UNIVERSIDAD CATÓLICA LOS ÁNGELES DE

CHIMBOTE

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

TEMA:

AINES

ASIGNATURA:

Farmacología Clínica

DOCENTE:

Mg. Simón Garragate Navarro

INTEGRANTES:

Gutiérrez Saavedra, Marita

Santin Gutiérrez, Rocio

2018

INTRODUCCION
 INTRODUCCIÓN

El presente informe que presentamos tiene como propósito dar a conocer que los
AINES juegan un papel fundamental en el tratamiento del dolor, independientemente de
su etiología y duración. Frecuentemente se les combina con otros analgésicos en los
casos de dolor severo. Sus principales inconvenientes son sus efectos adversos sobre
todo a nivel gastrointestinal. El ibuprofeno es un AINE clásico con un buen perfil
analgésico, rápido inicio de acción y menores efectos adversos que el resto de los
AINES.

En este trabajo se consideran las drogas que son antiinflamatorias, analgésicas y

antipiréticas; sus mecanismos de acción difieren de los esteroides antiinflamatorios y los
opiáceos analgésicos. También se tratan ciertas drogas (p.ej., compuestos de oro y otros)
que pueden modificar la evolución de la artritis reumatoidea, aunque ellas no son
antiinflamatorias en el sentido clásico. Por último, se describen las drogas usadas en el
tratamiento de la gota, como la colchicina y alopurinol. Varios otros agentes se emplean
para suprimir las manifestaciones de la inflamación, como esteroides cortico
suprarrenales, antagonistas de la histamina y la 5-hidroxitriptamina y los agentes
inmunosupresores.

Las drogas antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas constituyen

un grupo heterogéneo de compuestos, con frecuencia no relacionados químicamente
(aunque muchos de ellos son ácidos orgánicos), que a pesar de ellos comparten
ciertas acciones terapéuticas y efectos colaterales. El prototipo es la aspirina; por lo
tanto, estos compuestos a menudo se mencionan como drogas antiinflamatorias no
esteroideas (AINEs).

Es por ello que es menester que nosotros como futuros profesionales de la salud
tengamos conocimiento sobre los diferentes tipos de drogas y su interaccion que estos
tienen con el organismo teniendo en cuenta los cinco correctos de la administración de
los medicamentos antes de ser aplicados.

LAS AUTORAS
OBJETIVO GENERAL:

Conocer la clasificación de los Aines, su mecanismo de acción y las diferencias

específicas entre cada uno de ellos relacionándolo con la respuesta clínica.

OBJETIVO ESPECIFICOS:

Conocer en detalle los aspectos fisiológicos de Seguridad y Efectividad de los

Aines.
Conocer las principales interacciones relevantes y efectos adversos de los
fármacos, así como la dosificación de los fármacos mas importantes de estos
grupos terapéuticos
Conocer las principales patologías en las que se indican asociados o no este tipo
de fármacos .

Los fármacos antiinflamatorios

no esteroideos (AINEs) son un
grupo de medicamentos
ampliamente usados para tratar
el dolor, la inflamación y la
fiebre. En este grupo se incluyen
medicamentos tan conocidos y
usados como el ácido acetil-
salicílico (AAS) (Aspirina®),
ibuprofeno, indometacina,
diclofenaco, piroxicam, etc. Se trata de fármacos que se han utilizado para aliviar
síntomas como el dolor, la inflamación aguda y crónica y así han contribuido de forma
muy importante a mejorar la calidad de vida del ser humano puesto que son de gran
utilidad para controlar enfermedades incapacitantes como las enfermedades reumáticas
(1).
EFECTOS NOCIVOS PUEDEN PRODUCIR

Estos medicamentos, por su mecanismo de

acción, pueden producir efectos no
deseables en el organismo. Uno de los
órganos diana donde pueden asentar estos
efectos adversos es en el aparato digestivo.
Estos efectos se relacionan con la irritación
directa o indirecta del tracto gastrointestinal.
La mayoría de las veces es leve y no da
síntomas, pero pueden ser muy graves.

Este efecto adverso depende de la inhibición de las prostaglandinas, unas moléculas que
juegan un papel importante en la protección de la mucosa gástrica, pues limitan la
secreción ácida gástrica y estimulan la formación de mucus. Los AINE además de
producir lesión local, reducen el flujo sanguíneo y dificultan el funcionamiento de las
defensas en la mucosa del tubo digestivo. Los efectos secundarios gastrointestinales más
frecuentes son: esofagitis, úlceras (siendo sus complicaciones más frecuentes
hemorragia y perforación), gastroduodenitis, lesiones tópicas y diarrea (1).

¿QUE SÍNTOMAS PUEDEN PRODUCIR LOS AINES?

pueden sentir algunas molestias digestivas como pesadez, ardor o dolor en la región del
estómago (término conocido como dispepsia).

Presenta una complicación clínicamente importante, como una verdadera úlcera en

duodeno o estómago, una hemorragia o una perforación

Los factores predisponentes para estos efectos son: la edad mayor a 65 años, uso de
anticoagulantes, antecedente de úlcera péptica complicada o no, enfermedad grave (ya
sea cardiovascular, hepática, renal o metabólica como la diabetes), el tipo de AINE ya
que hay algunos con mayor toxicidad que otros (indometacina), el uso concomitante de
varios AINES (incluidos antiagregantes como AAS) y el tiempo prolongado y dosis
elevada (1).

