Farmacoterapia II 10 de octubre de 2018
FARMACOS ANTIEMETICOS:
La mayoría son antagonistas de los receptores
vinculados al mecanismo del vómito:
 Antagonistas de los D2 (antidopaminérgicos)
o Benzamida: Metoclopramida, Alizapride
o Butirofenonas: Domperidona
 Antagonistas de 5-HT3 (antiserotoninérgicos)
o Ondasetrón (solo EV), Granisetrón.
 Antihistamínicos: Doxilamina, se usa poco
por alta cantidad de efectos 2°; muchos otros
antihistamínicos, casi todos, tienen algunos
efectos antieméticos pero en menor
efectividad.
 Otros: antimuscarínicos, ansiolíticos,
corticoides (metilprednisolona
dexametasona), benzodiazepinas (lorazepam)
y cannabinoides sintéticos (nabilona y
levonantrodol).
Si ponemos en escala de efectividad está la
Metoclopramida, Domperidona y Ondasetrón.
BENZAMIDAS: METOCLOPRAMIDA
 Facilita la liberación de Acetilcolina en el
plexo mientérico (SNE), favorece la
transmisión colinérgica en el músculo liso de la
pared gastrointestinal.
 Es también antagonista dopaminérgico y en
altas dosis antagonista serotoninérgico.
En consecuencia:
 Aumenta el tono del esfínter esofágico inferior,
 Aumenta el tono y la amplitud de las
contracciones del estómago,
 Relaja el esfínter pilórico,
 Aumenta la peristalsis;
 Reduce el tono muscular basal del duodeno
Resultado: facilita el vaciamiento gástrico de
sólidos y líquidos desde el estómago.
FARMACOCINETICA:
 Absorción: muy buena por vía oral.
 Tmáx inicio de acción: 0,5-2 horas.
 Biodisponibilidad: variable, del 32-98%
debido a su metabolismo de primer paso.
 Distribución: amplia con un VD de 2,2 a 3,4
l/kg
 Excreción: renal
 Vida media de eliminación: 2,5 a 5 hrs./
puede llegar a 14 hrs en Insuficiencia Renal;
por lo que se deben ajustar dosis de acuerdo al
grado de falla renal que tenga el paciente.
REACCIONES ADVERSAS: lo malo de la
metoclopramida es la cantidad de efectos adversos
que posee los que se pueden presentar en un 10-20%
de los pacientes.
 Por su acción colinérgica: ansiedad,
depresión, nerviosismo e insomnio, confusión,
desorientación y alucinaciones.
 Por su acción antidopaminérgica: síntomas
extrapiramidales: acatisia, distonías, trismo,
tortícolis, espasmo facial opistótonos, crisis
oculógiras (más acentuado en niños,
y movimientos giratorios de los ojos). Pueden
ceder con la suspensión de la medicación,
pero en algunos casos necesitan tratamiento
farmacológico.
 En ancianos puede verse: parkinsonismo
(tratamientos prolongados).
 Actualmente no suele usarse por tiempos
prolongados
BUTIROFENONAS: DOMPERIDONA
 Acción fundamental: bloqueo de receptores
D2, pero, al no pasar la barrera
hematoencefálica, esta acción se limita a los
tejidos periféricos y a estructuras del SNC,
como la Zona Gatillo Quimiorreceptora; no
tiene riesgos de síntomas extrapiramidales
porque no atraviesa la BHE.
 Por lo tanto tiene actividad antiemética y
capacidad de aumentar la secreción de
prolactina en la hipófisis.
 Carece de actividad agonista 5-HT4, por lo que
su acción proquinética, es moderada e
inconstante.
 Se puede dar a ancianos y niños.
FARMACOCINETICA:
 Absorción: por vía oral, buena
 Biodisponibilidad: 15-20 %
 Metabolismo: de primer paso intenso
 Vida media de eliminación: 8 hrs.
 No tiene excreción renal.
REACCIONES ADVERSAS:
Por ser administración vía oral, escasas:
 Sequedad de boca, sed, cefalea, nerviosismo,
diarrea y prurito.

