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TEMAS PARA CURSO INTENSIVO DE FARMACOLOGIA

#1)FARMACOCINETICA: Son todos los procesos a los cuales se encuentran sometidos los fármacos en el organismo (Lo
que nuestro cuerpo le hace al fármaco)

Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción

Absorción: Proceso de transporte del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica. Se
produce en el estómago y en la porción proximal del intestino delgado. (Duodeno).
Biodisponibilidad: Es el grado fraccionario en que una dosis del fármaco llega a su sitio de acción.
Efecto del primer paso: Se produce cuando los medicamentos sufren reacciones de inactivación inicial a su paso por la
mucosa intestinal y el hígado, de esta forma se reduce la cantidad de medicamento que llega activo a la circulación
general.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN. Las vías de administración son las diferentes formas de aplicación de un medicamento en el
organismo.
LA VÍA ENTÉRICA incluye a:
La vía oral que es la más común, consiste en la administración a través de la boca, la absorción ocurre en el estómago y
en el duodeno que es con frecuencia el sitio de mayor capacidad de absorción, el efecto no aparece rápidamente y
algunos medicamentos pueden causar irritación gástrica.
La vía sublingual consiste en la administración del medicamento debajo de la lengua, se trata de una zona muy
vascularizada que permite la rápida absorción de medicamentos liposolubles, además se evita el efecto del primer paso,
sin embargo solo un reducido número de medicamentos puede administrarse por esta vía;
La vía rectal que se puede utilizar para ejercer una acción local, sistémica o para provocar la evacuación del colón. Es
una zona de rica vascularización, se evita parcialmente el efecto del primer paso pero puede resultar molesta para
algunos pacientes y la absorción es irregular e incompleta.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL.
La vía parenteral consiste en la inyección de medicamentos en los tejidos o líquidos corporales, incluye a:
La vía endovenosa en la que el medicamento se introduce directamente en la circulación y su efecto aparece de forma
inmediata, lo que la convierte en la elección en las urgencias.
La vía intramuscular: Cuando la inyección se realiza en el tejido muscular que permite la administración de sustancias
oleosas y volúmenes de 1 a 10 ml, aunque los volúmenes superiores a 5 ml pueden provocar dolor por distensión.
La vía subcutánea : Muy utilizada, que consiste en la administración del medicamento en el tejido celular subcutáneo
que como es una zona poco vascularizada la velocidad de absorción es menor que para la intramuscular, permite la
administración de suspensiones y microscristales que forman pequeños depósitos a partir de los cuales el medicamento
se libera gradualmente.
Clasificadas dentro de la vía parenteral también se utilizan la intradérmica, intraarterial, intratecal, epidural,
intraarticular e intraperitoneal, sobre las que puedes profundizar cuando revises tu libro de texto básico.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN INHALATORIA.
La vía inhalatoria es la administración de un fármaco en forma de gas, polvo o líquido vehiculizado por el aire inspirado
con el fin de obtener un efecto local en el árbol bronquial como el de los broncodilatadores o sistémico después de su
absorción como sucede con las gases anestésicos. Los efectos aparecen rápidamente y permite la autoadministración
pero el alivio rápido de los síntomas puede inducir al abuso.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN PERCUTANEA.
La administración de principios activos por la piel para ejercer una acción sistémica es la vía percutánea, para la cual se
han diseñado sistemas transdérmicos que garantizan el aporte percutáneo del principio activo a una velocidad
programada o durante un período de tiempo determinado. Evita el efecto del primer paso y permite obtener un mejor
cumplimiento terapéutico, pero solo es útil en pacientes crónicos y para medicamentos liposolubles y de pequeña
masamolecular.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA.
La vía tópica consiste en la administración directa de los medicamentos a través de la piel y mucosas de orificios
naturales, excepto los del tubo digestivo. A diferencia de la percutánea el objetivo es obtener un efecto local después de
la administración. Pueden aplicarse altas concentraciones del fármaco en la lesión y es una técnica sencilla pero no
siempre se alcanzan las concentraciones requeridas en las capas más profundas de la piel siendo necesaria la utilización
simultánea de otra vía para lograr el efecto sistémico.

