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IST ARZOBISPO LOAYZA FARMACOTECNIA – I

SESIÓN DE APRENDIZAJE N° 12

MICROENCAPSULACIÓN
Es una operación que consiste en rodear a una base medicamentosa sólida, líquida o gaseosa
(núcleo) con una envoltura suficientemente resistente y estable, inmiscible aunque adherente
con el núcleo, y que solamente se altera liberando su contenido en determinados medios. El
tamaño de las unidades varía entre 0,5 y 200 micrones (o hasta 5000 según algunos autores). En
general menor que 1 mm.

Material del núcleo

Partículas sólidas o gotas de líquido. Muchas veces se requiere un tratamiento previo, ej. en
sólidos, seleccionar el tamaño de partícula o cambiar su forma. Pueden requerirse
coadyuvantes: estabilizadores, antioxidantes, antisépticos, diluyentes, etc. En el caso en que el
núcleo sea líquido, podrá ser una solución, suspensión o emulsión.
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Para su selección deberán considerarse las características que se desean en el producto final. Si
el núcleo debe estar protegido de la acción del agua o humedad, el material de recubrimiento
deberá ser hidrófobo. A través del material de recubrimiento puede seleccionarse la
permeabilidad a distintas sustancias (permeable, semipermeable o impermeable).

Requisitos: debe adherirse bien, ser flexible, resistente y fácil de aplicar y debe permitir lograr
una película continua. Pueden llevar incorporados colorantes, plastificantes, u otras sustancias
para mejorar su aspecto o función.

Ejemplos de materiales de recubrimiento:

• Grasas: cera carnauba, alcohol estearílico, ácido esteárico.

• Proteínas: gelatina, albúmina.

• Polímeros: alginatos, dextrano, goma arábiga, derivados celulósicos, derivados acrílicos,


poliésteres (poliláctico y copolímeros de ácidos láctico y glicólico).

• El disolvente debe solubilizar el polímero, no tóxico, seguro y económico.

Usos

• Pueden prepararse productos para acción instantánea, retardada o prolongada, que a su vez
sirvan para preparar otras formas farmacéuticas (ej.: cápsulas, comprimidos, suspensiones).

• Sirve para mantener estabilizada la base medicamentosa previniendo oxidación,


enranciamiento, reacciones químicas indeseables, volatilización, disimulando sabores u olores
desagradables, etc.

• Se logra modificar características indeseables de la base medicamentosa (volatilidad, estado


líquido, sabor u olor, problemas de estabilidad, etc.). Se pueden convertir sustancias líquidas en
productos sólidos, se pueden modificar propiedades superficiales, permite mezclar sustancias
que reaccionan o son incompatibles entre sí. Permite mejorar propiedades de compresibilidad
de principios activos difícilmente compresibles. También puede usarse para facilitar la
manipulación y almacenamiento.

• Se emplea en terapéutica, alimentos (para mantener la calidad de sustancias grasas,


aromatizantes y saborizantes), zooterapia y otros productos industriales (papeles copiativos).
En agricultura tiene aplicación en insecticidas, fungicidas, fertilizantes de cesión lenta. En
cosmética y perfumería para conservar las propiedades de sustancias odoríferas que se liberan
por frotación.

Métodos de obtención:

• Coacervación

• Polimerización interfacial o policondensación

• Extracción-evaporación del disolvente

• Lecho fluido

• Atomización o secado por spray


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• Gelificación

• Cilindro rotatorio con multiorificios

• Deposición electrostática

Lecho fluido
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Técnicas de microencapsulación
Se han desarrollado disímiles métodos para lograr la microencapsulación de compuestos de
naturaleza muy diversa, los cuales se dividen en tres grandes grupos: fisicoquímicos, químicos y
mecánicos.

1. Métodos fisicoquímicos: han sido muy estudiados a escala de laboratorio.

a) Coacervación simple: se basa en la inducción de la desolvatación parcial del material de


cubierta, que a continuación se deposita en la superficie de las partí- culas o gotículas de la
sustancia que se recubrirá. La separación de fases puede ser inducida de diversas formas
(adición de un no-solvente, cambio de temperatura, cambio de pH, adición de una sal o de un
polímero incompatible).

b) Coacervación compleja: el proceso de separación de fases ocurre de forma espontánea,


cuando en un medio acuoso se mezclan dos o más polímeros que presentan carga opuesta
(policatión y polianión), como consecuencia de la atracción electrostática entre ellos.