 Puede producir galactorrea por aumento de
prolactina en mujeres.
 Evitar la administración rápida EV porque
puede originar graves arritmias y
convulsiones.
ANTAGONISTAS DE LOS 5-HT3: ONDASETRON.
 Bloqueantes selectivos de receptores 5-HT3
(no afecta a los receptores D2, ni los
muscarínicos ni los histamínicos).
 Eficacia antiemética: cuando el mecanismo
responsable del vómito implica la transmisión
mediada por serotonina:
o Provocados por fármacos, incluidos
citotóxicos,
o Hiperemesis gravídica,
o Postoperatorios,
o Radioterapia,
o Uremia,
o Traumatismos neurológicos,
o Sindrome carcinoide (náuseas, vómitos,
diarrea y episodios de calor sofocante),
o Sindrome de intestino irritable que cursa
con diarrea
FARMACOCINETICA:
 Biodisponibilidad: 60 %.
 Eliminación: principalmente por
metabolización hepática.
 Vida media de eliminación: de 3-4 horas.
 La eliminación renal es escasa.
 No es necesario ajustar la dosis en niños,
ancianos o pacientes con insuficiencia renal,
pero sí, en caso de insuficiencia hepática.
REACCIONES ADVERSAS:
 Las más frecuentes: cefaleas, mareos,
vértigos, estreñimiento, sensación de fatiga.
 No produce distonías.
 En raras ocasiones se ha descrito:
convulsiones y reacciones anafilácticas.
FARMACOS ANTIDIARREICOS:
 Absorbentes: compuestos de aluminio,
bismuto, caolin, carbón.
 Astringentes: taninos, compuestos de calcio.
 Antisépticos y antibióticos: neomicina,
rifaximina, eritromicina, paramomicina,
nitrofuranos, sulfonamidas no absorbibles, etc.
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 Dietas constipantes: pectinas, manzana,
arroz, etc.
 Opioides: morfina, codeína, difenoxilato,
loperamida (2 últimos son análogos sintéticos
de la meperidina y no producen dependencia);
tienen un potente efecto pero generan
dependencia.
MECANISMO DE ACCION:
 Agonista de receptores µ y en tubo digestivo.
 Retardan el tránsito intestinal (aumentan la
absorción).
 Reducen la actividad secretora.
 Reducen la motilidad y los movimientos
propulsivos del TGI.
DIFENOXILATO:
 Opioide químicamente relacionado con la
meperidina.
 Actúa en los receptores µ de los opioides.
 Más potente que la morfina como antidiarreico.
FARMACOCINETICA:
 Absorción: Oral, Cp máximas en 2 horas.
 Metabolismo: Hepático intenso (desesterifica)
 a difenoxima (metabolito activo con t 1/2 12
horas).
 Eliminación: rectal y renal.
REACCIONES ADVERSAS:
 Trastornos gastrointestinales: anorexia,
náuseas, vómitos, distensión abdominal,
estreñimiento, íleo paralítico, etc.
 Reacciones alérgicas: exantemas cutáneos.
 Manifestaciones neurológicas: cefalea, vértigo,
depresión respiratoria, insomnio.
CONTRAINDICACIONES:
 En niños menores de 2 años.
 Pacientes con trastornos hepáticos y
suboclusión intestinal.
 Por la atropina: en pacientes con glaucoma y
prostatismo.
LOPERAMIDA: fármaco más usado para diarrea
crónica.
 Es 40 - 50 veces más potente que la morfina
como agente antidiarreico.
 Estructura química semejante al Haloperidol
(antipsicótico).