FORMAS FARMACEÚTICAS.- Las formas farmacéuticas son las formas en las que se puede administrar un medicamento
en el organismo, pueden ser
 Sólidas,
 Líquidas
 Gaseosas
Para la administración oral los medicamentos pueden presentarse en forma de jarabe, elixir, suspensiones o gotas, en
el caso de la fitoterapia se pueden utilizar, para esta vía, formas específicas como la infusión, decocción y las tinturas, en
cuanto a las formas sólidas se destacan los comprimidos (liberación retardada, grageas, cubierta entérica o
efervescentes), las cápsulas (duras, blandas, cubierta entérica o liberación modificada), los granulados y los polvos.
Para la administración de medicamentos liposolubles por vía sublingual se pueden emplear gotas, comprimidos y
aerosoles. Los supositorios constituyen la forma farmacéutica más conocida para la vía rectal, en la que también se
utilizan las pomadas, soluciones y dispersiones réctales.
En la administración parenteral se utilizan formulaciones estériles para inyectarse o implantarse en el organismo y
pueden ser: Preparaciones inyectables en las cuales el principio activo ya se encuentra disuelto, emulsionado o
suspendido (Vitaminas, Dipirona); preparaciones para diluir antes de inyectarse o administrase en infusión (Aminofilina);
las preparaciones inyectables para infusión como la Dextrosa 5 % o la Solución salina al 0.9 %; polvo para preparaciones
extemporáneas a las que se les debe añadir un volumen de líquido determinado (Hidrocortisona, Penicilina G) y los
implantes o pellets que se colocan por vía subcutánea para garantizar la liberación gradual del principio activo (Depósito
de contraceptivos hormonales).
En la vía inhalatoria se emplean aerosoles y nebulizaciones pero el acceso al lugar de acción depende del tamaño de la
partícula (por encima de 20ц se deposita en la orofaringe y las vías respiratorias altas y por debajo de 1ц no se deposita)
y de la técnica empleada (inhaladores o nebulizadores).
Los sistemas transdérmicos utilizados en la vía percutánea son los parches y la iontoforesis, ambos permiten la
liberación continúa del fármaco desde el sitio de administración.
Por la vía tópica, entre las que se encuentran los colirios que son soluciones isotónicas para ser instiladas en los ojos, las
gotas óticas y nasales, lociones para aplicar sobre la piel sin friccionar, linimentos y tinturas, también se empleanFormas
sólidas como las cremas, pomadas y pastas que debes distinguir pues tienen indicaciones diferentes según las
características de la lesión, por último para la administración de medicamentos a través de la vagina se emplean los
óvulos y tabletas vaginales.

Distribución del Fármaco: Posterior a su absorción o administración en el torrente circulatorio un fármaco se distribuye
en los líquidos intersticiales e intracelulares.
Proteínas Plasmáticas y Transporte de Fármacos Hidrosolubles y Liposolubles.
 Fármacos Hidrosolubles. Tienen pequeño volumen de distribución y altas concentraciones en sangre.
 Fármaco Liposoluble. Gran Volumen de Distribución y bajas concentraciones en sangre.
Fármacos Hidrosolubles
 Tiene alta afinidad por las proteínas plasmáticas tiene menos probabilidad de absorción en el interior de los
tejidos, debido a este su distribución y comienzo de acción es lento.
Fármacos Liposolubles
 Poca unión a las proteínas plasmáticas, ingresan fácilmente a los tejidos y se distribuyen a través del cuerpo.
Inclusive pueden reabsorberse en la circulación a partir del tejido adiposo.

(Transporte GLOBULINA ALFA ACIDA) Medicamentos bases débiles


(Transporte ALBUMINA) Medicamentos ácidos débiles

Metabolismo: Proceso de alteración química de los fármacos en el organismo


Profarmaco. Sustancia que cuando es administrada es inactiva y se transforma en activa por el efecto de primer paso
hepático.

