanto debe pasarse en 30
min
No mezclar con betalactamicos por presentar problemas de inactivación.
Mantener al paciente hidratado para evitar la afectación renal
Vigilar la aparición de acúfenos y vértigos que indican otoxicidad
Control de LA/LE

Quinilonas

Farmacocinética
Las quinolonas se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de manera
amplia en los diversos tejidos corporales. Después de ingerir los fármacos, los alimentos no
aminoran la absorción, pero pueden prolongar el lapso que media hasta que se alcanzan las
concentraciones máximas. La dosis depende de la quinolona administrada.
La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas excede de 50 por ciento con todos los
medicamentos; con algunos rebasa el 95 por ciento. La vida media plasmática varía de 3 a 5
horas, con el norfloxacino y el ciprofloxacino, hasta 20 horas con la esparfloxacina. El volumen
de distribución es grande y las concentraciones en la orina son mayores que las observadas
en el suero.
Cuidados de enfermería
Aplicar los 5 correctos
Conocer contraindicaciones: embarazadas, durante la lactancia y menores de 18 años.
Tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal
Conocer interaciiones: warfarina, teofilina, aines y sufralcato.
Precaución al administrar por vía intravenosa
Observar y reportar RAM´S

Nitroimidazoles
Cuidados de enfermería

Lipopeptidos

Farmacocinética. Absorción: no se absorbe en cantidades significativas tras la administración oral.

Distribución: el volumen de distribución es de 0,1 L/Kg y se une en un 90% a proteínas plasmáticas.
La t ½ es de 8-9 horas. Metabolismo: prácticamente no se metaboliza(no presenta interacciones
con fármacos que se metabolizan por el citocromo P-450). Excreción: principalmente por vía renal
con un aclaramiento de 4 a 7 ml/h/Kg.

Glicopeptidos

Cuidados de enfermería
Sulfonamidas
Cuidados de enfermería