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Licenciatura en Farmacia
Código FAR84
Tema: La Morfina
Pertenece a:
Cuatrimestre
2019-1
Fecha de entrega
25 abril de 2019
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Índice
Contenido
Índice ........................................................................................................................................................ 2
Introducción ............................................................................................................................................ 4
Delimitación y Planteamiento de problema de investigación ..................................................... 5
Justificación ............................................................................................................................................ 6
Objetivos .................................................................................................................................................. 6
Objetivo General ................................................................................................................................ 6
Objetivos Específicos ....................................................................................................................... 6
Marco Teórico ......................................................................................................................................... 7
Nombre Comercial ............................................................................................................................. 8
Composición Cualitativa y Cuantitativa ....................................................................................... 8
Principio Activo .................................................................................................................................. 8
Formula Estructural........................................................................................................................... 9
Mecanismo de Acción ....................................................................................................................... 9
Forma Farmacéutica ......................................................................................................................... 9
Vía de Administración..................................................................................................................... 10
Datos Clínicos....................................................................................................................................... 10
Indicaciones Terapéuticas ............................................................................................................. 10
Posología y Método de administración ...................................................................................... 10
Adultos ........................................................................................................................................... 10
• Edema pulmonar agudo: ......................................................................................................... 11
• Niños de 12 a 16 años (40 a 50 Kg): ...................................................................................... 11
• Niños mayores de 6 meses:.................................................................................................... 11
Pautas de tratamiento especiales ............................................................................................ 11
Contraindicaciones ......................................................................................................................... 11
Advertencia y Precauciones Especiales .................................................................................... 12
a. Generales................................................................................................................................... 12
b. Dependencia y tolerancia ...................................................................................................... 13
c.- Síndrome de abstinencia ...................................................................................................... 14
Interacción con otro fármaco ........................................................................................................ 14
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Embarazo y Lactancia..................................................................................................................... 15
b. Lactancia ....................................................................................................................................... 15
Efectos Secundarios ....................................................................................................................... 15
Efectos de la morfina a corto plazo ......................................................................................... 15
Efectos a largo plazo ................................................................................................................... 17
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas ........................................ 18
Reacciones Adversas ..................................................................................................................... 19
- Muy frecuentes (>1/10) ............................................................................................................. 19
- Poco frecuentes (>1/1000, <1/100) ......................................................................................... 19
- Muy raras (<1/10.000): .............................................................................................................. 19
Sobredosis ........................................................................................................................................ 19
Propiedades Farmacológicas ........................................................................................................... 20
Farmacodinamia ............................................................................................................................... 20
Farmacocinética ............................................................................................................................... 21
Datos preclínicos de seguridad.................................................................................................... 22
Datos Farmacéuticos .......................................................................................................................... 22
Lista de Excipientes ........................................................................................................................ 22
Incompatibilidades .......................................................................................................................... 22
Periodo de Validez ........................................................................................................................... 23
Condiciones especiales de conservación ................................................................................. 23
Naturaleza y contenidos del envase............................................................................................ 23
Instrucciones de uso....................................................................................................................... 23
Laboratorio Fabricante ................................................................................................................... 23
Titular de autorización de comercialización.............................................................................. 23
Número de autorización ................................................................................................................. 23
Fecha de la primera autorización/renovación ........................................................................... 23
Conclusión ............................................................................................................................................ 24
Bibliografía ............................................................................................................................................ 25
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Introducción
Los analgésicos opioides son un grupo de fármacos que poseen gran actividad
analgésica, mediada por la activación de receptores específicos en el sistema nervioso
central y periférico; son derivados del opio, bien semisintéticos o análogos sintéticos con
muchas características en común.
El amplio uso de la morfina en la Guerra de Secesión dejó unas 400.000 víctimas adictas
a la morfina, más conocida como “enfermedad del soldado”, ya que fue el analgésico de
preferencia desde su venta como alcaloide aislado del opio.
Fue administrada primero por vía estomacal, luego levantando la dermis y depositando
la dosis necesaria. Finalmente adquirió gran notoriedad gracias a la invención de la
jeringa de Prava y sobre todo a su utilización masiva por parte de los militares durante la
guerra de 1907. A partir de 1951 fue posible la síntesis química y de derivados morfínicos.