Su finalidad es metabolizar o biotransformar el fármaco en metabolitos más hidrófilos lo cual es necesario para que
puedan ser excretados y así culmine su acción biológica.Dicha biotransformación convierte metabolitos apolares
(liposolubles) en polares (hidrosolubles) pero puede producir metabolitos más fuertes biológicamente o más tóxicos. Es
por ello que debe respetarse la vía de administración.
El metabolismo consta de 2 fases:
Fase I. Funcionalización
 Alteración química del fármaco ya sea por. 1) Oxidación, 2) Reducción, 3) Hidrólisis y 4) Combinación de estos
procesos.
 Se lleva a cabo por acción del citocromo p450

Fase II. Reacciones de Conjugación.


 Objetivo es la eliminación por orina o Bilis.
 Ocurre en el citosol.
 La reacción más importante es la Glucoronidacion ( A través del AcidoGlucuronico)
 Consiste en transformar compuestos endógenos y exógenos en la forma de Glucuronidos O-N-Y-S más
hidrosolubles y eliminables por bilis u orina.

Excreción: Es la eliminación del fármaco o sus metabolitos del organismo:


Órganos principales de excreción.
 Riñón. Elimina sustancias hidrosolubles.
 Sistema Biliar. Elimina sustancias liposolubles.
 Otras vías de eliminación. Intestino, saliva, sudor, leche materna y pulmón entre otros.

#2)FARMACODINAMICA: TEORIA DE RECEPTORES.


Farmacodinamia: Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos (Lo que el fármaco le hace a nuestro cuerpo)

SISTEMA SIMPATICO: NEUROTRASMISOR NORADRENALINA; RECEPTORES ALFA Y BETA


Adrenoceptor Localización Efectos

Alfa 1 Musculo liso. Formación de IP3 y DAG e


incrementa al Ca intracelular.

Alfa 2 Plaquetas, lipocitos Inhibición de la adenilciclasa y


disminución del AMPc.

Beta 1 Corazón, lipocitos, cerebro. Estimulación de la adenilciclasa e


incrementa el AMPc.

Beta 2 Músculo liso bronquial y poco en Estimulación de la adenilciclasa e


cardiaco. incrementa el AMPc

Beta 3 Lipocitos Estimulación de la adenilciclasa e


incrementa el AMPc
SISTEMA PARASIMPATICO: NEUROTRASMISOR ACETILCOLINA; RECEPTOR MUSCARINICOS Y NICOTINICOS
Colinoceptor Localización Efectos

M1 Neuronas del SNC. Formación de IP3 y DAG e


incrementa el Ca intracelular

M2 Miocardio, músculo liso Apertura de los canales de K e


inhibición de la adenilciclasa

M3 Tejido glandular, vasos de Formación de IP3 y DAG e


músculo liso y endotelio incrementa el Ca intracelular

N (INOTROPICO) Ganglios autonómicos tipo NN Apertura de canales de Na y K,


músculo esquelético tipo NM despolarización

¿QUE ES UN RECEPTOR?
Son moléculas con las que un fármaco debe interactuar selectivamente, para generar una modificación constante y
específica de la función celular. Son generalmente de naturaleza proteica aunque otras macromoléculas como los ácidos
nucleicos pueden comportarse como receptores de fármacos, sucede con los receptores para medicamentos
antitumorales y antimicrobianos.
Para que un fármaco produzca un efecto biológico necesita reunir dos propiedades fundamentales:
 La capacidad que posee el fármaco de unirse al receptor y formar el complejo fármaco-receptor se conoce como
afinidad
 Capacidad que tienen los fármacos, de una vez unidos al receptor, generar un estímulo y desencadenar la respuesta
o efecto farmacológico es la actividad intrínseca.
Los fármacos que poseen afinidad y actividad intrínseca son los agonistas, mientras que aquellos que tiene afinidad
pero carecen de actividad intrínseca son los antagonistas, debido a que bloquean los efectos normalmente inducidos
por el agonista.
Los agonistas dan lugar al inicio de una respuesta, mientras que los antagonistas simplemente bloquean el receptor