¿COMO SE PUEDEN DIAGNOSTICAR ESTOS EFECTOS NOCIVOS?

Estos efectos del tratamiento con AINE pueden presentarse como molestias digestivas
(pesadez, ardor, dolor, etc., en el abdomen) o vómitos de contenido oscuro o rojizo.
También pueden manifestarse como heces negras pastosas malolientes o rojizas (1).

¿COMO ESTABLECER EL TRATAMIENTO?

En el caso de las lesiones digestivas producidas por AINE la mejor estrategia es la

prevención. Existen una serie de factores de riesgo que es fundamental evaluar para
establecer el riesgo y la estrategia más apropiada. Se debe evaluar: los antecedentes de
úlcera o hemorragia digestiva; si se trata de pacientes de edad avanzada (más de 65
años), o que presenten enfermedades graves asociadas, o precisen dosis elevadas o
combinaciones de más de un AINE, o que tomen otros medicamentos que pueden
incrementar el riesgo. En tales casos, el médico puede valorar:

1. Retirar el AINE y sustituirlo por otro tipo de fármaco.

2. Añadir al AINE un medicamento protector (omeprazol o similar) o bien usar un
AINE selectivo menos lesivo para el tubo digestivo (coxib).

Complicaciones más graves, como una hemorragia o una perforación, requerirán

hospitalización y un tratamiento más intensivo, que podría incluir la administración de
transfusión sanguínea, escleroterapia de la lesión que sangra mediante una endoscopia
digestiva y con mucha menor frecuencia, una intervención quirúrgica (1).

MECANISMO DE ACCIÓN

a) FISIOLOGÍA DE LA INFLAMACIÓN

La inflamación es una reacción local conectivo-vascular, provocada por

microorganismos o sustancias irritantes, cuyo fin es localizar y destruir dichos
agentes patógenos, así como reparar los daños que estos puedan producir. A nivel
microscópico, la respuesta suele estar acompañada por los signos clínicos
familiares de eritema, edema, hipersensibilidad (hiperalgesia) y dolor.

De acuerdo a eso las causas de la inflamación son bacterias, virus, parásitos

generalmente que actúan por sus toxinas, y por agentes irritantes, sobre todo
sustancias químicas, a la vez que se puede producir por lesiones físicos y térmicos.
 Las respuestas inflamatorias se producen en tres fases características, cada una de
las cuales parece estar mediada por mecanismos diferentes (2):

Una fase aguda transitoria que se caracteriza por vasodilatación local y

aumento de la permeabilidad capilar.
Una fase aguda retardada, cuya característica prominente es la infiltración
por leucocitos y fagocitos
Una fase crónica proliferativa, en la que se produce degeneración tisular y
fibrosis.

La inflamación se inicia con la vasodilatación de arteriolas y esfínteres pre

capilares que dan origen a calor y rubor. Dicha vasodilatación va seguida de un
aumento de la permeabilidad capilar que conduce a una exudación de plasma
sanguíneo, líquidos y proteínas (entre ellas anticuerpos) que se acumulan en los
focos inflamatorios (2).

Mecanismo De Acción De Los Aines. / Inactivación De La Ciclooxigenasa

Las prostaglandinas poseen importantes papeles en al fisiología normal y la mejor forma

de describirlos es como de tipo protector. La formación de las prostaglandinas esta
mediada por una de las isoformas de la ciclooxigenasa. Las ciclooxigenasas 1(COX 1)
son mediadores de la formación de las prostaglandinas constitutivas producidas por
muchos tejidos, entre ellos las células gastrointestinales, las plaquetas, las células
endoteliales y las células renales (2).

Las prostaglandinas generadas por COX1 están presentes constantemente y

proporcionan una serie de efectos fisiológicos normales. Entre estos se encuentra la
protección de la mucosa GI, Hemostasis y del riñón cuando son objeto de agresiones
hipotensivas. Las ciclooxigenasas 2 (COX2) catalizan la formación de las
prostaglandinas inducibles, solo se necesitan intermitentemente. Son un ejemplo las
prostaglandinas mediadoras de la inflamación. La inflamación esta mediada o
perpetuada por inducción de vasodilatacion, cambios en la permeabilidad capilar y
quimiotaxis, todas los cuales están causados por prostaglandinas inflamatorias. Tambien
potencian los efectos de notros mediadores químicos de la inflamación, como la
histamina y la bradicinina, y son capaces de inducir un estado de hiperalgesia. A pesar
de que algunos puntos específicos siguen siendo controvertidos, se ha descrito el papel
de las prostaglandinas en el proceso inflamatorio. Además, las prostaglandinas (PGE)
modifican la función tanto de las células T, como de las B, en parte por inhibición de la
secreción de IL 2 (2).

Los eicosanoides son potentes mediadores de la inflamación, particularmente

importantes en los últimos estadios. Los AINEs bloquean el primer paso de la síntesis
de prostaglandinas uniéndose e inhibiendo la ciclooxigenasa. Esta acción es dependiente
de la dosis y del fármaco. No se conoce el punto exacto en el que es inhibida la
ciclooxigenasa. Se cree que la forma planar que caracteriza a estos compuestos facilita
su unión a la ciclooxigenasa (2).