 Penetra muy mal en SNC (no produce
dependencia).
FARMACOCINETICA:
 Absorción: Oral, Cp máximas en 4 horas.
 Metabolismo: hepático.
 Eliminación: rectal y renal.
PRESENTACIONES: cápsulas de 2 mg.
DOSIS:
 4 mg dosis inicial y 2 mg después de cada
evacuación hasta alcanzar 16 mg/día (paciente
adulto de 70 kg).
 Niños mayores de 8 años: la mitad de la dosis.
 Niños menores de 8 años: 0.08 mg/kg/día
OTROS AGENTES:
 Subsalicilato de Bismuto: fija las toxinas
producidas por bacterias principalmente por: V.
Chloreae y E. Coli. Reduce la inflamación y
reduce la hipermovilidad intestinal. Se
recomienda su uso principalmente en cuadros
de diarrea aguda.
 Caolin – Pectina - Carbón activado: son
usados por su capacidad absorbente pero son
poco utilizados como fármacos antidiarreicos
en la actualidad, están obsoletos.
CAOLIN:
 Es un silicato de aluminio hidratado natural
pulverizado.
 Absorbe bacterias.
 Mejora la consistencia de la materia fecal. No
modifica el pH.
 Propiedad demulcente (relaja partes
inflamadas).
 Se utiliza en combinación con Neomicina (K
aomycin ™) en cuadros de diarrea infecciosa.
PECTINA:
 Es un extracto ácido purificado de pulpa de
manzanas, o del desecho de las mismas
después de sacar la sidra.
 En combinación con neomicina mejora
efectividad en cuadros de diarrea aguda.
N-BUTILBROMURO DE HIOSCINA O  Inhibe la secreción de ácido, pepsinógeno,
ESCOPOLAMINA: (Buscapina ™)
 Actúa en las células nerviosas de los plexos
parasimpáticos de los órganos internos.
Farmacoterapia II 10 de octubre de 2018
 Ejerce su acción espasmolítica sobre el M. Liso
del TGI, y de vías biliares y urinarias.
 Antiespasmódico que disminuye la motilidad
intestinal sobretodo; tiene efecto tanto como
control de la diarrea como del dolor que
produce el peristaltismo.
 Este compuesto antagoniza las acciones de la
acetilcolina en el receptor muscarínico y posee
también cierto grado de actividad sobre los
receptores nicotínicos.
 Su perfil farmacológico es cualitativamente
similar al miembro principal de esta clase, la
atropina (espasmolíticas, aumento FC,
inhibición de la secreción salival y lacrimal).
USOS: espasmos y trastornos del TGI, vómitos
postoperatorios, colon irritable, úlcera gástrica y
duodenal, dolor tipo cólico renal y biliar.
DOSIS: (grageas de 10 y 20 mg, ampolletas de 20 mg)
 Adultos y niños mayores de 6 años:
 Vía oral y rectal: de 10 a 20 mg cada 6 ó cada
8 horas.
 Vía parenteral: de 20 a 40 mg, siendo la dosis
máxima diaria de 100 mg.
 Dosis en niños de 1 a 6 años:
 Vía rectal: 5 mg cada 6 ó cada 8 horas.
 Vía parenteral: no sobrepasar la dosis de 5 mg
cada 8 horas.
OCTREOTIDO:
 Análogo sintético de la somatostatina.
 Es un péptido con una t 1/2 de 90 min (2 min
somatostatina).
 Administración parenteral. SOLO ESTA VIA,
ya sea EV o subcutánea.
 Pacientes que tienen tumores
neuroendocrinos tienen diarreas de origen
muy enérgico de difícil manejo por lo que tratar;
sobre todo a los tumores secretores de PIV se
logra a través de este fármaco.
EFECTOS:
 Inhibe la secreción de la hormona del
crecimiento.
secreciones endocrinas, (gastrina, secretina,
péptidos intestinales vasoactivos PIV, motilina).
Inhibe la secreción intestinal de líquidos y
bicarbonato.
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 Disminución de la contractilidad del músculo

liso.

USOS:
 Tratamiento de neoplasias matastásicas que
secretan PIV.
 Para inhibir la diarrea refractaria (relacionada
con el SIDA). Trastornos de la motilidad TGI.
 Hemorragia TGI.

DOSIS:
 Dosis inicial de 50 µg cada 12 horas.
 Dosis de mantenimiento 750 µg/día fraccionado
cada 6 horas. Dosis pediátrica 1 a 10 µg/kg

EECTOS ADVERSOS: náuseas, malestar TGI, mala

absorción, flatulencia, colelitiasis, aumento en las
cifras séricas de insulina (transitorio).