2. Métodos fisicomecánicos: son los más usados industrialmente, por lo factible de su


ejecución.

a) Extracción / evaporación de solvente: a partir de una emulsión aceite-en-agua (o/w, siglas en


inglés) o aceite-en-aceite (o/o, siglas en inglés), en cuya fase externa se incorpora un agente
tensoactivo. En la fase interna se encuentra el material de cubierta disuelto y también la
sustancia que se ha de recubrir: si es una molécula lipofílica, la sustancia estará disuelta; si es
una molécula hidrofílica, como la mayoría de las proteínas, entonces estará dispersa. En este
último caso se forma una emulsión doble: agua-en-aceite-en-agua (w/ o/w, siglas en inglés) si la
sustancia que se va a encapsular se dispersa en solución acuosa, o una dispersión del tipo s/o/w
(siglas en inglés) si la sustancia se dispersa en forma sólida. La precipitación del material
polimérico se logra al perderse el solvente por la extracción / evaporación de este, mediada por
su coeficiente de reparto entre las fases de la emulsión. Si el material que se empleará como
cubierta es soluble en agua, se utiliza una emulsión agua-en-aceite (w/o, siglas en inglés).

b) Secado por atomización: el principio activo se disuelve o dispersa en una solución del material
de recubrimiento. Esta mezcla se pulveriza en una cámara, en cuyo interior circula aire caliente.
De esta manera el disolvente se evapora y se obtienen las microesferas. c) Recubrimiento en
lecho fluido: las partículas de la sustancia que se recubrirá se suspenden en un lecho fluido y
una solución del material de cubierta se atomiza sobre las partículas. De esta forma se deposita
la cubierta sobre las partículas, que luego se solidifica por la acción del aire en el propio lecho.

3. Métodos químicos:

Son los más recientes, y han sido más empleados a escala de laboratorio que a escala industrial.

a) Polimerización interfacial: este proceso se produce en el seno de una emulsión. En la interface


se desarrolla un proceso de polimerización que da lugar a la formación de microcápsulas. Se
puede partir de una emulsión en la que el monómero se encuentra disuelto en una de las fases
y el iniciador en la otra, o de un sistema en el que se emplean dos monómeros, cada uno disuelto
en una fase. En este último caso ocurre una policondensación en la interface.

b) Polimerización heterogénea: la encapsulación ocurre en un sistema disperso en el que las


micropartículas resultantes pueden tener tamaños variados, en dependencia de la técnica
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específica que se utilice: polimerización en emulsión (menor que 0.1 y hasta 5 mm);
polimerización en emulsión sin surfactante (entre 0.5 y 5 mm); polimerización en emulsión
activada por hinchamiento (entre 10 y 30 mm); polimerización sembrada (entre 1 y 20 mm);
polimerización en suspensión (10 y mayor que 100 mm); polimerización en dispersión (entre 0.1
y 10 mm) y polimerización con precipitación (entre 0.1 y 100 mm).

Ventajas potenciales

Las formulaciones de proteínas microencapsuladas en microesferas biodegradables pueden


ofrecer una o varias de las ventajas.

1. Disminución de la frecuencia de administración, lo que lleva a una mayor aceptación por parte
del paciente.

2. Aumento del beneficio terapéutico, debido a la eliminación de las fluctuaciones en los niveles
séricos de la proteína.

3. Potencial disminución de la dosis total requerida para un tratamiento, debido a una mayor
eficiencia en el aprovechamiento de la dosis administrada.

4. Potencial disminución de los efectos adversos, ya que disminuye la magnitud de la cantidad


de proteína liberada en el organismo en el momento de la aplicación. Las ventajas que
potencialmente pueden tener las formulaciones de proteínas microencapsuladas, son las que
han fomentado el desarrollo investigativo en este campo, y la aparición de nuevos métodos de
microencapsulación, así como de aplicaciones de las nuevas formulaciones. Sin embargo, aún se
encuentran pocos productos de esta naturaleza en el mercado. Actualmente se comercializan
cuatro péptidos y una proteína micro encapsulados.