Actualmente es motivo de controversia el uso de la morfina y de la heroína, esta última
fue sintetizada a partir de la morfina en 1874, y se comenzó a comercializar en 1898 por
el laboratorio alemán Bayer.
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Delimitación y Planteamiento de problema de investigación
La Morfina suele utilizarse como medio para aliviar el dolor. No obstante, sus efectos
secundarios varían algo siendo algunos pasajeros y otros más duraderos según la
continuidad de su uso.
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Justificación
Realizaremos el presente trabajo con la finalidad de evaluar la eficacia de la dosis de
morfina en pacientes y los posibles efectos secundarios.
Objetivos
Objetivo General
• Presentar la información necesaria sobre un narcótico, en este caso la morfina.
Objetivos Específicos
• Determinar la farmacocinética y farmacodinamia de la morfina.
• Analizar los diferentes efectos que presenta el fármaco en nuestro cuerpo ya sea
un efecto terapéutico o una reacción adversa.
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Marco Teórico
La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por
neutralización con ácido sulfúrico”. Morfina es un opioide agonista que se emplea en
premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia
miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema
pulmonar.
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de la capacidad de conjugación “característica del metabolismo hepático” no se observa
cambios sustanciales de la farmacocinética de la morfina, a diferencia de la insuficiencia
renal que favorece la acumulación de los metabolitos sin afectar la farmacocinética de la
morfina.
En los ancianos y niños, las modificaciones están sujetas al descenso del volumen de
distribución y del aclaramiento plasmático. Se ha observado mayor analgesia en la
administración espinal de morfina, en comparación con la administración subcutánea,
intramuscular e intravenosa; sin embargo, se debe tener en cuenta los efectos adversos
centrales, el principal es la depresión respiratoria tardía, que se asocia con la utilización
de esta vía, debido a la gran circulación de los plexos venosos epidurales. En la
administración epidural de 3 mg de morfina, se obtienen concentraciones plasmáticas
máximas de 33-40 ng/ml en un lapso de 10 a 15 minutos.
Desde el marco legal este opioide la morfina ha sido empleada con fines medicinales:
✓ Analgesia postquirúrgica.
Nombre Comercial
• Morphin-hameln 10 mg/ml
Principio Activo
Sulfato de morfina 5𝐻2 O
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Formula Estructural
C17H19NO3
Mecanismo de Acción
La morfina, al igual que la mayoría de derivados del opio, presenta su acción en el
organismo debido a su interacción con los receptores de opioides endógenos presentes
en nuestro organismo, de los cuales es agonista. Del mismo modo provoca un efecto en
la síntesis y transmisión de noradrenalina, produciendo una menor transmisión de esta
sustancia.
Forma Farmacéutica
• Cápsula 10 mg liberación prolongada
• Cápsula 30 mg liberación prolongada
• Cápsula 60 mg liberación prolongada
• Cápsula 100 mg liberación prolongada
• Solución inyectable 15 mg/ml
• Solución inyectable 10 mg/ml, solución transparente, limpia, estéril, libre de
precipitados.
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Vía de Administración
Las vías de administración pueden ser: subcutánea, intramuscular, intravenosa, vía oral,
epidural e intratecal.
Datos Clínicos
Indicaciones Terapéuticas
• Dolor severo agudo.
• Dolor severo en pacientes terminales.
• Dolor severo asociado a procedimientos quirúrgicos.
• Dolor asociado a infarto agudo del miocardio.
• Coadyuvante en el alivio de la disnea en edema pulmonar agudo.
Puede administrarse por vía subcutánea, intramuscular, intravenosa (por inyección lenta
o por perfusión intravenosa continua), intratecal y epidural.
Adultos
Dolor:
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• Cápsulas de liberación prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24 horas vía oral.
• La dosis máxima por día de 360 mg.
Contraindicaciones
Está contraindicado en:
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• Pacientes con depresión respiratoria o enfermedad respiratoria
obstructiva grave.
• En caso de infección en el lugar de la inyección y en pacientes con
alteraciones graves de la coagulación, la administración por vía epidural
o intratecal está contraindicada.
• Enfermedad hepática aguda.