#3)EPILEPSIA
Las crisis epilépticas son la expresión clínica de una alteración funcional cerebral autolimitada, debida a una actividad
anómala y excesiva de neuronas corticales que producen descargas eléctricas sincrónicas.
CLASIFICACION SEGÚN (ILAE) Internacional League AgainstEpilepsy
PARCIALES (FOCALES):
1. Conciencia más o menos mantenida.
2. Pueden ser Simples o Complejas según localización del foco.
GENERALIZADAS (PERDIDA DE CONCIENCIA)
1. Con Convulsiones:
a) Tónicas, Clónicas y Tónico-clónicas.
b) Epilepsia mioclonica.
c) Espasmos infantiles.
2. Sin Convulsiones:
a) Crisis de ausencia
b) Crisis atónicas
FISIOPATOLOGIA:Disparo súbito e hiperreactividad de algunas regiones neuronales acompañado de disminucion de la
actividad inhibidora del GABA.
Clasificación según sus mecanismos de acción
1) Fármacos que actúan sobre los canales de sodio y estabilizan la membrana neuronal, limitan el desarrollo de la
actividad epiléptica y reducen la progresión de la crisis
a) Oxcarbacepina
b) Carbamacepina
c) Fenitoina (Difenilhidantoina)
d) Valproato Sódico
e) Lamotrigina
2) Fármacos que actúan sobre el sistema GABA a diferentes niveles
a) Directamente sobre el receptor (Gabamimeticos)
-Benzodiacepinas: Diacepam, loracepam, clonacepam
-Barbituricos: Fenobarbital
-Topiramato
b) Inhibiendo la GABA transaminasa
-Vigabatrina
c) Actuando sobre la enzima Glutamato descarboxilasa
-Gabapentina
3) Farmacos que actúan sobre canales T de calcio
a) Etosuximida
4) Otros mecanismos de acción:
a) Aumenta liberación de GABA: Levetiracetam
b) Análogo del GABA: Pregabalina

EFECTOS ADVERSOS:
Medicamento No dependientes de la dosis Dependientes de la dosis
Oxcarbacepina Exantema Somnolencia
Carbamacepina Aplasia medular Mareo, diplopía
Fenitoina Hiperplasia gingival Ataxia, nistagmo
Valproato Alopecia Temblor y aumento de peso
Lamotrigina Exantema Insomnio y cefalea
Clonacepam Confusión Sedación y ataxia
Fenobarbital Hiperreactividad Depresión respiratoria
Topiramato Litiasis renal Somnolencia y pérdida de peso
Vigabatrina Reducción del campo visual Somnolencia y astenia
Gabapentina - Somnolencia y aumento de peso
Etosuximida Aplasia medular, psicosis Náuseas y vómitos
Levetiracetam - Somnolencia y agresividad
Pregabalina - Somnolencia, edema periferico

TRATAMIENTO SEGÚN TIPO DE EPILEPSIA:


Tipo de epilepsia Primera elección Segunda elección Contraindicado
Oxcarbacepina Levetiracetam
Parcial y Carbamacepina Fenitoina Etosuximida
Generalizada Gabapentina Fenobarbital
sintomaticas Lamotrigina Pregabalina
Topiramato
Valproato Oxcarbacepina
Etosuximida Lamotrigina Carbamacepina
Crisis de Ausencia Clonacepam Fenitoina
Gabapentina
Clonacepam Oxcarbacepina
Epilepsia Mioclonica Valproato Levetiracetam Carbamacepina
Juvenil Lamotrigina Topiramato Fenitoina
Gabapentina

#4)HIPERTENSION ARTERIAL

Clasificación:
Clasificación Sistólica Diastólica
Normal < 120 mmHg < 80 mmHg
Pre Hipertension 120-139 mmHg 80-89 mmHg
HTA estadio I 140-159 mmHg 90-99 mmHg
HTA estadio II ≥ 160 mmHg ≥ 100 mmHg

PA = GC X RVP - SUSTANCIAS VASOCONSTRICTORAS (ADRENALINA, ANGIOTENSINA II, VASOPRESINA)