Varios investigadores han demostrados que los AINEs reducen tambien la formación de
prostaglandinas E2, a dosis terapéuticas en el exudado inflamatorio. Los principales
efectos terapéuticos y tóxicos de los AINEs se han correlacionado con se capacidad para
inhibir la síntesis de las prostaglandinas. Su potencia como agentes antiinflamatorios se
relaciona con su potencia relativa para inhibir la síntesis de las prostaglandina (2).

El efecto diferencial de los AINEs sobre las isoformas de las ciclooxigenasas nos da una
cierta idea del efecto farmacológico y toxico diferencial de esta clase de fármacos.
Como clase, Los AINEs inhiben tanto la COX 1 como la COX2. La cantidad de
fármaco necesaria para inhibir cada una de las isoformas proporciona la base para
evaluar la seguridad y eficacia relativa de cada fármaco. El cociente entre COX 2 y
COX 1 describe la cantidad de fármaco necesaria para inhibir las isoformas de la
ciclooxigenasas (2).
EFECTOS Y USOS FARMACOLÓGICOS

Todas la drogas tipo aspirina son antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios, pero hay
diferencias importantes en sus actividades. Por ejemplo; el acetaminofeno es
antipirético y analgésico; pero solo tiene una actividad antiinflamatoria débil. Las
razones para tales diferencias no se conocen por completo pero puede ser importante la
sensibilidad diferencial de las enzimas en los tejidos blancos.

EFECTOS Y USOS GENERALES. Estos efectos son los más importantes

compartidos por las drogas tipo AINEs:

Acción Analgésica:

En la acción analgésica está relacionada con la inhibición de la síntesis de PG

(prostaglandinas) a nivel central y periférico. A nivel periférico previene la
sensibilización de los nociceptores y mantiene el umbral fisiológico de respuesta de
estímulos nociceptivos y a nivel central podría considerarse inductores de la liberación
de neurotransmisores inhibidores de la respuesta dolorosa. Son eficaces en cuadros
donde la hiperalgesia esta mediadas por prostaglandinas, por lo que serán útiles en
dolores con componente inflamatorio crónico o agudo. Son más antiálgicos que
analgésicos en razón que no bloquean las PG ya liberadas. Tienen dosis techo, por
encima de la cual no aumenta el efecto analgésico, pero si los efectos secundarios. No
tienen efecto aditivos entre los AINES, por lo que no se deben asociar, ya que no
aumentan el efecto analgésico y si los secundarios. Hay una gran variabilidad en la
respuesta individual. Su eficacia la valoraremos por EVA (Escala visual análoga) del 1
al 10. El paciente responde: 1 no hay dolor, 10 el dolor es lo más intenso tolerable. El
objetivo terapéutico es el EVA 1 (2).

A nivel celular se han propuesto mecanismos más específicos como:

1. Interferencia con la activación de neutrofilos: Los AINEs inhiben la

capacidad de adherencia de las células sanguíneas blancas, especialmente
neutrofilos; con la consecuente inhibición de la quimiotaxis y de la agregación
de neutrofilos.
2. Estimulación de la vía óxido nítrico-GMPc: Se ha demostrado que a nivel del
nociceptor existe un equilibrio entre el simpático (AMPc) y el parasimpático
(GMPc). Cuando un estímulo nocivo provoca la liberación de bradicinina, ésta
 estimula la liberación de PGE2 y aminas simpáticas, las cuales provocan
aumento del AMPc, rompiendo el equilibrio y apareciendo el dolor. Los AINEs
estimulan la liberación de óxido nítrico y determinan un incremento de GMPc,
con lo cual se reestablece el equilibrio AMPc/GMPc a nivel del nociceptor.
3. Bloqueo de las citocinas: Se ha postulado que las citocinas tendrían un papel
significativo en la inflamación, por lo tanto los AINEs inhiben indirectamente la
liberación de las mismas a través de su acción sobre el factor de necrosis tumoral
alfa.
4. Disminución en la expresión de canales iónicos sensibles a ácido (ASICs).
Estudios recientes demuestran la existencia de canales sensibles al pH que
emiten señales de dolor al haber un aumento de H+. La administración de
AINEs reduce el dolor inducido por bajo pH al evitar la acidosis que acompaña a
un proceso inflamatorio, además de inhibir directamente a los ASICs. Esta
acción analgésica se ejerce en el SNC por medio de dos mecanismos:
a) La inhibición de formación de PG disminuye el procesamiento de los
mensajes del dolor.
b) A nivel medular interfiere con los receptores de la sustancia P y a nivel
supramedular activaría vías supraespinales inhibitorias de nocicepción
(2).

CLASIFICACIÓN QUÍMICA /DIVERSOS PRINCIPIOS ACTIVOS (2)

Clasificación Química De Los AINES:

Derivados Del Ácido Salicílico Aspirina, salicilato de sodio, trisalicilto de magnesio y

colina, salsalato, difunisal, ácido salicílico,
sulfasalazina, olsalazina.
Derivados Del Para-Amino Fenol Acetaminofén (paracetamol)

Indol Y Ácidos Indenacéticos Indometacina, sulindad, etodolac.