• Pancreatitis.
• Feocromocitoma.
• Ileo paralítico.
• Aumento de la presión intracraneal.
• Arritmias cardiacas.
• Hipotensión arterial hipovolémica.
• Alcoholismo agudo.
• Delirium tremens.
• Estados convulsivos.
a. Generales
• La inyección intravenosa rápida puede causar reacciones
anafilactoides por lo que debe tenerse especial cuidado al
administrarla. Debe tenerse disponible equipo para ventilación
artificial y medicamentos antagonistas de los opiáceos.
• Tener precaución al utilizar en pacientes: que reciben fármacos que
deprimen el Sistema Nervioso Central, con adenoma de próstata,
hipertrofia prostática o estenosis uretral (puede provocar retención
urinaria), disfunción de la vesícula biliar (produce contracciones de
la vesícula biliar), enfermedad inflamatoria intestinal severa (riesgo
de megacolon tóxico), hipotiroidismo (mayor riesgo de depresión
respiratoria y del Sistema Nervioso Central), elevación de la presión
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intracraneal o lesión cerebral (eleva aún más la presión del líquido
cefalorraquídeo).
• La interrupción brusca del tratamiento en pacientes con
dependencia física puede precipitar un síndrome de abstinencia.
• Debe tenerse especial precaución en personas con historia o
tendencia al abuso de drogas.
• Puede tener un efecto aditivo cuando se usa en conjunto con el
alcohol, otros opiáceos o drogas ilícitas que pueden causar
depresión del sistema nervioso central porque se puede presentar
depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda, coma o
muerte.
• Puede presentarse un cierto grado de sedación y obnubilación con
el uso de morfina.
• Puede afectarse la capacidad física y psíquica de quienes lo utilizan,
lo que puede afectar de forma adversa la capacidad para conducir
vehículos o utilizar máquinas.
b. Dependencia y tolerancia
• La administración repetida de morfina puede producir dependencia
y tolerancia que se caracteriza por la necesidad de aumentar
progresivamente la dosis, con dependencia psíquica y física.
• Existe dependencia y tolerancia cruzada entre opiáceos que actúen
en los mismos receptores del dolor.
• La dependencia suele ocurrir después de 1 a 2 semanas de
administrar dosis terapéuticas, aunque puede presentarse a los 2 o
3 días.
• La interrupción
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c.- Síndrome de abstinencia
• Puede presentarse síndrome de abstinencia al suspender
bruscamente el tratamiento y también después de la administración
de un antagonista opiáceo (naloxona) o de un agonista/antagonista
(pentazocina) a pacientes con dependencia a opiáceos.
• Este síndrome está caracterizado por bostezos, lagrimeo, rinorrea,
sudoración, midriasis, temblor, anorexia, inquietud, vómito, fiebre,
hiperpnea, hipertensión arterial y diarrea.
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Embarazo y Lactancia
• No debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario
y se cuente con medios para el manejo del parto y atención perinatal de recién
nacidos opiáceo dependiente.
• La morfina intravenosa puede reducir la fuerza, duración y
frecuencia de las contracciones intrauterinas lo que resulta en una
prolongación del parto.
• La morfina atraviesa la placenta y puede ocasionar depresión
respiratoria del neonato, por lo que debe tenerse disponible equipo
de resucitación y naloxona para revertir la depresión respiratoria
inducida por el narcótico en el neonato.
• Puede producirse dependencia física en el feto, lo que ocasiona
síntomas de abstinencia en el neonato tales como irritabilidad,
convulsiones, llanto excesivo, hiperreflexia, fiebre, vómitos,
temblores, incremento de las heces y diarrea.
b. Lactancia
• La morfina es excretada en la leche materna lo que puede causar
sedación en los infantes.
• El uso en madres lactantes debe ser individualizada de acuerdo a la
situación clínica.
Efectos Secundarios
1. Analgesia
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cánceres, traumatismos, infartos o cirugías puede ser tratado médicamente con morfina
o algún derivado de ésta.
2. Sedación
Otro de los principales efectos de la morfina es la sedación, que puede ir desde una leve
relajación a una somnolencia excesiva y prolongada. De hecho, tal es su potencia en
este sentido que la administración excesiva podría causar el coma del paciente.