 FRECUENCIA CARDIACA ( CONTRACTILIDAD DEL CORAZON)


 VOLUMEN CIRCULANTE (RETENCION HIDROSALINA)
CLASIFICACION DE FARMACOS ANTIHIPERTENSORES
1) DIURETICOS
a) Máxima eficacia: Del ASA: Furosemida
b) Mediana eficacia: Tiazidas: Hidroclorotiazida
c) Baja eficacia: Ahorradores de potasio: Amilorida y Espironolactona
2) SIMPATICOLITICOS
a) De acción central: Metildopa y Clonidina
b) Beta Bloqueantes
Selectivos: Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol
No Selectivos: Propanolol, Timolol
Mixtos: Carvedilol, Labetalol
c) Alfa antagonistas: Prazosin, Fentolamina
3) VASODILATADORES
a) Arteriales: HIdralazina
b) Mixtos: Nitroprusiato
4) CALCIO ANTAGONISTAS: Nifedipina (Corta duración), Amlodipina y Nicardipina (Larga Duracion)
5) IECAs: Captopril, Enalapril, Lisinopril, Ramipril, Fosinopril.
6) ARA II: Losartan, Candesartan, Irbesartan, Valsartan, Olmesartan

CARACTERISTICAS ESPECIALES POR GRUPOS:


1) DIURETICOS
VENTAJAS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
 Efectivo en ancianos, negros  Produce intolerancia a la  Diabetes mellitus
y latinos glucosa  Arritmias
 Útiles en ICC  Aumenta colesterol
 Incrementa la efectividad de  Trastornos electrolíticos
otros fármacos  Disfunción sexual
 Bajo costo
2) BETABLOQUEANTES
VENTAJAS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
 Reduce la recurrencia de IAM  Broncoconstriccion  Asma
 Enfermedad coronaria aguda  Aumenta los triglicéridos  Diabetes mellitus
 Glaucoma  Bloqueo A-V  EPOC
 Migraña  Pesadillas
 Disfunción sexual

3) CALCIOANTAGONISTAS
VENTAJAS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
 Efectivo en negros, ancianos  Amentan la frecuencia  No
y latinos cardiaca
 Útiles en enfermedades  Edema periférico
coronarias y
cerebrovasculares
 Normalizan la función
plaquetaria
 Regresión de la hipertrofia
ventricular
 Efecto antiaterosclerotico

4) IECAS
VENTAJAS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
 Efectivo en blancos y jóvenes  Pobre respuesta en negros y  Contraindicado en embarazo
 Utiles en ICC latinos  Ajustar dosis en insuficiencia
 Reduce recurrencia de IAM  Tos renal
 Reduce la Hipertrofia  Angioedema
ventricular izquierda  Proteinuria
 Protección renal

5) ARA II
VENTAJAS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
 Efectivo en blancos y jóvenes  Pobre respuesta en negros y  Contraindicado en embarazo
 Utiles en ICC latinos  Ajustar dosis en insuficiencia
 Reduce recurrencia de IAM renal
 Reduce la Hipertrofia
ventricular izquierda
 Protección renal

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO SEGÚN PACIENTES


CARACTERISTICA DEL DROGA RECOMENDADA CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
PACIENTE
Mayores de 60 años  Diuréticos Precaución: BB
 CA (Larga duración)
 IECAS
Menores de 60 años  IECA
 BB
 Diuréticos
Raza Negra  Diuréticos Precaución: IECA refiere dosis elevadas
 CA o asociaciones
 BB
Mujeres Embarazadas  BB Contraindicado: IECA y ARA II
 CA
 Diuréticos
Diabetes mellitus I  IECA Contraindicado: diuréticos ahorradores
 ARA II de potasio
 IECA + CA Precaución: tiazidas; del ASA y BB
Diabetes mellitus II  IECA Precaución: dosis Altas de diuréticos
 ARA II
Dislipidemias  IECA Precaución: Diuréticos
 ARA II
Síndrome Metabólico  IECA Precaución: Diuréticos y BB
 ARA II
 CA
Postinfarto  BB selectivos Precaución: CA (acción corta)
 IECA
 IECA + CA
ICC  Diuréticos Precaución: CA por efecto inotrópico
 IECA negativo
 ARA II
 BB selectivos