Ácidos Heteroarilacéticos Tolemtín, diclofenac, keterolac

Ácidos Arilpropiónicos Ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, ketoprofeno,

fenoprofeno,oxaprozina
Ácidos Antranílicos (Fenamatos) Ácido mefenámico, ácido meclofenámico

Ácido Aminonicotínicos Flunixin meglumine

Ácidos Enólicos Oxiam (piroxicam, tenoxicam,meloxicam)

Pirazolonas (fenilbutazona, suxibuzona,
oxifenbutazona, isopirina y dipirona)

Alcanonas Nabumetona (2).

AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO

(ASPIRINA)

La Aspirina es un medicamento que contiene

como sustancia activa ácido acetilsalicílico,
que es un antiinflamatorio no esteroideo, que
sirve para aliviar el dolor y bajar la fiebre en
adultos y niños.

Además de esto, en bajas dosis, el ácido

acetilsalicílico es utilizado en adultos como
inhibidor de la agregación plaquetaria, para
reducir el riesgo de infarto agudo del
miocardio, prevenir ACV, angina de pecho y trombosis en algunas personas que
presentan factores de riesgo.

La aspirina puede ser comercializada con la combinación de otros componentes, y

también en varias dosis como:

Aspirina Prevent que se puede encontrar en dosis de 100 a 300 mg;

Aspirina Protect que contiene 100 mg de ácido acetilsalicílico;
 Aspirina C que contiene 400 mg de ácido acetilsalicílico y 240 mg de ácido
ascórbico, que es Vitamina C;
CafiAspirina que contiene 650 mg de ácido acetilsalicílico y de 65 mg cafeína;
AAS infantil que contiene 100 mg de ácido acetilsalicílico;
AAS adulto que contiene 500 mg de ácido acetilsalicílico.

El principio activo de todos ellos es el ácido acetilsalicílico que tiene acción

antiinflamatoria y antipirética. Este medicamento sólo puede ser utilizado bajo
recomendación médica porque al actuar como inhibidores de la agregación plaquetaria,
pueden aumentar el riesgo de hemorragias.

¿PARA QUÉ SIRVE LA ASPIRINA?

La Aspirina está indicada para aliviar los dolores de intensidad leve a moderada como
dolor de cabeza, dolor diente, dolor de garganta, dolor menstrual, dolor muscular, dolor
en las articulaciones, dolor en la espalda, dolor de la artritis y alivio del dolor y de la
fiebre en casos de resfriados o gripes.

Además de esto, la aspirina también puede ser usada como inhibidora de la agregación
plaquetaria, lo que evita la formación de trombos que pueden causar complicaciones
cardíacas,

DOSIS

La Aspirina puede ser usada de la siguiente forma:

Adultos: La dosis recomendada varía entre 400 y 650 mg cada 4 a 8 horas para tratar el
dolor, la inflamación y la fiebre. Para ser utilizado como inhibidor de la agregación
plaquetaria, generalmente la dosis recomendada por el médico es de 100 a 300 mg al
día, o cada 3 días;

Niños: La dosis recomendada en niños de 6 meses a 1 año es de ½ a 1 comprimido; en

niños de 1 a 3 años es de 1 comprimido; en niños de 4 a 6 años es de 2 comprimidos; en
niños de 7 a. 9 años es de 3 comprimidos y en niños de 9 a 12 años es de 4
comprimidos. Estas dosis se pueden repetir en intervalos de 4 a 8 horas, si es necesario
hasta un máximo de 3 dosis al día (3).

El uso de la Aspirina debe ser hecho bajo orientación médica. Efectos secundarios
Los efectos colaterales de la aspirina incluyen náuseas, dolor abdominal y
gastrointestinal, mala digestión, enrojecimiento y picazón en la piel, hinchazón, rinitis,
congestión nasal, mareos, tiempo de sangrado prolongado, hematomas y sangrado por la
nariz, encías o región íntima (3).

CONTRAINDICACIONES

La Aspirina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al ácido

acetilsalicílico, a los salicilatos u a otro componente de la medicación, en pacientes con
tendencia a sangrar, crisis de asma inducida por la administración de salicilatos u otras
sustancias semejantes, úlceras estomacales o del intestino, insuficiencia renal grave,
insuficiencia hepática grave, insuficiencia cardíaca grave, durante el tratamiento con
metotrexato en dosis iguales o superiores a 15 mg por semana y en el último trimestre
del embarazo (3).

Es necesario consultar al médico antes del uso de Ácido Acetilsalicílico en caso de

embarazo o si sospecha, hipersensibilidad a los analgésicos, antiinflamatorios y
antirreumáticos, antecedentes de úlceras estomacales o intestinales, antecedentes de
sangrados intestinales, problemas renales, corazón o hígado, enfermedades respiratorias
como asma y si toma algún anticoagulante (3).

Atención: Los individuos que estén tomando aspirina deben evitar el consumo de
mango, ya que puede dejar la sangre más fluida de lo normal, aumentando el riesgo de
hemorragias. Además de esto, este medicamento no debe tomarse en conjunto con
alcohol (3).
 DERIVADOS DEL PARA-AMINO FENOL
(PARACETAMOL)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

PARACETAMOL es un analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor leve o

moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontogénico,
neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores etc. También es eficaz para el
tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales, la fiebre pos-
vacunación, etcétera.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad.

Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe administrar con precaución en

pacientes con daño hepático, al igual que en aquellos que están recibiendo
medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía.

Tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embara-

zadas.