3. Euforia inicial
Los derivados del opio como la morfina generan inicialmente un elevado nivel de euforia
para posteriormente pasar a provocar sensaciones de relajación y somnolencia.
No resulta extraño que las personas que consumen morfina presenten malestar
gastrointestinal, así como estreñimiento, boca seca, náuseas y vómitos.
Es habitual que uno de los efectos de la morfina sea la sensación de pesadez en los
músculos de las extremidades. Sin embargo, cuando las dosis son elevadas, la morfina
puede provocar una elevada rigidez en los músculos abdominales y torácicos, así como
en otros grupos musculares.
Como hemos dicho, la morfina provoca una depresión del sistema nervioso la cual cosa
genera la analgesia y la sedación anteriormente descritas. Uno de los núcleos que
reduce su actividad es el vinculado a la respiración, la cual se vuelve más lenta y
superficial. También puede causar una depresión de la función cardiorrespiratoria que
puede llevar a la muerte del consumidor si no se controla la dosis empleada.
Otro de los efectos de la morfina se produce a nivel de presión arterial, la cual reduce
mediante la reducción de la actuación del sistema nervioso autónomo. También puede
producir bradicardia o arritmias.
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8. Miosis pupilar
Al igual que ocurre con la heroína, la morfina suele causar alteraciones como la miosis o
contracción de las pupilas.
9. Alucinaciones
10. Convulsiones
1. Dependencia
Uno de los posibles efectos de la morfina a largo plazo si se presenta un consumo más
o menos frecuente, al igual que ocurre con el resto de opiáceos, es la adquisición de
dependencia hacia ella. La morfina es una sustancia con un potencial adictivo elevado,
al igual que la heroína, que puede provocar graves consecuencias tanto mentales como
conductuales.
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2. Efectos cognitivos y del control de los impulsos
Uno de los efectos de la morfina a largo plazo en aquellos casos en que se hace un uso
prolongado y continuado y se produce dependencia es la de provocar alteraciones como
la disminución de la capacidad de juicio, disforia y disminución del control de los
impulsos.
3. Estreñimiento severo
5. Síndrome de abstinencia
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mareo o alteraciones visuales mientras le suministre a su cuerpo Morfina, o hasta que se
compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.
Reacciones Adversas
El perfil toxicológico de la morfina es similar al del resto de analgésicos opiáceos, aunque
los efectos aparecen con más frecuencia. Los efectos adversos más característicos son:
Sobredosis
• La sobredosis con morfina se caracteriza por depresión respiratoria con o sin
depresión del sistema nervioso central.
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• Otros síntomas son somnolencia, hipotensión, bradicardia, fallo
circulatorio, flacidez muscular, debilidad severa, nerviosismos,
confusión, mareos severos, alucinaciones, convulsiones.
• El edema pulmonar es causa frecuente de muerte por sobredosis en
adictos.
• El tratamiento primario debe ser reestablecer la vía aérea y
ventilación. Deben emplearse medidas de soporte en el manejo del
shock circulatorio y edema pulmonar. En caso de arritmias y fallo
cardiaco pueden ser necesarios la desfibrilación y el masaje
cardiaco.
• La naloxona es un antídoto específico para el manejo de la
depresión respiratoria, por lo que debe utilizarse únicamente cuando
esta se presente. Debe utilizarse con mucha precaución en aquellas
personas que se conozca o sospeche tienen dependencia física a la
morfina porque puede precipitarse un síndrome de abstinencia
agudo.