#5)DIABETES MELLITUS

CUADRO CLINICO
 Poliuria, polidipsia y polifagia.
 Vaginitis en mujeres, Balanitis en hombres.
 Pérdida de peso a pesar de la polifagia.
 Aparición de glucosa en la orina.
 Ausencia de la menstruación en mujeres.
 Aparición de impotencia en los hombres.
 Fatiga o cansancio.
HEMOGLOBINA GLICOSILADA
La hemoglobina es una proteína que se encuentra en los glóbulos rojos de la sangre (hematíes) y sirve para aprovisionar
de oxígeno al resto de nuestras células y tejidos.
Esta proteína se une a la glucosa circulante por el torrente sanguíneo.
El porcentaje de proteína unida a glucosa es lo que se denomina hemoglobina glicosilada (HbA1).Esto sucede también
en las personas sin diabetes.
Cuanto mayor es la cantidad de glucosa en sangre más se une a las proteínas y su porcentaje de unión indica cual ha sido
la cantidad media de glucosa circulante durante el tiempo de vida de la proteína en cuestión.
La hemoglobina glicosilada tiene varias fracciones y, de ellas, la más estable, la que tiene una unión con la glucosa más
específica es la fracción HbA1C.
Como cualquier otro parámetro, la hemoglobina glicosilada puede resultar modificada por alteraciones que varíen el
natural recambio de vuestros glóbulos rojos, tales como hemorragias, anemia hemolítica, transfusiones, embarazo etc.,
que producirían falsos descensos.
También se puede ver alterada por la ingestión de dosis elevadas de ácido acetil salicílico (Aspirina), vitamina C, alcohol,
altas cifras de lípidos en sangre, etc., que producirían falsos aumentos.

EXAMENES DE LABORATORIO
Glicemia en ayuna: ((Alterada)) 90-110 mg/dl
((Positivo de Diabetes)) > 126 mg/dl ó>6,9mmol/l
PTGO: > 200 mg/dl ó> 11mmol/l
Hemoglobina Glicosilada: > 7%

CLASIFICACION FARMACOLOGICA:
INSULINAS:
 Acción rápida (Lispro o Aspart) Acción: 5-15 min // Duración: 3-4hrs
 Regular Acción: 30 min // Duración: 5-8 hrs DIABETES MELLITUS TIPO I
 Lenta o Intermitente (NPH) Acción: 1-3 hrs // Duración: 16-24 hrs
ANTIHIPERGLICEMIANTES:
 Biguanidas (Metformina)
MA: Activa al receptor en un sitio diferente al dañado
(A: Oral lenta) (D: biodisponibilidad 50-60%) (M: no) (E: renal)
 Tiazolidinedionas: (Pioglitazona y Rosiglitazona) RESISTENCIA A LA INSULINA
MA: Son activadores de la proliferación de peroxisomas
Lo que aumenta sensibilidad de la insulina
(A: oral) (D: biodisponibilidad 80%) (M: Hepatico) (E: Biliar)
HIPOGLICEMIANTES:
 Sulfonilureas:
1G: Glibenclamida
2G: Glicazida(desuso)
3G: Glimepirida
MA:Bloquea el canal de salida de potasio de la célula beta lo que DIABETES MELLITUS II
Produce aumento del calcio intracelular y estimula la secreción de
Insulina, así mismo se inhibe su metabolismo hepático
 Meglitinidas: Repaglinida

INSULINORRESISTENTES SON:
 El 90% de los Diabeticos Tipo II.
 El 30% de la población en Estados Unidos entre 40-74 años. Venezuela?
 El 60% de los enfermos con enfermedad Cardiovascular.
 El 50% de los Pacientes Hipertensos.
 El 85% de las personas con HDL-c bajo e Hipertrigliceridemia.