La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede aumentar

el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivo asociado al uso de
PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al prescribir el
medicamento (4).
PRECAUCIONES GENERALES:

Si ocurre una rara reacción de sensibilidad, descontinuar el medicamento de inmediato.

No se use conjuntamente con alcohol ni con otros medicamentos que contengan
PARACETAMOL.

Si el tratamiento por 10 días es insuficiente para controlar el dolor y reducir la fiebre o

aparecen nuevos síntomas, se presenta enrojecimiento o sudación, ardor de garganta por
más de dos días seguido de fiebre, dolor de cabeza, erupción, náusea o vómito, será
necesario reevaluar el diagnóstico y cambiar de agente para el control de los síntomas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo B: A pesar de que a dosis terapéuticas se considera que

PARACETAMOL es un medicamento seguro durante el embarazo, y de que los
estudios en animales no han mostrado efectos negativos ni se han reportado efectos
adversos durante el embarazo, no hay estudios clínicos bien controlados que demuestren
que el producto es seguro para la madre y el feto, por lo que su uso en esta situación
depende del criterio del médico (4).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

PARACETAMOL ha sido asociado al desarrollo de neutropenia, agranulocitopenia,

pancitopenia y leucopenia.

De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor epigástrico,

somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis,
erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.

El uso prolongado de dosis elevadas de PARACETAMOL puede ocasionar daño renal y

se han reportado casos de daño hepático y renal en alcohólicos que estaban tomando
dosis terapéuticas de PARACETAMOL.

La administración de dosis elevadas puede causar daño hepático e incluso necrosis

hepática (4).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

PARACETAMOL puede disminuir la depuración del busulfán. La carbamacepina

puede aumentar el efecto hepatotóxico de las sobredosis de PARACETAMOL, pero a
dosis habituales esta interacción carece de importancia clínica. La administración de
PARACETAMOL y cloranfenicol puede alterar los niveles de este último, por lo que se
debe vigilar su dosis. La colestiramina reduce la absorción del PARACETAMOL, por
lo que cuando ambos medicamentos se administran de manera simultánea, es necesario,
administrar PARACETAMOL una hora antes o 3 horas después de la colestiramina (4).

El diflunisal eleva de manera significativa las concentraciones plasmáticas de

PARACETAMOL, por lo que se debe tener precaución al usar ambos agentes, en
especial, en pacientes predispuestos a daño hepático (4).

Los pacientes en tratamiento con warfarina no deben ingerir más de 2 g de

PARACETAMOL al día durante unos pocos días, en caso de que no puedan usar otro
agente de la misma clase terapéutica. Se debe evitar el uso simultáneo de zidovudina y
PARACETAMOL por el riesgo de neutropenia o hepatotoxicidad (4).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han descrito efectos carcinogénicos ni mutagénicos con PARACETAMOL.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a 1,000 mg

cada cuatro horas, hasta un máximo de 4 gramos al día.

Pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda aumentar el intervalo de

administración a seis horas en los pacientes con daño renal moderado (tasa
de filtración glomerular entre 10 a 50 ml/min), y a ocho horas en los pacientes cuya tasa
de filtración glomerular sea menor de 10 ml/min (4).

La dosificación sugerida en niños es la siguiente:

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

INDOL Y ÁCIDOS
INDENACÉTICOS(INDOMETACINA)

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en tejidos periférico

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Artritis reumatoide
 Osteoartritis.
Espondilitis anquilosante
Alteraciones musculoesqueléticas agudas (bursitis, tendinitis, sinovitis, etc.).
Procesos inflamatorios consecutivos a intervenciones quirúrgicas

MODO DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral. Administrar con alimentos, leche o un antiácido.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a indometacina y/o otros AINE; úlcera duodenal activa, historia de

lesiones gástricas recurrentes; embarazo; lactancia; niños < 14 años. Además, historial
reciente de proctitis (rectal) (5).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Ancianos, alteraciones psiquiátricas, epilepsia, enf. de Parkinson, alteración de

coagulación o bajo tto. con anticoagulantes, I.R., I.H., insuf. cardiaca, procesos
infecciosos (enmascara sus síntomas).

En tto. crónicos controlar periódicamente el cuadro hemático y la función hepática, y en

artritis reumatoide efectuar exámenes oftalmológicos regulares (5).

INTERACCIONES

Niveles plasmáticos disminuidos por: AAS.

Niveles plasmáticos aumentados por: probenecid, diflunisal.
Reduce hipotensión de: ß-bloqueantes, diuréticos tiazídicos, furosemida, captopril.
Aumenta niveles plasmáticos de: litio, determinación frecuente de los mismos (5).

EMBARAZO

Cat. C (D). No se recomienda su uso durante el embarazo. El uso durante la 27-34 sem
de gestación se ha detectado diversos efectos adversos en el feto: en el sistema
cardiovascular, plaquetas, función renal, sistema gastrointestinal.

LACTANCIA

Evitar. Contraindicado. Se elimina por la leche (5).

REACCIONES ADVERSAS

Cefalea, mareo, aturdimiento, depresión, vértigo y fatiga, náuseas, anorexia, vómitos,

molestias epigástricas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, ulceraciones en esófago,
duodeno e intestino delgado, hemorragia gastrointestinal sin evidencia de úlcera y
aumento del dolor abdominal en pacientes con colitis ulcerosa preexistente (5).