Propiedades Farmacológicas
Farmacodinamia
El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y órganos que contienen
músculo liso. La morfina produce analgesia, euforia, sedación, disminución de la
capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez en los
miembros, sequedad de boca, y prurito. La morfina es improbable que produzca
depresión miocárdica o hipotensión directamente. Sin embargo, la reducción del tono del
sistema nervioso simpático en las venas periféricas produce un estancamiento con
reducción del retorno venoso, gasto cardiaco y presión arterial. La morfina puede reducir
la presión arterial por inducir histamina liberación, o bradicardia por aumento de la
actividad del vago. La morfina puede también tener un efecto directo depresor sobre el
nodo sinusal y actuar disminuyendo la conducción por el nodo aurícula-ventricular. La
morfina produce depresión respiratoria dosis dependiente principalmente mediante un
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efecto depresor directo sobre el centro de la respiración en el cerebro. Este se caracteriza
por disminución de la respuesta al dióxido de carbono aumento de la PaCO2 basal y
desplazamiento de la curva de respuesta al CO2 a la derecha. La morfina disminuye el
flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal con ventilación controlada. La morfina
puede causar rigidez muscular, especialmente en los músculos abdominales y torácicos,
cuando es administrada a grandes dosis. La morfina puede causar espasmo del tracto
biliar y aumentar las presiones del conducto biliar común que puede asociarse a distress
epigástrico o cólico biliar. El estreñimiento puede acompañar a la terapia con morfina
secundaria a la reducción de las contracciones peristálticas de los intestinos y aumento
del tono del esfínter pilórico, válvula ileocecal y esfínter anal. La morfina puede causar
vómitos y náuseas por estimulación directa de la zona trigger quimiorreceptora en el
suelo del cuarto ventrículo, por aumento de las secreciones gastrointestinales y
disminución de la propulsión intestinal. La morfina aumenta el tono y la actividad
peristáltica del uréter. La morfina deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre la
médula.
Farmacocinética
La morfina es administrada normalmente por vía intravenosa en el periodo perioperatorio
con una iniciación del efecto de menos de un minuto con un efecto analgésico pico que
aparece a los 20 minutos de la inyección. La morfina intramuscular tiene una iniciación
del efecto de unos 15-30 minutos, y un efecto pico de 45-90 minutos. La absorción de la
morfina del tracto gastrointestinal no es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con
dosis más grandes para lograr niveles analgésicos. La duración de acción es de unas 4
horas. Los niveles plasmáticos de morfina no se correlacionan con la actividad
farmacológica, reflejando una demora en la penetración de la morfina a través de la
barrera hematoencefálica. La pobre penetración de la morfina en el SNC es por su
relativamente pobre solubilidad en lípidos (1), 90% de ionización a pH fisiológico (2),
unión a las proteínas (3), y conjugación con el ácido glucurónico (4).
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aparece como morfina-6-glucuronido, un metabolito activo que produce analgesia y
depresión de la ventilación acumulándose en pacientes con insuficiencia o fallo renal.
La vida media de eliminación es de 114 minutos para la morfina y de 173 minutos para
la morfina-3-glucuronido, un inactivo y predominante metabolito.
Datos Farmacéuticos
Lista de Excipientes
• Agua para inyección
• Cloruro de sodio
• Ácido clorhídrico
• Nitrógeno
Incompatibilidades
Es incompatible con los álcalis, bromuros, ioduros, permanganato potásico y ácido
tánico. También es incompatible con sales de hierro, plomo, magnesio, plata, cobre y
zinc.
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Periodo de Validez
5 años, el contenido de las ampollas debe ser usado inmediatamente tras su apertura.
Una vez abierto el envase, desechar la porción no utilizada de la solución.
Tamaño de envase
Cajas de 10 ampollas de 1 ml
Instrucciones de uso
Ninguna.
Laboratorio Fabricante
Hameln pharmaceuticals Alemania
Número de autorización
Morphin-hameln 10 mg/ml solución inyectable. N.º Registro: 73733
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Conclusión
Es importante que las entidades de salud que utilizar dicho narcótico lo utilicen a
conciencia, evitando perjudicar calidad de vida de la persona. Se debe llevar un control
de las dosificaciones del fármaco ya que una mala administración puede ser fatal para
el paciente.
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Bibliografía
• Juan Soliveres, Cristina Solaz, Cristina Cifre, Josep Balaguer, Manuel Barberá.
(2008). Morfina. 22 abril 2019, de Guía de fármacos, Hospital Universitario Doctor
Peset Sitio web: http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Morfina.htm
• Vidal Group. Drug information systems. (2016). morphine Hameln solution for
injection 10 mg/1 ml. 22 Abril 2019, de vademecum.es Sitio web:
https://www.vademecum.es/equivalencia-lista-
morphine+hameln+solution+for+injection+10+mg%2F1+ml-malasia-n02aa01-
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