ÁCIDOS HETEROARILACÉTICOS (DICLOFENACO

SÓDICO)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DICLOFENACO sódico es un antiinflamatorio

que posee actividades analgésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e
intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reu-
matoidea, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación
postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis
para dolor postoperatorio y dismenorrea (6).

CONTRAINDICACIONES: DICLOFENACO sódico está contraindicado en

presencia de úlcera gástrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa,
al metabisulfito y a otros excipientes.

Está contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda después
de la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la
prostaglandina sintetasa. En presencia de hipertensión arterial severa, insuficiencia
cardiaca, renal y hepática, citopenias (6).
PRECAUCIONES GENERALES: Los efectos en vía gastrointestinal son los más
habituales cuando se utiliza la vía oral. Se observa hemorragia, úlcera o perforación de
la pared intestinal (6).

Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se recomienda durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En términos generales se

consideran reacciones adversas frecuentes cuando su incidencia es mayor de 10%,
ocasionales entre 1 a 10%; reacciones adversas entre 0.001 a 1%, en casos aislados
menos de 0.001%.

LAS REACCIONES ADVERSAS

Tracto gastrointestinal: Dolor epigástrico, otros trastornos gastrointestinales como

náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia y anorexia. Raras
veces: hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta),
úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.

Sistema nervioso central: Cefalea, mareo o vértigo. Rara vez: somnolencia. Casos
aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria,
desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas,
temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Sentidos especiales: Casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía),

pérdida de la audición, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel: En ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. Rara vez: urticaria. Casos aislados:
erupciones bulosas, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson,
síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa),
caída del cabello, reacción de fotosensibilidad; púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Hematológicas: Casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemolítica,

aplásica), agranulocitosis.
Riñones: Casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como
hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico y necrosis papilar.

Hígado: En ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. Rara vez:

hepatitis con o sin ictericia. Casos aislados: hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad: Rara vez: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones

sistémicas anafilácticas/anafilactoides, inclusive hipotensión. Casos aislados: vasculitis,
neumonitis.

Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitación, dolor torácico, hipertensión e

insuficiencia cardiaca congestiva.

Otros sistemas orgánicos: Ocasionales: reacciones en el punto de la inyección

intramuscular como dolor local y endurecimiento. Casos aislados: abscesos locales y
necrosis en el punto de la inyección intramuscular (6).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Es posible que diversos agentes antiinflamatorios no esteroideos inhiban el

efecto de los diuréticos.
Puede ser que el tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio
esté relacionado con una hiperpotasemia, lo que obliga a vigilar los niveles
séricos del potasio.
se puede administrar de manera concomitante con antidiabéticos orales sin que
se altere el efecto clínico. Sin embargo, se han reportado algunos casos en que
se producen tanto hipo como hiperglucémicos con DICLOFENACO sódico, por
lo que se requiere modificar la dosificación del hipoglucemiante.
Con la administración de metotrexato se debe tener precaución cuando se
empleen los antiinflamatorios no esteroideos en periodos menores de 24 horas
antes o después del tratamiento, ya que se puede elevar la concentración
sanguínea del metotrexato y con ello aumentar su toxicidad.
Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo
concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos (6).
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral, intramuscular e intravenosa por infusión.

La dosis oral va de 100 a 200 mg diariamente.

Adultos: Sólo aplicar las ampolletas durante dos días, y en caso necesario, se puede
proseguir con grageas de DICLOFENACO.

Intramuscular: En general, la dosis es una ampolleta diaria de 75 mg por vía

intraglútea profunda en el cuadrante superior externo. Sólo de manera excepcional, en
casos graves se pueden administrar dos inyecciones diarias de 75 mg con un intervalo
de varias horas.

En los ataques de migraña, el empleo inicial es de una ampolleta de 75 mg administrada

lo antes posible. La dosis total no deberá exceder de 175 mg el primer día.

Niños: La administración intravenosa se lleva a cabo mediante infusión lenta. Para el

tratamiento del dolor postoperatorio de moderado a severo, infundir 75 mg en forma
continua en un periodo de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, puede retirarse
después de pocas horas, pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas.

Para la prevención de dolor postoperatorio, administrar por infusión 25 a 50 mg después

de la cirugía, en un periodo de 15 minutos a 1 hora, seguidos de una infusión continua
de aproximadamente 5 mg por hora, hasta una dosis máxi-
ma de 150 mg en 24 horas (6).

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
 ÁCIDOS ARILPROPIÓNICOS (NAPROXENO)

El Naproxeno es usado como antiinflamatorio y

analgésico en el tratamiento sintomático crónico y
agudo de inflamaciones musculoesqueléticas:
Mialgias y del tejido blando incluyendo artritis
reumatoidea, osteoartritis, artritis reumatoidea
juvenil, espondilitis anquilosante, artritis gotosa
aguda. También en dolores e inflamaciones
dentales: abscesos dentales, periodontitis,
gingivitis, alveolitis, cirugía maxilofacial. Además
alivia enfermedades inflamatorias no reumáticas, tales como bursitis, sinovitis,
tendinitis, tenosinovitis, lumbago. Se utiliza en el tratamiento de dismenorrea primaria,
dolores ortopédicos, cefaleas y jaquecas (7).

También es usado para bajar la fiebre.

CONTRAINDICACIONES:

No se debe usar AINEs con excepción del Ácido Acetilsalicílico en el período

inmediato a una cirugía de by-pass coronario.

No tome este medicamento si Ud. es alérgico a él, o a alguno de sus componentes, o a la

aspirina.

No tome este medicamento sin antes consultar al farmacéutico; si Ud. presenta alguna
alergia ya sea a otro medicamento, colorante, edulcorante o saborizante.

No tome este medicamento en el período inmediato al by-pass coronario (7).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Debe consultar a su médico antes de usar AINEs, si tiene o ha tenido alguna enfermedad
al corazón (como angina de pecho, infarto agudo del miocardio, insuficiencia cardíaca).
Debe comunicar a su médico si sufre o ha sufrido problemas de sangramiento
gastrointestinal o úlceras estomacales.

Embarazo y lactancia: No use este medicamento durante el embarazo o la lactancia, ya

que puede tener efectos dañinos sobre el feto o el lactante.

Se recomienda consultar al médico la dosis antes de administrar este medicamento a

niños menores de 12 años.

Los ancianos están más expuestos a los efectos no deseados de los AINES,
generalmente se les administra este tipo de medicamentos por períodos prolongados de
tiempo (reumatismo) y reciben otros medicamentos.

No se recomienda la ingestión de alcohol mientras está en tratamiento con este

medicamento, contribuye a producir mayor irritación al estómago.

Este medicamento no debe utilizarse por más de una semana. Existen enfermedades
(reumatismo) en las cuales se usa en forma prolongada, si ese es su caso, usted debe
acudir en forma periódica al médico para evaluar la dosis y el tiempo de administración.

Este medicamento no está indicado en aquellos pacientes en que el síndrome de asma,

rinitis y pólipos nasales son precipitados por aspirina u otros antiinflamatorios no
esteroidales.

En caso de utilizarse para reducir la fiebre, consulte al médico si después de tres días de
administración usted sigue con fiebre.

Si usted va a ser sometido a una intervención de tipo quirúrgico no olvide decir al

médico o dentista que está tomando este medicamento (se pueden producir
hemorragias).

INTERACCIONES:

El efecto de los antiinflamatorios es modificado por un gran número de medicamentos,

con consecuencias dañinas para su organismo. Consulte al farmacéutico o médico antes
de tomar cualquier AINES, especialmente si se trata de: Aspirina, otro antiinflamatorio
no esteroidal, anticoagulantes, glicósidos cardíacos, antimicóticos (contra hongos), sales
de Litio, metotrexato o fenitoína. En caso de requerir atención médica por otras razones,
no olvide mencionar que está tomando este medicamento.
PRESENCIA DE OTRAS ENFERMEDADES:

El efecto de un medicamento puede modificarse por la presencia de una enfermedad,

dando lugar a efectos no deseados, algunos de ellos severos.

En caso de sufrir alguna enfermedad, usted debe consultar al médico antes de ingerir
este medicamento, especialmente en los casos siguientes: Hipertensión, gastritis, úlcera,
sangramientos, asma, enfermedades renales, hepáticas, diverticulitis.

EFECTOS ADVERSOS:

Los medicamentos pueden producir algunos efectos no deseados además de los que se
pretende obtener.

Cualquier antiinflamatorio no esteroidal puede producir efectos no deseados

especialmente si se toman por un periodo prolongado de tiempo y/o en dosis grandes. Si
aparece cualquiera de los síntomas siguientes deje de tomar el medicamento y consulte
al médico: Alergia (picazón y enrojecimiento de la piel, hinchazón de la cara o
alrededor de los ojos, molestias al respirar, fiebre o dolor de garganta), heces negras o
sanguinolentas, dolor de estómago severo.

Pueden ocurrir otros efectos que no requieren atención médica: náuseas, acidez,
flatulencia, constipación, cólicos, diarrea. Estos efectos tienden a desaparecer con el uso
del medicamento (adaptación del organismo al medicamento) pero en caso de que
persistan o se intensifiquen debe consultar al médico (7).
 ÁCIDOS ENÓLICOS (DIPIRONA)

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

La dipirona (metamizol) es un analgésico y antipirético del grupo de las pirazolonas; se

considera un derivado soluble de la aminopirina, y comparte con ésta sus riesgos de
toxicidad; entre ellos, la posibilidad de causar agranulocitosis. También tiene
propiedades antiinflamatorias y espasmolíticas, cuantitativamente de menor magnitud.
Igual que otros miembros del grupo, la dipirona inhibe la acción de la ciclooxigenasa y,
en consecuencia, la síntesis de prostaglandinas, acción que parece explicar sus
propiedades analgésicas y antipiréticas. Sin embargo, a pesar de esto y de que sus
metabolitos también bloquean la síntesis de prostaglandinas, su actividad
antiinflamatoria es discreta. Se ha considerado que su efecto analgésico también
depende de una acción central, además de su efecto periférico (8).

Por otro lado, relaja y reduce la actividad del músculo liso gastrointestinal y uterino. La
dipirona se absorbe bien después de administración oral, y sus concentraciones
plasmáticas alcanzan cifras máximas entre los 30 y 120 min. Puede aplicarse por vía
intramuscular o intravenosa. Tiene una vida media biológica de 8 a 10 h. Su unión a
proteínas plasmáticas es discreta, se metaboliza rápidamente en el hígado, donde se
transforma hasta convertirse en 4-metilaminoantipirina y en 4-aminoantipirina,
metabolitos activos que se eliminan por la orina.
INDICACIONES

Dolor moderado a intenso cuando no puede tratarse con otros analgésicos

potencialmente menos tóxicos.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las pirazolonas, insuficiencia renal o

hepática, aguda o crónica, discrasias sanguíneas, úlcera duodenal activa, insuficiencia
cardiaca, oliguria, durante el embarazo y la lactancia. No debe administrarse en casos de
porfiria hepática, deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato, antecedentes de
alergia a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Su aplicación conjunta con
neurolépticos puede dar lugar a hipotermia grave. No se dará por periodos prolongados
y se evitará la administración parenteral. Se aconseja la valoración hematológica antes
del tratamiento, y periódicamente durante el mismo. A fin de evitar el choque y la
hipotensión, la aplicación intravenosa debe realizarse en forma lenta en un periodo no
menor de 4 min. No se recomienda para lactantes menores de tres meses o con peso
menor de 5 kg. No debe administrarse por vía intravenosa a menores de un año de edad
(8).

REACCIONES ADVERSAS

La dipirona es un analgésico que se ha utilizado durante muchos años; por sus efectos
tóxicos, en especial por su relación con la agranulocitosis, desde hace algún tiempo fue
retirada del mercado en muchos países. Por tanto, no existen estudios epidemiológicos
confiables sobre la verdadera ocurrencia y gravedad de sus reacciones adversas. La
información disponible señala que su uso da lugar a reacciones graves de
hipersensibilidad, entre las que destacan agranulocitosis (en ocasiones irreversible),
leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson,
síndrome de Lyell y choque. La agranulocitosis y el choque ponen en peligro la vida del
paciente y requieren suspensión del tratamiento y atención médica inmediatas (8).
1. Los AINEs son equipotentes, pero puede haber diferencias en la respuesta
individual.
2. Su tolerancia es individual, pero puede variar aún entre preparaciones del mismo
fármaco.
3. Si un AINEs no es efectivo se debe probar con otro hasta encontrar la respuesta
deseada.
4. Nunca se deben usar 2 o más AINEs al mismo tiempo, ya que el potencial tóxico se
multiplica.
5. Prescribir los AINEs mejor conocidos por el estomatólogo y que estén al alcance
del paciente.
6. Los pacientes alérgicos a un AINEs pueden ser alérgicos a todos.
7. Evitar el uso de AINEs en mayores de 65 años, pacientes con cirrosis e
insuficiencia renal o cardíaca. En ellos es preferible utilizar acetaminofen.
8. Al seleccionar un AINEs se debe primero considerar su seguridad, eficacia,
tolerancia, costo conveniencia por dosis, presentación, vías y horarios.
9. Por todo lo anterior se concluye que el uso de los AINEs en los estados
inflamatorios bucofaciales constituye una necesidad por parte del estomatólogo, por
lo que conocer su mecanismo de acción, reacciones adversas al medicamento y
contraindicaciones resultan imprescindibles para el establecimiento de una
terapéutica correcta; que los AINEs resultan moduladores de la inflamación, pues
alivian sus síntomas y contribuyen a la restitución del tejido lesionado, en nuestro
caso, de aquellos dependientes del aparato masticatorio; además el estomatólogo
debe identificarse con el uso de un grupo de AINEs de reciente adquisición que
irrumpen en el mercado, denominados Coxibs y que son inhibidores de COX-2 en
los tejidos lesionados exclusivamente.
1. Agencia Sanitaria Costa del Sol. Efectos secundarios de los antiinflamatorios no
esteroideos. Marbella; 2012., disponible
en:https://www.aegastro.es/sites/default/files/archivos/documentogrupo/antiinfla
matorios_no_esteroideos_aines.pdf.
2. Lazaro C. Fármacos antiiflamatorios no esteroides (AINEs)(monografía en
internet).Mexico.monogrfias,com.(2016,12 de agosto) (citada 2018 noviembre
18)(12) ( alrededor de 7 pantallas) disponible en:
https://www.monografias.com/trabajos65/aines/aines2.shtml
3. Abreu M. Aspirina. Tua sude(articulo de revista en internet) 2014. 24:
(alrededor de tres pantallas)disponible en:
https://www.tuasaude.com/es/acido-acetilsalicilico-aspirina/
4. el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables . Paracetamol.
Marbella. 3 de agosto de 2007. (citada 2018 noviembre18)
págs. 11 a 22 disponible en: .
http://www.facmed.unam.mx/bmd/gi_2k8/prods/PRODS/Paracetamol.htm
5. Vedecum. Monografías Principio Activo Indometacina. Mecanismo de
accion. Vedecum.es 2015. 12:02https://www.vademecum.es/principios-
activos-indometacina-m01ab01
6. el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables . Diclofenaco.
Marbella. 13 de agosto de 2007. (citada 2018 noviembre18)
págs. 11 a 22 disponible en:
http://www.facmed.unam.mx/bmd/gi_2k8/prods/PRODS/Diclofenaco%20In
y.htm
7. laboratorio Chile. Naproxeno sódico. Chile 2015. Disponible
en:https://www.laboratoriochile.cl/producto/naproxeno-sodico-2/
8. Acces Medicina dipirona Analgesicos, Colombia. 2013. Disponible en:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectioni
d=90369553